复方紫杉醇胶囊在大鼠体内药动学研究

目的 考察复方紫杉醇胶囊大鼠体内的药物动力学.方法 以紫杉醇注射液为参比制剂,考察了大鼠灌胃给予复方紫杉醇胶囊后的体内药物动力学.结果 紫杉醇注射液和复方紫杉醇胶囊的t1/2分别为(51.7±7.2)、(310.1±43.1) min,AUC分别为(496.7±64.0)、(257.4±42.4) μg·min/m...     

温控型胰岛素液体肛门栓在糖尿病模型兔体内的药动学研究

目的考察温控型胰岛素液体肛门栓在四氧嘧啶致糖尿病兔体内的药动学。方法 36只糖尿病兔随机分成6组,对照组分别给生理氯化钠溶液和空白栓剂,实验组分别进行单剂量低、中、高剂量和肌注给药,用增强化学发光免疫法测定糖尿病兔体内的血清胰岛素浓度;并与皮下给药、空白对照、辅料对照组进行比较,计算主要药动学参数。结果 Cmax低、中、高剂量组和皮下注射组分别为：（109.7±36.6）、（115.2±28.1）、（151.3±40.3）、（151.8±27.4）μIU·ml-1;Tmax低、中、高剂量组和皮下注射组分别为：（90.0±21.2）、（90.0±18.9）、（78.0±24.0）、（108.0±18.5）min;AUC0-t低、中、高剂量组和皮下注射组分别为：（19 406.9±3751.7）、（23 863.7±1203.8）、（27 128.2±9200.2）、（29 624.5±3640.4）μIU·min·ml-1;相对生物利用度低、中、高剂量组分别为32.86%、20.20%、15.31%。结论温控型胰岛素液体肛门栓在糖尿病兔体内吸收良好。     

新菌必治在肺部感染患者体内的药动学研究

新菌必治(newceftrixon)由头孢曲松(cetriaxone)及舒巴坦(sublbactam)组成的粉针剂,临床上采用1次/d静脉滴注1.5g方法治疗肺部感染。7例患者手指血样以经典的微生物法测定血药浓度。数据经PKBP-N_1药代动力学程序包处理。结果显示,新菌必治属开放型二房室模型。其主要参数为:α=13.4063;β=0.1238;K_c=1500mg/h;K_(21)=13;K_(12)=0.4024;K_(10)=0.1276;V=4.8L。     

不同剂量红景天苷在大鼠体内的药动学研究

 目的 研究不同剂量红景天苷在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC内标法测定大鼠尾静脉注射不同剂量红景天苷(15、30、60 mg/kg)后血清中的药物浓度.比较不同给药剂量下,红景天苷的血药浓度-时间曲线图及其经3P97程序处理所得的药动学参数.结果 根据药动学房室模型的判断方法,初步判定大鼠静脉注射后红景天苷在体内的过程符合二室模型.在低、中、高给药剂量下红景天苷的分布半衰期(T1/2α)分别为4.96、2.01和4.36 min,消除半衰期(T1/2α)分别为24.24、19.40和16.88 min.C0、AUC0-t 和AUC0-∞随着剂量的增加均呈线性增加,其中AUC0-t和AUC0-∞分别为362.15、879.77、1421.48 (μg·min)/ml和383.09、884.52、1426.63 (μg·min)/ml.结论 红景天苷给药剂量在15～60 mg/kg范围内,其药动学行为呈线性关系,未显现出药动学差异.     

美托洛尔与硝苯地平在大鼠体内药动学的相互影响

 目的 探讨美托洛尔对硝苯地平在大鼠体内药动学的相互影响。方法 12只大鼠随机分为两组,单独给药组灌胃给予硝苯地平,联合给药组灌胃给予硝苯地平与美托洛尔,分别应用HPLC法测定两组大鼠血浆中硝苯地平的血药浓度,用DAS2.0程序软件拟合药动学参数。结果 单独给药组和联合给药组的主要药动学参数：Cmax分别为（1291.69±248.26）和（1447.03±362.53） ng/ml,AUC_0-t：（1883.70±68.17）和（1635.56±376.80）（ng·h）/ml,Vd/F：（34.1±10.52）和（35.55±8.79）L/kg, t_1/2：（2.13±0.47）和（2.36±0.75）。两组间AUC_0-t的差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论 美托洛尔对硝苯地平在大鼠体内的药动学过程的影响不明显。     

