右旋丙氧芬和茶碱及甲磺丁脲

右旋丙氧芬和茶碱或甲磺丁脲之间没有临床上的重要的相互作用。右旋丙氧芬能抑制许多药物的代谢作用,其中包括卡马西平、苯巴比妥、苯妥因和三唑安定。有人已进行了研究,探讨右旋丙氧芬对茶碱和甲磺丁脲代谢作用的影响。六名受试者服用了茶碱,另六名使用了甲磺丁脲。茶碱组六名受试者每人每天口服茶碱(125mg/8小时)共4天,然后用相     

甲磺丁脲临床应用

甲磺丁脲(Tolbutamide)是磺酰脲类口服降血糖药。主要用于成年后起的轻、中度糖尿病而每日需要胰岛素在20～40单位以下的患者。本品经口服给药近期疗效达70～80％,疗效较胰岛素持久,具有一定的临床价值。     

糖尿病患者如何用药

治疗糖尿病的药物有两类。第一类是口服降糖药。适用于轻、中度糖尿病的治疗。此类药物为磺酰脲类药物,用于胰岛功能尚未完全丧失的Ⅱ型糖尿病患者,主要有甲磺丁脲(甲糖宁)、氯磺丙脲、醋磺环已脲、甲磺氮卓脲等。服用此类药物注意:一是肾功能不全者、孕妇、血液病患者禁用;二是忌酒,三是不要与乙醇、胰岛素、水杨酸类、磺胺类药物、心得安、皮质固醇类等药物混用。此类药物会出现一些副作用,如低血糖反应、疲劳、咽喉疼、厌食、恶心、呕吐、腹泻、皮肤瘙痒或皮疹等。     

采用低取代羟丙基纤维素改善甲苯磺丁脲片崩解时限的研究

甲苯磺丁脲(D_(860))是治疗非胰岛素依赖型糖尿病的基本药物,其片剂口服后由肠道迅速吸收,降血糖作用较胰岛素持久。甲苯磺丁脲为疏水性药物,在其片剂制备过程中虽然采用大量淀粉做崩解剂,部分片剂崩解时限仍严重不符合药典规定的要求。本实验考察了崩解剂(或助崩剂)种类及用量、片剂硬度、润滑剂用量等对甲苯磺丁脲片崩解时限的影响程度,从而筛选出较为合     

浅谈口服降血糖药的配伍问题

现将甲磺丁脲(D860,甲糖宁)、氯磺丙脲、优降糖等磺酰脲类口服降血糖药配伍问题作一简单介绍。降血糖药 磺胺类连续服用甲磺丁脲的患者,如用磺胺苯吡唑有时会产生急性低血糖症。一是由于用磺丁脲代谢物氧化为羟甲基物的过程被磺胺苯吡唑所阻抑之故;二是由于磺胺苯吡唑置换了与血浆蛋白结合的甲磺丁脲在血液的游离浓度,而运入组织的药量大大增加,使降血糖的作用增强。磺胺嘧啶、磺胺二甲氧嘧啶与甲磺丁尿不产生这种相互作用;磺胺二甲嘧啶、磺胺异恶唑(菌得清)与氯磺丙脲并用时亦可呈现相加作用,能引起低血糖。     

孕妇如何应用降糖药物?

<正> 孕期由于胎盘形成,使抗胰岛素因子增加,以及母-儿间大量葡萄糖转移,引起孕妇血糖的不平衡,由此可导致妊娠糖尿病母儿并发症,如死胎、羊水过多、巨大儿和畸形等。所以孕期必需控制孕妇血糖于正常范围。常用的降糖药有胰岛素和磺酰脲类。大剂量的甲磺丁脲(D860)     

甲磺丁脲与心得安、美多心安

应用安慰剂、心得安(80mg、每天两次连用两周)和美多心安(100mg、每天两次连用两周)对甲磺丁脲所诱发胰岛素分泌的影响进行了研究。非胰岛素引起高血压的糖尿病和高血压非糖尿病的患者已进行双盲交叉研究。在每次治疗结束时进行     

合理选用口服降血糖药物

非胰岛素依赖型糖尿病又称2型糖尿病(NID-DM),是一种由遗传和环境因素引起的异源性疾病。在饮食治疗失败患者中,合理选择口服降糖药是治疗成败与预防并发症之关键,基本原则是在掌握药物特性的基础上结合患者临床特征及病情发展阶段而定。1 口服降糖药物1.1 磺酰脲类(刺激胰岛素分泌的药物)1956年第一代磺酰脲类甲苯磺丁脲(tolbutamide)问世,此后有氨磺丁脲(carbutamide)、妥拉磺脲(tolazamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)相继用于临床。1972年以后,第二代     

