乌头及其制剂中乌头生物碱的测定方法进展

乌头及附子为常用中药，有止痛、强心、利尿、促进代谢等作用。药用乌头有草乌和川乌两种，草乌为毛莫科植物北乌头的干燥块根，川乌为植物乌头的干燥块根。附子为植物乌头的干燥侧根。乌头及附子的主要有效成分是生物碱，其中的乌头碱、中乌头碱及次马头碱为剧毒性双酯类生物碱。故临床上一般不用生乌头及附子，而是经过加工炮制使生药减毒后提供药用，但不同的植物品种，不同产地或是不同方法加工的炮制品中乌头生物碱的含量及组成变化很大，故药材炮制后，应采用适当的分析方法定量测定其中的总生物碱和双酯型毒性生物碱，以便控制药物质…     

乌头炮制品煎煮前后生物碱含量变化的初步研究

采用薄层扫描法（ＴＬＣＳ）测定乌头炮制品（制川乌、创草乌）煎煮前后乌头生物碱含量变化及其在复方的煎煮液中含量，结果表明制川乌和制草乌在常规水煎煮２．５ｈ后，乌头生物碱量降低２～５倍和１．５～４倍。复方水煎液中乌头生物碱（乌头碱、中乌头碱、次乌头碱）含量为０．００５３％～０．０３９７％。     

LC—MS／MS测定乌头属中药中8个生物碱含量

目的：建立LC-MS／MS测定乌头属中药8种生物碱含量的方法。方法：以甲醇-水（水相含0．1％甲酸和2．5mM醋酸铵溶液）为流动相,C18柱分离,采用ESI（＋）源,MRM监测,对制川乌、制草乌、制附子药材饮片中的双酯型生物碱（乌头碱、新鸟头碱、次乌头碱）,单酯型生物碱（苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱）,胺醇型生物碱（乌头原碱、新鸟头原碱）进行含量测定。结果：上述8种生物碱的线性关系良好,精密度、重复性的RSD都低于6％,加样回收率为95．77％-101．90％。结论：该方法简便、快速、精密度高、重复性好,可应用于乌头属中药的质量控制。     

附子的安全应用

附子为临床回阳救逆之要药 ,其主要成份为乌头碱、次乌头碱、中乌头碱等。其中 ,以乌头碱 (口服 0 2ｍｇ可中毒 ,3～4ｍｇ致死 )毒性最大 ,但经炮制和合理配伍后 ,毒性减弱。附子传统的炮制品有白附片、熟附片、黑顺片、黄附片、盐附子和胆附子等。各类炮制方法是用较长的时间浸泡或煮制 ,使乌头碱结构中的两个酯键水解 ,首先失去乙酰基 ,生成单酯类生物碱苯甲酰乌头原碱 ,再继续水解 ,失去苯甲酰基 ,生成乌头原碱。乌头原碱几乎丧失了麻辣的味感 ,而带有苦味。苯甲酰乌头原碱的毒性约为乌头碱的 1/2 0 0 ,而乌头原碱的毒性仅为乌头碱的 1/…     

草乌中毒致心跳呼吸骤停的急救护理体会

生草乌为国家规定的毒物中药管理品种，草乌的剧毒成分主要是：乌头碱、海帕乌头碱、美沙乌头碱、等双脂型生物碱。乌头碱使中枢神经及外周神经先兴奋后抑制，阻断神经、肌肉传导、并可直接损害心肌，引起心律失常。如不及时抢救，终因呼吸停止，心脏麻痹而死亡。草乌生用或生品药酒毒性未减，服用后极易引起急性中毒。大剂量服入，中毒更为严重。我院于1988年至2004年4月救治均在入院时及入院2小时内出现心跳、呼吸骤停的11例患者(2例入院时无心跳、呼吸，9例入院2小时内出现心跳、呼吸骤停)，现将护理体会总结如下：     

