丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊的制备及体外评价

目的：制备丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊,并对其进行体外评价。方法：通过绘制伪三元相图,以外观、乳化时间、乳化后粒径为指标,确定最佳处方;测定丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊的溶出度。结果：处方选用聚山梨酯-80为乳化剂,无水乙醇为助乳化剂,油酸乙酯为油相,其比例是2：1：2。所制得的微乳外观均一透明,平均粒径为（25．8±3．9）nm;在pH1．2无酶人工胃液中15min累积溶出率〉85％。结论：通过处方筛选制备出了丹参酮ⅡA自微乳化软胶囊,具有较好的溶出度。     

高效液相色谱法测定保心宁胶囊中隐丹参酮与丹参酮ⅡA含量

目的：建立高效液相色谱法同时测定保心宁胶囊中隐丹参酮、丹参酮ⅡA含量。方法：Phenomenex-C18色谱柱（150mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇-水（75：25）,检测波长为270nm,流速为1·0mL·min^-1,进样量20μL,柱温25℃。结果：隐丹参酮、丹参酮ⅡA浓度分别在4．66～23．3μg·mL^-1（r=0.9999,n=5）和5．86-29．3μg·mL^-1（r=0．9999,n=5）范围内与相应峰面积具有良好线性关系。隐丹参酮、丹参酮ⅡA的平均回收率分别为97．11％（RSD=1．49％,n=6）和87．19％（RSD=1．34％,n=6）。结论：该方法简便、灵敏、准确,可作为保心宁胶囊的质量控制方法．     

含丹酚酸的丹参酮微乳处方工艺研究

目的：制备丹参多组分复合微乳,优选最佳处方及制备工艺。方法：结合伪三元相图法与单纯形网格法,以微乳粒径、包封率和载药量为评价指标,通过 Design Expert 8.06软件进行试验设计和模型构建,响应面数据分析优化和验证最佳处方。结果：最终优选出的微乳处方为肉豆蔻酸异丙酯∶15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯（solutrol-HS 15）-二乙二醇单乙基醚（transcutol P）（4∶1）∶纯化水为13.3∶31.7∶55.0,此时微乳粒径为12.88±0.57nm,丹参酮IIA包封率为98.00±2.26%,丹参酮IIA和丹酚酸B的载药量分别为5.30±0.03、2.43±0.01mg·g^-1。结论：该法制得的微乳中丹参酮IIA包封率及载药量均较高,粒径较小,为丹参微乳制剂的开发与应用提供科学依据。     

沙棘籽油微乳的处方筛选及制备工艺研究

目的：建立沙棘籽油微乳维生素E的含量测定方法,优化沙棘籽油微乳处方组成及其配比。方法：采用HPLC测定沙棘籽油在不同油相、乳化剂、助乳化剂中的溶解度;观察滴入水相后体系的外观形态变为澄清时的加水量,绘制伪三元相图,获得最佳处方组成;以乳化剂、油相和助乳化剂的用量百分比为自变量,沙棘籽油微乳中维生素E含量和沙棘籽油微乳的粒径为响应值,采用Box-Behnken响应面法优化沙棘籽油微乳最佳处方配比。结果：沙棘籽油微乳最佳处方组成及最佳处方配比为聚氧乙烯氢化蓖麻油（RH40）∶聚乙二醇-400（PEG400）∶肉豆蔻酸异丙酯（IPM）∶水=18∶6∶12∶64,维生素E质量浓度为0.004 mg·mL-1,粒径为81.173 nm。结论：所建立的含量测定方法操作简便、准确;所制沙棘籽油微乳载药量较高,粒径较小,可显著增加沙棘籽油的溶解度,所得微乳稳定性好。     

薄荷油微乳凝胶的制备研究

目的研究薄荷油微乳凝胶的处方工艺,并进行质量考察。方法通过伪三元相图法优化处方中乳化剂、助乳化剂的种类及与薄荷油的比例,确定薄荷油微乳最佳处方。对最佳处方制得微乳进行外观形态、粒径和Zeta电位表征。采用单因素试验对薄荷油微乳凝胶稀释倍数、卡波姆含量、甘油用量、p H进行处方工艺考察。结果薄荷油微乳最佳处方为乳化剂与助乳化剂比例(Km)为吐温-80∶乙醇2∶1,薄荷油∶Km为2∶8。最佳处方制备的微乳平均粒径为(117.3±7.73)nm,外观呈类球形,分布均匀,Zeta电位为-7.841 m V。薄荷油微乳凝胶最佳处方为卡波姆含量1%,甘油含量3%,p H值为6,加水量20倍。制备所得微乳凝胶外观澄明、均质,涂展性较好。结论薄荷油微乳凝胶制备工艺简便,有望进一步展开研究。     

