C_6H_（12）O_6─NH_4Cl─C_2H_5OH／H_2O（0．90）体系35℃时的相平衡研究

本文报道了Ｃ６Ｈ１２Ｏ６－ＮＨ４Ｃｌ－Ｃ２Ｈ５ＯＨ／Ｈ２Ｏ（０．９０）体系在３５℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数，并绘出了体系相应的溶度图和饱和溶液的折光指数曲线图。结果表明：所研究的体系为四元体系Ｃ６Ｈ１２Ｏ６－ＮＨ４Ｃｌ－Ｃ２Ｈ５ＯＨ－Ｈ２Ｏ中的一个等醇水比斜面。体系的溶度曲线和折光指数曲线均由两支组成，分别与Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·Ｈ２Ｏ和ＮＨ４Ｃｌ相对应，体系存在一个无变点，其组成为Ｃ６Ｈ１２Ｏ６：４．０４％，ＮＨ４Ｃｌ：１３．８６％，Ｃ２Ｈ５ＯＨ：３８．８８％。整个液相区醇水比基本恒定在０．９０。     

肌醇—氢氧化钙—水三元体系30℃时相平衡研究

报道了肌醇氢氧化钙水三元体系３０℃时体系溶解度和饱和溶液的折光指数，并绘出了体系相应的溶度图和溶液折光指数图．结果表明：整个相图有三个相区，即分别为饱和Ｃ６Ｈ１２Ｏ６·２Ｈ２Ｏ相区，Ｃ６Ｈ１０Ｏ６Ｃａ·Ｈ２Ｏ相区和Ｃａ（ＯＨ）２相区，两个共饱点组成分别是ＣａＯ：００４９％，Ｃ６Ｈ１２Ｏ６：１６５９％和ＣａＯ：００６６％，Ｃ６Ｈ１２Ｏ６：１０５％．折光指数曲线呈现对应于溶度图的三条曲线．利用红外光谱、元素分析、Ｘ射线衍射、热重分析、化学分析等方法对相区新物种进行了表征     

6-(4-取代酰胺基苯基)-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

设计合成了１８个６（４取代酰胺基苯基）４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物，其中１６个为首次报道．用两种方法合成了中间体６（４氨基苯基）５甲基４，５二氢３（２Ｈ）哒嗪酮．所有化合物体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，５甲基取代的化合物大多具有较强的抑制作用，其中（９），（１０），（１１），（１６），（１７）和（１８）的抑制作用均强于对照物ＣＩ９３０，其抑制作用约为ＣＩ９３０的２～５倍．     

Synthesis and Antibacterial Activities of 2-Substituted-6-oxo-8-fluoro-9-nitrogen-containing Heterocycle-6H-imidazo(4,5,1-ij)-quinoline-5-carboxylic Acids and Their Analogues

６氟７（４甲基１哌嗪基）８氨基４氧代１，４二氢喹啉３羧酸乙酯（５Ａ）和脂肪酸在ＰＰＡ中缩合，得２烃基６氧代８氟９（４甲基１哌嗪基）６Ｈ咪唑并（４，５，１ｉｊ）喹啉５羧酸（２Ａｂ～２Ａｅ），６氟７含氮杂环８氨基４氧代１，４二氢３喹啉羧酸（９Ａ～９Ｄ）与各种酸在ＰＰＡ中缩合或与原甲酸三乙酯缩合或经重氮化反应，可分别得到其它目的物２Ａｆ～２Ａｈ，２Ｂｃ，２Ｃｃ，２Ａａ～２Ｄａ，２Ｂｉ和２Ｃｉ。体外抗菌筛选证明仅化合物２Ａｂ和２Ａｃ具有中等程度的抗菌作用。     

6-［4-(取代哌嗪基)苯基］-4，5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以ＣＣＩ１７８１０ 为先导化合物,设计合成了１８ 个６［４（ 取代哌嗪基） 苯基］４,５二氢３（２ Ｈ）哒嗪酮类化合物．初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物（５）的活性最强,比先导化合物强５ 倍,化合物（６）,（７） ,（１２） ,（１３） ,（１６） 的活性也比ＣＣＩ１７８１０ 强,并初步探讨了它们的构效关系．     

