靶向血管内皮生长因子/血管内皮生长因子受体-2的血管生成抑制剂

血管内皮生长因子(VEGF)及血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)是调节血管生成、内皮细胞增殖和迁移等的关键调控因子。通过阻断VEGF与VEGFR-2的结合可抑制新生血管形成,而新生血管的形成是肿瘤生长和转移的基础。介绍VEGF/VEGFR-2在血管形成中的作用,以及具有抗肿瘤作用的靶向VEGF/VEGFR-2的血管生成抑制剂的研究近况。     

咖啡酸锗对荷H22肝癌小鼠的抗肿瘤血管生成作用

目的 探讨咖啡酸锗体内抗H22肝癌血管生成的作用及其机制.方法 建立荷H22肝癌小鼠动物模型,随机分为5 组:生理盐水组(NS组,阴性对照组)、环磷酰胺组(阳性对照组)、咖啡酸锗低、中、高剂量组.尾静脉注射给药,采用体内抗肿瘤法观察咖啡酸锗对小鼠肿瘤组织的影响(抑瘤率),采用HE染色在光镜下观察各组小鼠的肿瘤血管生成情况,以及肿瘤细胞的生长情况,并应用免疫组化SP法检测各组小鼠肿瘤组织中血管内皮生长因子(VEGF)的表达.结果 与NS组比较,咖啡酸锗各剂量组瘤重均明显降低(P<0.01),咖啡酸锗低、中、高剂量组的抑瘤率分别为37.78%、48.89%、54.81%,咖啡酸锗各剂量组肿瘤血管数目比NS组明显减少(P<0.01),肿瘤细胞生长受抑,而坏死程度较严重.咖啡酸锗各剂量组肿瘤组织中VEGF的表达明显低于NS组(P<0.05).结论 咖啡酸锗对荷H22肝癌小鼠有明显的抗肿瘤血管生成作用,从而抑制肿瘤的生长,其机制可能与抑制肿瘤组织中VEGF的表达有关.     

抗肿瘤血管生成的抗生素研究进展

毛细血管新生在胚胎发生、创伤愈合以及女性月经周期中是一种正常的生理过程。然而,一系列的实验证明,“实体瘤在三维空间进行性生长是血管生成依赖性的”。由于氧和营养物扩散的局限性,肿瘤生长到1～2mm~3之后进一步发展,血管生成是其必备条件。已知许多人体肿瘤的发育要经历一段缺乏血管的漫长血管前期。实体瘤一旦     

血管生成抑制剂研究进展

目的介绍近年来血管生成抑制剂的研究进展。方法查阅相关文献进行总结、归纳。结果血管生成抑制剂的研究取得很大进展。结论对寻找高效、低毒副作用的血管生成抑制剂具有重要意义。     

血管生成抑制剂研究进展

目的 介绍近年来血管生成抑制剂的研究进展。     

血管生成抑制剂抗肿瘤临床试验研究进展

血管生成抑制剂在抗肿瘤研究中是一个新的十分活跃的研究领域。大量研究表明:肿瘤是一种血管生成依赖性疾病,原发肿瘤的生长、侵袭和转移都需要新血管的生成。因此研究者希望通过抑制新血管的生成来切断肿瘤的营养供应,从而抑制其持续的生长和扩散。目前大约有２０多个血管生成抑制剂已进入临床试验,大多数是Ⅰ、Ⅱ期,有些已进入Ⅲ期。有关这方面的研究进展,值得国内的新药研究工作者关注。本文就血管生成抑制剂抗肿瘤的作用机制、临床试验等做一简要综述。１作用机制新血管的生成同样存在于正常组织的生长和修复过程中,如正常妇女的月经周…     

靶向血管内皮生长因子及其受体的抗肿瘤药物研究进展

血管生成对肿瘤的生长和转移起着关键作用,血管内皮生长因子（VEGF）及其受体信号通路是调节肿瘤新生血管生成的重要途径,因此,近年来以VEGF及其受体为作用靶标的抗肿瘤血管生成治疗已经成为研究热点,目前已有多种药物上市或处于临床试验阶段。本文主要综述了VEGF及其受体在肿瘤血管生成调节机制中的作用,同时着重介绍靶向VEGF及其受体的抗肿瘤药物的新近研究进展、临床应用及存在的问题。     

