马来酸氟吡汀口腔崩解片的制备与处方优化

摘要目的制备马来酸氟吡汀口腔崩解片,并对其质量进行评价。方法正交实验优化处方,以片剂崩解时限和溶出度作为评价指标制备马来酸氟吡汀口腔崩解片。采用自制滤纸法对口腔崩解片进行体外崩解时限的测定,并且与体内片剂的崩解时限和目前常用的体外崩解时限测定方法进行比较,所得数据进行统计学分析。结果所得片剂口感良好,体内崩解时间为34 s,采用滤纸法测得体外崩解时间为31 s,常用方法测得的崩解时限为8.5 s,结果表明滤纸法测得的结果与体内试验结果较为相似。结论马来酸氟吡汀口腔崩解片处方合理,达到设计要求,体外崩解时间测定方法设计合理。     

阿齐霉素片剂体外释放度的比较

阿齐霉素是15元大环内酯类抗生素,其口服后吸收迅速,生物利用度为37%,血药浓度达峰时间为2.5～2.6 h,但片剂必须先崩解释放后才能被吸收,因此片剂的释放度是影响其体内生物利用度及临床疗效的重要因素.我们选择了五种不同厂家的国产阿齐霉素片剂,进行体外释放度的测定,从而考察同类产品的内在质量.     

采用低取代羟丙基纤维素改善甲苯磺丁脲片崩解时限的研究

甲苯磺丁脲(D_(860))是治疗非胰岛素依赖型糖尿病的基本药物,其片剂口服后由肠道迅速吸收,降血糖作用较胰岛素持久。甲苯磺丁脲为疏水性药物,在其片剂制备过程中虽然采用大量淀粉做崩解剂,部分片剂崩解时限仍严重不符合药典规定的要求。本实验考察了崩解剂(或助崩剂)种类及用量、片剂硬度、润滑剂用量等对甲苯磺丁脲片崩解时限的影响程度,从而筛选出较为合     

崩解剂在片剂中的效能

片剂中的药物到体内迅速吸收,首先要求崩解和溶解性能好。从生物药学的最新发展来看,要求制药工作者对此问题给予一定的重视。本文研究了羧甲基淀粉钠(Sodium starch glycolate)(Ⅰ)和阳离子交换树脂(Amberlite IRP 88)(Ⅱ)在不同类型药物的片剂中的崩解性能。(Ⅰ)是马铃薯淀粉的低级取代物,与羧甲基纤维素钠很相似,每100个葡萄     

速崩钙片剂的研究

为了制得崩解迅速 ,吸收良好的钙制剂 ,利用化学反应的方法制得粒径为 0 1～ 2 0 μm的碳酸钙 ,并对羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钙、可压性淀粉和交联羧甲基纤维素钠四种崩解剂的性质进行考察 ,选择了崩解性能良好的羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂 ,将其制成片剂。片剂崩解时间可达 45s     

加快片剂崩解、提高溶出速率

崩解度与溶出度是衡量固体口服制剂质量和疗效两个不可缺少的指标,崩解度是指片剂破裂成小的碎片或颗粒的时间,而溶出度是指这些小颗粒进一步崩解并不等于溶出,因此溶出度更能真实反映药物制剂在体内的吸收情况,搞清崩解度与溶出度二者的关系,对于药物的处方设计、制备工艺及临床疗效具有重要指导意义.     

加快片剂解,提高溶出速率

崩解度与溶出度是衡量固体口服制剂质量和疗效两个不可缺少的指标,崩解度是指片剂民小的碎片或颗粒的时间,而溶出度是指这些小颗粒进一步崩解并不等于溶出,因此溶出度更能真实反映药物制剂在体内的吸收情况,搞清崩解出溶度二者的关系,对于药物的处方设计、制备工艺及疗效具有重要指导意义。     

片剂崩解迟缓问题的探讨

片剂崩解迟缓是影响片剂质量的主要因素之一,药典根据片剂作用部位与吸收不同,除了含片等不作崩解检查外,对其它片剂崩解时限均有不同要求,作者对浙江绍兴市9家药厂片剂生产调查发现片剂崩解迟缓现象时有发生,本文就片剂生产中对可能造成片剂崩解迟缓的诸因素及解决办法进行探讨。1　影响因素1.1　主药的影响主药的性状,理化性质,如晶形、结晶水、粘度、溶解度、粒度等及主药的稳定性对片剂的崩解时限有较大的影响。1.2　赋形剂影响1.2.1　稀释剂影响:稀释剂本身具有一定的粘合性,且用量较大时,如糊精、糖粉或使用疏水性的稀释剂,可延长片剂…     

分散片研究进展

分散片是指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂[1],相对于普通片剂、胶囊剂,分散片具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点。由于其独特的性能,分散片日益引起人们的关注。近     

口服制剂中药物的溶出及影响药物溶出度的因素

前言:口服制剂在体内吸收过程中,吸收常数受溶出度的限制,因此必须先溶解才能吸收。一般说口服制剂崩解快,其药物溶出也快。药物易溶,其溶出度也好。但制剂药物的溶出度还受其他因素的影响,如有些片剂崩解虽然合格,但药物的溶出度却不符合要求,从而影响了药效。1本文主要内容是探讨原料药品结晶、崩解剂、辅料等对溶出的影响1.1原料药品结晶颗粒大小的问题1.1.1首先是结晶颗粒大小的问题若结晶颗粒相对越小,则单位重量的粉末其表面积就越大,即比表面积也就越大。溶解速度与比表面积的关系是比表面积增大,相应的结晶颗粒越小,其溶解速度就越…     

