pH梯度法制备氧化苦参碱脂质体

采用pH梯度法制备氧化苦参碱脂质体,以包封率为主要指标,利用均匀设计法优选制备条件。用RP-HPLC法测定透析液中的药物浓度,透射电子显微镜考察形态与粒径。结果表明,制剂平均包封率为(50.18±2.87)%,平均粒径162nm。     

苦参碱脂质体处方与工艺优化研究

目的 :筛选苦参碱脂质体的最优处方和最佳制备工艺。方法 :采用逆相蒸发法制备苦参碱脂质体 ,以包封率和粒径作为考察指标 ,应用正交试验法优选苦参碱脂质体的处方和制备工艺。结果 :最佳处方为卵磷脂80mg、胆固醇15mg 组成油相 ,pH=7 0磷酸盐缓冲液、苦参碱30mg 组成水相 ;最佳制备工艺为氯仿30ml ,超声时间10min ,旋转蒸发温度48℃。以优化工艺制得的脂质体形态均匀 ,粒径在250nm～750nm之间 ,包封率为47 25 %。结论 :经优选得到的苦参碱脂质体处方合理、工艺可行、包封率较高、稳定性好。     

氧化苦参碱脂质体的制备及其质量评价

目的:制备氧化苦参碱脂质体并建立其质量评价方法。方法:采用逆相蒸发法,以包封率为检测指标,利用正交试验法优选处方和制备工艺;考察优选处方所制脂质体形态与粒径,并采用透析法结合反相高效液相色谱法测定其包封率。结果:最佳处方为磷酸盐缓冲液pH7.2,大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2∶1,大豆卵磷脂与氧化苦参碱质量比为10∶1,水相与有机相体积比为1∶3;制备的脂质体为球状小囊泡,外观圆整,粒径范围60～150nm,包封率为60.72%;氧化苦参碱检测浓度线性范围为10～150μg.mL-1(r=0.9998),平均回收率为98.62%(RSD=1.47%,n=5)。结论:优选处方和制备工艺稳定可行,可为开发其新剂型提供参考。     

苦参碱脂质体的制备工艺研究

目的建立苦参碱脂质体的制备工艺。方法采用正交试验法优选苦参碱脂质体的制备工艺,并测定了包封率、渗漏率、粒度、形状等。结果试验结果表明,优选后的逆相蒸发法为苦参碱脂质体的最佳制备条件,包封率可达50.08%。结论优选后的制备工艺稳定,建立的高效毛细管电泳(HPCE)法测定苦参碱脂质体,具有分析简便、快速等特点,是一种准确、可靠、操作简便的中药质量分析方法。     

氧化苦参碱脂质体在体透皮研究

目的研究氧化苦参碱脂质体及洗剂经小鼠皮肤给药后药物在皮肤中的分布。方法在体条件下分别局部外用氧化苦参碱脂质体与传统洗剂,测定药物在皮肤内及角质层中的分布情况。结果相同条件下,脂质体制剂在皮肤内药物滞留率较普通洗剂高,在角质层中较普通洗剂低;1．O％,1．5％,3．0％氧化苦参碱脂质体在皮肤内药物滞留率分别为（25．2±1．2）％,（40．1±2．4）％,（22．4±1．5）％,在角质层中药物滞留率分别为（10．3±1．1）％,（16．5±1．8）％,（34．2±1．6）％。结论脂质体制剂能有效透过皮肤角质层,持续发挥局部药物作用。     

苦参碱隐形脂质体的制备及影响因素考察

目的:制备具有较高包封率的苦参碱隐形脂质体.方法:采用薄膜分散法、pH梯度法和硫酸铵梯度法制备苦参碱隐形脂质体,筛选出最佳的制备苦参碱隐形脂质体的方法,考察不同影响因素对苦参碱隐形脂质体包封率的影响.结果:硫酸铵梯度法制备的苦参碱隐形脂质体的包封率为52.40%;孵化温度50℃,孵化时间1.5 h,超声时间10 min,透析时间3 d,氢化大豆卵磷脂与胆固醇之比为2:1.药脂比为0.04～0.067之间,硫酸铵浓度为0.2～0.3 mol·L<'-1>时制得脂质体的包封率均较高.结论:硫酸铵梯度法可用于苦参碱隐形脂质体的制备,孵化温度、孵化时间、透析时间、药脂比和硫酸铵浓度是影响包封率的主要因素.     