类风湿关节炎中血管生成的分子机制

类风湿关节炎患者滑膜中血管生成增加 ,血管增生是造成滑膜炎 ,血管翳生长 ,骨和软骨破坏及骨赘形成的原因。类风湿关节炎滑膜组织中有许多促血管生成因子被表达 ,它们在类风湿关节炎血管生成的过程中发挥了重要作用。因此抑制新生血管生成 ,尤其是抑制血管内皮生长因子 ,是治疗类风湿关节炎的新方法。     

抗肿瘤血管生成联合介入治疗中晚期肝癌的临床观察

目的探讨抗肿瘤血管生成联合介入治疗中晚期肝癌的临床疗效。方法选取2009年5月～2012年5月我院收治139例中晚期肝癌患者的临床资料进行回顾性分析,按照随机数字表法将其分为观察组72例(抗肿瘤血管生成联合介入化疗)和对照组(仅接受介入化疗)67例,对两组患者的临床疗效和Kamofsky评分进行比较分析。结果 (1)观察组的CR+PR率为43.1%明显高于对照组28.4%,两组比较差异有统计学意义(P0.05);(2)两组患者在Kamofsky评分比较,观察组的Kamofsky评分明显高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论抗肿瘤血管生成联合介入治疗中晚期肝癌能有效改善患者生活质量,延长患者生存时间,为治疗肝癌非手术的首选方法。     

抗血管生成剂Aflibercept

异常的血管生成被认为是某些疾病,如癌症和湿性老年性黄斑变性（AMD）的病理基础,而抑制血管生成的最有效方法之一就是靶向阻断血管内皮生长因子（VEGF）信号通路,包括直接靶向VEGF、     

血管内皮生长因子与肿瘤的抗血管生成治疗

血管生成在肿瘤的生长和转移过程中起重要作用，肿瘤血管生成研究是近年来的热点，抗肿瘤血管生成治疗是目前探讨治疗肿瘤的新策略之一。在众多的肿瘤血管生成因子当中，血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor，VEGF）家族是最重要的一员。     

血管生成因子VEGF研究进展

肿瘤是一种超过正常限度生长的组织,其发生发展及转移受到多种因素的影响。血管生成在肿瘤生长和转移中具有重要意义。肿瘤血管生长可分为前血管期及血管期。在前血管期,肿瘤细胞主要依靠弥散供养及排泄废物。虽肿瘤细胞增殖迅速,但增殖与凋亡处于动态平衡,肿瘤大小一般不超过1～2mm,可保持数月或数年不发生转移。肿瘤细胞一旦转变成血管生成表型,诱导血管生成进入血管期肿瘤获得血液供应,     

血管内皮生长因子受体及其小分子抑制剂的研究进展

目前抗血管生成治疗是抗肿瘤研究的热点.血管内皮生长因子(VEGF)是刺激血管生成的重要因子之一,血管内皮生长因子受体(VEGFR)在肿瘤新生血管中高表达,因此成为肿瘤靶向治疗的理想靶点.以VEGF、VEGFR为靶点的抗肿瘤药物除了常见的单克隆抗体药物阿伐斯汀外,小分子抑制剂舒尼替尼、索拉非尼等也已经广泛使用;另外,一些...     

