罗红霉素胶囊人体相对生物利用度研究

目的估算试验罗红霉素胶囊(T)的药代动力学参数及相对生物利用度,并以相同规格的罗红霉素胶囊作为参比制剂(R),判断两种胶囊是否具有生物等效性。方法22名健康志愿者单剂量口服罗红霉素胶囊(150mg)后48h内多点采集血样,微生物法测定人血清中罗红霉素的浓度。双周期两制剂交叉试验设计。血药浓度-时间数据经DAS软件处理后得药代动力学数据,并进行等效性检验。结果两种罗红霉素胶囊的血药浓度经时变化和药代动力学参数相近,AUC0～tT为(50.448±11.964)mg·h/L,AUC0～tR为(48.990±9.113)mg·h/L;AUC0～∞T为(50.538±12.806)mg·h/L,AUC0～∞R为(50.099±8.917)mg·h/L;CmaxT为(11.098±0.869)mg/L,CmaxR为(11.133±1.269)mg/L;TmaxT为(1.500±0.154)h,TmaxR(1.280±0.271)h;T1/2βT为(3.637±1.362)h,T1/2βR”为(3.522±0.575)h。以参比药作对照,计算罗红霉素的相对生物利用度,F为103.56%±19.67%,F′为100.91%±19.03%,均符合生物等效性要求。结论两种罗红霉素胶囊的口服生物利用度具有生物等效性。     

银杏叶总黄酮及其水解物静脉注射给药后在大鼠体内的药动学研究

目的 研究银杏叶提取物中黄酮类成分及其水解物大鼠尾iv给药后的药动学差异,同时研究内酯类成分对黄酮类成分药动学的影响。方法 以高效液相色谱法测定血浆中槲皮素、山柰素和异鼠李素,用3p97软件进行药动学参数的计算。结果 槲皮素药动学符合二房室模型,山柰素和异鼠李素的药动学符合非房室模型。银杏水解物中槲皮素的〗t1/2比银杏叶提取物中槲皮素的1/2短,与水解物相比提取物的相对生物利用度低,水解物中异鼠李素的相对生物利用度高。结论 银杏黄酮糖苷在大鼠体内转化为黄酮苷元的量较少,苷元的相对生物利用度较高;内酯对黄酮的代谢无明显影响。     

氟罗沙星胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度

目的建立人血浆中氟罗沙星测定含量的HPLC法,评价氟罗沙星胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法20名健康男性受试者单剂量交叉口服200mg氟罗沙星供试胶囊或参比胶囊后,不同时间点的血药浓度,采用HPLC法测定氟罗沙星的血药浓度,并计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果氟罗沙星供试胶囊与参比胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0(-tμg·h/ml)分别为32.99±4.85和29.84±3.08;Cma(xμg/ml)为2.938±0.530和2.897±0.545;Tma(xh)为1.09±0.31和1.10±0.43;T1/(2h)为15.19±2.62和14.48±2.07。以参比制剂为标准,受试制剂的生物利用度为(110.7±13.4)%,受试制剂与参比制剂相比,生物利用度无显著性差异(P>0.05)。结论两制剂具有生物等效性。     

应用放射免疫法研究左旋18甲基炔诺酮的生物利用度和药代动力学

本文应用放射免疫法研究了左旋18甲的生物利用度和药代动力学。用家兔为实验对象,测得左旋18甲胶囊的绝对生物利用度为41％,由8名妇女试验左旋18甲片剂与胶囊的相对生物利用度,二者比较无差别。将静脉注射所得血药数据,进行动力学计算,结果符合三室开放模型。     

罗红霉素胶囊剂和颗粒剂药代动力学和相对生物利用度研究

对国产罗红霉素胶囊剂和颗粒剂与法国罗素优克福公司出品的罗力得片（罗红霉素）进行人体药代动力学和生物利用度比较，１０名健康成年男子单剂量口服三种罗红霉素制３００ｍｇ后的Ｔｍａｘ２ｈ左右，Ｃｍａｘ≥７ｍｇ／Ｌ，消除半衰期１３ｈ，胶囊剂和颗粒剂的相对生物利用度为９５．４％和９８．９％。     