注射用清开灵中栀子苷在家兔体内的药动学研究

目的建立高效液相色谱法测定血浆中注射用清开灵主要成分栀子苷的方法 ,研究其在家兔体内的药代动力学,为临床用药提供新的药代动力学参数。方法采用GeminiC18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相：乙腈-水（14∶86）,紫外检测波长：238nm,流速：1ml/min,进样量：20μl,柱温：40℃。3只家兔静脉滴注注射用清开灵后,采集不同时间点的血药浓度,计算其药动学参数。结果在选定的色谱条件下,注射用清开灵中栀子苷与血浆中其他成分分离良好。栀子苷的血药浓度范围：0.11～7.32μg/ml（r=0.9979）。栀子苷高、中、低3种浓度方法回收率大于96.3%、萃取回收率大于94.0%;日内和日间精密度RSD分别小于4.9%、3.2%,最低检测限为0.11μg/ml。将血药浓度数据采用3P97软件拟合,结果符合一室模型。栀子苷的主要药动学参数：t1/2为（0.33±0.03）h,V为（0.71±0.10）L,CL为（1.47±0.07）L/h,AUC0→4.5h为（3.71±0.20）μg.h/ml。AUC0→∞（4.22±0.37）μg.h/ml。结论本文方法简便、准确,其药代动力学数据为临床注射用清开灵中栀子苷血药浓度的监测和药代动力学研究提供了依据。     

胡黄连苷-Ⅰ在大鼠和犬体内药动学研究

目的　建立测定胡黄连苷 I血浆浓度的RP HPLC法 ,并研究比较大鼠和犬体注射胡黄连苷 I(HD I)后体内药代动力学特征。方法　采用乙腈 -水 (2 0∶80 )为流动相 ,AgilentXDBC18柱 (2 5 0mm× 4 .6mm ,5 μm)为固定相 ,紫外检测波长 2 77nm ,内标法测定。大鼠和Beagle犬分别ivHD I 7、2 .5mg·kg-1,采用RP -HPLC法测定药后血浆药物浓度 ,用 3p97药动学软件对血药浓度 -时间数据进行拟合。结果　最低定量限为 0 .1μg·ml-1,方法回收率大于 90 % ,日内日间RSD均小于 5 %。大鼠和Beagle犬单次ivHD I后 ,血药浓度 -时间曲线均呈二室开放模型 ,半衰期 (T1/ 2 β　 )、清除速率 (CLs)、平均滞留时间 (MRT)等主要药动学参数无显著性差异。结论　HD I在大鼠和犬体内代谢较快 ,分布较广 ,清除较快。在大鼠和犬体内药动学行为无显著性差异。     

麦考酚酸酯在中国健康受试者体内的药动学

目的研究麦考酚酸酯在中国健康人体内的药动学。方法12名健康受试者口服麦考酚酸酯1.0g后,用HPLC法测定血浆中麦考酚酸浓度;用3P97药动学程序拟合计算药动学参数。结果口服麦考酚酸酯后麦考酚酸的药-时曲线符合一级吸收二室模型,药动学参数Tmax为(0.75±0.18)h,Cmax为(30.81±10.75)mg·L-1,t1/2β为(16.3±11.7)h,AUC0~12h和AUC0~∞分别为(41.16±10.45)、(69.42±20.62)mg·h·L-1。结论麦考酚酸个体间药动学差异大,与国外文献报道基本一致。     

氨氯地平对比索洛尔在大鼠体内药动学的影响

目的探讨氨氯地平对比索洛尔在大鼠体内药动学的影响。方法 12只大鼠随机分为两组,一组给予比索洛尔灌胃,另一组给予比索洛尔与氨氯地平灌胃,分别采用液相色谱-串联质谱法测定两组大鼠血浆中比索洛尔的血药浓度。用DAS2.0程序软件拟合药动学参数,比较两者的药动学参数。结果单独给药组和联合给药组的主要药动学参数:Cmax分别为(513.36±56.02)和(585.21±77.52)ng/ml,t1/2:(1.30±0.51)和(1.51±0.65)h,AUC0-t:(433.70±50.98)和(721.16±218.09)ng/(h.ml),CL/F:(38.02±5.63)和(25.9±5.18)L/(h.kg),两组间AUC0-t和CL/F的差异具有统计学意义(P<0.05)。结论建立的液相色谱-串联质谱法专属性、准确性、灵敏度适宜。氨氯地平可延长比索洛尔在大鼠体内的吸收和排泄,对比索洛尔的药代动力学有显著影响。     

