铂类抗肿瘤药物的研发进展及市场情况

近年来,铂类抗肿瘤药物的临床研究进展较快,其抗肿瘤谱广,抗肿瘤活性增强,不良反应降低,已成为目前有关抗肿瘤药物研发的重要领域。新的铂类抗肿瘤药物将从那些在临床研究中显示出低毒性、抗肿瘤谱广、与现有药物无交叉耐药性的化合物中产生。本文就其作用机制、国内外上市开发现状、国内外销售情况及国内研究开发进展等进行综述。     

回顾铂类化合物的发展历程及临床评价

目的:简述铂类化合物抗肿瘤药的进展和临床应用评价.方法:通过国内、外近期文献进行综述.结果和结论:近30年来,铂类化合物的临床研究进展迅速,其抗肿瘤谱广,抗癌活性增强,不良反应降低.已成为目前有关抗肿瘤药物研发的重要领域,铂类化合物将在抗肿瘤中发挥更大作用.     

铂类抗肿瘤药物及其临床研究进展

铂类药物是一类细胞周期非特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱广，DNA是其作用靶点。药物进入体内后，以水合阳离子形式与DNA等生物大分子结合形成共价键。使DNA链局部扭结或解旋，致使DNA复制、转录失败，从而造成肿瘤细胞死亡。以铂为中心的结构变化衍生出了多种新型铂类药物。该文介绍了铂类药物及其临床研究的进展。     

奈达铂联合紫杉醇治疗晚期非小细胞肺癌的临床观察

铂类化合物是临床上治疗实体瘤的常用药物,奈达铂作为一种第二代铂类抗癌药,具有抗肿瘤谱广,不良反应轻,与其他铂类药物无完全交叉耐药等特点,本文结合临床实践,对其近期疗效和不良反应进行对比分析,现报道如下。     

几种铂类抗肿瘤药物的临床应用进展

恶性肿瘤是世界公认的对人类健康危害最严重的疾病之一 ,其危害性仅次于心血管疾病。因此 ,加强肿瘤治疗的研究 ,提高现有各种治疗手段的效果 ,降低癌症死亡率 ,减少复发率 ,改善癌症患者的生活质量 ,是临床医务工作者的急迫职责。在肿瘤治疗中 ,化疗是当前肿瘤治疗的重要方法之一。在众多化疗药物中 ,铂类配合物是一类抗肿瘤作用较强、抗肿瘤谱较广的药物。现介绍临床使用以及正在研究中的铂类金属抗肿瘤药物。1　临床使用的铂类抗肿瘤药物从Rosenberg偶然发现铂配合物能抑制细胞分裂后 ,即开创了铂类抗肿瘤药物的研究。随着上世纪 70年代…     

常见抗肿瘤药物化疗累积剂量毒性管理的研究进展

抗肿瘤药物已广泛用于肿瘤的治疗,其累积剂量毒性通常会被临床忽视,如铂类抗肿瘤药物的周围神经毒性及肾毒性,长春花生物碱类抗肿瘤药物的神经毒性,以及蒽环类药物的心脏毒性等。该综述通过对抗肿瘤药物累积剂量毒性相关管理情况进行总结,以了解抗肿瘤药物累积剂量毒性特点、防治措施以及相关临床研究证据,为临床决策提供参考依据。     

中医药防治奥沙利铂所致周围神经毒性研究进展

奥沙利铂是继顺铂、卡铂之后的新型铂类抗肿瘤药物,较顺铂、卡铂毒性更低、疗效更好、抗癌谱更广,可单药或联合治疗多种类型肿瘤,具有良好的应用前景。奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶-甲酰四氢叶酸(5-FU/LV)的FOLFOX方案疗效显著,已被广泛应用于晚期大肠癌的一线治疗及大肠癌术后辅助化疗中[1-3]。周围神经病变是奥沙利铂主要的剂量限制性毒性,其发生率高达90%,严重时可延长治疗     

