钠-葡萄糖耦联转运体2抑制剂治疗糖尿病肾病研究进展

钠-葡萄糖耦联转运体2抑制剂(sodium-glucose linked transporter 2 inhibitor,SGLT-2i)是一种新型口服降糖药物,通过促进肾小管尿糖、尿钠排泄,发挥降糖、降血压、降尿酸、减轻体质量以及减少心肾不良事件等多重作用。SGLT-2i是近年来糖尿病(diabetes mellitus,DM)治疗领域的热点之一,可有效延缓DM肾病(diabetic nephropathy,DN)进展。现将综述SGLT-2i治疗DN的作用机制、临床获益、安全性及指南更新等,旨在为临床治疗工作提供新策略。     

钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在糖尿病肾病中的应用

目前降糖药物并不足以延缓糖尿病肾病的进展,既能有效控制血糖、又能保护肾脏的降糖药物值得研发。在糖尿病肾病动物模型中,常规剂量钠-葡萄糖共转运体2(SGLT-2)抑制剂可通过降低肾小球高滤过,改善肾小球、肾小管及肾间质纤维化,抑制炎症反应和氧化应激反应,起到保护肾脏的作用。临床研究显示,SGLT-2抑制剂可降低糖尿病肾病患者的尿蛋白、延缓肾小球滤过率的下降,但已上市的SGLT-2抑制剂肾脏事件风险有所不同。SGLT-2抑制剂对肾脏的确切保护作用及其机制仍需进一步研究探讨,目前几项相关大型随机对照试验正在进行中。     

Canagliflozin:治疗2型糖尿病的新型钠-葡萄糖共转运体2抑制剂

钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)是近年来新发现的2型糖尿病治疗靶点。抑制SGLT2可减少肾脏葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,从而降低血糖。Canagliflozin是SGLT2抑制剂,可结合饮食控制和运动来改善成人2型糖尿病的血糖。Canagliflozin的推荐剂量为100 mg,口服,每日1次。临床试验表明canagliflozin治疗2型糖尿病安全有效,耐受性好。     

钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在治疗2型糖尿病中的应用

糖尿病患者需要长期应用降糖药物控制血糖及防止并发症,因此研发疗效好、不良反应少的降糖药物尤为重要。钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂为近些年来研究较多的一种用于2型糖尿病的新药物,有望在糖尿病患者的治疗中取得良好的效果。本文对该类药物的发展过程、代表药物、药理作用及不良反应等方面进行综述。     

钠-葡萄糖共转运体2抑制剂:托格列净

托格列净是一种口服有效的钠-葡萄糖共转运体2抑制剂,可使糖化血红蛋白水平降低0.44%至0.99%。托格列净主要用于2型糖尿病的治疗,可单独应用,也可与其他降糖药物联合应用。患者对托格列净具有较好的耐受性,其不良反应多为轻中度。     

钠-葡萄糖共转运体2抑制剂在急性心肌梗死应用研究进展

钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂目前已在心力衰竭（合并/不合并糖尿病）治疗中有明确获益。心肌梗死后心室重构,导致心力衰竭发生和发展,最终导致死亡。心肌梗死患者应用SGLT2抑制剂的研究相对较少。本文目的在于综述心肌梗死前后应用SGLT2抑制剂的研究进展。     

钠-葡萄糖共转运体2抑制剂鲁格列净

鲁格列净为高选择性钠-葡萄糖共转运体2抑制剂,通过阻止肾脏对葡萄糖的重吸收,增加葡萄糖在尿中的排泄,降低血糖水平。主要用于成人2型糖尿病的治疗,无论是单独应用,还是与其他降血糖药物合用,均能有效地降低患者糖化血红蛋白水平。鲁格列净不良反应轻微,患者具有较好的耐受性。     

钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂坎格列净的研究进展

目的:了解钠-葡萄糖协同转运体2抑制剂坎格列净的药动学、药效学和药物联用研究进展,以期为临床治疗2型糖尿病提供参考。方法:查阅近年来国内外相关文献,对坎格列净的药动学、药效学和药物联用的情况进行归纳和总结。结果与结论:坎格列净对2型糖尿病患者的疗效主要通过其对肾糖阈、尿糖排泄、血糖水平、体质量和胰岛素抵抗的影响实现。2型糖尿病患者给予坎格列净单药治疗后,其糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后2 h血糖水平和体质量等方面均明显降低;坎格列净联用二甲双胍、胰岛素,或者与二甲双胍和磺脲类药物三药联用均显示出协同增效作用。坎格列净主要的不良反应为高钾血症和生殖道霉菌感染,但发生率较低,安全性较高。坎格列净为2型糖尿病的治疗提供了新的思路和选择。     

以钠-葡萄糖同向转运体为靶标的糖尿病治疗药物

钠-葡萄糖同向转运体(SGLT)是一种仅在肾小管和肠道基底外侧膜表达的膜蛋白。研究发现，注射SGLT的竞争性抑制剂根皮苷可通过诱导糖尿病啮齿类动物的尿糖增加而发挥降血糖作用。近期开发的根皮苷衍生物T-1095口服后可经肠道有效吸收进入血液循环。与根皮苷相似，口服T-1095可抑制肾脏SGLT的功能，增加尿中葡萄糖的排出而使血糖降低；持续应用T-1095可改善胰岛8细胞的胰岛素分泌量及高血糖诱导的肌肉和肝脏对胰岛素的抵抗；该药可能还有助于预防和治疗糖尿病并发症。因此，口服SGLT抑制剂是一类具有前景的糖尿病治疗药物。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂引发糖尿病酮症酸中毒机制的研究进展

