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目的:探讨与分析中药有效成分对药物代谢酶的影响。方法:选用人肝微粒体孵育法,将非那西丁、美分妥因、甲苯磺丁脲等作为探针药物,采用探针药物测定法测定探针药物代谢酶浓度水平。结果:4种药物均对单个或多个代谢酶的代谢产生明显的抑制作用,5种常见酶参与了80%药物在人体内的代谢作用。结论:为降低药物不良反应的产生,提高临床用药的合理性,必须加强中药有效成分对药物代谢酶的研究。 相似文献
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人群个体间对药物的反应,毒性和治疗效应存在很大的差异,产生这种个体差异的原因有很多,如疾病的病理和严重程度、药物的相互作用、年龄、性别、营养状况、器官功能、合并症等,但遗传因素,即药物代谢酶、转运体和药物作用靶点(如受体)的遗传多态性也是一个重要的影响因素。 相似文献
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血府逐瘀汤是一传统名方,在中国用于治疗心脑血管疾病已有100多年的历史,但血府逐瘀汤对抗氧化酶及药物代谢酶的影响尚未有报道。该研究观察血府逐瘀汤对大鼠肝脏内抗氧化酶及药物代谢酶的活性影响。采用雄性SD大鼠,血府逐瘀汤水提物3.51,7.02,14.04 g·kg-1,每日1次,连续灌胃15 d,末次给药后,动物取血,分离血清,摘除肝脏,差速离心法制备肝脏组织液、胞浆液及微粒体,测定其抗氧化酶及药物代谢酶。结果发现血府逐瘀汤对血清中AST无显著影响,高剂量组明显降低ALT的活性和Cr,BUN的含量(P<0.05);中、高剂量组显著升高GPX活性(P<0.05),高剂量显著升高CAT活性(P<0.05),对T-SOD无显著影响;在肝组织液中,血府低、中剂量组显著升高GPX活性(P<0.05);所有剂量组对GST,CAT,T-SOD的活性均无显著影响。在肝胞浆液中,低剂量组显著升高GST活性(P<0.05),低、中剂量显著升高T-SOD活性(P<0.05),对GPX,CAT无显著影响。在微粒体中,血府逐瘀汤水提物对细胞色素b5含量、NADPH-细胞色素还原酶、CYP3A,CYP2E1,UGT活性无显著影响;血府低、中剂量组可显著诱导GST活性(P<0.05);低、中、高剂量组显著升高GSH的含量。以上结果表明血府逐瘀汤可诱导GPX,CAT,T-SOD,GST和升高GSH,提示血府逐瘀汤可能具有解毒和抗氧化功能。 相似文献
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“十八反”是中药药性理论的重要组成部分,是古今临床医家用药配伍禁忌的核心内容,几千年来指导和影响着中医临床安全用药。随着人类社会的进步和对医疗健康的需求不断提高,中药安全性问题日益受到社会广泛关注,而“十八反”则是目前中药安全性研究亟待解决的关键科学问题。“十八反”中药反与不反的客观界定及其科学本质的阐明,对完善中药配伍禁忌理论,丰富和发展中药配伍理论体系具有重大意义。细胞色素P450 酶作为人体重要的玉相药物代谢酶系统,对药物代谢和药物之间的相互作用有着重要影响。中药以合并用药为主且其中许多成分或许为P450 酶的底物、诱导剂或抑制剂,因此有可能存在基于P450 酶的中药相互作用。本课题组将现代药理学中药物相互作用的分子基础P450 酶引入中药相互作用的研究,对十八反中各组药物与药物代谢酶的关系进行了较系统的研究,为揭示一类基于药物代谢酶的中药相互作用模式,阐明中药配伍产生相反作用的分子机制和中药十八反配伍禁忌的科学内涵提供了实验依据。 相似文献
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贺玉琢 《国际中医中药杂志》2004,26(4):249-249
曾报道,非洲防己苦素可使麻醉药引起小鼠睡眠时间发生变化,这些作用通过其诱导或抑制药物代谢酶所致。此次,为进一步明确非洲防己苦素对药物代谢酶的作用,探讨了连续经口给予非洲防己苦素引起的肝药物代谢酶的变化以及体外对各种细胞色素P450(CYP)的抑制作用。 方法:Wistar ST雄性大鼠(8周龄)自由摄取含非洲防己苦素(1.5~4.5 mmol/kg)的粉末饲料,连续给药10d。将按常法制备的肝微粒体及胞质液作为酶原,检测各种药物代谢酶活性。体外实验检测在非洲防己苦素(50~1 000mM)共存下各种药物代谢酶的活性。 结果:大鼠肝药物代谢酶活性:… 相似文献