贮存对不同溶出度片剂中崩解剂作用的影响

片剂在溶出后才能通过生物膜进入体循环,为人体吸收并发生疗效,而崩解是溶出的前提。一般对刚生产好的片剂均需测定崩解剂对溶出速度的影响,即测定片剂的溶出度。但经贮存后的影响则研究很少,本文就几种新型崩解剂(乙醇淀粉钠、聚维酮,交联羧甲纤维素)对直接压制片经30℃贮存14个月后的溶出度影响进行评价。实验结果与讨论:制备30种片剂,每种片剂内含1%对氨基苯甲酸、2%新型崩解     

片剂的辅料和工艺对药物溶出的影响

药物的溶出性,是片剂的主要质量标准之一。一般来说,片剂崩解是其中药物溶出的前提,崩解缓慢的片剂,其药物溶出往往也缓慢。片剂如能迅速崩解,而且崩解后形成的颗粒的粒度小,药物的小粉粒能较早与溶出介质接触,其溶出速率往往较大。但有些片剂虽可迅速崩解,其药物溶出却很慢,有时     

罗通定口腔崩解片的研制

目的研制在唾液中迅速崩解,含高剂量活性成分37.5%(W/W)的片剂。方法分别通过直接压片、湿法制粒和模制法制备含罗通定、崩解剂和其它赋形剂的口腔崩解片。应用单因素实验选择使用不同的崩解剂和赋形剂以确保最佳崩解。同时按照常规药典方法和润湿时间测定方法测定崩解时间。结果通过直接压片得到的硬度40kg·mm-2的片剂(80mg)在健康志愿者口腔中于15秒内快速崩解;湿法制粒所得片剂也具足够硬度,崩解时间稍长但可接受(口腔中25秒内);模制法所得片剂在口腔中40秒内崩解,但硬度低(2kg·mm-2)。三种不同制备方法所得片剂的崩解时间与各自的润湿时间相似。体外崩解时间和润湿时间均和体内崩解时间相似,后者和口腔内崩解时间显示更好的相关性。结论可以通过上述三种方法和片剂制备中的常用赋形剂制备口腔崩解片。体外崩解时间和润湿时间是评价口腔崩解片体外崩解时间的必要指标。     

浅谈片剂生产中应用崩鲜剂应注意的问题

片剂生产中常使用崩解剂以促进片剂崩解、缩短崩解时间，便于人体吸收，提高药物的生物利用度。崩解剂是片剂生产中不可缺少的辅料，但在应用时应注意以下几个问题，以便更好地发挥崩解剂的作用，提高片剂产品质量。1崩解剂的选择崩解剂选用的原则是：崩解效果好，时间短，价格低。常用的崩解剂有：1．1干淀粉：为最常用的崩解剂，即将淀粉置于100～105℃干燥至含水份5～8％。1．2羧甲基淀粉钠（CMS－Na）：有很好的崩解作用，遇水后体积可臌胀200～300倍。1．3低取代羟丙基纤维素（L－HPC）：一种新型多功能的药物辅料，具有优良的崩解…     

红酶素配伍维生素C临床的讨论

临床常用的红霉素片剂系红霉素酸酯的十二烷基硫酸盐 ,为肠溶衣片 ,口服后很容易从肠道崩解吸收 ,维生素Ｃ则在胃中崩解 ,易溶于水 ,口服后可通过被动扩散和主动吸收过程迅速吸收 ,因此两药在体内崩解的部位和时间不同 ,虽同服 ,两药在未被吸收进入体液前 ,无接触机会 ,互相影响不大。两药分别吸收后 ,在体液虽有接触机会 ,但此时由于体液的稀释和代谢转化 ,维生素Ｃ的血药浓度已很低 ,不足以影响体液的 ｐＨ值。如果从维生素Ｃ是酸性药物 ,而红霉素在酸性环境中极不稳定 ,易被破坏的角度考虑 ,两者是不能合用的。所以单从 ｐＨ值变化的角度…     

口腔速崩片的制备

目的制备口腔速崩片,对其体内外质量指标作初步探索。方法采用直接压片法制备口腔速崩片,研究了崩解剂的种类和用量、片剂的硬度和直径等对体内外润湿时间和崩解时间等质量指标的影响。结果选择8％的交联聚集维酮作为崩解剂．硬度为5kgf,片径为8mm时,制得的口腔速崩片口腔润湿时间和崩解时间分别为45和19s。结论口腔速崩片在口腔内快速崩解,适合老人小孩用药。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30s,硬度达到30-50N,溶出度可达100%。结论氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的研制

目的 探讨氢溴酸加兰他敏口腔崩解片的处方及制剂工艺。方法 通过考察处方中主要辅料不同种类对制剂崩解时限的影响,筛选出最优处方,并对筛选处方进行溶出度测定。结果 优选处方中崩解剂MCC-交联PVP的质量比为2∶3,填充剂为甘露醇。片剂在体内、体外的崩解时限均小于30 s,硬度达到30~50 N,溶出度可达100%。结论 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片处方及制剂工艺简单,在口腔中崩解和溶出迅速,口感好,且达到了普通片剂的硬度。     

分散片研究进展

分散片是指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂[1],相对于普通片剂、胶囊剂,分散片具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点.由于其独特的性能,分散片日益引起人们的关注.近年来,其在药物品种的开发、制备工艺的改进及临床应用等方面都取得了较大的进展.现将分散片研究进展综述如下.     

阿昔洛韦分散片的制备

阿昔洛韦为广谱高效一线抗病毒药,但因其水溶解度小,普通片剂崩解慢,生物利用度低。我们采用水分散技术研制了阿昔洛韦分散片,崩解快,药物溶出扩散速度因其微粒分散度高的增加而提高,从而保证了它的吸收与利用。