A Dual Wavelength Differential First Derivative Spectrophotometric Method for Identification and Determination of Carbon Monoxide Generated During the Microsomal Metabolism of Xenobiotics in vitro

本文研究了双波长差示一阶导数分光光度法运用于作为对照品的一氧化碳（ＣＯ）饱和水浓度标定及定性与定量测定微粒体代谢中生成的一氧化碳的方法。本法的优点在于能显著消除试样本底干扰，大大提高了定量准确性及灵敏度。在ＣＯ浓度２～１０μｍｏｌ·Ｌ１范围内与导数光谱峰（４１５ｎｍ）和谷（４２６ｎｍ）之间距离（Ｄ）呈良好线性关系，ｒ＝０．９９９９（ｎ＝５），回归方程Ｃ（ｍｍｏｌ·Ｌ１）＝１７．６Ｄ０．４。最低检测浓度低于０．１μｍｏｌ·Ｌ１ＣＯ。系统回收率和加样回收率（Ｘ±ＲＳＤ）分别为１０２．１±２．９％（ｎ＝７）和７９．７±６．８％（ｎ＝１２）；日内、日间精密度（ＲＳＤ）分别为４．４％（ｎ＝１８）和６．１％（ｎ＝１６）。将本法用于４个三卤苯胺和一个三卤苯的体外代谢测定，结果表明，仅２，４，５三氟苯胺在体外能被大鼠肝微粒体、ＮＡＤＰＨ和分子氧代谢生成一氧化碳。苯巴比妥和地塞米松等肝药酶诱导剂能显著提高一氧化碳的代谢转化速率，它们分别为空白对照组的３或８倍。     

固定化小棘青霉菌生产磷霉素的研究

小棘青霉３１４９菌株的孢子经海藻酸钙包埋后用如下培养基培养：葡萄糖５．Ｏ％；蛋白胨２．Ｏ％；酵母膏０．３％；麦芽浸膏５．０％；（ＮＨ４）２ＳＯ４０．１％；ＭｇＳＯ４·７Ｈ２Ｏ０．１％；ＦｅＳＯ４·７Ｈ２０．０５％；ＮａＣ１０．５％（ｐＨ６．５），控制培养温度为２８℃，当顺式丙烯磷酸加入量为０．３％时，振荡培养８天其转化率达４０％，在同样条件下高于游离菌丝细胞，固定化孢子的代谢曲线与游离菌丝细胞相比均拖后一段时期，固定化小球可以重复使用，随着重复次数的增加，其发酵周期可由８天缩至６天。     

苄醇用腈类进行酰胺化

苄醇用腈类进行酰胺化ＦｉｒｏｕｚａｂａｄｉＨ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９４；２４：６０１］苄醇（Ｒ１Ｃ６Ｈ４ＣＨＲ２ＯＨ）与不同的腈（ＲＣＮ），在三氟化硼醚合物的存在下，能高选择性地进行酰胺化，得Ｒ１Ｃ６Ｈ４ＣＨＲ２ＨＣＯＲ．１０例收率７０～９０％...     

4-〔4'-(2',2',6',6'-四甲基哌啶氮氧自由基)氨基〕-4'-去甲表鬼臼毒及其自由基还原物抗肿瘤作用比较

目的：比较鬼臼毒氮氧自由基衍生物４－〔４″－（２″，２″，６″，６″－四甲基哌啶氮氧自由基）氨基〕－４′－去甲表鬼臼毒（ＧＰ－７）及其自由基还原物ＧＰ－７－Ｈ和ＧＰ－７－ＯＨ的抗肿瘤活性和急性毒性。方法：采用小鼠移植性肿瘤Ｓ１８０、ＨｅＰＳ和腹腔注射ＬＤ５０值。结果：ＧＰ－７、ＧＰ－７－Ｈ、ＧＰ－７－ＯＨ５～１０ｍｇ·ｋｇ－１给药１０ｄ，对Ｓ１８０肉瘤的抑制率分别为３９．７％～４６．８％、１７．３％～２９．５％和１９．９％～２２．４％，对ＨｅＰＳ的抑制率分别为３８．７％～４８．８％、１５．５％～３５．１％和１８．４％～３３．３％。昆明种小鼠腹腔注射一次给药，ＬＤ５０分别为２３１．２、８９．７和１２９．５ｍｇ·ｋｇ－１。结论：ＧＰ－７对Ｓ１８０、ＨｅＰＳ生长抑制作用均较其还原物ＧＰ－７－Ｈ、ＧＰ－７－ＯＨ强，急性毒性较其还原物ＧＰ－７－Ｈ和ＧＰ－７－ＯＨ小；提示ＧＰ－７中的自由基在加强抗肿瘤作用和降低毒性方面起着重要的作用。     