麦地霉素胶囊剂及肠溶片剂人体药物动力学及相对生物利用度研究

通过6名健康志愿者交叉口服麦地霉素胶囊及肠溶片的自身对照试验,比较了药物动力学特征及相对生物利用度。结果表明,肠溶片的吸收差且慢,相对生物利用度为26.91±9.85%。胶囊剂的药动学参数为Ka=3.52±1.30h~(-1),K=1.07±0.59h~(-1),T_(max)=0.55±0.19h;C_(max)=1.71±0.69mg/L,本文还根据胶囊剂的药动学特征,对其给药方案进行了探讨。     

格列吡嗪胶囊人体药动学的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度。方法用I-IPLC法测定10例受试者单剂量交叉口服5.0 mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-RKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F)。结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/mL、Tmax为(2.95±0.6)h、AUC为(2 335±180)ng/(mL.h)。以上参数经双单侧t检验等统计学分析,与片剂比无显著差异。F值为(103±4)%。结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60)ng/mL,且胶囊与片剂为生物等效制剂。     

格列吡嗪胶囊人体药动学及相对生物利用度的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度.方法用HPLC法测定10名受试者单剂量交叉口服5mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-PKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F).结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/ml、Tmax为(2.9 5±0.6)h、AUC为(2335±180)h*ng/ml.以上参数经双单侧t检验等统计分析,与片剂比无显著差异.F值为(103±4)%.结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60 )ng/ml.且胶囊与片剂为生物等效制剂.     

国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和药代动力学

目的以法国罗赛尔公司生产的罗力得片为参比制剂,比较国产罗红霉素胶囊的人体生物利用度和生物等效性。方法选择10名男性成年健康志愿者,用自身交叉对照试验方法,分别单剂量一次口服罗红霉素胶囊和罗力得片两种制剂300mg,血药浓度采用微生物法测定。罗红霉素的血药浓度-时间数据用3p87程序处理得药代动力学参数。结果口服国产和进口两种制剂的血药浓度-曲线符合二室模型,Cmax分别为(7.59±1.43)mg/L和(7.54±0.93)mg/L;Tmax分别为(1.45±0.61)h和(1.32±0.42)h;T1/2β分别为(13.37±2.4)h和(13.65±1.06)h;AUC分别为每小时(98.89±14.85)mg*L-1和(98.28±19.49)mg*L-1。国产胶囊与进口片剂比较相对生物利用度为100.62%。结论经方差分析表明两种制剂的药代动力学参数间无显著性差异(P>0.05),经双单侧t检验,国产罗红霉素胶囊生物利用度与进口罗力得片比,具有生物等效性。     

两种罗红霉素片人体生物等效性的研究

目的评价重庆科瑞制药有限责任公司研制的罗红霉素片(简称科瑞片)与桂林南药股份有限公司生产的罗红霉素片(简称南药片)的人体相对生物等效性。方法20名健康受试者随机分为两组,交叉设计,服用科瑞片和南药片。通过微生物杯碟法测定血清中罗红霉素浓度,经3p97程序对数据进行拟合和计算药动学参数。结果科瑞片和南药片体内药时曲线均为二室模型,药动学参数分别如下:t1/2β为(7.96±3.46)h和(10.46±5.10)h;Cmax为(7.67±2.18)μg/ml和(7.15±2.74)μg/ml;Tmax为(1.82±1.00)h和(2.10±1.22)h;AUC(0~T)为(66.36±45.35)μg.h-1.ml-1和(67.65±43.60)μg.h-1.ml-1,科瑞片和南药片相对生物利用度为(98.09±11.90)%。结论经方差分析和单双侧t检验,两种片剂具有生物等效性。     

己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学研究

目的:研究己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内的药动学与生物利用度.方法:10只健康家兔随机分为两组,每组5只,单剂量分别给予己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊200mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,比较己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的生物利用度与药动学参数的差异.结果:给药后,血药浓度变化符合一室模型,己酮可可碱肠溶片和缓释胶囊的T1/2分别为(1.608±0.534)h和(4.187±0.617)h;肠溶片的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2018.59±161.70)ng/ml/h、383.39ng/ml、1.012h;缓释胶囊的AUC0～∞、Cmax和Tmax分别为(2338.6±241.70)ng/ml/h、177.61ng/ml、3.37h.以肠溶片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为110.81%.结论:己酮可可碱缓释胶囊在家兔体内表现出较好的缓释特性,其生物利用度明显高于肠溶片.     