铂类抗肿瘤药的进展与临床评价

目的:探讨铂类抗肿瘤药的临床特点及其研究进展,为临床应用提供参考。方法:通过查阅国内外相关文献,系统地了解铂类抗肿瘤药的临床作用及相关不良反应;并检索近年上市、未获批准及正在进行临床研究的铂类药物,以分析其临床发展趋势。结果与结论:在过去的10年间,药物研发转向注重药物运输靶向介质,这些新药在保留传统铂类化合物的活性的同时,在很大程度上减少了传统铂类药物的不良反应。     

铂类抗肿瘤药物的研究进展

目的综述铂类抗肿瘤药物的作用机制及新型铂类抗肿瘤药物的设计策略。方法查阅国内外近10年相关文献,对其进行归纳、总结,从铂类抗肿瘤药物的研究概况、作用机制及新型药物的设计策略几方面进行了介绍。结果铂类药物在抗肿瘤领域发挥着重要作用,为解决现有药物存在的耐药性、组织毒性等缺点,靶向给药、Pt(Ⅳ)模式前药、单功能团铂类抗肿瘤药物等更先进的设计策略越来越受到重视。结论铂类药物及新型铂类药物仍是抗肿瘤药物的研究热点,值得进一步研究开发。     

铂类抗肿瘤药物的研究近况

自20世纪60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。迄今为止,人们大约已合成了数千种铂类化合物,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅30种左右,其中20多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰。本文拟就目前已进入临床及部分正进行临床试验的铂类抗肿瘤药物的应用及研究情况作一简述。1已上市的铂类抗肿瘤药物1.1顺铂和卡铂1967年,美国学者发现顺铂具有抗肿瘤活性,1969年即被应用于临床,是首个上市的铂类抗肿瘤药物。在美国和加拿大,顺铂被推荐为治疗食道癌、非小细胞肺癌等18种肿瘤的首选药物,此外,还在…     

第三代铂类抗肿瘤药物洛铂(Lobaplatin)

铂配合物的生物活性发现于1965年,第一代铂类药物顺铂、顺氯氨铂、锡铂,第二代铂类药物卡铂、奈达铂、依铂、碳铂、卡波铂,第三代铂类药物奥沙利铂、洛铂、赛特铂、诺贝铂等陆续问世,目前,还有多个铂类抗肿瘤药物进入临床研究阶段,如环铂、欧玛铂、SK12053、L—DDP、TRK-710、BBR3464。因现在临床使用的抗肿瘤药均为静脉给药,     

紫杉醇联合卡铂治疗小细胞肺癌的临床效果

紫杉醇(Paclitaxe1)是从红豆杉属植物中分离纯化得到的天然抗肿瘤药物，是一种新一代的抗微管药物，抗瘤谱广，治疗指数高。1999-2003年，我们采用紫杉醇联合卡铂治疗小细胞肺癌36例。     

吉西他滨联合铂类治疗卵巢癌的研究进展

吉西他滨(gemcitabine,GEM)是嘧啶类抗肿瘤药物,已广泛用于实体瘤的治疗,在卵巢癌治疗中,吉西他滨单药或铂类联合方案,是晚期复发转移卵巢癌的标准方案之一.另有临床研究显示,吉西他滨与铂类联用可作为卵巢癌的一线治疗方案.本文简要介绍了吉西他滨联合铂类治疗卵巢癌的相关信息.     

铂类抗肿瘤药物耐药机制的研究进展和应对策略

铂类抗肿瘤药物是目前临床应用最广泛的一线化疗药物,疗效显著。但临床使用过程中出现的非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌等铂类药物耐药问题,严重影响了铂类药物的疗效,也极大限制了铂类药物的使用。铂类药物耐药是由多种因素引起的,目前关于铂类药物的耐药机制主要有以下几个方面：减少细胞内铂的积累、促进细胞内铂的失活、DNA的损伤修复能力增强、肿瘤细胞凋亡抑制作用增强等。本文就铂类抗肿瘤药物的耐药机制和应对策略做一综述,为铂类抗肿瘤药物的研发提供思路,为克服临床铂类药物耐药问题提供参考。     

