甘草总皂苷抗炎作用机制研究

目的: 采用体外炎症模型研究甘草总皂苷抗炎作用机制。 方法: 建立脂多糖(LPS)诱导巨噬细胞系RAW264.7细胞体外炎症模型,检测不同浓度甘草总皂苷对炎症因子生成与释放及花生四烯酸代谢通路中与前列腺素E₂(PGE₂)生成有关的关键酶的影响。 结果: 甘草总皂苷能显著降低LPS诱导的RAW264.7细胞一氧化氮(NO)、白细胞介素-1(IL-1)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的释放,并通过抑制磷脂酶A₂(PLA₂)酶活性及环氧合酶-2(COX-2)表达而降低PGE₂的合成。 结论: 甘草总皂苷抗炎作用与其减少巨噬细胞炎症介质生成与释放、抑制花生四烯酸代谢途径PGE₂合成的关键酶密切相关。     

紫花地丁抗炎作用及机制研究

目的:观察紫花地丁水提物及醇提物的抗炎作用,并分析其抗炎机制.方法:取ICR小鼠随机分模型对照组,布洛芬组(0.08 g·kg-1),紫花地丁水提物高、低剂量(9.0,3.0 g·kg-1)组,紫花地丁醇提物高、低剂量(9.0,3.0 g·kg-1)组,每天1次,连续ig给药7d,末次给药30 min后,采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和角叉菜胶致小鼠足肿胀法观察抗炎作用,并采用紫外分光光度法和酶联免疫吸附法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测炎性组织中前列腺素E2(PGE2,prostaglandin E2)和血清中肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)的含量,探讨抗炎作用机制.结果:紫花地丁水提物及醇提物各剂量组(9.0,3.0 g·kg-1)对二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶致小鼠足肿胀均具有显著的抑制作用,与模型对照组比较,差异均具有统计学意义(P＜0.05～P＜0.01);并可不同程度降低角叉菜胶致炎小鼠血清TNF-α,IL-1β及炎性组织中PGE2含量,高剂量组(9.0 g·kg-1)的作用显著,与模型对照组的差异具有统计学意义(P＜0.01).结论:紫花地丁水提物及醇提物均具有显著的抗炎作用,其抗炎作用机制可能与降低TNF-α,IL-1β及PGE2的表达有关.     

四乙酰葛根素抗炎作用及机制研究

目的:探讨四乙酰葛根素的抗炎作用并初步研究其作用机制.方法:将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、模型组和四乙酰葛根素高、中、低剂量( 80,40,20 mg· kg-1)组以及吲哚美辛(5 mg·kg-1)组,四乙酰葛根素尾iv给药4d,末次给药30 min后予以造模,观察四乙酰葛根素对角叉菜胶所致大鼠急性足肿胀、炎性组织中前列腺素E2( PGE2)和血清中肿瘤坏死因子α( TNF-α)、白介素1β(IL-1β)含量的影响.结果:四乙酰葛根素(80 mg·kg-1)能明显抑制模型大鼠的足肿胀(P＜0.01),降低肿胀足爪组织中PGE2(P＜0.05)及血清中TNF-α(P＜0.05),IL-1β(P ＜0.05)的含量.结论:四乙酰葛根素可能通过影响炎性因子释放而起到抑制大鼠炎性足肿胀的作用.     

瓜子金有效部位群抗炎作用机制研究

目的:采用体外炎症模型研究瓜子金有效部位群抗炎作用机制。方法:建立脂多糖(LPS)诱导巨噬细胞系RAW264.7细胞体外炎症模型,研究不同浓度瓜子金有效部位群对一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放及对TNF-α和IL-6 mRNA表达的影响。结果:瓜子金有效部位群能显著降低LPS诱导的RAW264.7细胞NO,IL-6及TNF-α的释放,显著降低TNF-α及IL-6 mRNA的表达。结论:瓜子金有效部位群抗炎作用与其减少巨噬细胞炎症介质的生成与释放及降低TNF-α和IL-6 mRNA的表达密切相关。     

疏风解毒胶囊对急性咽炎大鼠干预作用及机制探讨

目的 探讨疏风解毒胶囊对急性咽炎大鼠的干预作用及可能作用机制,为其临床应用提供理论依据.方法 将70只健康SD大鼠随机分为7组,除正常组外,其余组大鼠均采用咽部喷雾氨水法制备急性咽炎模型,连续3 d.从第4天开始,克林霉素组给予克拉霉素缓释片20 mg/(kg·d)灌胃,疏风解毒胶囊高、中、低剂量组分别给予疏风解毒胶囊...     