乌头类生物碱稳定性研究简

目的：考察乌头类生物碱稳定性的影响因素和降解产物。方法：采用HPLC—uv考察双酯型乌头碱（乌头碱、新乌头碱、次乌头碱）在不同温度（60~100oc）、pH值（7～10）和时间（0~20h）条件下的水解过程,并运用HPLC—IT／MS对其降解产物进行鉴定。结果：在中性pH环境下,乌头碱、新乌头碱、次乌头碱易分别水解成相应的单酯型生物碱苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱;pH8．5碱性条件下,乌头碱和新乌头碱分别水解成胺醇型生物碱乌头原碱和新乌头原碱。结论：双酯型乌头碱在一定条件下不稳定,易转化成毒性相对较低的单酯型和胺醇型生物碱,此研究为保证用药安全提供参考依据。     

乌头碱中毒的抢救与治疗

乌头碱(acon itum)是毛莨科乌头属草本植物的主要成分,为一种毒性剧烈的生物碱。乌头药用其块根,主根为乌头,旁根为附子。我国四川栽培的称为川乌,产于其他地区的统称为草乌,同根野生的还有雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎、铁棒锤、黄花乌头等。乌头性热,味辛苦,全株有毒,以根最毒,次为种子和叶,主要有毒成份为二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、异乌头碱、乌头原碱、塔拉第胺等生物碱,以双酯型乌头碱毒性最为强烈。乌头碱遇酸或经煎煮,可水解为毒性较低的苯酰乌头原碱和乙酸,苯酰乌头原碱再进一步水解成毒性极微的乌头原碱和苯甲酸,一般煎煮3~4小时后乌头碱几乎全部破坏。乌头碱亲脂性强,易溶于酒精等有机溶剂,微溶于水。易从消化道、破损的皮肤吸收,其吸收和排泄均较迅速,主要在肝脏和肾脏代谢,从尿液和唾液中排除体外。乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛之功效,民间常用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等,治疗剂量有强心作用。中毒原因多为煎煮炮制不当、乌头类药物浸酒饮用或服用民间医生自制含乌头碱类药物的制剂过量。乌头碱毒性极强,其治疗剂量和中毒剂量十分接近,口服乌头碱0.2 mg即可导致中毒,致死剂量2~4 mg。...     

乌头碱中毒的抢救与治疗

乌头碱(acon itum)是毛莨科乌头属草本植物的主要成分,为一种毒性剧烈的生物碱。乌头药用其块根,主根为乌头,旁根为附子。我国四川栽培的称为川乌,产于其他地区的统称为草乌,同根野生的还有雪上一枝蒿、落地金钱、搜山虎、铁棒锤、黄花乌头等。乌头性热,味辛苦,全株有毒,以根最毒,次为种子和叶,主要有毒成份为二萜类生物碱,如乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、异乌头碱、乌头原碱、塔拉第胺等生物碱,以双酯型乌头碱毒性最为强烈。乌头碱遇酸或经煎煮,可水解为毒性较低的苯酰乌头原碱和乙酸,苯酰乌头原碱再进一步水解成毒性极微的乌头原碱和苯甲酸,一般煎煮3~4小时后乌头碱几乎全部破坏。乌头碱亲脂性强,易溶于酒精等有机溶剂,微溶于水。易从消化道、破损的皮肤吸收,其吸收和排泄均较迅速,主要在肝脏和肾脏代谢,从尿液和唾液中排除体外。乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛之功效,民间常用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等,治疗剂量有强心作用。中毒原因多为煎煮炮制不当、乌头类药物浸酒饮用或服用民间医生自制含乌头碱类药物的制剂过量。乌头碱毒性极强,其治疗剂量和中毒剂量十分接近,口服乌头碱0.2 mg即可导致中毒,致死剂量2~4 mg。...     

急性乌头碱中毒的抢救及护理

乌头类植物其有毒成分为乌头碱，毒性极强，易溶于乙醇及醚等有机溶剂，其生药经炮制之后分解为低毒的苯甲酰乌头碱。用于治疗风湿病、外伤及各种关节疼痛等症［１］。但服药过量或炮制不善均可中毒。现将我院１９９６年２月～２００１年１月１０例急性乌头碱中毒的抢救及护理体会总结如下。１ 临床资料１．１ 一般情况 本组１０例，男６例，女４例，年龄２４～８９岁。制草乌常用量０．０５～０．２ｇ［２］。８例用生草乌泡酒，饮用４０～１８０ｍｌ，含量约０．２～０．７ｇ；２例用生草乌泡水煎服１０ｍｉｎ，饮用 １００～１５０ｍｌ，…     

