口服固体自微乳化给药系统的研究进展

目的对新近发展的固体自微乳化给药系统（S-SMEDDS）文献进行综述。方法查阅近年国内外相关文献并进行归纳和总结。结果对固体自微乳的载体、固化技术以及缓控释制剂进行了探讨,为研究水难溶性药物的生物利用度及适合药物释放特性的S-SMEDDS技术提供相关参考。结论固体自微乳化系统可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度,且兼顾了液态自微乳和固体制剂二者的优势,是一个极具潜力的新型制剂。     

固体自乳化药物传递系统的研究概况

综述固体自乳化药物传递系统的定义与特点、处方组分、制备工艺、药物体外释放和体内吸收的影响因素及质量评价指标。固体自乳化药物传递系统为一种新型制剂，可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度，还可以通过添加各种固体辅料或采用包衣技术制备缓控释产品。     

自乳化药物传递系统概述及研究进展

目的:介绍自乳化药物传递系统的研究情况及最新进展。方法:以"自乳化""药物传递系统"等的中、英文词汇为关键词,组合查询Elsevier数据库中1995-2013年相关文献并结合其他资料进行统计分析。结果与结论:共查询到文献37篇,其中有效文献30篇。通过对自乳化药物传递系统的定义及特点、结构及形成机制,处方组成、处方筛选及优化、制备方法、质量评价等方面的阐述,发现自乳化药物传递系统能增加难溶性药物的溶解分散能力和生物利用度;同时,固体自乳化药物传递系统已成为该领域的研究热点,如自乳化脂质混悬剂和自乳化复方制剂等。随着研究的不断深入,会有更多基于自乳化技术的新剂型出现。     

紫杉醇超饱和自微乳化给药系统的制备及大鼠体内药动学研究

目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为Lauroglycol FCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为Cremophor EL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax<溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。     

索拉非尼自微乳化给药系统的制备及药物动力学研究(英文)

索拉非尼(Sorafenib)是一种新型抗肿瘤药物,但其在水中难溶,生物利用度低。为了增加索拉非尼的生物利用度,本研究制备了索拉非尼自微乳化给药系统,并以大鼠为实验动物测定了该给药系统的口服相对生物利用度。该给药系统以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚氧乙烯蓖麻油(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂,索拉非尼的终浓度为20 mg/mL。该制剂自微乳化后粒径为20-25 nm。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的AUC,C_(max)和MRT,降低清除率,T_(max)没有明显变化。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高近25倍,说明索拉非尼自微乳化给药系统有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。     

银杏酮酯口服自微乳化给药系统的制备

研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂; 采用伪三元相图法制备微乳; 采用正交法优化处方组成; 并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明, 由肉豆蔻酸异丙酯IPM、聚氧乙烯蓖麻油Cremophor EL、丙二醇与银杏酮酯组成的自微乳化给药系统遇水可自发形成粒径为20～50 nm的稳定微乳。自微乳化给药系统的乳化效率与溶出快, 且制剂稳定性高, 能提高生物利用度。制备的银杏酮酯口服自微乳化给药系统稳定有效。     

自微乳化给药系统增加索拉非尼的口服吸收生物利用度

目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度。方法:以油酸乙酯(20%,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48%,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16%,w/w)和乙醇(16%,w/w)为助乳化剂制备索拉非尼自微乳化给药系统,以大鼠为实验动物测定其口服相对生物利用度。结果:自微乳化给药系统中索拉非尼的终浓度为20 mg.mL-1。该制剂乳化后粒径为20～25 nm,并可在去离子水,生理盐水及5%葡萄糖溶液中稳定存在8 h。与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0～72 h),峰浓度(Cmax)和平均滞留时间(MRT),降低清除率(CL)。尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高约25倍。结论:索拉非尼自微乳化给药系统可以显著提高索拉非尼的口服吸收相对生物利用度,有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂。     

自微乳化释药系统研究进展

近年来,药剂学领域出现许多增加水难溶性药物溶解度和吸收的技术,其中自乳化释药系统(self-emulsifying drugdelivery systems,SEDDS)得到了广泛的发展。SEDDS 是由药物、油、乳化剂及助溶剂等组成的一种油状混合物,在体外轻微振荡或体内胃肠道的蠕动下自发的形成一种热力学稳定的乳状液,其粒径大约100～300 nm,粒径小于100 nm的乳剂称为自微乳化释药系统(self-microemulsifying drugdelivery systems,SMEDDS)。与 SEDDS 相比,SMEDDS 的最大优点是粒径小、溶液澄清透明、药物增溶量大、制剂更稳定。本文就 SMEDDS 的处方组成、结构与理化性质、质量评价以及应用等方面作一简要综述。1 处方组成SEDDS 的基本处方组成包括药物、油、乳化剂及助溶剂等。SMEDDS 的基本处方组成与 SEDDS 相同,其特殊性在     

自乳化药物传递系统的研究进展

本文对近几年国内外有关自乳化药物传递系统的特点、吸收机制、组成、影响因素及其在药剂学方面的应用进行了归纳和分析。自乳化药物传递系统可显著地提高难溶性或亲脂性药物口服生物利用度，具有广阔的发展前景。     

自乳化药物传递系统研究进展

口服给药是最主要的给药途径,众多药物由于水溶性差,在胃肠道分散度不高,限制了其吸收和生物利用度。为此,自乳化药物传递系统（self-emulsifying drug delivery systems,SEDDS）受到了人们较多的关注。相对普通乳剂来说,SEDDS有载药量大、热力学稳定、适合大规模生产、制剂体积小等优点。     

自乳化药物传递系统的研究概况

目的:总结自乳化药物传递系统的研究概况.方法:对近期自乳化药物传递系统的形成机制、处方组成、体外质量评价及其在药剂学方面的应用进行介绍.结果与结论:自乳化药物传递系统对亲脂性和水难溶性的药物是一个非常有前景的新型载体系统.     

