抗哮喘药丙酸氟替卡松吸入剂

丙酸氟替卡松（fluticasonepropionate）是一雄甾类糖皮质激素。本品的局部抗炎效力几乎是丙酸倍氯米松的2倍。重要的是，它不经胃肠道吸收。吸入本品后，小部分活性药物经肺吸收，因此，全身有效性尚需测定。吸入本品每日1500ug，一年或每日2000ug，6周不引起临床明显的垂体肾上腺抑制。二项公布的试验初步数据也表明对儿童生长没有明显影响。然而，还需进行广泛的临床，以便明确儿童长期使用对垂体肾上腺功能、骨骼代谢及成年高度的影响。经临床研究，轻～中度或严重哮喘患者吸入对照药剂量1／2的本品，至少可与丙酸倍氯米松或布地奈德等…     

HPLC法测定丙酸氟替卡松乳膏中丙酸氟替卡松的含量

目的 建立丙酸氟替卡松乳膏中丙酸氟替卡松含量测定的方法.方法 采用高效液相色谱法,色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.02 M磷酸溶液(三乙胺调pH=4.5)-甲醇(24:76),流速1.0 ml·min-1,检测波长为240 nm,柱温35℃.结果 丙酸氟替卡松进样浓度在10～35 mg·L-1范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9),平均回收率为98.83%,RSD为0.47%(n=9).结论 测定方法专属性强、精密、准确、灵敏、简便可行,可作为丙酸氟替卡松乳膏的质量控制方法.     

丙酸氟替卡松的合成

目的 合成丙酸氟替卡松.方法 以氟米松(2)作为起始原料,经高碘酸氧化、丙酰化得到4;4与N,N-二甲基硫代氨基甲酰氯反应生成5;5与BrGH2Cl在K2CO3存在的条件下反应生成6;6与KF在丙酮中回流生成1.结果 五步反应总收率为47.8%,产物经MS、1HNMR确证结构.结论 改进后的方法避免使用对臭氧层有害且价昂的BrCH2F,收率相当.     

简化吸入丙酸氟替卡松治疗哮喘30例

目的　探讨简化吸入丙酸氟替卡松治疗哮喘的应用方法。方法　对 3 0例符合哮喘的患者 ,随机对照分为高剂量组 16例 ,低剂量组 14例。选用丙酸氟替卡松连续治疗 12周 ,比较治疗前后病情、肺功能变化。结果　高剂量组治疗后轻、中、重度患者的肺功能 (FEV1、PEF)较治疗前有明显提高 (P <0 0 1) ,低剂量组FEV1无明显提高 (P >0 0 5 ) ,PEF有明显提高 (P <0 0 1) ,两组治疗后比较差异无显著性 (P >0 0 5 ) ;高剂量组和低剂量组的症状、病情较治疗前都有明显好转 (均P <0 0 1) ,两组间差异无显著性 (P >0 0 5 )。两组病情的严重程度与高、低剂量没有明显关系 (P >0 0 5 )。结论　根据哮喘患者的病情严重程度采用高、低剂量的方案治疗哮喘可有效地控制哮喘 ,而且实用简便易行。     

丙酸氟替卡松治疗哮喘伴鼻炎的临床研究

目的探讨丙酸氟替卡松治疗哮喘与鼻炎的临床研究。方法将患者随机分为治疗组和对照组。治疗组给予丙酸氟替卡松吸入气雾剂和鼻喷剂,对照组给予丙酸氟替卡松吸入气雾剂。1、3、6个月复诊,询问治疗后患者自上次随访以来哮喘急性发作次数及无症状天数,PEF,并检查外周血中嗜酸性粒细胞,中性粒细胞,淋巴细胞计数,变应性鼻炎急性发作次数及无症状天数。结果经治疗后,治疗组哮喘急性发作次数,无症状天数,PEF,鼻炎急性发作次数,无症状天数较对照组明显减轻,差异有统计学意义(P<0.05);1、3、6月份治疗组血中嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、淋巴细胞计数明显减少,差异有统计学意义(P<0.05)。结论丙酸氟替卡松吸入气雾剂可改善哮喘症状,丙酸氟替卡松鼻喷剂可改善过敏性鼻炎患者病状,吸入糖皮质激素可改善哮喘及过敏性鼻炎患者症状,上、下呼吸道疾病同时应用糖皮质激素可明显改善患者症状。     

丙酸氟替卡松治疗婴幼儿哮喘的疗效观察

目的探讨吸入丙酸氟替卡松治疗婴幼儿哮喘的临床疗效以及安全性。方法随机将88例哮喘婴幼儿分为两组,每组44例。观察组采用丙酸氟替卡松进行治疗,对照组不吸入激素,采用常规治疗措施。定期随访,比较两组半年、1年以及2年的临床疗效和药物安全性。结果观察组喘息发作次数、咳嗽和喘息天数等指标显著优于对照组,两组差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组无明显不良反应。结论采用丙酸氟替卡松治疗婴幼儿哮喘的临床长期效果良好,而且并发症少,安全性高,值得在临床中推广应用。     

