芳基溴的铜催化氰化

羧酸和伯（仲）胺在三乙胺存在下，用氯甲酸三氯甲酯为酸活化剂，室温反应0．5～1h，可得相应酰胺，12例收率80％～95％。该法条件温和，反应时间短，收率较高且后处理简单。     

芳基溴的Pd（OAc）2催化氰化反应

芳基溴、M4[Fe（CN）6]（M=K，Na）、Na2CO3、Pd（OAc）2（0．1mol％～0．5mol％）于N，N-二甲基乙酰胺（DMAC）中，120℃反应1～5h，得到相应的芳腈，12例收率81％～96％。     

1,2-二溴芳烃的制备

溴代芳烃与1．2当量2，2，6，6-四甲基哌啶和1．1当量n-BuLi反应2h，得到的瞬态芳基锂化合物，继与1．2当量ZnCl2反应30min进行金属转移得到芳基锌化合物，再用1．5当量Br2溴化即可得到1，2-二溴芳烃，9例收率43％-93％。     

杂芳基溴的铜催化氰化反应

溴取代的含氮、氧或硫的杂环在以N-烷基咪唑为配体或溶剂，和CuI催化下加k4[Fe（CN）6]反应，生成相应的氰基取代物。9例收率49％～99％。     

芳基硼酸与溴代芳烃的三苯基膦钯催化偶联反应

芳基硼酸在三苯基膦钯催化下，与溴代芳烃偶联反应，得到较高收率的不对称联苯衍生物。     

α-溴代酮的简易合成

多种酮不加溶剂与六亚甲基四胺．溴复合物及碱性Al2O3混合研磨，经微波照射6～10min后，可方便地得到相应的α-溴代酮。16例收率73～83％。     

S37-12 腈合成芳族硫代酰胺新法Manaka A等[Synth Commun，2005，35：761]

芳腈、70％NaSH和氯化镁于DMF中，室温反应0．5～4h，得相应的硫代酰胺，8例收率83％～99％。本法无需H2S参与反应，改善劳保和简化了操作。     

4-溴-2-甲氧基苯甲酸甲酯的合成

4-溴-2-氟甲苯经溴代、水解得4-溴-2-氟苯甲醛，再经氰化、甲氧基化、水解和酯化等反应制得4-溴-2-甲氧基苯甲酸甲酯，总收率约47％，纯度99．8％（GC法）。     

3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

目的设计合成3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物,并探讨C-6位芳甲基上引入溴原子对其乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响。方法以4-羟基苯甲醛为原料,经溴代反应,得到3-溴-4-羟基苯甲醛和3,5-二溴-4-羟基苯甲醛,再将溴代的4-羟基苯甲醛与乙酰甘氨酸经Erlenmeyer-Plchl反应、水解反应、缩合反应合成目标化合物3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物。采用Ellman法对目标化合物进行体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果所有目标化合物的结构均经红外光谱、质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物经体外乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选,结果显示:所有目标化合物均具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中8个化合物在10μmol.L-1浓度水平抑制活性超过了40%。结论在7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物母核C-6位芳甲基中引入溴原子的3-芳基-6-(溴代芳甲基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮类化合物普遍具有较高的AChE抑制活性,并且引入2个溴原子的化合物抑制活性明显高于引入1个溴原子的化合物。     

2’-溴代-2’-脱氧-3’，5＇-0-二丙酰基-β-D-核糖胸苷合成工艺的研究

目的改进2‘-溴代-2’-脱氧-3’，5‘-0-二丙酰基-β-D-核糖胸苷的合成工艺。方法以胸腺嘧啶和四乙酰核糖为原料，经过硅烷化保护、缩合、皂化、卤化反应合成。结果与其他文献方法比较，该法具有操作简单、收率高、成本低等特点。结论适用于工业化生产。