丹酚酸B药动学动物实验研究

 目的 采用液相色谱-串联质谱法进行丹酚酸B药动学动物实验研究。方法 比格犬静脉滴注丹酚酸B后不同时间经前腿静脉采血。血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水（含0.5%甲酸）：70-30（V/V）作为流动相,采用Symmetry C18（2.0 mm×50 mm,3 μm）柱分离,通过ESI源电离在负离子方式下进行检测,以选择反应监测（SRM）方式。用于定量分析的离子分别为 m/z 717.2→m/z 519.2（丹酚酸B）和 m/z 364.0→m/z 189.0(吲达帕胺,内标)。结果 在该测定条件下丹酚酸B和内标物的保留时间分别为1.03、1.24 min。丹酚酸B的线性范围为10.24～1.200×10⁴ ng/ml;定量下限为10.24 ng/ml,批内、批间精密度（RSD）均小于15%,准确度（RE）在-2.8%～1.9%之间。结论 所建立的LC-MS/MS法专属性强、灵敏度高,已成功用于丹酚酸B血药浓度测定和药动学研究。血中丹酚酸B半衰期较短,体内代谢呈一级线性动力学,符合三室模型。     

布洛芬控速－缓释制剂在肝功损害患者体内药动学研究

本文报告用改进的高效液相色谱法测定７名肝功损害患者自身交叉口服布洛芬混悬液及布洛芬控速──缓释制剂后的血药浓度，并计算药动学参数和相对生物利用度。布洛芬控速──缓释制剂体内表现为一级吸收的二室开放模型，其主要药动学参数为：ａ＝０．６７±０．１１ｈｒ－１，β＝０．０９１±０．０１ｈｒ－１，ｋ２１＝０．３４±０．０９ｈｒ－１，Ｋ１０＝０．１８±０．０３ｈｒ－１，Ｋ１２＝０．２３±０．０５ｈｒ－１，ｔ１／２（α）＝１．０６±０．１７ｈｒ，ｔ１／２（β）＝７．７４±０．７ｈｒ，Ｖβ＝２３．８±４．０Ｌ，ＡＵＣ＝１９０．６±２４．９ｕｇ·ｈｉｍｌ－１相对生物利用度Ｆ＝０．９７。     

纳米药动学研究近况

纳米级制造技术简称纳米技术 (Nanometertechnology) ,是指物理空间在十亿分之一米 (10 -9m ,纳米也有叫毫微米 )范围内的产品及制造技术 ,由于物理空间的改变 ,物质的理化特性、生物学特性发生令人惊奇的变化。科学界利用这一手段达到一般方法无法实现的目的 ,其在药学领域中的应用 ,已成为 2 1世纪崭新的前沿科学。现就当前纳米药动学研究近况作一综述。1　增大药物溶解度　根据固体剂型的溶出方程 ,可知难溶性药物的溶解与比表面积有关 ,粒子越小 ,比表面积越大 ,溶解性能就好 ,疗效就高。制成的“纳米药物制剂”就是将水溶性不佳或难溶…     

谷氨酸锌和葡萄糖酸锌在家兔体内的药动学研究与比较

目的 探讨谷氨酸锌和葡萄糖酸锌在家兔体内的药动学过程并作比较。方法 对正常家兔分别灌服及静注谷氨酸锌和葡萄糖酸锌,用原子吸收分光光度法测定血清中锌的浓度。结果 口服谷氨酸锌和葡萄糖酸锌在家兔体内的药动学过程均符合开放型一室模型,静注谷氨酸锌和葡萄糖酸锌在家兔体内的药动学过程均符合开放型二室模型。结论 口服谷氨酸锌较葡萄糖酸锌吸收快,达峰时间短,是一较好的补锌剂。     

中药制剂药动学研究近况

中药及其制剂是我国传统的治疗药物 ,近几年来 ,其药学动学研究 ,尤其在方法学方面有明显的进展。一方面是用血 (尿 )药浓度法测定中药及其制剂中单体有效成分的药动学 ,另一方面是根据中药及其制剂组配伍的整体性 ,探索用药理学方法和临床药效学数据法研究制剂整体的体内变化规律。这是近几年来中药及其制剂药动学研究的新特点 ,现介绍如下。1　药代动力学方法血 (尿 )药浓度测定法 :多数药物的血 (尿 )药浓度与其药理效应呈平行关系 ,所以 ,测定给药后体内的血 (尿 )药浓度 ,了解其体内的变化规律 ,建立药代动力学模型 ,计算药代动力学参…     

