芍药苷油水分配系数的测定及pH对其的影响

目的:通过处方前研究,考察芍药苷的溶解特性,测定芍药苷在不同pH值缓冲液中的油水分配系数,为芍药苷脂质体的处方设计提供参考.方法:用振摇法测定芍药苷的溶解度及正辛醇-水分配系数,比较pH值对油水分配系数的影响.结果:芍药苷在水、氯仿中的溶解度分别为50.57 mg· mL-1、68.34 mg.mL-1;在水、pH值分别为2.0、2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.8的磷酸盐缓冲液中的正辛醇-水分配系数分别为-0.47、-0.61、-0.76、-0.71、-0.50、-0.78、-0.98、-0.58.结论:芍药苷易溶于水和氯仿;pH对芍药苷的油水分配系数有一定的影响,在pH5.0缓冲盐溶液中的溶解度及油水分配系数最大.     

pH值依赖的帕瑞昔布钠溶液化学稳定性、溶解度和油水分配系数研究

目的研究介质pH值对帕瑞昔布钠(PCX)溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数的影响,为PCX鼻腔给药新剂型的研究提供理论依据。方法建立PCX的HPLC分析方法,研究不同pH条件下药物溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数。结果 pH<6.0时,PCX溶液的化学稳定性较差,当pH≥6.0时,PCX溶液的化学稳定性良好;PCX的溶解度随着介质pH值的增大而增大,在碱性pH下其溶解度较好;PCX的油水分配系数随着pH值的增大而逐渐减小,在酸性pH下,油水分配系数较大,而在碱性pH下,油水分配系数很小。结论 PCX溶液化学稳定性、溶解度及油水分配系数具有明显的pH值依赖性。     

pH值对吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物表观油水分配系数的影响

目的测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数并探讨pH值和结构改造对其的影响。方法用摇瓶法测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在正辛醇缓冲液体系中的表观油水分配系数,建立紫外分光光度法测定其含量。结果 25℃时盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在pH为4时其表观油水分配系数最大。结论盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数与介质的pH和结构改造中引入基团的极性等因素有关。     

乙酰甲喹溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 研究乙酰甲喹在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算油水分配系数.结果 乙酰甲喹在不同pH条件下的溶解度均为微溶,都在3.500mg/mL左右,且无显著差异;该药物在不同pH磷酸盐缓冲液中的油水分配系数均较大,在pH=6.0时油水分配系数为2.315.结论 溶解度是限制乙酰甲喹临床疗效的主要因素,通过加入表面活性剂等方式来改善乙酰甲喹的溶解度是提高该药物生物利用度的主要方式.     

盐酸苯环壬酯油水分配系数的测定及pH值对其的影响

目的： 测定盐酸苯环壬酯油水分配系数,研究不同pH值对药物脂水分配系数的影响,为盐酸苯环壬酯新剂型的处方设计提供理论参考。方法： 本实验采用摇瓶-高效液相色谱法测定盐酸苯环壬酯在不同pH值条件下正辛醇-水/缓冲液体系中的表观脂水分配系数。结果： 盐酸苯环壬酯的脂水分配系数lgP值为1.29±0.16;在pH为1.2,3.0,4.5,5.0,5.5,6.0,6.8,7.0,8.0,9.0的环境中,脂水分配系数lgP值分别为0.31,0.72,1.16,1.34,1.99,2.26,2.22,1.61,2.34,3.24。结论： 盐酸苯环壬酯的脂水分配系数与介质的pH值有关,在pH 4.5~8.0生理条件下,盐酸苯环壬酯的脂溶性较好,水溶性差。     

芒果苷油水分配系数的测定

目的 测定芒果苷在正辛醇-水系统中的油水分配系数,考察系统中pH对油水分配系数的影响.方法 采用HPLC 法测定芒果苷的含量,并采用摇瓶法测定芒果苷在不同pH的正辛醇-水中的油水分配系数.结果 芒果苷在pH为1.32、2.52、3.32、4.50、6.86、7.40、8.01时,油水分配系数平均值分别为2.234、2....     