抗痛风胶囊对急性痛风性关节炎大鼠的抗炎作用及机制探讨

目的:观察抗痛风胶囊对急性痛风性关节炎(acute gouty arthritis,AGA)大鼠的抗炎作用及其作用机制。方法:大鼠足踝关节注射尿酸钠悬液诱导AGA,容积法检测足踝关节肿胀程度,ELISA法测定血清及关节液中白介素-1β(IL-1β)含量,免疫组织化学和图像分析观测踝关节软骨组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)蛋白表达水平。结果:尿酸钠混悬液注射后1～5 d,与正常组比较,AGA模型大鼠足踝关节肿胀度明显增高;与模型组比较,抗痛风胶囊低、高剂量(0.3,1.2 g.kg-1)与阳性药秋水仙碱(8×10-4g.kg-1)组大鼠足踝关节肿胀度显著降低(P<0.05和P<0.01);第5天,抗痛风胶囊高剂量与秋水仙碱组大鼠足踝关节肿胀度已降低至正常组水平。模型组大鼠足踝关节液IL-1β水平明显高于正常组,抗痛风胶囊和秋水仙碱组大鼠足踝关节液IL-1β水平均显著低于模型组。模型组大鼠踝关节软骨组织TNF-α蛋白表达水平增高(P<0.01);抗痛风胶囊组踝关节软骨组织TNF-α蛋白表达水平明显降低,与正常组无显著差异。结论:抗痛风胶囊治疗急性痛风性关节炎的作用机制可能与降低关节组织局部的炎症因子IL-1β和TNF-α水平有关。     

金疮止血消炎药抗炎作用机理的实验研究

目的：研究金疮止血消炎药的抗炎作用机理,方法：采用药物抑菌试验和药物诱导试验小鼠及细胞,观察抑菌结果和其炎症指标抑制及减少能力。结果：能减少小鼠气囊内的细胞游出以及炎症坏死因子（PGE2）的产生;同时还抑制了刀豆球蛋白A（ConA)所导致的内毒素血症小鼠脾淋巴细胞的增殖,并可抑制脂多糖诱导小鼠腹腔巨噬细胞生成白细胞介素-1（IL-1）和一氧化氮（NO）。结论：金疮止血消炎药的抗炎作用主要与抑制细胞生长,并抑制IL-1、NO和PGE2等炎症坏死因子的产生有关。     

彝药劳伤药对佐剂性关节炎大鼠滑膜病变及NF-κB蛋白表达的影响

目的:观察劳伤药乙醇浸膏对佐剂性关节炎(AA)大鼠滑膜病变及滑膜细胞核转录因子(NF-κB)蛋白表达的影响,探讨其治疗类风湿性关节炎(RA)可能的作用机制。方法:60只SD大鼠随机分成6组:空白组,模型组,尼美舒利组,劳伤药高、中、低剂量组,采用大鼠右后足趾皮内注射0.l m L弗氏完全佐剂,致炎形成AA模型,给药28 d后处死大鼠,HE染色观察踝关节滑膜组织形态学变化,酶联免疫吸附法测定大鼠血清IL-1β、IL-6、IL-10、TNF-α、NO、PGE_2含量,免疫组化法检测滑膜组织中NF-κB的蛋白表达水平。结果:与模型组比较,劳伤药组(5 g/kg)明显减轻滑膜细胞的增生,减少滑膜层和滑膜下层淋巴细胞浸润,明显降低AA大鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α、NO、PGE_2的含量和升高IL-10的含量,降低关节滑膜组织NF-κB的蛋白含量。结论:劳伤药能下调滑膜组织中NF-κB的蛋白表达,从而促进细胞凋亡,改善滑膜病变。     