用探药甲苯磺丁脲评价丹参片对健康人体内细胞色素P4502C9的影响

目的 用探药甲苯磺丁脲研究丹参片(抗心脑血管病中成药)对健康受试者体内细胞色素P4502C9的影响.方法 采用随机开放2周期试验设计,12例健康受试者口服丹参片14 d(1日3次,每次4片)的前后,单剂量口服甲苯磺丁脲0.5 g,以LC-MS测定给药后不同时间点甲苯磺丁脲和4-羟基甲苯磺丁脲的血浆浓度,计算口服丹参片前后的主要药代动力学参数,并进行配对t检验.结果 口服丹参片前后,甲苯磺丁脲Cmax、t1/2、CL/F和AUC0-36及4-羟基甲苯磺丁脲Cmax、t1/2和AUC0-36,经配对t检验差异均无显著意义.结论 口服丹参片14 d对人体内细胞色素P4502C9无诱导和抑制作用.     

抑制血小板粘附的降血糖药甲磺吡脲

1955年磺酰脲类出现以来,开发了许多口服降血糖药。这些口服降血糖药虽能降低血糖,但有促使血管并发症进展的可能性。因此,最近的开发工作以同时具有防止糖尿病性血管并发症的作用的化合物为中心。法国Servier研究所发现的磺酰脲同时有降血糖和抑制血小板粘附的作用,最后选择甲磺吡脲(Gliclazide)进行广泛的基础及临床试验。日本也在1973年由大日本制药公司进行研究,1984年5月开始出售。本品是控制非胰岛素依赖性糖尿病的高效药物。大鼠、豚鼠、兔、狗口服本品后,因促进胰岛素分泌而使血糖下降,其作用是甲磺丁脲     

口服磺酰脲类降血糖药物的近况

引言糖尿病是一种异源性障碍性疾病。通常分为胰岛素依赖性糖尿病(IDDM)和非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM)两种类型。通常认为NIDDM的初期治疗是饮食疗法和控制体重。当饮食疗法和控制体重无效时,才使用口服降血糖药。一般口服降血糖药有两类:即磺酰脲类和双胍类。甲苯磺丁脲是第一个临床有效的磺酰脲类药物。在以后的十年里,美国又开发了4只毒性小的磺酰脲类药物:     

7大类口服降糖药全解

口服降糖药自1956年甲磺丁脲第一个被批准用于临床以来,发展速度很快,特别是近十年来α葡萄糖苷酶抑制药(如阿卡波糖)、胰岛素增敏剂(如罗格列酮素)、餐时葡萄糖调节剂(如瑞格列奈素)等相继问世,为糖尿病的治疗提供了更多的选择。口服降糖药目前有“七大类”三十余个品种用于临床,这七个大类分别是:磺酰脲类,双胍类,α-葡萄糖苷抑制药,胰岛素增敏剂,餐时血糖调节剂,醛糖还原酶抑制药和中药制剂。近年来,中西医结合治疗糖尿病具有良好的前景和独特的优势,所以中西医结合治疗糖尿病也有很大的进展。     

甲磺丁脲药代动力学的国外研究

甲磺丁脲(Tolbutamide)是目前常用的口服降血糖药。本品主要用于成年后起病的轻中度糖尿病每日需要胰岛素在20～40单位以下的患者。本品口服给药近期疗效可达70～80％,且疗效较胰岛素持久。有关本品的药代动力学国外已广泛研究,现综述如下。     

非胰岛素依赖型糖尿病的药物治疗

随着对糖尿病发病机制的认识 ,对非胰岛素依赖型糖尿病 (ＮＩＤＤＭ)的治疗途径已从单一增加胰岛素的降糖作用 ,发展到增强胰岛素受体敏感性 ,控制葡萄糖代谢等。现就ＮＩＤＤＭ的药物治疗作一综述。1　胰岛素分泌促进剂1 1　磺酰脲类药物磺酰脲类药物主要刺激胰岛 β细胞使胰岛素释放增加。最早使用的第一代药物甲苯磺丁脲、氯磺丙脲由于作用时间长、易造成低血糖 ,现已少用。现较为常用的有第二代的药物格列本脲 (Ｇｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ)、格列吡嗪 (Ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ)、格列喹酮 (Ｇｌｉｇｕｉｄｏｎｅ)、格列美脲 (Ｇｌｉｍｅｐ…     

口服降糖药的应用进展

糖尿病是一种常见病、多发病 ,且糖尿病的并发症多 ,对人体健康的威胁大。发病率逐年增多 ,已成为世界上继肿瘤、心血管病后第三位严重的慢性病。糖尿病分为1型糖尿病 (胰岛素依赖性糖尿病 )和2型糖尿病 (胰岛素非依赖性糖尿病 ) ,其中2型糖尿病占90 %以上 [1],良好的血糖控制可以减少糖尿病患者的慢性并发症的发生。而口服降糖药是控制血糖的有效方法。近年来随着新药的不断开发、上市 ,口服降糖药的品种日益增多 ,现将其综述如下。1促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素的药物1 1磺酰脲类 :自1956年发现甲苯磺丁脲至今已有40余年 ,磺酰脲类降糖药已…     