隐丹参酮-PVPK30固体分散体稳定性研究

目的：以隐丹参酮为指标成分，选用影响因素稳定性实验考察温度、湿度及光照对自制的隐丹参酮PVPK30固体分散体质量的影响。方法：在不同温度、湿度及光照的条件下，考察对隐丹参酮-PVPK30固体分散体稳定性的影响，以隐丹参酮为检测指标，用高效液相色谱法进行含量测定。色谱柱：ThermoC18（150mm×4．6mm，5μm）；流动相：甲醇-水（80：20）；流速：1．0mL／min；检测波长：270nm。结果：以隐丹参酮含量百分比为考察指标，高温及强光均能降低隐丹参酮-PVPK30固体分散体中隐丹参酮的含量，而湿度虽未影响隐丹参酮-PVPK30固体分散体中隐丹参酮的含量，但由于PVP的引湿性，可引起隐丹参酮-PVPK30固体分散体自身质量的增加。结论：隐丹参酮固体分散体应干燥、常温、避光保存。     

丹参酮亚微ⅡA亚乳剂的制备及其HPLC法测定

目的 制备了丹参酮ⅡA亚微乳,进行HPLC法测定.方法 两步高压乳匀法制备丹参酮ⅡA亚微乳,使用c18柱,以乙腈：水（80：20）为流动相,检测波长270nm,建立HPLC法测定丹参酮ⅡA亚微乳的含量.结果 研制的亚微乳平均粒径为（191.3±0.56）nm,Zeta电位为（41.76±0.31） mV.丹参酮ⅡA在0.25～4mg/ml浓度范围内存在良好的线性关系（r=0.9999）,三个浓度样品的回收率分别为（99.74±0.78）、（100.53±1.25）、（99.11±0.60）,日内和日间RSD分别为1.76%、0.79%、0.75%和1.93%、1.50%、0.68%.结论 研制的丹参酮ⅡA亚微乳制剂性质稳定     

丁香苦苷 PEG -PLGA 纳米载药系统的制备及性质表征

目的：制备丁香苦苷聚乙二醇修饰的聚乳酸一聚羟基乙酸共聚物（SYR -PEG -PLGA）纳米载药系统，考察其制备的影响因素，优化处方工艺，并对其性质进行表征。方法：采用复乳溶剂挥发法制备SYR -PEG -PLGA -NP，以包封率、粒径和 PDI 为指标参数，考察内水相与有机相比例、初乳与外水相比例、表面活性剂种类等因素的影响，设计正交试验优化处方。结果：SYR -PEG -PLGA -NP 的平均粒径为（86＆#177;1．24）nm、PDI 值为0．1012、Zeta 电位（-21．36＆#177;1．08）mV、包封率为（48．8＆#177;1．43）％、载药量为（3．01＆#177;0．26）％，其外观呈规则的圆形及椭圆形。在30天内包封率、粒径等无明显变化。结论：采用复乳乳化溶剂挥发法制备的 SYR -PEG -PLGA -NP 具有良好的理化性质及稳定性。     

姜黄素炎症靶向自微乳的制备及质量评价

目的：制备负电荷的姜黄素炎症靶向自微乳给药系统（NC-CUR-SMEDDS）,并对其进行质量评价。方法：在前期姜黄素自微乳（CUR-SMEDDS）的研究基础上,以乳剂的粒径、Zeta电位、包封率和载药量为评价指标,通过单因素试验筛选电荷调节剂的最佳用量,制备NC-CUR-SMEDDS。通过观察微乳外观和微观形态并测定其粒径、Zeta电位、包封率及载药量对其进行质量评价。结果：当加入处方量4%的丁二酸二辛酯磺酸钠时,所形成的微乳Zeta电位可以达到-43.43±0.29mV,外观澄清、透明,粒径分布均匀,平均粒径为14.08±0.082nm,姜黄素载药量为26.48mg·g^-1,包封率为94.12%。结论：NC-CUR-SMEDDS包封率高,带负电,粒径分布均匀,符合结肠炎症靶向要求。     

丹参酮ⅡA口服自微乳的制备及其体外溶出度评价

目的研究丹参酮ⅡA口服自微乳的处方与制备工艺,并对其质量、体外溶出度以及稳定性进行评价。方法通过溶解度考察、正交设计与伪三元相图的绘制,以自乳化时间、外观、粒径和稳定性为指标,筛选并优化处方与制备工艺,并对微乳后的形态、药物质量、体外溶出度以及稳定性进行评价。结果所得丹参酮ⅡA自微乳的处方组成:油酸乙酯(50%)、聚山梨酯80(40%)、聚乙二醇400(PEG 400,10%),油相-水相(1∶50),载药量3.0 mg/g,自乳化时间1 min,外观均一透明,粒径(51.39±1.50)nm,多分散系数0.211±0.022,Zeta电位(-11.35±1.19)m V。溶出度结果表明,丹参酮ⅡA口服自微乳在0.1 mol/L HCl溶液中30 min药物累积溶出度可达96%。稳定性结果表明高温与光照对制剂有较大影响,应4℃避光保存。结论丹参酮ⅡA自微乳制备简单,增加药物在水中溶解度,有利于胃肠道吸收,符合主要指标要求,为丹参酮ⅡA新剂型的进一步开发与研究奠定基础。     