丙酸氟替卡松联用福莫特罗与双倍剂量丙酸氟替卡松吸入治疗支气管哮喘的对照研究

支气管哮喘实质是慢性气道炎症，抗炎治疗首选吸入糖皮质激素。目前主张联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂，前可较好地消除气道的慢性炎症，后可控制哮喘症状，显改善肺功能。丙酸氟替卡松是目前局部抗炎活性最强，全身副作用最少的吸入性糖皮质激素制剂，福莫特罗是起效迅速且作用持久的新型长效β2-受体激动剂。本     

沙美特罗/丙酸氟替卡松干粉剂和丙酸氟替卡松气雾剂治疗支气管哮喘的疗效比较

目的：比较吸入沙美特罗/丙酸氟替卡松（SM/FP）干粉剂和单用丙酸氟替卡松（FP）气雾剂治疗轻中度哮喘患者的临床疗效.方法：将60例哮喘患者随机分为两组,A组吸入SM/FP,每次50μg/100μg,bid,B组吸入FP,每次125μg,bid.测定两组患者治疗前、治疗后1个月和4个月后晨间呼气峰流速（mPEF）,第1秒用力呼气容积占预计值百分比（FEV1%pre）、第1秒用力呼气容积占用力肺活量百分比（FEV1/FVC）和哮喘症状评分.结果：两组各项指标均有好转,治疗后1个月A组mPEF,FEV1%pre,症状评分较B组改善明显,第4个月两组之间各项指标均有差异（P＜0.05）.结论：联合吸入低剂量糖皮质激素和β2受体激动剂较单一吸入激素效果好.     

吸入性皮质类固醇丙酸氟替卡松

吸入性皮质类固醇已广泛应用于临床治疗哮喘。本文综述了最新发展的吸入性皮质类固醇：丙酸氟替卡松在欧洲的一些研究结果和临床使用经验，丙酸氟替卡松是一种口服生物利用度为零的最新吸入性皮质类固醇，在成人和儿童的哮喘治疗中疗效与安全性均优于现有的吸入性皮质类固醇；丙酮倍氯米松和布地奈德。     

吸入性皮质类固醇丙酸氟替卡松

吸入性皮质类固醇已广泛应用于临床治疗哮喘。本文综述了最新发展的吸入性皮质类固醇：丙酸氟替卡松在欧洲的一些研究结果和临床使用经验，丙酸氟替卡松是一种口服生物利用度为零的最新吸入性皮质类固醇，在成人和儿童的哮喘治疗中疗效与安全性均优于现有的吸入性皮质类固醇：丙酸倍氯米松和布地奈德。     

丙酸氟替卡松治疗过敏性鼻炎对哮喘的影响

目的：现察丙酸氟替卡松治疗过敏性鼻炎对哮喘控制的影响。方法：74名6—12岁儿童随机分为治疗组和对照组,治疗组38例给予丙酸氟替卡松治疗。对照组36例给予抗组胺药及0．5％呋麻液。随访一年。比较两组患儿哮喘急性发作次数、急诊次数及使用快速缓解药物次数的差异。结果：与对照组相比,治疗组哮喘急性发作次数、急诊次数、使用快速缓解药物次数均明显较对照组为少。结论：丙酸氟替卡松治疗过敏性鼻炎有助于哮喘的控制。     

丙酸氟替卡松治疗儿童咳嗽变异性哮喘疗效观察

目的探讨丙酸氟替卡松治疗儿童咳嗽变异性哮喘的疗效。方法对71例咳嗽变异性哮喘息儿,按2:1比例随机分成治疗组47例和对照组24例。对照组接受盐酸布特罗和氯雷他定片治疗,至咳嗽症状缓解后停药,结束后再随访12个月,观察症状恶化数和典型哮喘化率。治疗组在对照组治疗基础上加用丙酸氟替卡松气雾剂(125 mg/喷)吸人,2次/d,1喷/次,至咳嗽症状缓解后停用盐酸班布特罗和氯雷他定,继续吸入该剂量丙酸氟替卡松至症状控制,并维持3～6个月后开始减量,为1喷/d,总疗程12个月,期间观察症状恶化数和典型哮喘转化率。对于6岁以上的30例患儿,于治疗前、治疗后3个月和12个月分别测定其FEV1和PEF,比较2组患儿治疗前后肺功能的变化。结果治疗组取得临床缓解所需时间比对照组明显缩短,且咳嗽症状恶化数和典型哮喘转化率均较对照组明显降低;用药3个月,治疗组肺功能较治疗前明显改善(P＜0．01),且随疗程延长,肺功能改善越明显(P＜0．05);而空白对照组,则随病程延长,肺功能逐渐变差。结论丙酸氟替卡松治疗咳嗽变异性哮喘疗效肯定,不良反应少。     