血管生成抑制剂SU6668抗肿瘤作用的研究进展

血管生成是实体瘤生长和转移的必要条件，通过抑制血管生成来阻止肿瘤生长的抗血管生成疗法是目前肿瘤治疗的新策略。SU6668作用于广泛的酪氨酸受体，疗效优于选择性酪氨酸激酶受体抑制剂，Ⅰ期临床试验表明，SU6668是一种安全有效的抗癌药。     

血管生成,抗血管生成及靶向血管的基因治疗

正常情况下人出生后只有在月经周期和创伤修复时方才有血管的增生；而在许多病理情况下，却发生持续性的、不能控制的血管生成。与此相反，血管生成不足也能导致溃疡愈合失败和心梗。因此调控血管生成是对上述疾病采用的新治疗手段。例如，目前正在用抗血管生成药进行癌症的临床治疗试验；而通过外源性生长因子回速血管生成，则能预防或限制创伤与十二指肠溃疡的损害。本文概述了这一方面的最近进展，并讨论了今后发展的趋势。     

靶向血管生成的抗肿瘤海洋药物的研制策略

实体瘤的生长、发育以及转移都依赖于新生血管生成提供营养,阻断肿瘤的血管生成成为新型抗肿瘤药物研究的重要方向.针对血管生成的不同生物学过程发展新型的血管生成抑制剂为肿瘤的治疗形成了新的研究领域.迄今为止,多种以血管生成为靶点的抗肿瘤药物已经在国内外上市.海洋生物是新型药物的重要分子库,由海洋生物中发现的多种血管生成抑制剂显示了独特的分子结构与作用机制.现对发现的数种海洋来源的血管生成抑制剂的作用机制进行论述,提出了研发新型抗肿瘤药物的发展战略.     

基于血管生成的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

血管内皮生长因子受体（VEGFR）是新生血管生成中的关键性促血管生长因子,VEGFR的异常活动会导致一些疾病的发生,例如癌症。本文针对血管生成与血管内皮生长因子受体（VEGFR）的关系以及近年来文献报道的血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂按其结构类别进行综述。     

新型N-取代邻苯二甲酰亚胺类衍生物抗肿瘤血管生成活性评价

目的 对前期合成的邻苯二甲酰亚胺衍生物的抗肿瘤血管生成活性进行评价.方法 应用体外细胞培养模型、体内斑马鱼模型和C57BL/6荷瘤小鼠模型对化合物的抗肿瘤血管生成活性进行考察.结果 N-苄基-4,6-二甲氧基邻苯二甲酰亚胺(7i)和N-苄基-4,6-二-羟基邻苯二甲酰亚胺(8i)能够显著抑制人肺腺癌A549细胞中血管内皮生长因子分泌,同时能够抑制斑马鱼体节间血管生成.两种化合物抑制Lewis肺腺癌移植瘤生长,并优于阳性对照药沙利度胺.结论 所合成的新型邻苯二甲酰亚胺类衍生物具有一定的抗肿瘤血管生成作用,具有进一步合成修饰研究价值.     

血管生成抑制因子抗肿瘤作用的研究进展

病理性血管生成是肿瘤生长和转移的关键步骤之一,因而阻断或抑制新血管生成是抗肿瘤的有效策略[1]。近年来人们对肿瘤血管的形成机制进行了广泛研究,已证明血管的生成受多种促进和抑制因子的调节,相继有多种促血管生成分子和抗血管生成分子被分离鉴定[2]。以血管生成为靶点治疗肿瘤已成为肿瘤治疗研究的热点,有多种血管生成抑制剂已进入临床试验阶段。本文对几种很有应用前景的血管生成抑制因子的研究现状作一综述。EndostatinEndostatin即血管内皮抑素,是1997年在鼠内皮细胞瘤细胞培养液中提取并命名的一种蛋白。它由胶原ⅩⅧC末端区内18…     

血管生成素拮抗剂抗肿瘤血管生成生物学研究进展

血管生成素(ANG)是一种单链多肽，具有较弱的核糖核酸溶解效应及强力的致血管生成效应。不同来源的肿瘤组织及细胞系中均有ANG mRNA的表达，在肿瘤发生的不同阶段，刺激新生血管的形成。由于ANG是肿瘤致血管生成中的常用介导剂，因此其拮抗剂的研究在临床上有较强的应用价值。文章讨论了血管生成素在肿瘤诱导血管生成过程中的作用及其拮抗剂应用于肿瘤治疗的研究情况。