川芎嗪平衡溶解度及油/水分配系数的研究

目的测定川芎嗪在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P)。方法采用摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数。结果川芎嗪在二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯等有机溶剂中溶解度较大,在聚乙二醇400中不溶。在蒸馏水中几乎不溶,随着pH值增大,川芎嗪的溶解度变小;川芎嗪正辛醇溶液质量浓度对川芎嗪油水分配系数无明显影响,pH值对川芎嗪油水分配系数有影响,随pH值增大川芎嗪油水分配系数增大。结论药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,当pH>7.24时,川芎嗪的溶解度陡然下降;当pH>6.8时,药物在油相中分配较多,川芎嗪在正辛醇-水体系中的油水分配系数P=12.33。     

头孢氨苄溶解度及表观油水分配系数测定

目的 研究头孢氨苄在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Po/w),为设计头孢氨苄缓释制剂的开发提供基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度,通过头孢氨苄分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数.结果 头孢氨苄在不同pH缓冲液中均易溶,酸性条件下的溶解度更大,pH3.6时溶解度186.84mg/mL;头孢氨苄在不同的pH缓冲溶液中的油水分配系数均较小,在pH7.8时油水分配系数为0.344.结论 通过溶解度和油水分配系数研究可以推测,头孢氨苄在胃、回肠和结肠中有较高的溶解溶解度,但在酸性条件下溶解更大.     

pH值对盐酸小檗碱表观油水分配系数的影响

目的测定盐酸小檗碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为其体内吸收研究提供参考。方法采用HPLC法测定盐酸小檗碱的浓度,采用经典摇瓶法测定盐酸小檗碱在正辛醇-水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果在37.0℃时,盐酸小檗碱在水中的表观油水分配系数为0.084(lgPapp=-1.08);在pH值为1.0、2.0、11.0、12.0的缓冲液中,其油水分配系数分别为1.74、1.22、1.91、15.17;在pH值为3.0～10.0时,其油水分配系数极小,变化不大,lgPapp均<0。结论在水及pH值1.0～8.0的缓冲液中,盐酸小檗碱的lgPapp均<1.0,预测其在机体胃肠道并不易被吸收。pH值对盐酸小檗碱的表观油水分配系数有一定影响,在一定范围内,pH增加可使其分配系数增大,在pH 12.0的磷酸盐缓冲液中达到最大(Papp=15.17,lgPapp=1.18)。     

熊去氧胆酸磷脂复合物的制备及理化性质

用溶剂法制备了熊去氧胆酸（1）磷脂复合物，并进行了粒度分布、X-射线衍射、差示扫描量热分析及不同pH体系中表观油水分配系数的测定。结果表明，1磷脂复合物在不同pH的正辛醇-水系统中，表观油-水分配系数与1及其物理混合物有较大的差异。     

替莫唑胺的平衡溶解度与油水分配系数的测定

目的测定替莫唑胺的平衡溶解度和油水分配系数,为制剂的研究提供可靠依据。方法采用摇瓶法测定替莫唑胺在水、不同pH PBS中的平衡溶解度及油水分配系数。结果替莫唑胺在水及pH 1.75、4.32、4.97、5.57、6.06的PBS中的平衡溶解度分别是5.26、6.83、6.67、4.59、3.47、3.53 mg·mL-1,在正辛醇-PBS中的油水分配系数分别为0.21、0.58、1.28、2.61、14.74。结论该测定方法简单可行,37℃替莫唑胺微溶于水,平衡溶解度随pH的增加而降低,油水分配系数随pH的增加而增加。     

高效液相色谱法测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数

目的:测定蝙蝠葛碱在不同pH条件下的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。方法:采用HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,以饱和法测定平衡溶解度,采用摇瓶法-HPLC法测定蝙蝠葛碱在正辛醇和水相中浓度,从而计算油水分配系数。结果:37℃下蝙蝠葛碱的平衡溶解度随pH的升高而增大;油水分配系数随pH的升高而增大,在pH 6.8～8.0范围内(小肠的pH环境),蝙蝠葛碱的lgP约为0.5,说明其脂溶性较强。结论:蝙蝠葛碱平衡溶解度和油水分配系数都受pH的影响;本试验所建立的方法可准确测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数,并预测其体内过程。     

黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数测定

摘 要 目的：测定黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法: 采用HPLC法测定金丝桃苷在水、不同有机溶剂和不同pH缓冲液中的平衡溶解度,用摇瓶法测定金丝桃苷在正辛醇 水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果: 37℃下金丝桃苷在水中的平衡溶解度为231.58 mg·L^-1,表观油水分配系数为0.907（logPapp=-0.04）;常用有机溶剂甲醇对金丝桃苷的溶解性较好,为6 579.21 mg·L^-1;在不同pH缓冲溶液中,溶解度随着pH的升高逐渐升高,油水分配系数随着pH的升高逐渐降低。结论:金丝桃苷的水溶性差,pH对其溶解度和表观油水分配系数均有较大影响。     

磺胺二甲嘧啶的溶解度及油水分配系数的研究

目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果:SM2在pH2·0和pH9·0时平衡溶解度较高,分别为1·916、1·375g·L-1,油水分配系数在pH8·0时最高,为3·9070。结论:SM2在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH<3·0或pH>6·8时溶解度较好。pH3～8时SM2在油相中分配较多,较易被机体吸收。     