天麻素注射液人体药动学的研究

目的研究单剂量静脉注射天麻素600mg在健康受试者体内的药动学。方法采用HPLC测定血药浓度,检测波长220nm。结果天麻素注射液主要人体药动学参数Cmax为(94.66±23.52)μg·ml-1,Tmax(1.0±0.0)h,T1/2(4.16±0.82)h,AUC0~t(383.97±78.07)μg·ml-·1h。结论天麻素注射液的人体药动学符合药动学二室模型。     

盐酸格拉司琼片剂人体内药动学的研究

目的研究盐酸格拉司琼片剂的人体药代动力学。方法采用甲醇-0．05M醋酸钠缓冲液（70：30,pH=6．0,含0．25％三乙胺）为流动相,以HPLC法测定30名男性健康志愿者单剂量口服2mg受试片剂后的血药浓度。结果药-时数据经3p87程序处理,得到格拉斯琼的Cmax为10．6±4．0μg·L^-1;达峰时间tmax分别为1．37±10．2h;消除相半衰期t1／2ke为7．19±4．11h;AUC0→36h为79．9±51．1μL·h^-1;AUC0→∞为85．0±54．5μg·L^-1·h。结论本HPLC方法可快速测定药物血药浓度。操作简洁,分析快速准确。格拉司琼片剂药动学参数表明,血药浓度和药代动力学参数个体变异较大,建议临床使用此药时应根据病人的具体情况采用个性化用药方案,以达到最佳疗效。     

伊曲康唑在健康人体内的药动学研究

目的研究健康志愿者单剂量口服伊曲康唑胶囊的药动学。方法健康志愿者20名,男、女各半,单剂量口服伊曲康唑胶囊200 mg,采用HPLC法测定血浆中伊曲康唑的含量。用DAS2.0软件处理数据,用SPSS10.0软件对不同性别受试者药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量口服200 mg伊曲康唑的主要药动学参数:Cmax为(0.18±0.05)μg/ml,t max为(3.81±0.35)h,t1/2为(16.82±1.92)h,AUC0-72h为(2.63±2.41)μg.h/ml;AUC0-∞为(3.16±2.19)μg.h/ml,Ke为(0.14±0.05)h。结论健康志愿者单剂量口服伊曲康唑胶囊的体内药动学过程符合一室模型。不同性别受试者的主要药动学参数。Cmax,t1/2,Ke均无显著性差异。     

黄豆苷元在健康人体内的药动学研究

目的研究健康志愿者单剂量口服黄豆苷元胶囊的药动学。方法健康志愿者10名（男性5名,女性5名）,单剂量口服黄豆苷元胶囊0.15 g,采用高效液相色谱法测定血浆中黄豆苷元的含量。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别受试者药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量口服0.15 g黄豆苷元的主要药动学参数：Cmax为（162.2±37.5）ng/ml,tmax为（1.2±0.6）h,t1/2为（3.7±2.3）h,AUC0→12为（488.5±93.7）ng.h/ml,AUC0→∞为（518.4±121.8）ng.h/ml。结论健康志愿者单剂量口服黄豆苷元胶囊的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,健康志愿者药动学过程不存在性别差异。     

亚胺培南在烧伤早期家兔痂下组织液的药动学实验研究

目的　研究亚胺培南在严重烧伤早期家兔痂下组织液中的药代动力学变化。方法　烧伤组 :烧伤早期家兔 ;对照组 :正常非烧伤家兔于 2 0min内iv10 0mg泰能后 ,用微生物琼脂打孔扩散法测定痂下组织液和血浆中亚胺培南的浓度 ,利用 3P87软件计算其相关药代动力学参数 ,采用SPSS8.0软件包进行统计学处理。结果　与对照组相比 ,烧伤组亚胺培南药代动力学参数发生显著改变。烧伤组血浆和痂下组织液中亚胺培南T1/ 2　明显延长 ,分别为血浆 (1.4 9± 0 .2 1)h、痂下组织液 (2 .4 9± 0 .4 3)h ;对照组血浆 (1.10± 0 .18)h ;亚胺培南在痂下组织液中在用药后 1h即可以检测到 ,有效浓度可维持 6～ 8h。结论　亚胺培南在烧伤早期痂下组织液和血浆中T1/ 2　明显延长 ,其在痂下组织液中形成抗生素保护屏障 ,有效地防止创面细菌的侵袭性感染