首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
相似文献
 共查询到17条相似文献,搜索用时 62 毫秒
1.
负载紫杉醇壳聚糖纳米粒的制备、表征与释药性能   总被引:6,自引:0,他引:6  
背景:紫杉醇是一种天然抗肿瘤药物,但其水溶性极低.壳聚精经接枝改性,生成的共聚物可在液相中生成纳米粒,可用于药物的缓释和控释.目的:对制备的负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒进行表征,分析其体外药物释放能力.设计、时间及地点:重复测餐设计,于2008-01/07在华北煤炭医学院医学系实验室完成.材料:壳聚糖,平均相对分子质量为2.0X 105,脱乙酰度为92%,为浙江省玉环海洋生物化学有限公司产品.紫杉醇,批号082329802,为中国药品生物制品检定所产品.方法:采用引发接枝效率高、引发反应条件温和的二羟基二过碘酸合镍钾为引发剂,在壳聚糖上接枝醋酸乙烯酯,该聚合物在水溶液中直接生成具有疏水核心、亲水表面的纳米粒,即壳聚糖纳米粒,再利用超声振荡技术将0.5~5.0 mg紫杉醇与上述纳米粒混合制成负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒.主要观察指标:激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及Zeta电位,透射电镜观察纳米颗粒的外观形态,高效液相色谱法分析负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒的包封率、载药量和释药性能.结果:壳聚糖纳米粒和负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒,其粒径分别为196.2 nm和320.8 nm,粒径分布较窄,纳米粒表面均带正电荷,Zeta电位比较差异无显著件意义(F=0.818,F=-3.38,P均0.05).稳定的纳米粒呈球形,粒径均匀.紫杉醇的加入量可影响纳米粒的包封率,紫杉醇的加入量为纳米粒的量2%时,达到最大包封率93.6%.体外模拟释药结粜表明药物释放曲线分为两个阶段,突释阶段微球释药量在24 h内达48.3%,缓释阶段微球释药持续时间长,在175 h时释药量达75.9%.载药纳米粒的药物释放速率持续稳定.结论:接枝共聚法制备壳聚糖纳米粒简便可靠,负载紫杉醇后纳米粒径明显变大,表面带有正电荷,且纳米粒对紫杉醇有很高的包封率.体外释药具有明显的缓释作用.  相似文献   

2.
硫酸庆大霉素-壳聚糖纳米粒的制备及性能评价   总被引:1,自引:0,他引:1  
背景:庆大霉素珠链是较早用于治疗慢性骨髓炎的局部释药系统,但是由于其不能在体内降解吸收,须二次取出,因而限制了其的应用。因此国内外学者一直致力于可吸收材料负载抗生素装置的研究。目的:制备负载庆大霉素的壳聚糖纳米粒,评价其性能,观察其体外释药行为及体外抗金黄色葡萄球菌的作用。方法:以壳聚糖为药用载体,硫酸庆大霉素为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备庆大霉素-壳聚糖纳米粒,在MH平板上进行抑菌实验,观察及评价其抑制金黄色葡萄球菌的作用。结果与结论:制备的纳米粒形态为类圆形,粒径为40~70nm,包封率及载药量分别为31.3%和15.4%,体外释药可持续14d左右,对金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果可持续25d,在第5天纳米粒的抑菌作用达到最大,随着时间的推移,抑菌圈逐渐缩小。  相似文献   

3.
背景:庆大霉素珠链是较早用于治疗慢性骨髓炎的局部释药系统,但是由于其不能在体内降解吸收,须二次取出,因而限制了其的应用。因此国内外学者一直致力于可吸收材料负载抗生素装置的研究。目的:制备负载庆大霉素的壳聚糖纳米粒,评价其性能,观察其体外释药行为及体外抗金黄色葡萄球菌的作用。方法:以壳聚糖为药用载体,硫酸庆大霉素为模型药物,三聚磷酸钠为离子交联剂,采用离子交联法制备庆大霉素-壳聚糖纳米粒,在MH平板上进行抑菌实验,观察及评价其抑制金黄色葡萄球菌的作用。结果与结论:制备的纳米粒形态为类圆形,粒径为40~70nm,包封率及载药量分别为31.3%和15.4%,体外释药可持续14d左右,对金黄色葡萄球菌的体外抑菌效果可持续25d,在第5天纳米粒的抑菌作用达到最大,随着时间的推移,抑菌圈逐渐缩小。  相似文献   