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多年来,天然药物如黄酮类、多糖类、环烯醚萜苷类和皂苷类等已被证实对多种疾病具有良好的疗效。一般来说,天然药物口服后在肠道内的生物利用度比较低。而肠道菌群作为调节宿主适应环境的生态系统之一,与宿主所处的内、外在环境之间存在着双向影响作用,通常对天然药物的药效起到关键的调控作用。特别是近年来靶向肠道菌群的新策略研究,为理解难吸收药物的药效作用机制提供了新的思路。肠道菌群与天然药物代谢之间的媒介往往是肠道菌编码的各种酶,通过酶的催化作用肠道菌可将口服类药物代谢并与其疗效及安全性紧密相关,而目前围绕天然药物在肠道菌作用下的代谢转化研究仍然有限。因此,笔者着重讨论肠道菌来源的主要代谢酶的特征以及它们在天然药物代谢转化中的研究进展,以丰富肠道菌作用下天然药物的代谢机制,以期为肠道菌作为参与机体其他器官功能调控轴中的一员提供直接的证据,并为深入理解肠道菌作用下天然药物代谢转化及药理学意义提供科学参考。 相似文献
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藏药佐太(主要含β-HgS)和中药朱砂(96%HgS)是传统医药中的配伍成分,其含重金属(汞)的安全问题和中西药合用时的相互作用问题日益受到关注。本实验就其对药物代谢基因的影响进行了研究。小鼠连续7 d口服给予不同剂量佐太、HgS(10,30,100,300 mg·kg-1),或氯化汞(Hg Cl2,33.6 mg·kg-1),RT-PCR检测药物代谢酶和转运体蛋白相关基因表达。佐太和HgS对Ⅰ相(CYP1A2,CYP2B10,CYP3A11,CYP4A10)和Ⅱ相(UGT1A1,UGT2A3,SULT1A1,SULT2A1)药物代谢酶以及转运体蛋白(OATP1A1,OATP1A4,OATP1B2,OATP2B1,MRP1,MRP2,MRP3,MRP4)均无明显影响,而Hg Cl2显著上调CYP2B10,CYP4A10,UGT1A1,UGT2A3,SULT1A1,SULT2A1,OATP1A4,MRP1,MRP3,MRP4,对OATP1A1有抑制作用。综上,佐太和HgS在300 mg·kg-1的剂量下对肝脏代谢基因的表达没有产生明显的影响,而1/10等汞量的Hg Cl2则明显上调或改变Ⅰ相、Ⅱ相药物代谢基因和转运体基因的表达。 相似文献
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李锦 《国外医药(植物药分册)》2007,22(3):119-119
由于某些姜科植物传统用于治疗过敏性疾病和与过敏性疾病相关的疾病,且有许多研究表明一些姜科植物具抗过敏作用,为此作者进行了以下实验,以探索这些植物抗过敏作用的科学基础。 相似文献
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随着中药临床疗效的肯定和中药药效学的发展,中药药物代谢动力学研究也逐渐受到关注。中药药动学研究是阐明中药作用机理的一个重要环节。中药与西药相比有很多不同的地方,中药药物成分复杂,作用靶点多,其动力学研究相对而言有较大的困难。近年来,药动学领域新理论、新方法的出现使中药药动学尤其是中药有效成分的药动学研究有了很大的发展。综述近几年中药有效成分药动学的主要研究方法及其发展情况。 相似文献
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黄酮类化合物的药物代谢研究进展 总被引:4,自引:1,他引:4
黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。 相似文献
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《中成药》2014,(2)