脑清喷鼻微乳的研制及其质量评价

目的 制备质量稳定的脑清喷鼻微乳.方法 采用伪三元相图法对脑清微乳进行处方优选,并初步考察其稳定性及理化性质.结果 通过伪三元相图确定微乳的处方为薄荷油-石菖蒲油:Cremophor EL∶乙醇:三七-川芎提取液为3∶10∶10∶77,平均粒径为(21.0±8.49)nm,麝香酮的含量为54.3μg/ml.在室温放置3个月,其外观性状、离心(10 000 r/min离心5min)、pH值、粒径等理化指标均符合规定,麝香酮的含量无明显变化.结论 脑清喷鼻微乳制备简单,性质稳定.     

山柰挥发油自微乳化颗粒的制备与评价

目的 制备山柰Kaempferia galanga挥发油自微乳化固体颗粒，优化其工艺，并对其质量进行评价。方法 通过溶解度考察和伪三元相图优选出制备山柰挥发油自微乳的辅料及其质量比范围；采用星点设计-响应面法建立模型并验证，优化自微乳处方；对自微乳颗粒进行结构表征，并进行体外溶出度实验，对其质量进行评价。结果 山柰挥发油自微乳最佳配方为油相占比29.04%，乳化剂占比59.13%，助乳化剂占比11.82%，以甘露醇和蔗糖3∶1为固体吸附剂，制备得到的山柰挥发油自微乳颗粒外观圆整，无黏连，微乳类型为水包油型（O/W），自乳化平均用时（37.02±2.95）s，粒径大小分布均匀，平均粒径为（89.11±1.74）nm，分散系数PDI值为0.252±0.090,ζ电位为（-11.71±1.23）m V。颗粒在室温下密封储存30d，粒径和含量无明显变化，其胶囊在30 min可释放90%以上药物。结论 所制备的山柰挥发油自微乳化颗粒外观圆整，自乳化效率高，微乳粒径分布均匀，有良好的体外释放性和稳定性。     

丹参酮Ⅱ_A自微乳释药系统的制备和性质研究

目的 制备丹参酮ⅡA自微乳,为其新制剂开发提供参考.方法 采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,并制备丹参酮ⅡA自微乳.利用高效液相色谱法测定丹参酮ⅡA在自微乳中的溶解度,考察自微乳的稳定性,并对微乳后的粒径大小、Zeta电位进行测定.结果 所制备的自微乳中丹参酮ⅡA的溶解度为2.5 mg/g,对离心、高温破坏等稳定性良好,对光稳定性欠佳,微乳后可得到平均粒径在20 nm以下、Zeta电位绝对值在60 mV以上的微乳.结论 丹参酮ⅡA自微乳制备简单,性质稳定,可显著增加丹参酮ⅡA在水中的溶解度.     

基于“药辅合一”理念的当归精油纳米乳递药系统的构建、表征及评价

目的 构建当归精油纳米乳（Angelica Sinensis Radix essential oil-loaded nanoemulsion,AEO-NE）递药系统并对其进行表征及稳定性、毛囊靶向、毛发生长促进作用评价。方法 分别应用伪三元相图法和星点设计-响应面法（central composite experiment design-response surface method,CCD-RSM）对纳米乳处方进行筛选和优化。对纳米乳乳剂类型、粒径、ζ电位、多分散指数（polydispersity index,PDI）、微观形态、黏度、pH值进行表征。以粒径、PDI、外观变化及Z-藁本内酯含量为指标，评价最优处方纳米乳离心稳定性、放置稳定性以及稀释稳定性。通过在体给药荧光标记的AEO-NE于小鼠背部皮肤研究制剂毛囊靶向能力。应用C57BL/6小鼠研究AEO-NE体内促进毛发生长的作用。结果 AEO-NE最优处方为AEO-辛基酚聚氧乙烯醚10(OP-10)-无水乙醇-水（2.25∶0.75∶1∶96）；按最优处方所制AEO-NE外观澄清、透明、微泛蓝光，乳剂类型为O/W型，平均粒径为（...     