4.
壳聚糖抗菌支架的制备及体外释药性能   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:制备壳聚糖抗菌支架并考察吸收性能和体外释药性能。方法:实验于2005-11/2006-04在中国科学院大连化学物理研究所生物医用材料工程组完成。采用不同相对分子质量(Mr 85 000,20 000,585 000,780 000)壳聚糖,在不同壳聚糖质量浓度(2,5,10,12g/L)和不同冷冻温度(-20,-40,-80℃)条件下,用冷冻干燥法制备一系列载磺胺嘧啶银壳聚糖海绵支架。将干燥到恒质量的海绵支架放入磷酸盐缓冲液中,24h后取出海绵支架采用滤纸吸除表面多余液体,立即称湿质量,计算得到海绵支架的吸收性能,吸收性能(%)=(湿质量-恒质量)/恒质量×100%。将海绵支架置于含50mL磷酸盐缓冲液的三角瓶中,置于35℃恒温水浴振荡。按实验设计时间10,20,30,60,90,120,180,240,300min取出释放液样本,采用紫外可见分光光度计于256nm波长处检测释放液的吸光度值,根据标准曲线计算累积释放量。结果:壳聚糖海绵支架吸收磷酸盐缓冲液的质量可达自身质量的20 ̄30倍,并且冷冻温度越高,所形成的海绵支架的吸收能力越强。载磺胺嘧啶银壳聚糖支架体外释药受壳聚糖相对分子质量、壳聚糖溶液质量浓度、冷冻温度的影响,但释药规律基本一致,在前30~60min内有一快速释放,随后保持缓慢平稳的释放。结论:冷冻干燥法制备的载磺胺嘧啶银壳聚糖海绵支架用于创面时,壳聚糖海绵支架可以吸收大量渗出的体液,使载药支架处于湿润的环境,同时磺胺嘧啶银快速从支架内释放出来可以达到抑制细菌生长的目的。  相似文献   

5.
载异烟肼利福平聚乳酸纳米粒的制备及体外释药   总被引:1,自引:0,他引:1  
背景:微载体药物因具有靶向性、控释性、稳定性、更好的安全性备受关注.目的:观察载异烟肼利福平两种抗结核药于同一聚乳酸纳米粒的给药系统及体外释放特性.方法:采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒,亚微粒径分析仪测定纳米粒粒径及分布,透射电镜观察其形态;高效液相色谱仪建立测定异烟肼、利福平的载药量和包封率;以磷酸盐缓冲液为释放介质,观察载异烟肼和利福平纳米粒的体外释药特性.结果与结论:载利福平和异烟肼纳米粒表面完整光滑,无明显粘连现象,纳米粒均匀度好.亚微粒径分析仪测定纳米粒平均粒径80.4 nm.异烟肼载药量为(15.95±1.34)%,包封率为(5.01±0.17)%;利福平载药量为(4.66±0.97)%,包封率为(4.05±0.18)%.体外释药结果显示纳米粒的体外释药过程较平稳.突释期纳米粒中异烟肼释放度为15.22%,到3 d累积释放度可达95.6%;利福平释放度为9.26%,到3 d累积释放度可达90.3%.提示采用改良的自乳化二元溶剂扩散法制备载异烟肼和利福平纳米粒,所得载药纳米粒的粒径小且较均匀.纳米粒体外释药过程较平稳,无明显突释现象.  相似文献   