目的研究广西莪术水提物对大鼠肝脏胞浆液和微粒体内抗氧化酶和药物代谢酶的影响。方法用差速离心法制备肝脏胞浆液及微粒体,测定抗氧化酶和药物代谢酶NADPH-细胞色素P-450还原酶、CYP3A、CYP2E1和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)和葡萄糖醛酸-转移酶(UGT)的活性。结果在肝胞浆液,与空白组比较,广西莪术各剂量组对超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽还原酶(GR)水平的影响没有明显差异(P0.05);中剂量显著增高过氧化氢酶(CAT)活性(P0.01);高剂量明显增高GSH-PX活性(P0.05)。广西莪术各剂量组对CYP2E1和UGT的活性均没有显著的影响(P0.05);均明显增高GST活性(P0.05);低剂量显著降低NADPH-细胞色素P-450还原酶活性(P0.05),各剂量组明显降低CYP3A活性(P0.05);苯巴比妥钠组明显增高CYP3A、GST和UGT的活性(P0.05)。结论广西莪术可能会影响体内药物代谢,合并用药时,应考虑潜在的药物间相互作用。 相似文献
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随着中医药在临床广泛应用和研究的不断深入,中药的代谢研究已成为中药研究的热点领域之一。药物代谢酶及转运体是决定药物体内过程的关键因素,药物对它们的抑制或诱导效应是产生药动学相互作用的重要机制。近年的研究发现,许多 相似文献
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萜类是一类不饱和烃类化合物,它们具有异戊二烯的基本单位.广泛存在于植物、昆虫及微生物中,按其碳原子数不同分为半萜、单萜、倍半萜、二萜、三萜、四萜及多萜,其在自然界分布很广,种类繁多,是天然化合物中最多的一类.本文综述了天然植物中萜类不同给药途径的药物代谢动力学特性,体内代谢情况及生物利用度,并介绍了目前常用的测定这些成分的方法. 相似文献
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浅谈细胞色素P450酶系与药物代谢的相互作用 总被引:1,自引:0,他引:1
细胞色素P450(Cytochrome P450,CYP)酶是人体中参与药物代谢密切相关的重要酶系之一,90%以上的药物的氧化是由P450酶催化的,多药合用对机体P450酶的影响能造成临床上显著的药物相互作用。联合用药时药物可通过对药酶的干扰如酶促、酶抑等,影响另一药物的代谢,使其药效发生改变。简述几种重要的细胞色素P450酶的作用特点及与之相关的相互作用。 相似文献
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以解毒代谢酶谷胱甘肽S-转移酶(GST)活性为指标,对唇形科植物进行筛选,发现麝香草(Thymus vulgaris)具有诱导活性。为了详细探讨麝香草对代谢酶的影响,观察了其对第一步反应酶EOCD以及第二步反应酶QR活性的影响,并探讨了麝香草精油成分麝香草酚(TM)和香芹酚(CC)的作用。 相似文献
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盐酸小檗碱与环孢素A合用对小鼠肝药物代谢酶的影响 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:阐明盐酸小檗碱与环孢素A合用对药物代谢酶的影响,方法:采用分光光度法测定盐酸小檗碱,环孢素A及二者合用时小鼠肝微粒体CYP450,ERD,ADM和GST的含量或活性。结果:ig给药3和6d,盐酸小檗碱(200mg/kg)对CYP450,ERD没有明显的抑制作用,但对ADM和GSP有抑制作用,环孢素A(45mg/kg)对ERD,AMD和GST均有抑制作用;盐酸小檗碱与环孢素A合用对CYP450,ERD,ADM和GST均有明显抑制作用。结论:盐酸小檗碱与环孢素A的组合是药物代谢酶CYP450,ERD(CYP3A),ADM(CYP1A1,2B1,2C11)和GST的强抑制剂,其总体抑制水平至少与已知的抑制剂酮康唑和肖苯地平相当甚至更强。 相似文献
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贺玉琢 《国际中医中药杂志》2003,25(4):231-232
研究证实,汉方药有效成分的代谢与肠内菌丛有关。如甘草中的甘草酸(GL)通过肠内真杆菌属的β-葡糖苷酸酶代谢为甘草次酸(GA)后被体内吸收。大黄或番泻叶中的番泻叶苷(SEN)通过肠内双歧杆菌属的β-葡糖苷酶代谢为番泻苷元,再通过短小消化链球菌属的还原酶代谢为活性成分大黄酸蒽酮。黄芩中的黄芩苷(BL)通过肠内链球菌属与E.coli的β- 相似文献