芦丁的溶解度及油水分配系数研究

目的研究芦丁在不同介质中的溶解度和油水分配系数,为设计芦丁渗透泵控释制剂提供基础。方法以饱和法测定溶解度,以超声振摇法测定芦丁在正辛醇和水相中的萃取平衡浓度比,计算油水分配系数（P）。结果芦丁在水中的溶解度为194.57mg/L,在2%十二烷基硫酸钠（SDS）溶液中的溶解度为863.17mg/L,在其他不同pH的磷酸盐缓冲溶液中随着pH的升高逐渐升高;油水分配系数随着pH的升高而逐渐降低。结论芦丁为难溶性药物,其溶解度和油水分配系数都与pH有一定的关系;芦丁溶解度和油水分配系数的测定可为进一步研究芦丁渗透泵片提供基础。     

在质子解离平衡中测定左氧氟沙星的亲脂性

目的测定左氧氟沙星的质子解离平衡和亲脂性。方法用紫外分光光度法测定质子解离平衡,并解析其水溶液中的离子分布曲线和分子荷电性质。使用正辛醇/水系统测定表观分配系数。结果两性离子在其等电点下的分布达到最大,而且其单个分子平均净电荷量对生理pH值的波动很敏感。在正辛醇/水系统中,左氧氟沙星的表观分配系数-pH值曲线呈现钟形形状,在等电点下达到峰值。结论左氧氟沙星的离子分布、分子荷电性质和表观分配系数均表现出强的pH值依赖性。     

新穿心莲内酯表观油水分配系数的测定及pH值对其的影响

目的测定新穿心莲内酯在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考。方法采用高效液相色谱（HPLC）法测定新穿心莲内酯的浓度,采用摇瓶法测定新穿心莲内酯的表观油水分配系数。结果37℃下新穿心莲内酯的表观油水分配系数为1．75（10gPapp=0．24）,在pH2—12的缓冲液中测得的分别为1．63、1．49、1．62、2．18、2．78、2．32、2．20、2．10、2．09、1．96、1．72、1．19。结论pH值对新穿心莲内酯的表观油水分配系数有一定影响。在一定范围内,pH值增加可使新穿心莲内酯的表观油水分配系数减小。新穿心莲内酯在pH6磷酸盐缓冲液时表观油水分配系数最大[2．78（10gPapp=0．44）]。     

高效液相色谱法测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定去氧氟尿苷的浓度,采用摇瓶法测定去氧氟尿苷的表观油水分配系数。结果37℃,pH=7时去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度为2.570 1 g.L-1,在pH〈5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低;去氧氟尿苷在正辛醇和水相中表观油水分配系数Papp为0.97;当pH〈7时,受pH影响不显著,表现为亲水性。结论去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,可以通过改变pH值,增加该药物新剂型的稳定性。     

马来酸咪达唑仑油水分配系数的测定和2-羟丙基-β-环糊精对其增溶作用的研究

目的:考察室温下不同pH值条件时马来酸咪达唑仑的油水分配系数以及2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用。方法:采用了摇瓶法测定马来酸咪达唑仑的油水分配系数;用相溶解度法考察了2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑的增溶作用。结果:测得的马来酸咪达唑仑的油水分配系数P分别为2．36(pH值3．5),87．40(pH值4．5),240．65(pH值5．5),506．92(pH值6．5),554．40(pH值7．5);在pH值为5．5时,2-羟丙基-β-环糊精浓度为175．39 mol·L-1时,马来酸咪达唑仑的溶解度可达11．94 g·L-1。结论:马来酸咪达唑仑的油水分配系数随pH值的增大而增大;2-羟丙基-β-环糊精对马来酸咪达唑仑有很好的增溶作用,在pH值5．5时增溶效果最好。     

基于BCS分类测定药物的平衡溶解度、油水分配系数及渗透性

测定了磷酸奥司他韦(2)和索非布韦(3)的平衡溶解度、油水分配系数和渗透性。采用摇瓶法，分别测定了2和3在pH 1.2、p H 4.5及pH 6.8缓冲液中的平衡溶解度，判断药物的溶解性；测定了2和3在不同pH的正辛醇缓冲液体系中的油水分配系数；并通过平行人工膜体外渗透技术(PAMPA)，测定了2和3在pH 5.0、pH 6.5及pH 7.4缓冲液中的渗透性。结果显示，2为高溶解性、高渗透性药物，油水分配系数受油水相体积比影响较大；3为低溶解性、高渗透性药物，具有较高的脂溶性。然而，用相同方法测定甲基多巴(1)时，由于样品稳定性的问题，该药物的溶解性未得出结论。此外，该研究阐述并分析了研究过程中可能出现的问题和影响因素，为WHO基本药物目录的建立提供了数据支持。