正交试验优选妇康洗剂中苦参碱和氧化苦参碱的提取工艺

目的：探讨妇康洗剂的最佳提取工艺。方法：采用正交试验，以苦参碱和氧化苦参碱含量为考察目标，对妇康洗剂的提取条件进行优选。结果：影响因素为：提取溶剂〉固液比〉提取次数〉提取时间。结论：妇康洗剂的最佳提取工艺为：10倍量的70％乙醇回流提取1次，每次40min。     

苦参碱脂质体的制备及抗肿瘤活性

目的:探讨增强苦参碱抗肿瘤作用方法.方法:用熔融法制备苦参碱脂质体;制备小鼠活体肿瘤模型,对比观察苦参碱及苦参碱脂质体抗肿瘤作用.结果:熔融法制备的脂质体外观圆整,粒径分布均匀,包封率理想,稳定性良好.苦参碱及苦参碱脂质体均有明显的抗小鼠S-180、H-22、EAC肿瘤的作用,且苦参碱脂质体作用大大强于苦参碱.结论:将苦参碱制备成脂质体剂型能显著增强苦参碱抗肿瘤作用,具有广阔的应用前景.     

正交试验优选硫酸铵梯度法制备苦参碱脂质体的工艺研究

目的 以包封率为指标优选苦参碱脂质体的制备工艺.方法 以氢化大豆卵磷脂(HSPC)和胆固醇(Ch)为膜材,采用薄膜超声-硫酸铵梯度法制备脂质体.通过正交设计优化处方工艺,葡聚糖凝胶法分离游离药物,HPLC法测定月旨质体中苦参碱的包封率.结果 最佳工艺为:HSPC:Ch=3∶1,探头超声10 min,药脂比为1:15,包封率均值为50.68％.结论 优化后的工艺可提高苦参碱脂质体的包封率,此工艺条件简单,可操作性强,适于实验室条件下制备苦参碱脂质体.     

基于质量源于设计(QbD)理念的氧化苦参碱-黄芪甲苷共载脂质体处方工艺研究

本研究以“质量源于设计”(quality by design, QbD)理念为核心,优化氧化苦参碱-黄芪甲苷共载脂质体(oxymatrine-astragaloside IV liposomes, Om-As-Lip)的处方工艺并对其进行放大验证。采用乙醇注入联合pH梯度法制备Om-As-Lip,通过双重风险评估工具、Plackett-Burman设计和Box-Behnken响应面实验对其关键物料属性进行优化,建立设计空间;进一步考察Om-As-Lip的放大工艺,采用单因素试验优化高压匀质的关键工艺参数,并对其终产品进行质量评价。研究结果发现,黄芪甲苷药脂比、胆脂比和混合磷脂比例(氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂)是影响Om-As-Lip质量的关键材料属性, Box-Behnken设计建立的回归模型具有良好的预测性,并确定Om-As-Lip的最佳处方为:黄芪甲苷药脂比为1∶40,胆脂比为1∶10,氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂为51∶9。设计空间内的胆脂比可控制在1∶12～1∶5,氢化大豆卵磷脂∶大豆卵磷脂比例可控制在1∶7～17∶3。Om-As-Lip高压匀质的最佳压力为600 bar,循环次...     

鬼臼毒素冻干脂质体的制备及其稳定性考察

用正交试验筛选鬼臼毒素冻干脂质体的优化工艺，并以HPLC法测定其包封率。得到优化工艺为磷脂-甘露醇保护剂为1：8（摩尔比），pH7．2磷酸盐缓冲液为水合介质，平均包封率为78．5％。     

壳聚糖包覆胰岛素脂质体处方与工艺优化

采用逆相蒸发法制得胰岛素脂质体，用壳聚糖进行包覆。以小鼠口服该品的降血糖效果作为实验指标，分别应用L16(2^15)和Ls(2^7)正交实验设计优化壳聚糖包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果显示最佳处方组成为水相(胰岛素100IU、含1％PVP—K30的PH7．4磷酸盐缓冲液)、油相(磷脂200mg、胆固酵25mg、维生素E10mg)、壳聚糖溶液浓度1％。最佳制备工艺为乙醚10m1、旋转蒸发温度20℃、探头式超声0．5min后加壳聚糖、包覆温度10℃、时间0．5h。优化后的工艺制得的制品经大鼠和小鼠口服后，血糖值下降至最低时分别为实验前的39．13％和16．94％。     