乌头类药物的急性中毒与解救

乌头类,系指毛莨科多种植物,其主根即乌头,侧生子根为附子。包括川乌、草乌两种及雪上一枝蒿等均属此。乌头全株有毒,以块根毒性最大,种子居二,叶居三,毒性成分为所含乌头碱。 乌头类药供用者当为炮制品,服用时除了严格控制剂量外,于煎群药前需经久煎,以促使乌头碱水解为乌头次碱及乌头原碱而毒性大减以确保用药安全有效。若服用不当者,     

蒙医用药草乌“性温阴干”原理探究

目的 探究蒙医用药草乌“性温阴干”原理。方法 通过查阅蒙医药相关文献,从理论层面探讨草乌“性温阴干”原理。同时采用高效液相色谱法分别测定阴干、晒干、40℃烘干处理后草乌中乌头碱、次乌头碱、新乌头碱3种主要生物碱的含量,以考察不同干燥方法对草乌中生物碱的影响,从实验层面探析草乌“性温阴干”原理。结果 草乌“性温阴干”原理可能是由其生长于阴凉潮湿地区和消化之药性为“凉”所决定;不同方法干燥处理草乌样品乌头碱、次乌头碱、新乌头碱总量分别为阴干(5.1353±0.0317)mg·g^-1、晒干(5.0265±0.0269)mg·g^-1、40℃烘干(4.0583±0.0225)mg·g^-1。结论 从蒙医用药草乌初始药性为“温”角度分析,对其进行阴干确实违背蒙药干燥的原则。但是,从消化后的药味、药性和生长环境角度分析,并没有违背蒙药干燥的原则。对蒙医用药草乌进行阴干处理,可以保障药材质量及临床疗效,符合蒙医临床特色用药。     

附子,川乌,草乌中毒12例辨析

附子是毛茛科植物乌头的子根,川乌为干燥母根,草乌为毛茛科植物北乌头的干燥块根,均为乌头类中药。三者所含的生物碱基本相同,其毒性主要由它们共有的乌头碱类生物碱引起。自1990至1998年,我们共收治12例附子、川乌、草乌中毒的患者,现回顾整理报道如下:1　临床资料本组年龄16～65岁;男7例,女5例;附子中毒9例,川乌2例,草乌1例;服用附子均为煎剂,量为10～40g;川乌为煎剂,量为2～4g;草乌为粉剂,量为3g;发病时间在服药后0.1～2.0h,8例在1h之内,就诊多在10h之内;主要症状为口唇、四肢麻木,恶心呕吐,腹痛腹泻,头昏,胸闷心悸,主要体征为意识障碍、…     

急性乌头碱类中毒8例的急救体会

乌头,常见的有川乌、草乌、附子等十余种,属毛莨科多年生草本植物,有祛风除湿,散寒止痛功效,味辛、热、毒性大.主要成分为乌头碱,为剧毒的双酯型生物碱,摄入乌头碱0.2 mg就能使人中毒,3～5 mg即达致死量.心脏损害是乌头碱中毒致死的主要原因,笔者所在医院2007年1月至2008年3月急诊救治8例乌头碱类中毒的病例,现报告如下.     

高效液相色谱法测定高乌头和雾灵乌头中乌头碱的含量

乌头碱（Ａｃｏｎｉｔｉｎｅ）是具有很强生理活性的双酯类生物碱。现代药理学研究证明，具有镇痛、麻醉、消炎、降压等作用。同时，乌头碱的毒性也很强，人口服０．２ｍｇ即可出现中毒症状：恶心、呕吐、头晕、眼花、脉搏减少、呼吸困难、神志不清、心律紊乱等现象［１］...     

乌头碱中毒随心律失常的药物治疗

乌头碱系双酯型二萜类生物碱,中草药川乌、草乌的剧毒成分主要是乌头碱,属毛莨科植物,其主要功能是祛风除湿、温经止痛,用于风寒、湿痹、关节疼痛及坐骨神经痛等。现中医临床往往川乌、草乌二者相须为用,但对二者的毒性没引起足够重视,近几年其中毒死亡事故屡有发生。现将我院2002年同时收治的3例急性乌头碱中毒救治情况价绍如下。     