罗红霉素胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素,抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,血药浓度高于红霉素,生物利用度优于红霉素,半衰期比红霉素长而不良反应较少。我们以南京老山药业股份有限公司生产的罗红霉素胶囊为参比制剂,研究江苏黄海药业有限公司生产的罗红霉素胶囊的人体生物利用度,并进行生物等效性评价。1材料和方法1.1药品与试剂罗红霉素对照品(中国药品生物制品检定所,效价946 U/mg,含量99.7%);试验药品:罗红霉素胶囊(江苏黄海药业有限公司研制,规格150mg/粒,批号040618);对照药品:罗红霉素胶囊(南京老山药业股份有限公司提供,规…     

研究复方罗红霉素片在健康志愿者体内的药动学

目的在健康志愿者体内对复方罗红霉素片的药动学做出研究。方法随机抽取80例健康志愿者,男女各半,随机进行分组平行试验,志愿者分为四组,分别服用单纯的复方罗红霉素、盐酸氨溴索片60mg、罗红霉素片300mg、60mg盐酸氨溴索片联合300mg罗红霉素片,采用串联质谱法对实验者血浆内的氨溴索或者罗红霉素浓度进行测定,并计算其相关药动学参数,对于各组差异进行统计对比。结果复方罗红霉素片的服用与单纯两药的联合使用进行对照比较,罗红霉素与氨溴索的相关药动学参数的统计学比较结果无明显差异P0.05,无统计学意义,而与单纯服用罗红霉素和单纯服用氨溴索的两组药动学数据相比较,罗红霉素与氨溴索的相关药动学参数差异P0.05,有统计学意义。结论复方罗红霉素片的单纯服用药动学结果与罗红霉素及氨溴索两药联合的结果进行对照比较,氨溴索及罗红霉素的药动学参数没有较为明显的差异,而与单独的药物服用结果比较,单独服用罗红霉素与氨溴索的单独服用,两组在相关药动学的参数对比具有显著差异。     

5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学

目的　研究我国珠海和德国两家药厂研制的两种长效异乐定 5 0胶囊的人体相对生物利用度、释放度及药代动力学。方法　采用气相色谱法测定 2 1名健康志愿者血浆中 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)的浓度 ,采用液相色谱法测定释放度 ,计算两者的药代动力学参数、相对生物利用度。结果　口服 5 ISMN缓释试验胶囊后的药动学参数分别为 :tmax为 (5 .6 2± 0 .5 0 )h ,ρmax为 (4 5 0 .0 4± 95 .0 2 )ng/mL ,MRT为 (10 .85± 0 .79)h ,T1/ 2 为(6 .48± 0 .89)h ,AUC0～ 3 6h为 (6 90 5 .6 8± 130 0 .0 0 )ng/(mL·h) ,AUC0～∞ 为 (712 1.2 8± 135 4.78)ng/(mL·h) ;口服 5 ISMN缓释参比胶囊后的药动学参数分别为 :tmax为 (5 .5 7± 0 .75 )h ,ρmax为 (4 5 7.13± 98.0 0 )ng/mL ,MRT为 (10 .95± 0 .79)h ,T1/ 2 为 (6 .5 7± 0 .96 )h ,AUC0～ 3 6h为 (712 2 .0 2± 1439.90 )ng/(mL·h) ,AUC0～∞ 为(736 6 .6 8± 15 2 3.30 )ng/(mL·h)。结论　试验胶囊的AUC与参比胶囊相比 ,无显著性差异 ,试验胶囊与参比胶囊生物等效。试验胶囊平均相对生物利用度为 (98± 11) % (n =2 1,以AUC0～T计算 )。将试验胶囊和参比胶囊的药动学参数进行方差分析 ,无显著性差异     