基于pH梯度载药技术的咪喹莫特脂质体的制备工艺研究

目的 根据咪喹莫特的理化性质,利用pH梯度主动载药技术制备脂质体,考察其性状、粒径、表面电荷及体外释药特征。方法 葡聚糖凝胶滤过法测定脂质体的包封率,以包封率与成型性为主要指标筛选制备方法,考察水化液的种类、pH值、离子强度及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、脂药比、维生素E用量对包封率的影响;正交试验优化咪喹莫特脂质体的处方,考察脂质体样品在0~4℃下的稳定性。结果 按处方咪喹莫特50 mg、大豆卵磷脂400 mg、胆固醇130 mg、油酸10 mg、维生素E 5 mg、柠檬酸pH 2.5缓冲液5 mL,采用薄膜分散法工艺制备脂质体样品,并进行pH梯度主动载药,pH值调至7.0。制得的咪喹莫特脂质体呈白色均匀的混悬液,脂质体微粒圆整,分散性好,粒径（347±21）nm,包封率（81.2±1.9）%,Zeta电位（-12.19±1.7）mV。结论 pH梯度主动载药技术适于咪喹莫特脂质体的制备。     

鬼臼毒素MPEG修饰脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备鬼臼毒素(PPT)MPEG修饰脂质体(PPT-MPL),以及考察PPT-MPL体外释放行为。方法:合成甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺(MPEG-PE),并用薄膜分散法制备脂质体;以包封率为指标,运用正交试验法设计优化脂质体处方和工艺,采用改进的超滤法测定脂质体的包封率,以及透析法研究体外释放行为。结果:优化后的PPT-MPL平均粒径为(106.20±4.10)nm,包封率为(83.30±2.50)%;加入血浆后PPT-MPL体外释放速率比普通脂质体慢(P<0.05)。结论:该法制备PPT-MPEG修饰脂质体,具有粒径小、包封率高以及明显的缓释效果。     

pH梯度法制备阿霉素脂质体

采用ｐＨ梯度法制备了阿霉素脂质体．用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－２５微型柱分离－紫外分光光度法测定阿霉素脂质体包封率．结果表明，当药物／磷脂重量比为０．０２～０．０５时，包封率均大于９０％；体外泄漏研究显示，２５℃时，２ｈ内泄漏百分率约为２．７％，保证了临床应用．     

左旋多巴脂质体的制备及影响因素

目的将左旋多巴作成脂质体以备鼻黏膜给药,并考察其影响因素。方法用硫酸铵梯度法制备左旋多巴脂质体,采用电子显微镜和粒度测定仪考察脂质体的形态、粒径及分布;采用SephadexG50葡聚糖凝胶柱分离,高效液相法测定左旋多巴脂质体的包封率,考察硫酸铵浓度、温度以及药脂比对包封率的影响。结果左旋多巴脂质体的平均粒径为185nm,药物包封率为90.3%;包封率随着硫酸铵的浓度和温度的升高而增加,随着药脂比的增大而降低。结论采用硫酸铵梯度法制备左旋多巴脂质体包封率高、粒径小且均匀,方法简便易行;硫酸铵浓度、温度以及药脂比是影响包封率的主要因素。     

两性霉素B脂质体的制备及稳定性研究

采用薄膜－超声法制备了两性霉素B脂质体,稳定性考察的结果表明,制得的两性霉素B脂质在较低温度（4℃）条件下贮存时能保持良好的物理和化学稳定性;在近似生理条件下能较长时间地保持比较完整的脂质体结构,稳定性良好。     

恶丙嗪脂质体的制备

目的:制备恶丙嗪脂质体.方法:采用薄膜分散法制备脂质体.结果:通过正交实验筛选出优化处方.结论:我们制备出了稳定、载药量较大、包封率较高脂质体.     

正交试验优选哈西奈德脂质体制备工艺

目的优选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。方法以胆固醇、卵磷脂为载体,采用薄膜分散法制备哈西奈德脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验进行系统研究,筛选哈西奈德脂质体的最佳制备工艺。结果哈西奈德脂质体的最佳制备工艺为：卵磷脂与胆固醇质量之比为6：1,氯仿与甲醇体积之比为1：1,水化温度为60℃,磷酸盐缓冲液的pH为6．5。优化后制备3批脂质体,平均包封率为93．29％±0．77％,粒径范围为98．26～102．54nm。结论选工艺制备的脂质体包封率高,粒径较均匀,形态较好,结构完整,该方法简单可行。