糖尿病酮症酸中毒是一种以高血糖,酸中毒和酮血症为特征的复杂无序的代谢状态,通常在绝对或相对胰岛素缺乏伴拮抗激素增多时发生。糖尿病酮症酸中毒虽然可预防,但仍是糖尿病患者常见且可能危及生命的并发症。钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂是一类新型的口服降糖药物,它们通过减少肾脏近端小管葡萄糖的重吸收,增加尿糖排泄来达到降低血糖水平的目的。这类药物使血清中酮酸以及胰高血糖素的产生增加,在某些个体中可导致糖尿病酮症酸中毒的发生。本文将对钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂可能引发糖尿病酮症酸中毒的潜在机制进行综述,为降低其用药风险提供依据。     

2型糖尿病治疗靶点钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT-2)分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收,抑制SGLT-2可以促进糖尿病患者尿糖的排出,因此SGLT-2抑制剂被认为是一种新型的具有独特作用机制的抗糖尿病药物。本文按照化合物的结构特征分类,重点介绍O-芳基糖苷类、C-芳基糖苷类、O,C-螺环芳基糖苷类、N-芳基糖苷类以及非糖苷类SGLT-2抑制剂的构效关系以及最新研究进展。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂在高血压治疗中的研究进展

随着钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂用于2型糖尿病的治疗,及其在预防心血管事件方面的疗效,其降血压作用受到关注。本文就SGLT-2抑制剂降低高血压的主要作用机制、相关临床试验、不良反应,以及该药物目前存在的问题及未来的研究方向进行综述。     

钠-葡萄糖共转运酶2抑制剂降低心血管和肾病风险

心血管疾病(Cardiovascular disease,CVD)是2型糖尿病(Type 2 diabetes mellitus,T2DM)患者发病和死亡的主要原因,因此,合理利用降糖药物积极进行糖尿病管理的同时,最大限度降低CVD不良结果风险是非常重要的.T2DM患者发生CVD的风险很高,而且糖尿病引发的糖尿病肾病使...     

新型抗2型糖尿病药物钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）是一类位于小肠黏膜（SGLT1）和肾近曲小管（SGLT2和SGLT1）中的葡萄糖转运基因家族。其中,SGLT2是一种低亲和力的转运蛋白,在肾脏中特异性表达并且在近曲小管葡萄糖重吸收中发挥非常重要的作用。它可以选择性地抑制SGLT2,即可通过增加尿糖的排出来治疗2型糖尿病,是一种创造性的治疗策略。本文介绍了SGLT2抑制剂在2型糖尿病治疗研究方面的最新进展,重点综述了SGLT2抑制剂的作用机制、部分在研SGLT2抑制剂的生物活性数据及临床试验结果。     

治疗糖尿病新药:钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂dapagliflozin

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)是一种跨膜蛋白,主要分布在肾脏近曲小管,将葡萄糖从肾小管液转运入肾小管细胞内,约占肾脏重吸收葡萄糖的90%。SGLT-2抑制剂是治疗糖尿病的新药,可降低SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收量,增加尿糖排出,从而降低血糖。已有的临床试验表明SGLT-2抑制剂dapagliflozin治疗糖尿病有效且安全,患者耐受性良好。SGLT-2抑制剂很可能是未来糖尿病治疗的一个新的突破口。     

可致尿糖升高的降糖药——钠-葡萄糖协同转运体2抑制药

摘要 钠-葡萄糖协同转运体2（SGLT2）在肾小管转运重吸收葡萄糖中起主要作用,抑制SGLT2可刺激尿糖排出,降低血糖。SGLT2为新型的降糖药物作用靶点,研究SGLT2抑制药可为糖尿病的治疗开辟新的途径。该文介绍了SGLT2的发现史、SGLT2抑制药的作用机制、Dapagliflozin及其临床安全性等。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对心肾保护作用的研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂是一种新型降糖药物,具有高选择性和特异性,可减少近曲小管对葡萄糖的重吸收,增加尿葡萄糖排出,从而达到降低血糖的目的。在治疗过程中发现,SGLT-2抑制剂在控制血糖的同时,对心脏及肾脏也产生保护作用。SGLT-2抑制剂可以通过降低患者体质量、改善能量代谢及降低血压等机制对心肾产生一定的积极作用。本综述简要阐述了SGLT-2抑制剂在临床诊疗过程中的重要地位及在心脏、肾脏方面所发挥的保护作用。     

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂在2型糖尿病合并高血压患者中应用的研究进展

近年来糖尿病发病率显著升高,尤其是2型糖尿病(T2DM).T2DM与高血压的发生发展密切相关,T2 DM合并高血压可对患者心、脑、肾等靶器官造成损害.因此,合理有效地控制T2 DM患者的血压水平至关重要.钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂作为一种新型降糖药,除具有降糖作用外,还具有心、肾保护等作用.本文对S...     

SGLT-2抑制剂治疗2型糖尿病的研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)类药物为近年来出现的一种新型口服糖尿病药物,由于其不依赖于胰岛素的独特降糖机制而日益受到关注。该类药物通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2来降低肾糖阈,排出多余的葡萄糖,从而降低血液循环中葡萄糖水平。此外,该类药物还具有降压、减重、减轻尿蛋白等额外获益,在中国2型糖尿病治疗指南(2017版)中被推荐作为单一口服降糖药物效果不佳而采用的二联或三联治疗用药之一。目前,我国临床常见的SGLT-2i抑制剂类药物包括国内批准上市的恩格列净、达格列净和卡格列净。本文对SGLT-2抑制剂类药物的作用机制、降糖效果、降糖外获益等方面进行综述,为临床医师和药师合理用药提供参考。