固定化小棘青霉菌生产磷霉素的研究

小棘青霉３１４９菌株的孢子经海藻酸钙包埋后用如下培养基培养：葡萄糖５．０％；蛋白胨２．０％；酵母膏０．３％；麦芽浸膏５．０％；（ＮＨ４）２ＳＯ４０．１％；ＭｇＳＯ．７Ｈ２Ｏ０．１％；ＦｅＳＯ４．７Ｈ２Ｏ０．０５％；ＮａＣｌ０．５％（ｐＨ６．５）控制培养温度为２８℃，当顺式丙烯磷酸加入量为０．３％时，振荡培养８天其转化率达４０％，在同样条件下高于游离菌丝细胞。固定化孢子的代谢曲线与游离菌丝细胞相比均     

1-(1-取代苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑或苯并三唑基)-O-(取代苄基)乙酮肟醚类化合物的合成及抗真菌活性

报道了２９个新的１（１取代苯基）２（１Ｈ１，２，４三唑或苯并三唑基）Ｏ（取代苄基）乙酮肟醚类化合物的合成与体外抗菌试验。结果表明，大多数化合物对大部分真菌有抑菌活性，化合物Ｔ１，Ｔ４，Ｔ６，Ｔ１１，Ｔ１２，Ｂ１，Ｂ３，Ｂ４和Ｂ６对部分真菌抑菌活性优于或相当于奥昔康唑。     

Flavonoids from Speranskia Tuberculata

从地构叶的地上部分分离得到６个黄酮类化合物，根据其性质及波谱特征分别被鉴定为香叶木素５，７，３′３０Ｈ，４′ＯＣＨ３黄酮（１），木犀草素５，７，３′４ＯＨ黄酮（２），５，７，４′三羟基二氢黄酮７ＯβＤ（３″对香豆酰）吡喃葡萄糖苷（３），５，７，４′三羟基二氢黄酮７ＯβＤ（３″对香豆酰）吡喃葡萄糖苷（４），穗花杉双黄酮（５），木犀草素７Ｏ芸香糖苷（６），所有的化合物均为首次从地构叶得到，化合物３为新化合物，命名为地构苷。     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂得嗪血浆浓度及其药物动力学

以高效液相色谱法测定血浆中的盐酸氟桂利嗪浓度。色谱条件：紫外检测波长２１０ｎｍ；柱ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ８１５０×４．６ｍｍ；流动相；甲醇（８０％）；水（１５％）：（０．０５ｍｏｌ．Ｌ＾－１ＮＨ４Ｈ２ＰＯ４＋０．０２５ｍｏｌ．Ｌ＾－１Ｈ３ＰＯ４）缓冲液（５％）。最低检测限１０ｎｇ．ｍｌ＾－１。药物动力学一室模型，其参数（Ｔ１／２（Ｋ）２．３８－２．６４ｈ，Ｔｍａｘ２．３０－２．４３ｈ，Ｃｍａｘ１３     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂利嗪血浆浓度及其药物动力学

以高效液相色谱法测定血浆中的盐酸氟桂利嗪浓度。色谱条件：紫外检测波长２１０ｎｍ；柱ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ８１５０×４．６ｍｍ；流动相：甲醇（８０％）∶水（１５％）∶（０．０５ｍｏｌ·Ｌ－１ＮＨ４Ｈ２ＰＯ４＋０．０２５ｍｏｌ·Ｌ－１Ｈ３ＰＯ４）缓冲液（５％）。最低检测限１０ｎｇ·ｍｌ－１。药物动力学为一室模型，其参数（Ｔ１／２（Ｋ）２．３８～２．６４ｈ，Ｔｍａｘ２．３０～２．４３ｈ，Ｃｍａｘ１３５．１３～１４３．９６ｎｇ·ｍｌ－１。     