6.
5-氟尿嘧啶缓释剂制备及体外释药性能比较   总被引:1,自引:0,他引:1  
背景:5-氟尿嘧啶-聚乳酸-乙醇酸共聚物缓释微球在青光眼滤过术后抑制滤过泡的瘢痕化具有潜在应用价值,但微球制备程序复杂,微球载药量一般较低,且药物突释现象明显。目的:比较乳化溶剂挥发法制备的5-氟尿嘧啶-聚乳酸-乙醇酸共聚物微球和喷雾成膜法制备的5-氟尿嘧啶-聚乳酸-乙醇酸共聚物缓释膜两种缓释剂的形态、载药量、体外释放规律,以探讨获得缓释效果较佳的5-氟尿嘧啶缓释剂制备方法。方法:以聚乳酸-乙醇酸共聚物为载体,采用乳化溶剂挥发法制备5-氟尿嘧啶-聚乳酸-乙醇酸共聚物微球;用喷雾成膜法制备5-氟尿嘧啶-聚乳酸-乙醇酸共聚物缓释膜。结果与结论:用乳化溶剂挥发法制备的微球外观圆整,粒径为(4447.4±359.8)nm,载药量(8.67±0.37)%,包封率为(86.68±1.92)%;用喷雾成膜法制备的缓释膜表面光滑平整,质量为(13.76±0.26)mg,直径为6mm,厚度为(0.24±0.005)mm,载药量(23.76±0.37)%,包封率为(95.04±1.36)%。缓释剂制备过程未影响5-氟尿嘧啶的药物性能。微球体外释放突释明显,缓释膜的体外释放平稳持久,释放曲线符合Higuchi方程。结果表明缓释膜制备方法更简单易行,且能明显提高缓释剂的载药量,降低突释现象,同时延长药物的缓释时间。  相似文献   

7.
目的:探讨载三氧化二砷(arsenic trioxide,As2O3)壳聚糖微球的制备工艺,并观察其表征和体外药物释放效果。方法:以三聚磷酸钠混合丙酮为凝胶浴,采用静电液滴法制备载As2O3壳聚糖微球。光镜和电镜下观察所得载药微球的成球效果,并进行粒径分析、红外光谱(Fourier transform infrared,FT-IR)和X-射线衍射分析。另将载As2O3壳聚糖微球置于模拟体液中,定时提取样本液,采用原子荧光法检测砷的释放量,从而评价载药微球的药物释放效果。结果:载As2O3壳聚糖微球外观圆整、均匀度好、颗粒形状规则无粘连,具有良好的分散性。这种载药微球的粒径为(239.5±11.2)μm,包封率为(87.3±6.5)%。FT-IR和X-射线衍射分析都表明三聚磷酸钠在微球制备中起到了较好的离子交联作用,能降低壳聚糖的结晶度,提高其水溶性。在最初4 h内载药微球的药物释放迅速,之后则平缓上升,24 h内药物释放量仅为(30.8±0.5)%。结论:采用静电液滴法制备载As2O3壳聚糖微球,工艺简单可靠,所得载药微球水溶性较好,表征较为满意,包封率高,药物释放较为平缓,在载药骨修复材料的研究中具有潜在的优势。  相似文献   

8.
背景:聚乳酸-羟基乙酸是一种生物相容性良好的可降解材料,确定其最佳制备工艺条件,有利于聚乳酸-羟基乙酸后续药物载体研究与工业化生产条件的确立。目的:以聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索纳米粒的制备条件对粒径、表面形态等的影响,确定最佳制备工艺条件。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径为观察指标,探讨乳化剂种类、乳化剂含量、油相种类、超声时间、挥发时间、油相与水相体积比(W∶O)以及聚合物质量浓度等制备条件对纳米粒粒径的影响,确定制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的最佳工艺条件。结果与结论:优化后的制备工艺条件是在室温下,以一定的搅拌速度和滴加速度,选择常用无毒的乳化剂,浓度在0.3%~1.0%,丙酮为有机相,超声时间8~15min、挥发时间6~10h、水油相比(W∶O)>25∶1,聚合物质量浓度<60g/L。提示该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出表面形态规整、粒径适宜的聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。  相似文献   