冠脉康缓释胶囊中葛根素在比格犬体内药动特征

目的:观察冠脉康缓释胶囊中葛根素在Beagle犬体内的药动学特征,为pH依赖性释放的冠脉康缓释制剂研发提供参考。方法:Beagle犬随机分成两组,单剂量双周期交叉口服冠脉康缓释胶囊与普通胶囊,采用HPLC法测定血浆中葛根素含量,比较各制剂的药动学参数。结果:冠脉康缓释胶囊与普通胶囊中葛根素的主要药代动力学参数:Cmax分别为(81.79±12.60)、(217.41±26.16)μg·L-1;Tmax分别为(2.33±0.52)、(1.33±0.26)h;MRT分别为:(8.71±0.55)、(2.86±0.31)h;AUC0～t分别为(489.97±45.17)、(430.12±9.60)μg·h·L-1。冠脉康缓释胶囊较普通胶囊的相对生物利用度为113%。结论:与普通胶囊相比,冠脉康缓释胶囊在Beagle犬体内吸收较慢,平均滞留时间约为普通胶囊的3倍,生物利用度显著提高,提示冠脉康缓释胶囊可以实现药物在胃肠道中pH依赖性释放。     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...     

罗红霉素颗粒剂的制备及生物利用度研究

研制了罗红霉素颗粒剂：以罗力得片为对照,采用微生物法进行了健康人体血药浓度测定,考察了罗红霉素颗粒剂的药动学特性。结果表明,罗红霉素颗粒剂与对照品为生物等效制剂。     

吡喹酮水凝胶栓剂在家兔体内的药动学研究

目的研究吡喹酮水凝胶栓剂经直肠给药后在家兔体内的药动学及相对生物利用度。方法取家兔12只,随机分为口服给药组和直肠给药组二组,给药后采用HPLC法测定血药浓度。结果经3p97药动学程序处理吡喹酮水凝胶栓剂经直肠给药的药-时数据符合一房室开放药代动力学模型,其相对生物利用度为173.2%。结论吡喹酮水凝胶栓剂的生物利用度是口服给药的1.7倍,具有一定的开发价值。     

尼莫地平分子微囊剂药动学研究

目的：研究尼莫地平分子微囊剂在狗体内的药动学行为，为研究人体生物利用度提供依据和参考。方法：采用毛细管气相色谱－电子捕获法测定7只狗单剂量口服尼莫地平分子微囊剂和尼莫通片后的血药浓度并计算药动学参数。结果：7只狗单剂量交叉实验后，实验结果经配对t检验进行统计，结果表明两制剂间有显著差异，与尼莫通片相比，尼莫地平分子微囊剂达峰值时间、平均滞留时间显著延长，相对生物利用度为165.0%。结论：尼莫地平分子微囊剂的生物利用度高于尼莫通片。     

氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊在小鼠体内的药代动力学及相对生物利用度研究

目的:研究氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊在小鼠体内的药代动力学及相对生物利用度。方法 :84只健康昆明种小鼠,随机分为两组,在规定时间内采血,用高效液相色谱法(HPLC)测定小鼠经灌胃氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊内容物后的血药浓度。以PKSolver 2.0药动学软件进行曲线拟合,按口服吸收单房室模型计算药动学参数。结果:小鼠灌胃给药氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊内容物后的浓度-时间曲线均符合口服吸收单房室模型,氧化苦参碱及氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊的达峰时(Tmax)分别为(1.14±0.17)h和(1.91±0.22)h,峰浓度(Cmax)分别为(2.59±0.07)μg/m L和(3.48±0.87)μg/m L,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为(8.11±1.24)μg/m L·h和(17.46±2.16)μg/m L·h。结论:氧化苦参碱磷脂复合物肠溶缓释胶囊的相对生物利用度为215.29%,能显著提高氧化苦参碱的生物利用度。