铂类抗肿瘤药物的研究现状

自从顺铂作为第一代抗肿瘤药物被开发利用以来，人们一直在寻找广谱、高活性、低毒性和无交叉耐药性的铂类抗肿瘤药物，合成和筛选出各种铂络合物。分别介绍根据不同设计思路合成的四价铂络合物、具有活性配体的铂络合物、生物载体为配体的靶向铂络合物、反式铂络合物和具有立体位阻效应的铂络合物及其抗肿瘤活性，综述当前铂类抗肿瘤药物的研究现状。     

肝癌介入治疗新药米铂的药理与临床研究

米铂是第三代铂类抗肿瘤药物,其与碘化油亲和性高,且肝动脉内给药后滞留于肿瘤部位,混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放进入血液或组织中。其与DNA结合,通过阻止DNA合成而产生细胞毒效应。临床研究结果表明,米铂治疗肝细胞癌具有良好的疗效和安全性。现对其药理学、药动学、临床研究及安全性评价等作一综述。     

护理干预缓解奥沙利铂神经毒性反应的临床研究

<正>奥沙利铂是水溶性的铂类复合物,是继顺铂、卡铂之后的第3代铂类药物[1],目前广泛应用于胃肠道肿瘤、头颈部肿瘤、卵巢癌、淋巴瘤等常见肿瘤的治疗,与其他抗肿瘤药物有协同作用,具有抗癌活性高、抗瘤谱广等特点。奥沙利铂对骨髓抑制轻,胃肠道反应小,最常见的毒副反应为外周神经毒性反应,国内文献[2]报道发生率达90%。本文从护理角度对奥沙利铂引起的神经毒性进行干预,旨在探讨一种有效的护理方法缓解奥沙利铂的神经毒性,以改善患者的生活质量。     

常见铂类抗肿瘤药物耐药机制和不良反应的比较分析

铂类药物因其作用机制特殊、抗癌效果显著、抗癌谱广的特点,在恶性肿瘤的临床治疗中得到广泛应用。但这些药物具有严重的与使用剂量相关的毒性以及固有耐药或者获得性耐药特性,因此在很大程度上限制了它们的持续使用。本文就铂类药物的耐药分子机制进行了详细描述,并对几种铂类药物的不良反应进行深入分析比较。为了解决铂类药物在化疗中存在的问题,当前存在3个关键的发展方向:1阐明铂类药物肿瘤耐药性的机制;2引入使用新的铂类药物;3开展联合应用铂类药物和抗药逆转剂或者新的分子靶向药物的临床研究。     

奈达铂联合化疗不能耐受顺铂治疗的晚期头颈部癌的临床观察

化疗是晚期及复发转移头颈部肿瘤的主要治疗手段,目前常采用含铂类方案联合化疗,顺铂（DDP）＋5-氟尿嘧啶（5-Fu）是最常用的化疗方案。DDP因肾毒性及恶心、呕吐反应大,部分患者对其难以耐受。奈达铂（NDP）为第2代铂类抗癌药物,自1995年6月在日本获准上市以来,临床研究表明其抗癌谱广,尤其对头颈部肿瘤疗效显著。     

铂类抗肿瘤配合物的研究进展

铂类药物因抗癌谱广、疗效显著而在临床中被广泛使用。自1978年顺铂应用于临床以来,卡铂、奥沙利铂相继被美国FDA批准,乐铂、奈达铂和依铂分别在中国、日本以及韩国上市。然而,铂类药物的毒副作用和耐药性大大限制了其应用和开发。为提高铂类药物的疗效以及克服其缺陷,大量的新型铂类配合物被设计合成,并在不同阶段开展疗效试验。除与顺铂类似的铂(Ⅱ)配合物之外,近年来作为前药的铂(Ⅳ)配合物也被广泛研究。从铂(Ⅱ)配合物和铂(Ⅳ)配合物2个方面,总结近年来铂类抗肿瘤配合物取得的研究进展,并对配体的选择与配合物设计、作用机制、抗肿瘤效果以及临床应用前景进行概述,以期对今后的新药开发和临床应用有所裨益。