9.
背景:聚乳酸-羟基乙酸是一种生物相容性良好的可降解材料,确定其最佳制备工艺条件,有利于聚乳酸-羟基乙酸后续药物载体研究与工业化生产条件的确立。目的:以聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料,探索纳米粒的制备条件对粒径、表面形态等的影响,确定最佳制备工艺条件。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒,以粒径为观察指标,探讨乳化剂种类、乳化剂含量、油相种类、超声时间、挥发时间、油相与水相体积比(W∶O)以及聚合物质量浓度等制备条件对纳米粒粒径的影响,确定制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的最佳工艺条件。结果与结论:优化后的制备工艺条件是在室温下,以一定的搅拌速度和滴加速度,选择常用无毒的乳化剂,浓度在0.3%~1.0%,丙酮为有机相,超声时间8~15min、挥发时间6~10h、水油相比(W∶O)〉25∶1,聚合物质量浓度〈60g/L。提示该制备工艺简单、稳定,优化制备条件,可制备出表面形态规整、粒径适宜的聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。  相似文献   

10.
背景:聚乳酸/壳聚糖纤维复合支架材料既可提高支架的力学性能,又可中和聚乳酸的酸性降解产物,提高生物相容性,从而满足组织工程支架的要求.目的:制备用于组织工程的聚乳酸/壳聚糖纤维复合支架.方法:采用热致相分离法制备了聚乳酸/壳聚糖纤维复合支架.测定了复合支架的微观形貌、孔隙率、压缩模量、降解特性、蛋白质吸附特性.结果与结论:复合支架具有纳米微米共存的亚微观结构.在聚乳酸纳米纤维网络中引入壳聚糖纤维,有效地增强了复合支架的压缩模量和蛋白质吸附能力,复合支架压缩模量为纯聚乳酸纳米支架的3.75倍,蛋白质吸附能力比纯聚乳酸纳米支架提高了112%.体外降解实验表明复合支架降解液的pH值随时间的下降明显变缓.提示,在聚乳酸纳米纤维网络中引入壳聚糖纤维,可有效增强支架的压缩模量,提高蛋白质吸附能力,并可有效减缓聚乳酸降解过程中pH值的下降,克服酸性产物引发的无痛性炎症问题.  相似文献   

11.
Magnetotactic bacteria, which synthesize biological magnetite nanoparticles (BMs), are the main microbial source of magnetic nanomaterials. Although the use of BMs has been explored in vitro and in vivo for new anticancer formulations, targeted treatments of fungal and parasitic diseases would also benefit from biogenic magnetic nanoformulations. Due to the necessity of new formulations of amphotericin B, we developed a magnetic-nanoparticle based conjugate of this drug using bacterial magnetosomes. Different amphotericin B preparations were obtained using BMs extracted from Magnetovibrio blakemorei strain MV-1T as well as glutaraldehyde and poly-l-lysine as linking reagents. The highest capture efficiencies and drug loadings were achieved using 0.1‰ poly-l-lysine as the only linking agent (52.7 ± 2.1%, and 25.3 ± 1.9 μg per 100 μg, respectively) and 0.1‰ poly-l-lysine and glutaraldehyde 12.5% (45.0 ± 5.4%, and 21.6 ± 4.9 μg per 100 μg, respectively). Transmission electron microscopy and infrared spectroscopy analyses confirmed the association of amphotericin B to the BM surface. Moreover, controlled drug release from these nanoparticles was achieved by applying an alternating magnetic field. In this condition the release of amphotericin B in PBS increased approximately four-fold as compared to the release under standard conditions with no applied magnetic fields. Hence, the functionalization of BMs with amphotericin B produces stable nanoformulations with a controllable drug release profile, thus, enabling its potential in the treatment of fungal and parasitic diseases.