中药五味子中活性物质的化学研究-五味子醇甲的全合成

本文以没食子酸为原料进行还原偶合及脱水反应生成顺、反１，４二（３，４，５三甲氧基苯基）２，３二甲基２丁烯化合物（７）。将其进行硼氢化反应，然后分别与２，３二氯５，６二氰１，４苯醌（ＤＤＱ）和三氟醋酸铊（ＴＴＦＡ）在三氟醋酸（ＴＦＡ）中进行非酚氧化偶合反应合成了中药五味子中活性化学成分五味子醇甲外消旋体，即（αＲＳ）１，２，３，１０，１１，１２六甲氧基６，７二甲基６羟基５，６，７，８四氢二苯骈［ａ，ｃ］环辛烯（９）。元素分析，ＭＳ，ＵＶ，ＩＲ及ＮＭＲ光谱数据均与天然五味子醇甲相符。     

O－乙酰肟用NaBH4－I2还原成胺

Ｏ－乙酰肟用ＮａＢＨ４－Ｉ２还原成胺ＢａｒｂｒｙＤ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９５；２５：３５０３］肟经醋酐酰化所得的Ｏ－乙酰肟，加入ＮａＢＨ４－Ｉ２还原，可以得到相应的胺，５例，两步产率５９％～８６％。［金恰摘周伟澄校］Ｏ－乙酰肟用ＮａＢＨ４－Ｉ２...     

(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷合成路线图解

（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐甲基┐２，５┐二氮杂二环［２．２．１］庚烷合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐ＭＥＴＨＹＬ┐２，５┐ＤＩＡＺＡＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮＥ严捷＊朱敏ａ（浙江工业大学化工...     

Carbon and Proton NMR Assignments for 2-Hydroxy-3,4,6,7-tetramethoxy-9,10-dihydrophenanthrene

根据１Ｈ１３ＣＣＯＳＹ和ＨＭＢＣ谱分析，对２羟基３，４，６，７四甲氧基９，１０二氢菲的核磁共振氢谱和碳谱信号进行了全归属     

氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及抗肿瘤活性Ⅱ

合成了一类新的Ｓｃｈｉｆｆ碱配体Ｌ３（Ｃ１１Ｈ１２Ｏ４ＮＨ．Ｈ２Ｏ）同时在水相中合成５种新的稀土配合物,通过元素分析,红外光谱,紫外光谱,核磁共振谱,质谱,摩尔电导,差热热重分析确证其化学式为Ｃ２２Ｈ２４Ｏ８Ｎ２ＬｎＣｌ．ｎＨ２Ｏ」简写为（Ｌ３）２ＬｎＣｌ．ｎＨ２Ｏ,Ｌｎ＝Ｓｍ,Ｅｕ,ｎ＝０,Ｌｎ＝Ｙ,Ｎｄ,ｎ＝１;Ｌｎ＝Ｙｂ,ｎ＝２」。     

高效液相色谱法梯度法脱测定三七中三七皂苷R1含量

目的：以ＨＰＬＣ梯度法脱测定三七中三七皂苷Ｒ１含量。采用Ｓｐｈｅｒｉｃｏｒｂ ＮＨ２柱,流动相为ＣＨ３ＣＮ－ＣＨ３ＯＨ－Ｈ２Ｏ,梯度洗脱浓度５５：３０：１５→７０：２０：１０,波长２１０ｎｍ,外标一点法测定。结果：以峰面积计算,三七皂苷Ｒ１在５～４０μｇ．ｍｌ＾－１呈线性相关,γ＝０．９９４,最低检测限为０．６μｇ．ｍｌ＾－１（Ｓ／Ｎ）＝３。平均回收率１０２．６％,ＲＳＤ为１．４３％,日内误差ＲＳＤ＝１．７％（ｎ＝５）,日间误差ＲＳ＝３．０％（ｎ＝４）。结论：本法专属性强,结果准确,操作简便。