威灵仙对兔膝骨关节炎IL-1β、TNF-α、PGE2的影响

目的 探讨威灵仙对兔膝骨关节炎(OA)关节液中白细胞介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、前列腺素E<,2>(PGE<,2>)含量的影响.方法 白兔30只,随机分为OA模型威灵仙治疗组、OA模型生理盐水对照组、正常空白对照组.用改良Hulth造模法复制家兔膝骨关节炎,模型治疗组每天肌肉注威灵仙水提取液(1:1)1 ml/(kg·d),每周5次,16周后抽取关节滑液进行IL-1β、TNF-α、PGE<,2>检测.结果 OA模型威灵仙治疗组关节滑液IL-1β、TNF-α、PGE<,2>的含量低于OA模型生理盐水对照组,两者比较差异有显著性(P<0.05),而与正常对照组比较关节滑液IL-1β、TNF-α、PGE<,2>含量差异无统计学意义(P>0.05);OA模型生理盐水对照组关节滑液IL-1β、TNF-α、PGE<,2>的含量与正常空白对照组比较差异有显著性(P<0.05).结论 威灵仙水提取液可降低兔膝骨关节炎局部IL-1β、TNF-α、PGE<,2>而发挥治疗作用.     

姜酚对胶原诱导性关节炎的抗炎作用及其机制研究

目的探讨姜酚对牛II型胶原诱导性关节炎(Collagen Induced Arthritis,CIA)大鼠的抗炎作用及其机制。方法将6周龄雌性Wistar大鼠随机分为空白对照组、模型组、姜酚组和雷公藤多苷组,每组10只。制备CIA模型,观察姜酚对CIA大鼠关节病理、关节炎指数的变化及对大鼠血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1(IL-1)、白介素-1β(IL-1β)表达的影响。结果姜酚能够抑制CIA大鼠踝关节肿胀,降低关节炎指数,并能降低血清TNF-α、IL-1及IL-1β水平,减轻关节滑膜细胞增生、滑膜层及滑膜下层淋巴细胞浸润,其疗效与雷公藤多苷组相当(P>0.05)。结论姜酚对CIA大鼠关节炎具有治疗作用,其机制可能与下调TNF-α、IL-1和IL-1β有关。     

Kadcoccilactones A-J, triterpenoids from Kadsura coccinea

Ten new highly oxygenated triterpenoids, kadcoccilactones A-J (1-10), and two known triterpenoids, kadsuphilactone A and micrandilactone B, were isolated from the stems of the evergreen climbing plant Kadsura coccinea. The structures of the new compounds were elucidated by spectroscopic evidence, with that of 1 confirmed by single-crystal X-ray diffraction analysis. This is the first report on nortriterpenoids (2, 4-6, 8-10) from the genus Kadsura.     

黑老虎的化学成分研究

目的研究冷饭团Kadsura coccinea根茎(黑老虎)的化学成分。方法运用硅胶柱色谱、制备薄层、RP-HPLC等方法分离纯化,根据理化性质以及光谱数据,对得到的化合物进行结构鉴定。结果共分离得到9个化合物,分别鉴定为南五味子素O(1)、kadsuracoccinic acid A(2)、kadsuralignan F(3)、新南五味子木脂宁(4)、南五味子素N(5)、kadsureneA methyl ester(6)、原儿茶酸(7)、丁香酸(8)、胡萝卜苷(9)。结论化合物1为新化合物,命名为南五味子素O;化合物8为首次从该植物中分离得到。     

Lanostane-type triterpenoids from the roots of Kadsura coccinea

Seven new lanostane-type triterpenoids, seco-coccinic acids A-F (1- 6) and coccinilactone A (7), were isolated from the roots of Kadsura coccinea. Their structures were established on the basis of spectroscopic data analysis. The absolute configuration at C-24 of compound 5 was confirmed by the modified Mosher's method. The cell growth inhibitory effects of these compounds were determined in human leukemia HL-60 cells, and it was found that compounds 1, 2, 3, and 5 exhibited antiproliferative effects with GI 50 values ranging from 6.8 to 42.1 microM.     

绯红南五味子茎的化学成分研究

目的 研究绯红南五味子Kadsura coccinea茎的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱法、半制备高效液相色谱法以及Sephadex LH-20凝胶柱色谱法等方法分离纯化,通过质谱、核磁共振谱等光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到3个甾体化合物,3个羊毛甾烷型三萜和4个联苯环辛二烯型木脂素,共10个化合物.分别鉴定为4-豆甾烯-3-酮(1)、B-谷甾醇(2)、(24R)-α-乙基-6p-羟基-4-胆甾烯醇-3-酮(3)、羊毛甾-(24E)-7,24-二烯-26-酸-3-酮(4)、南五味子酸B(5)、南五味子酸C(6)、乙酰基日本南五木脂素A(7)、日本南五木脂素A(8)、长梗南五木脂素B(9)、南五木脂素J (10).结论 化合物1、3、4为首次从本属植物中分离得到,化合物9为首次从本植物中分离得到.     