Three-dimensional representation of amphotericin B molecules bound to magnetosomes derived from Magnetovibrio blakemorei strain MV-1T. Drug molecules are electrostatically adsorbed onto nanoparticles coated with positively charged poly-l-lysine.  相似文献   

12.
A new delivery system, Ionic Amphiphilic Biovector (ABV), comprised of anionic lipids (dipalmitoyl phosphatidyl glycerol) included in a cationic cross-linked polysaccharide matrix was used as a reservoir for amphotericin B (AmB). Two ABV formulations exhibited an in vitro and in vivo efficacy similar to commercial AmBisome against Leishmania donovani-infected mice. The higher stability of these ABV formulations indicates their potential for further development and applications.  相似文献   

13.
目的:采用生物可降解材料聚乳酸和壳聚糖制作一种新型的可吸收人工硬脑膜。方法:实验于1999-06/2002-06年在华北煤炭医学院附属医院实验中心完成。实验材料主要为壳聚糖粉、聚乳酸网、质量浓度为10g/L的冰醋酸和铺膜设备。用稀酸溶解壳聚糖粉末,用特制的铺膜设备在聚乳酸网上成膜。碱、蒸馏水处理后,环氧乙烷消毒后备用。按国家有关规定的标准对人工硬脑膜进行物理性能及化学性能的测试。结果:①人工硬脑膜(湿态)物理性能测试结果:强度≥0.2N/m m,50%作负荷伸长20%不断裂,弹性恢复力82%,厚度约为(0.21±0.02)m m,耐缝性(0.32±0.08)N/m m。②人工硬脑膜化学性能测试结果:水中可溶物0.38%,易氧化物合格,酸碱度合格,灰分0.23%,重金属含量合格。结论:应用可吸收生物材料制备的人工硬脑膜,在物理性能上接近人体正常硬脑膜,能够保证手术缝合时不脱边、不撕裂,且能随颅内压的变化而有一定的弹性伸缩。其化学性能符合国家有关体内植入物的标准,可望成为一种理想的人体硬脑膜替代物。  相似文献   

14.
目的:采用生物可降解材料聚乳酸和壳聚糖制作一种新型的可吸收人工硬脑膜.方法:实验于1999-06/2002-06年在华北煤炭医学院附属医院实验中心完成.实验材料主要为壳聚糖粉、聚乳酸网、质量浓度为10g/L的冰醋酸和铺膜设备.用稀酸溶解壳聚糖粉末,用特制的铺膜设备在聚乳酸网上成膜.碱、蒸馏水处理后,环氧乙烷消毒后备用.按国家有关规定的标准对人工硬脑膜进行物理性能及化学性能的测试.结果:①人工硬脑膜(湿态)物理性能测试结果:强度≥0.2 N/mm,50%作负荷伸长20%不断裂,弹性恢复力82%,厚度约为(0.21&;#177;0.02)mm,耐缝性(0.32&;#177;0.08)N/mm.②人工硬脑膜化学性能测试结果:水中可溶物0.38%,易氧化物合格,酸碱度合格,灰分0.23%,重金属含量合格.结论:应用可吸收生物材料制备的人工硬脑膜,在物理性能上接近人体正常硬脑膜,能够保证手术缝合时不脱边、不撕裂,且能随颅内压的变化而有一定的弹性伸缩.其化学性能符合国家有关体内植入物的标准,可望成为一种理想的人体硬脑膜替代物.  相似文献   

15.
以聚乙二醇二氨为偶联剂,通过叶酸活性酪和聚合物端基活性酯与聚乙二醇二氨反应,制得叶酸修饰的大分子,再通过乳化法合成载紫杉醇纳米粒,制备叶酸修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒子.紫外光谱、红外光谱、核磁光谱显示叶酸成功连接在高聚物分子上.所制得的纳米粒粒径(276±12)nm,扫描电镜观察其形态为规整的球形.该方法可成功制备叶酸修饰的乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒.  相似文献   