吸入丙酸氟替卡松治疗儿童咳嗽变异性哮喘研究

目的 研究吸入丙酸氟替卡松治疗儿童咳嗽变异性哮喘的效果.方法 选取本院2016年1月至2017年1月收治的102例咳嗽变异性哮喘患儿作为研究对象,采用电脑随机抽取的方式将所有患儿分为对照组和观察组,每组51例,对照组患儿采用常规治疗,观察组患儿在对照组的基础上采用吸入丙酸氟替卡松治疗,实施临床对比分析.结果 观察组患儿的治疗总有效率为98.04％,对照组治疗总有效率为88.24％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05);观察组患儿咳嗽改善时间和消失时间均明显短于对照组,差异均有统计学意义(均P＜ 0.05);观察组患儿总不良反应率为5.88％,对照组患儿总不良反应率为27.45％,观察组明显低于对照组,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 吸入丙酸氟替卡松治疗儿童咳嗽变异性哮喘具有降低不良反应发生率,优化咳嗽缓解、消失,提升治疗效果的作用,具有临床应用及推广价值.     

丙酸氟替卡松及其在哮喘治疗中的应用进展

为了达到抗炎症作用,皮质激素分子必须穿过细胞膜并与糖皮质激素受体（ＧＲ）上的结合位点结合,使受体激活。激活的激素－受体复合物形成二聚体,进入细胞核中与靶基因上糖皮质激素应答因子结合,影响基因转录,或者抑制前炎症过程或使内源性抗炎症机制加强。此外,ＧＲ复合物与转录因子间的直接相互作用也是激素作用的重要决定因子和糖皮质激素形成抗炎作用的关键机制［１］。理想的吸入型糖皮质激素应该具备以下特点：（１）对ＧＲ有高度的亲和力;（２）局部应用后肺组织浓度高,停留时间长;（３）局部抗炎活性强,有较高的肺及全身分…     

丙酸氟替卡松的合成工艺改进

目的 制备丙酸氟替卡松。方法 以醋酸地塞米松为原料,经乙酰化、氟化、水解3步反应制得中间体双氟米松,该中间体再通过氧化、巯基化、酯化、氟甲基化反应制得目标化合物。结果 目标化合物的结构经质谱和核磁共振谱确证,总收率为52.85 ％;高效液相色谱检测含量大于98 ％。结论 由醋酸地塞米松成功地制备丙酸氟替卡松,且有较好的收率和纯度,该工艺路线成本较低,操作简单。     

丙酸氟替卡松治疗儿童哮喘20例

目的：观察丙酸氟替卡松对哮喘儿童的临床疗效与肺功能的影响。方法：选择门诊儿童患者20例，按病情分为缓解期组8例和非急性发作期组12例，给予吸入丙酸氟替卡松治疗，疗程3个月，剂量根据病情而定。每天2次检测峰流速(PEF)，记录哮喘症状计分(日间症状计分、夜间症状计分、变应性鼻炎症状计分)。结果：缓解期组治疗前后症状计分分别为(1.88±0.83)和(0.12±0.12)分，PEF检测值/PEF预计值分别为(89.38±10.39)%和(108.51±7.00)%；非急性发作期组治疗前后症状计分分别为(2.67±0.88)和(0.75±0.75)分，PEF检测值/PEF预计值分别为(74.49±9.45)%和(91.82±7.43)%。结论：气雾吸入丙酸氟替卡松显著缓解哮喘症状，改善肺功能。     

沙美特罗／丙酸氟替卡松治疗支气管哮喘疗效观察

目的观察沙美特罗／丙酸氟替卡松（SFC）吸入治疗支气管哮喘的疗效及安全性,并与单独吸入糖皮质激素（ICS）治疗相比较。方法120例支气管哮喘患者随机分为两组：SFC组（80例）使用SFC50μg／250μg,吸入,每日2次,治疗8周;ICS组（40例）,使用布地奈德气雾剂,吸入,每日400μg,每132次,治疗8周。比较两组治疗前后临床症状变化、药物不良反应以及肺功能（第一秒用力呼吸容积、呼气峰流量）等变化情况。结果SFC组哮喘症状、肺功能等与ICS组相比较明显改善（P〈0．05）;两组均未发生严重药物不良反应。结论SFC能较好地改善支气管哮喘患者的症状及肺功能,不良反应小。     

丙酸氟替卡松气雾剂联合扎鲁司特治疗支气管哮喘临床观察

目的探讨丙酸氟替卡松气雾剂联合扎鲁司特治疗支气管哮喘临床效果。方法将140例支气管哮喘患者分成两组,治疗组采用丙酸氟替卡松气雾剂联合扎鲁司特治疗;对照组采用吸入丙酸氟替卡松气雾剂治疗,对比两组治疗效果。结果治疗前和治疗4周后PEF、FEV1值治疗组明显优于对照组(P<0.05);有效率治疗组明显优于对照组(P<0.05)。结论丙酸氟替卡松气雾剂联合扎鲁司特治疗支气管哮喘疗效显著,值得推广。