A lignin glycoside and a nortriterpenoid from Kadsura coccinea

AIM： To study the chemical constituents of the roots and stem bark of Kadsura coccinea. METHOD： Compounds were isolated by column chromatography on silica gel and Sephadex LH-20, and finally purified by prep-HPLC. Their structures were elucidated by extensive spectroscopic methods, including 1D- and 2D-NMR, and HR-ESI-MS. RESULTS： Two compounds were determined as（7′S,8′S,8R）-（8β,8′α）- dimethyl-4,4′-dihydroxy-5,3′-dimethoxy-5′-cyclolignan glucoside（1） and micrandiactone H（2）, respectively. CONCLUSION： Compunds 1 and 2 are new and neither showed inhibitory effects on nitric oxide（NO） production in lipopolysaccharide-induced RAW264.7 macrophages.     

瑶药大钻抗大鼠佐剂性关节炎的实验研究

目的:观察厚叶五味子对大鼠佐剂性关节炎(AA)的治疗作用,并从细胞因子水平探讨其作用机制。方法:采用完全弗氏佐剂(CFA)制备大鼠AA模型,通过关节肿胀度、关节炎评分、免疫器官指数、苏木精-伊红(HE)染色等指标评价厚叶五味子对AA大鼠的治疗作用;利用酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测AA大鼠血清中TNF-α、IL-6和IL-1β。结果:与模型组相比,厚叶五味子总浸膏(KCTE)对AA大鼠原发性和继发性足跖肿胀的抑制作用显著,在下调大鼠整体关节炎评分、免疫器官系数,改善大鼠踝关节病理状态等方面同样具有显著作用,能够显著降低大鼠血清中TNF-α和IL-6的含量,并呈现出一定的量效关系。结论:KCTE对大鼠AA的治疗作用显著,其机制可能与调节机体免疫功能、减少炎性细胞因子TNF-α和IL-6的分泌有关。     

HPLC同时测定黑老虎中3个木脂素类化合物的含量

目的:通过高效液相色谱法(HPLC)同时测定黑老虎中日本南五味子素甲、乙酰日本南五味子素甲、(2'S)-南五味子木脂素J的含量。方法:黑老虎乙醇提取液的分析采用ZORBAX Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长为214 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL·min~(-1)。结果:日本南五味子素甲在35.56~355.6 ng(r=0.999 6)、乙酰日本南五味子素甲在32.92~329.2 ng(r=0.999 2)、(2'S)-南五味子木脂素J在76.72~767.2 ng(r=0.999 8)呈良好线性关系,平均加样回收率(RSD,n=6)分别为98.94%(1.69%)、99.27%(1.53%)、98.98%(1.14%)。结论:该方法灵敏、准确、重复性好,可以用来控制黑老虎的质量。     

不同产地黑老虎根薄层色谱研究

目的:建立黑老虎根药材薄层色谱鉴别方法。方法:采用薄层色谱法对不同产地的黑老虎根药材进行定性鉴别。结果:以甲苯–乙酸乙酯(7∶3)为展开剂,色谱图斑点清晰,分离度好。结论:该研究可为黑老虎根药材质量控制提供依据。     

黑老虎的化学成分及药理作用研究进展

黑老虎为我国民间药用植物,分布广泛,主要含有木脂素和三萜类化合物。近年来研究证明其具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗HIV等广泛的药理活性。现对近25年来黑老虎在化学成分及药理作用方面的研究进展进行综述,为黑老虎的进一步研究开发提供依据。     

Kadsuralignans H-K from Kadsura coccinea and their nitric oxide production inhibitory effects

One new arylnaphthalene lignan named kadsuralignan H ( 1) and three new dibenzocyclooctadiene lignans, named kadsuralignans I ( 2), J ( 3), and K ( 4), respectively, were isolated from an EtOAc fraction of the 80% acetone extract of Kadsura coccinea. The structures were elucidated on the basis of spectroscopic evidence. Compound 1 is the second arylnaphthalene lignan isolated from the Kadsura genus. Compounds 1 and 3 showed inhibitory activity on nitric oxide (NO) production by the murine macrophage-like cell RAW264.7, which was activated by lipopolysaccharide (LPS) and recombinant mouse interferon-gamma (INF-gamma).