长春西汀固体过饱和自乳化释药系统的研制

目的:制备长春西汀(VIN)固体过饱和自乳化释药系统(VIN-S-sSEDDS),并对其体内、外特性进行研究。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为促过饱和物质、右旋糖苷-40为固体载体,采用喷雾干燥法制备VIN-S-sSEDDS。以常规长春西汀自乳化释药系统(VIN-SEDDS)为对照,比较二者在粒径、体外溶出度和大鼠灌胃给药后体内生物利用度上的不同。结果:与VIN-SEDDS比较,VIN-S-sSEDDS粒径降低(65.12 nm vs.58.78 nm)、累积溶出百分率(2 h)增加(58.2%vs.88.7%)、大鼠体内相对生物利用度增加(1.63 vs.2.30)。结论:所制备的VIN-S-sSEDDS可提高VIN的溶出度和生物利用度,比常规自乳化制剂更具有优势。     

Self-emulsifying drug delivery system and the applications in herbal drugs

Abstract

Herbal drugs have been used for thousands of years in the east and have had a recent resurgence in popularity among consumers in the west. However, most of herbal drug are poorly soluble and have hydrophobic properties and poor distribution, leading to reduced bioavailability and hence decreased treatment efficacy, requiring repeated administration or increased dose. In the past few decades, considerable attention has been focused on the development of self-emulsifying drug delivery system (SEDDS) for herbal drugs. SEDDS is isotropic and thermodynamically stable solutions consisting of oil, surfactant, co-surfactant and drug that can spontaneously form oil-in-water micro/nanoemulsion when mixed with water under gentle stirring. The formulation can be a viable alternative to classical formulations to take advantage of their lipophilic nature and to solve their problems of poor solubility, poor bioavailability, low oral absorption and instability. The mechanism of self-emulsification, solubility studies, construction of phase diagram, optimization and characterization of herbal drugs-loaded SEDDS formulation and in situ absorption evaluation of herbal drugs in rat intestine are presented in our article.     

水飞蓟宾自乳化制剂对CCl4所致肝损伤的保护作用

目的 探讨水飞蓟宾自乳化制剂对CCl₄所致急性肝损伤的保护作用。方法 以CCl₄所致小鼠急性肝损伤为模型,以生理盐水为阴性对照,以联苯双酯为阳性对照,以水飞蓟宾混悬剂为参比,以血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和肝脏中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性及肝脏病理组织切片检查为指标,对比研究水飞蓟宾自乳化制剂对CCl₄所致急性肝损伤的保护作用。结果 水飞蓟宾自乳化制剂能显著的抑制CCl₄所致的血清ALT和AST活性升高,使肝脏中的GSH-PX维持在正常水平,保护肝脏并避免其发生严重病变。结论 水飞蓟宾自乳化制剂对CCl₄所致急性肝损伤有保护作用。     

阿昔洛韦自乳化释药系统的处方研究

目的:研究阿昔洛韦自乳化释药系统的处方。方法:通过阿昔洛韦在介质中的溶解度试验,处方配伍,三元图绘制和粒径考察,以介质溶解度,溶液澄清度,是否有淡蓝色乳光,自微乳化时间和粒径大小为指标,筛选油相、乳化剂和助乳化剂之间的最佳配伍和比例。结果:阿昔洛韦自乳化释药系统的最佳处方为肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油(CremophorEL)和甘油,配伍比为0.25:0.375:0.375,该系统自乳化能力强,性质稳定。结论:初步成功地制备了阿昔洛韦自乳化释药系统制剂,有效改善了阿昔洛韦的溶解度。     

金雀异黄素自乳化释药系统的制备及质量评价

目的:研究金雀异黄素自乳化释药系统的处方,并对其进行质量评价。方法:通过溶解度试验,辅料配伍选择并结合伪三元相图确定金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方;考察该释药系统经水稀释后形成微乳的外观、形态、粒径和Zeta电位,并测定载药量。结果:该自乳化释药系统中油相为油酸乙酯,乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油,助乳化剂为二乙二醇单乙基醚;最佳比例为3∶12∶5。金雀异黄素自乳化释药系统稀释1000倍后所得微乳为澄清透明液体,透射电镜下呈球形,分布均匀,粒径为(227.9±93.8)nm,Zeta电位为(-18.6±4.8)mV,载药量为5.16%。结论:确定了金雀异黄素自乳化释药系统的最佳处方,制得的自乳化释药系统质量稳定、可靠。     

自乳化药物传递系统的应用与前景

自乳化药物传递系统对于亲脂性和难溶性药物是一个非常有希望的新型载体系统。本文综述了自乳化药物的传递系统的物化生物药剂学特性和其目前存在的问题,并预测了该药物传递系统的发展趋势。     

磁靶向给药系统的研究进展

磁靶向给药系统有利于提高药物疗效,降低毒副作用,为癌症化疗开辟了新的途径,可望在不久的将来。广泛用于临床。介绍和评价了磁靶向给药系统的制备、性质和药效等,并综述该系统的研究进展。