苦参碱自微乳化制剂的制备工艺研究

目的 制备苦参碱自微乳制剂,并对其进行质量评价。方法 通过溶解度试验、伪三元相图的研究,筛选出苦参碱自微乳最佳处方;在此基础上制备苦参碱自微乳制剂,建立HPLC法测定自微乳中苦参碱的方法;对自微乳的外观、形态、粒径及其分布、Zeta电位、载药量和稳定性进行考察。结果 苦参碱自微乳最佳处方为苦参碱-油酸-油酸乙酯-EL-40-异丙醇（0.5∶0.15∶0.15∶0.35∶0.35）;制备的苦参碱自微乳为澄明液体,流动性、稳定性好,遇水形成O/W型微乳,平均粒径（68.00±0.07）nm（n＝3）,平均载药量为42.689 mg/mL（n＝3）。结论 自微乳制剂制备工艺简单、性质稳定,为苦参碱自微乳制剂的进一步研究奠定基础。     

大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜（transmission electron microscopy,TEM）下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为（33.01±0.12）nm、多分散指数（polydispersion index,PDI）为0.10±0.02、电位为（-10.10±1.00）m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数（Ka）及表观吸收系数（Papp）较回肠段均有显著提高;黄芪...     

交泰丸活性组分自微乳化系统的研究

目的：研究交泰丸活性组分自微乳化系统的组方和质量控制方法。方法：考察盐酸小檗碱在不同辅料中的溶解度及乳化剂和助乳化剂对肉桂油的乳化能力,确定最佳处方;以盐酸小檗碱和桂皮醛为指标,用HPLC法测定两者在自微乳化系统中的含量。结果：交泰丸自微乳化最佳处方为OP-（1,2-丙二醇）-肉桂油-黄连生物碱,其比例为4∶8∶3∶6;形成微乳的平均粒径为15.8nm,自微乳化处方中盐酸小檗碱的含量≥20.0%,桂皮醛的含量≥10.0%。结论：交泰丸活性组分自微乳化系统形成的微乳粒径小,稳定性好;以盐酸小檗碱和桂皮醛为质量控制指标,方法准确可行。     

丹参酮ⅡA自微乳化给药系统的研究

目的 优选丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统(丹参酮Ⅱ_a-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价.方法 以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价.结果 确定丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS的处方组成:油酸乙酯-Labrasol-PEG 400=10%:45%:45%,载药量2.25 mg/g.丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS在0.1 mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1 min,粒径较小呈正态分布[平均粒径为(84.9±2.1)nm,n=3],形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15)mV(n=3).结论 制备的丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮Ⅱ_A自微乳化制剂.     

RP-HPLC法同时测定丹参中丹参酮Ⅱ_A和隐丹参酮的含量

目的 研究丹参药材中新的质控指标。方法 采用细胞膜色谱法对丹参中的有效成分进行筛选，在此基础上建立RP－HPLC法同时测定丹参中丹参酮ⅡA和隐丹参酮含量的方法。色谱条件为Lichrosorb C18色谱柱，流动相为甲醇－水（75：25）；270nm下检测；流速1.0mL/min，室温。药材用甲醇超声处理，过滤后直接进样分析。结果丹参酮ⅡA和隐丹参酮的回收率分别为101．74％和99．28％，RSD分别为3．68％和1．78％。重现性的RSD分别为1．88％和1．35％。所收集的12份丹参药材中丹参酮ⅡA含量为0．607％－0．148％，隐丹参酮为0．073％－0．021％。结论 该方法快速、简便、准确，当丹参用于治疗心血管疾病时，可以同时将丹参酮ⅡA和隐丹酮作为丹参药材及其制剂的质控指标。     

隐丹参酮固体脂质纳米粒的制备及药动学研究

目的:制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,比较大鼠灌胃给药后生物利用度提高情况。方法:薄膜超声法制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,考察固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和体外释放模型。将SD大鼠随机分为原料药组和隐丹参酮固体脂质纳米粒组,测定隐丹参酮的血药浓度,计算主要药动学参数。结果:隐丹参酮固体脂质纳米粒外观呈浅橙色乳光,平均粒径为(213.55±9.67)nm,Zeta电位为(-34.2±3.4)mV,包封率为(81.18±1.62)%,载药量为(5.25±0.67)%。隐丹参酮固体脂质纳米粒体外释药具有明显的缓释特征,释药模型符合Weibull模型:LnLn(1/1-M_t/M_∞)=0.8238Lnt-2.1241(r=0.9872)。药动学结果显示,隐丹参酮原料药的AUC_(0～t)为(622.59±107.04)μg/L·h,隐丹参酮固体脂质纳米粒AUC_(0～t)为(1 143.72±163.08)μg/L·h,相对生物利用度提高至1.84倍。结论:固体脂质纳米粒可有效促进隐丹参酮口服吸收,提高其口服吸收生物利用度。