草乌中毒的预防

草乌为毛茛科 (Ｒａｎｕｎｃｕｌａｃｅａｅ)植物北乌头 (Ａｃｏｎｉ ｔｕｍＫｕｓｎｅｚｏｆｆｉｉＲｅｉｃｈｂ)及乌头 (ＡｃｏｎｉｔｕｍＣａｒｍｉｃｈａｃｌｉＤｅｂｓ)的干燥块根。其性味辛、温 ;功用驱风除湿、散寒止痛 ;临床用于治疗风湿性 (或类风湿性 )关节炎 ,半身不遂、手足拘挛、坐骨神经痛、偏头痛、跌打肿痛、胃腹冷痛等。但本品毒性较大 ,常因其炮制或剂量不当而引起中毒。草乌块根含有乌头碱 (Ａｃｏｎｉｔｉｎｅ)、次乌头碱 (Ｈｙｐａ ｃｏｎｉｔｉｎｅ)等 ,其中主要是乌头碱 ,其毒性极强 ,口服 0 2ｍｇ就会令人中毒 ,3…     

血液灌流治疗重度乌头碱中毒12例护理体会

草乌为毛茛科植物北乌头的干燥块根,具有祛风除湿、温经止痛的功能,用于治疗风寒湿痹、心腹冷痛等.其主要成分为生物碱,其中乌头碱为其有效成分及主要毒性成分.中草药在山区农村使用普遍,治疗跌打损伤、风湿关节疾病,但其中毒剂量低,易服用过量导致中毒,发生严重的心律失常,呼吸循环衰竭等重度毒性反应.对于重度乌头碱中毒,在洗胃、输液、利尿、维持循环和呼吸功能、对抗迷走神经兴奋、抗心律失常治疗（包括电复律和胺碘酮）的基础上,血液净化治疗可以明显改善中毒症状.近年来,我院应用血液灌流（hemoperfusion,HP）治疗重度乌头碱中毒12例,效果良好,现将护理体会报道如下.     

液相色谱-质谱法测定云南草乌中双酯型生物碱的含量

［摘要］ 目的 采用液相色谱-串联质谱法测定云南4种不同产地草乌中双酯型生物碱（乌头碱、次乌头碱、新乌头碱）的含量．方法　草乌块根粉碎后经甲醇浸泡,用液相色谱-串联质谱仪检测,分别采用多个特征离子和外标标准曲线法对3种乌头碱进行定性、定量分析．结果　乌头碱、次乌头碱、新乌头碱在1～100 ng/mL范围内线性关系良好（r分别为0.999 9,1.000 0和 0.999 9）,检出限分别为0.33 ng/mL、0.15 ng/mL和0.03 ng/mL;回收率均高于98%,日内及日间精密度均小于5%．测定结果表明,4种草乌中均含有乌头碱、次乌头碱和新乌头碱,但含量有差异．结论　液相色谱-串联质谱法简便快速,可试用于生物样品中乌头碱、次乌头碱和新乌头碱的检验．     

抢救乌头碱中毒45例临床报告

抢救乌头碱中毒４５例临床报告闫卫民（广西灵川县人民医院灵川县５４１２００）关键词乌头碱；中毒；预后乌头碱毒性剧烈，其结晶体２～４ｍｇ即可致人死亡。它是临床常用的中草药川乌、草乌、附子等的重要成份，其毒性常为患者忽视。用药过量和用药过量中毒在临床上时有...     

采用一阶导数紫外分光光度法测定制川乌、制草乌、制附子中总生物碱的含量

目的：对制川乌、制草乌、制附子中总生物碱的含量进行测定。方法：采用一阶导数紫外分光光度法测定制川乌、制草乌、制附子中总生物碱的含量。配制不同浓度梯度的乌头碱标准品溶液,采用一阶导数紫外分光光度法测定不同波长下吸光度值的变化,并制作标准曲线,再根据标准曲线方程求得待测制川乌、制草乌、制附子中总生物碱的含量。然后通过回收率实验验证采用一阶导数紫外分光光度法测定制川乌、制草乌、制附子中总生物碱含量的准确性。结果：总生物碱以乌头碱计,制川乌、制草乌、制附子中总生物碱的含量分别为0.367～0.382%,0.632～0.640%,0.273～0.286%。结论：采用一阶导数紫外分光光度法测定制川乌、制草乌、制附子中总生物碱的含量,准确可靠。