16.
背景:前期实验制备了羟基磷灰石颗粒堆积型多孔支架,可通过调节羟基磷灰石颗粒的尺寸及微观空隙结构更好地构建修复超临界尺寸的生物陶瓷支架.如果再将一些可促骨愈合的药物负载其上,既可控制药物的局部浓度以提高利用率,增加专一性、又可降低不良反应,加快骨愈合.目的:观察载丹酚酸B缓释羟基磷灰石颗粒对体外培养成骨细胞活性的影响.方法:分离培养SD大鼠成骨细胞,将羟基磷灰石颗粒、无壳聚糖包裹的丹酚酸B缓释羟基磷灰石颗粒、壳聚糖包裹的丹酚酸B缓释羟基磷灰石颗粒分别与成骨细胞共培养,采用Alamar Blue法检测各组成骨细胞增殖活性:碱性磷酸酶活性检测各组成骨细胞分化情况;免疫细胞化学染色观察各组成骨细胞中Ⅰ型胶原和骨钙素表达.结果与结论:壳聚糖包裹的丹酚酸B缓释羟基磷灰石颗粒能显著促进SD大鼠成骨细胞的增殖,同时加强碱性磷酸酶表达,其效应持续时间高于羟基磷灰石组、无壳聚糖包裹的丹酚酸B缓释羟基磷灰石组;Ⅰ型胶原和骨钙素表达与羟基磷灰石组无差异.而无壳聚糖包裹的丹酚酸B缓释羟基磷灰石组由于药物的突释对细胞造成毒性,从第2天细胞开始皱缩以致死亡.说明壳聚糖包裹的丹酚酸B缓释羟基磷灰石颗粒在较长时间内具有促进成骨细胞增殖和分化,对成骨细胞的生物学活性无影响,并保持成骨细胞的生物学活性.  相似文献   

17.
蔡晨  董勤  蔡洪培  高申 《中国临床康复》2008,12(6):1140-1144
背景:基于纳米技术发展起来的纳米载体介导的磁性载药系统,在外加磁场作用下,能实现位点特异性靶向给药的目的,有利于提高病灶部位的局部药物浓度,从而进一步提高治疗效果,减少全身毒副作用。目的:研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备工艺,评价纳米粒子特性。设计:首先选择几个可能影响纳米微粒特性的因素进行了单因素实验,然后再根据实验结果,结合统计学中的正交设计,获得了最佳优化处方。单位:解放军第二军医大学长海医院特诊科。材料:实验于2005—01/2006—03在解放军第二军医大学药学院药剂教研室完成。实验用氧化酚砷购自美国Sigma公司,聚乳酸-羟基乙酸由山东医疗器械研究所提供,纳米级四氧化三铁购自美国Sigma公司,聚乙烯醇购自北京有机化工厂,二氯甲烷等其他试剂均为分析纯,购于上海国药集团化学试剂有限公司。方法:运用超声乳化-溶剂挥发法制备磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒,通过透射电镜观察微粒形态,振动样品磁强计确证纳米微粒磁性的存在,激光粒径仪测定纳米粒的粒径大小和分布,高效液相法测定氧化酚砷的载药量及包封率,并计算氧化酚砷体外释放百分率。主要观察指标:磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的形态、粒径、载药量、包封率、磁性及体外释放情况。结果:①微粒包封率和载药量:实验制备的纳米粒平均包封率为34.2%;5批纳米粒载药量分别为3.06%,3.15%,3.18%,3.21%,3.41%,平均载药量为3.20%,批间差异较小,说明工艺稳定性、重现性好。②微粒形态:纳米微粒呈圆形,表面光滑,分布均匀,不粘连,磁性微球中可见非均匀分散的黑色不透光区,为四氧化三铁微粒。③微粒粒径:分布范围窄(140~500nm)。平均290nm。④微粒磁性:在不断改变外加磁场的大小与方向的情况下,微粒具有不同的磁化强度,说明氧化酚砷聚乳酸纳米微粒具有一定的磁响应性。⑤体外释放实验:氧化酚砷经过最初的快速释放后,进入缓慢控释阶段,于第8天时达到最终基本稳定的平台期。结论:实验获得了较满意的磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒制备工艺;该纳米微粒在外加磁场的情况下有较好磁靶向性的作用,同时具备良好药物缓释作用。  相似文献   

设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号