固相萃取HPLC检测生物样品中甲苯磺丁脲和代谢产物及其人体药代动力学研究

目的:建立固相萃取高效液相色谱测定人血浆和尿液中的甲苯磺丁脲和代谢产物浓度的方法,并用于研究甲苯磺丁脲人体代谢过程。方法:固相萃取净化和富集样品,建立高效液相色谱法测定人血清和尿中甲苯磺丁脲和代谢产物的浓度。色谱条件:色谱柱为Waters Spherisorb 5 μm Phenyl色谱柱(4.6 mm×250 mm),流动相为甲醇-0.02 mmol·L-1pH 3.3乙酸钠缓冲液(28∶72),流速1 ml·min-1,检测波长:230 nm。用该方法测定10名健康志愿者单次口服500 mg甲苯磺丁脲后血清和尿液中药物及其代谢产物浓度,应用3p97计算其的药动学参数。结果:血浆甲苯磺丁脲线性范围为2~100μmol·L-1(r=0.999),回收率为105.1％~103.9％。尿液羧基甲苯磺丁脲、4-羟基甲苯磺丁脲和甲苯磺丁脲的线性范围为2~50μmol·L-1(r=0.999)、1~50μmol·L-1(r=0.999)和1~50μmol·L-1(r=0.999),回收率为98.8％~100.1％、95.4％~103.5％和97.7％~106.6％。各样品的日内、日间精密度均≤15％。健康志愿者单次口服500 mg甲苯磺丁脲的AUC0-∞为 2644.6 ±472.8 μmol·h-1·L-1,Tmax是1.4±0.6 h,Cmax是235.8±47.3 μmol·L-1,T1/2为6.9±2.1 h,MR0-24=277.5±125.6。结论:甲苯磺丁脲及其代谢产物的固相萃取高效液相色谱法灵敏、准确,重复性好,可用于甲苯磺丁     

降糖药物的合理应用

口服降糖药物是治疗糖尿病的重要方法。根据其化学结构 ,可分为磺脲类和双胍类。磺脲类药物的降糖机制主要是刺激胰岛细菌分泌胰岛素和增加胰岛素在周围组织中的作用 ,第一代药物主要有甲苯磺丁脲等 ,第二代药物有格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮等。双胍类药物的降糖机制主要抑制糖在肠道吸收并促进糖代谢 ,主要有苯乙双胍和二甲双胍。还有近年来开发的糖苷酶抑制药———阿卡波糖等。笔者就常用降糖药在糖尿病中的合理选用进行探讨。1　甲苯磺丁脲临床应用已 40余年 ,疗效确切 ,价格低廉 ,但服用剂量大 ,副作用多 ,可导致致命性低血糖、肝肾功能不全、白细胞减少 ,磺胺药物过敏者禁用 ,目前有被淘汰趋势。2　格列苯脲降糖作用较甲苯磺丁脲强 2 0 0倍 ,且较持久。但必须注意的是 ,如果剂量掌握不当 ,易发生低血糖。故治疗应从小剂量开始 ,视血糖控制情况逐渐调整剂量。3　格列齐特降糖作用较甲苯磺丁脲强 1 0～ 2 0倍。除有效降低血糖外 ,还可降低血小板的粘附性和聚集性 ,加速纤维蛋白的溶解过程 ,改善由糖尿病引起眼底病变的症状 ,治疗糖尿患者代谢及血管功能紊乱。长期使用较安全 ,较少发生低血糖症等不良反应 ,尤其适用于患...     

活性炭降低甲磺丁脲和丙戊酸钠的吸收

通过体外实验,有人声称水溶性差的药物如磺酰脲类不被活性炭吸附,因而用活性炭治疗甲磺丁脲和其它磺酰脲类抗糖尿病药物中毒是无效的,甚至是禁忌的。最近在人体内进行了一项有关活性炭影响甲磺丁脲吸收的研究,并与可溶性的抗癫痫药丙戊酸钠作对照。     

糖尿病知识问答(Ⅲ)

2型糖尿病通常采用药物治疗，常用的口服降糖药主要有：（1）磺酰脲类药物：是治疗2型糖尿病最常用的药物。第一代有氨磺丁脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲及氯磺丙脲。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等。第三代主要有格列美脲。其作用机制主要是刺激胰岛素的分泌。由于多数病人的胰岛素都较缺乏，故此类药物一直被广泛应用。     

二代口服降血糖药"达美康"

“达美康”(diamicron)化学名甲磺吡脲(Gliclazide),为新一代磺酰脲类口服降糖药。血其化学结构与甲磺丁脲、优降糖属同类(图1),因其结构中磺脲基上加了氮二环辛烷(azabicyclootane),使其药理作用有别于双胍类。