格列吡嗪双层渗透泵片在比格犬体内的药动学

目的考察格列吡嗪双层渗透泵片在比格犬体内的药动学过程,评价其生物等效性及体内体外相关性。方法建立格列吡嗪比格犬血浆样品的UPLC/MS/MS测定方法,以市售格列吡嗪控释片(瑞易宁)为参比制剂,对自制格列吡嗪控释片进行了比格犬体内药动学研究。结果建立了测定格列吡嗪UPLC/MS/MS方法,方法灵敏度高,分析速度快。自制格列吡嗪控释片中格列吡嗪的相对生物利用度为(85.37±26.69)%。结论受试制剂和参比制剂生物不等效,但体内外相关性较好。     

格列吡嗪控释片释放度测定方法的改进

目的：测定格列吡嗪控释片释放度。方法：采用ＨＰＬＣ法测定,色谱柱为Ｃ１８,友磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠配成０．１ｍｏｌ／Ｌ）的溶液以２ｍｏｌ／Ｌ的氢氧化钠调节ｐＨ值至６．０）－甲醇（５５５：４５）为流动相：检测波长为２２５ｎｍ。结果：线性范围为在０．６２５～３０μｇ／ｍｌ Ｃ＝１．７６０×１０＾－５Ａ＋８．３６５×１０＾－２（ｒ＝１．００００）,精密度为１．０３％。结论：本法测定结果准确,方法简便     

卡托普利渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究卡托普利渗透泵控释片的制备工艺及体外释药影响因素。方法以比色法为分析方法 ,采用综合评分法评价体外释放行为。结果卡托普利渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律 ,释药速率受HPMCK1 5含量、渗透压促进剂用量影响较大 ,在一定范围内 ,释药孔大小和片芯硬度对其影响较小 ,与溶出方法、介质 pH值、桨转速无关。 结论体外释放规律符合控释制剂要求 ,可进一步进行体内释药行为考察     

长春西汀双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。     

格列吡嗪缓释滴丸的制备及体外释放行为的考察

目的:制备格列吡嗪缓释滴丸并对其体外释放行为进行考察。方法:采用固体分散技术,以聚乙二醇类和硬脂醇为载体材料制得具有良好缓释效果的格列吡嗪缓释滴丸。通过线性和非线性最小二乘法回归,对零级、一级等体外释药模型进行评价。结果:将r2(确定系数)和AIC(Akaike’s informulation criteri-on)作为评价指标,自制缓释滴丸模型拟合结果以零级和Higuchi方程更优,16 h累积释放度达到95%以上。结论:自制缓释滴丸中药物实现近恒速释放,与市售制剂相比释药更完全,扩散为其主要释药机制。     

盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的研究盐酸二甲双胍渗透泵控释片的制备工艺及体外释药的影响因素。方法通过单因素考察和正交试验,优化制备工艺。结果盐酸二甲双胍渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受PEG种类、PEG用量、包衣膜重量影响较大,在一定范围内,释药孔大小、片芯硬度、溶出介质pH值和桨转速对其影响较小。结论盐酸二甲双胍渗透泵控释片工艺稳定,能够达到9h明显的恒速释药。     

HPLC标准曲线法测定格列吡嗪控释片的释放度及平均释放速率

目的用高效液相色谱标准曲线法测定格列吡嗪控释片的释放度。方法用C18柱;流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠13.8g加水溶解并稀释至1000mL,用2mol/L氢氧化钠调pH至6.0)-甲醇(55∶45);检测波长:225nm。采用标准曲线法测定释放度。结果格列吡嗪浓度在1.0~10.0μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998。平均加样回收率为100.19%,RSD=0.99%(n=5)。结论本方法灵敏度高、专属性强、准确可靠,较准确的反映了格列吡嗪控释片每4h的释放情况。     

硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

通过均匀设计优化出硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的处方,并且考察了该制剂的释药机理．结果表明：该制剂遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,体外释药速度平稳,在８ｈ内呈现良好的零级释放特征．     

硝苯地平双层控释片的制备与体外释放

目的:采用渗透泵技术,制备硝苯地平控释片,并进行体外释放研究。方法:采用单因素筛选处方,分别考察含药层高分子聚氧乙烯(PEO)相对分子质量、含药层渗透压活性物质、助推层中高分子PEO相对分子质量、助推层的含量、压力、包衣膜厚度和释药孔孔径等因素对释放度的影响。结果:通过系列研究,结果表明,衣膜的完整性、能否释放药物以及释药速度的快慢主要受含药层中高分子PEO的相对分子质量、渗透压活性物质和助推层中高分子PEO相对分子质量、含药层和助推层体积比及压力、孔径、半透膜等因素的影响。结论:自制的硝苯地平双层渗透泵控释片在体外释药条件下释药稳定,在3～14h内零级特征明显(r=0.9995)、平均释药量约为8%/h、衣膜完整。     

酒石酸托特罗定渗透泵片的制备及释放度测定

目的制备酒石酸托特罗定渗透泵片,考察其体外释药特性。方法以阿拉伯胶和氯化钠为渗透活性物质制成片芯,以醋酸纤维素、邻苯二甲酸二丁酯和聚乙二醇400为包衣材料,丙酮为包衣溶剂,制备酒石酸托特罗定渗透泵片;采用高效液相色谱法测定其体外释放度。结果以单用阿拉伯胶为促渗剂,当主药与阿拉伯胶用量比为1∶25时,制得的酒石酸托特罗定渗透泵片10h内恒速释药,释药量达85%以上。结论本试验研制的酒石酸托特罗定渗透泵片释药恒速,制备简单,重现性好。     

单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

渗透泵片是一种理想的口服控释制剂。国外已将其商品化并依靠它取得了很好的经济效益 ,国内从 2 0世纪 80年代开始研究 ,但是 ,在过渡到工业化时遇到困难[1] 。高速、准确地辨识双层芯渗透泵片的药物层是确保正确打释药孔的必须而又困难的环节 ,也是大规模工业化生产的主要障碍。本文[2 ] 研制的夹芯渗透泵片免去了药物层辨识过程。单层芯渗透泵片既免去药物层辨识过程 ,又简化片芯制备 ,更容易实现工业化生产。本工作研究片芯处方变量对单层芯渗透泵片释药的影响规律。材料与方法药品与仪器、硝苯吡啶定量法和体外释放度测定法等参照文献 [2 ]。单层芯渗透泵片制备　片芯成分在研钵中研磨混匀过 80目筛后 ,直接压成直径 8mm的单层芯片。以 2 5 %醋酸纤维素 (辅以 35 %的聚乙二醇和 5 %的三醋酸甘油酯 )丙酮溶液作包衣液 ,将片芯置于包衣锅内 ,吹入热空气 ,包衣层至 170 μm厚。将包衣片在 6 0℃干燥 2 4h。然后 ,在包衣片两侧各制备一个直径 0 5mm的释药孔。结果与讨论1　聚氧乙烯分子量对释药的影响聚氧乙烯 (PEO)分子质量为 30 0 0 0 0时释药最快 ,10 0 0 0 0和 90...     

夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

目的研究夹芯渗透泵片用于水不溶性药物的24 h控制释放。方法以硝苯吡啶为模型药物,制备夹芯渗透泵片,研究处方、释药孔径等因素对夹芯渗透泵片释药规律的影响,并考察包衣的机械性质。结果药物层中聚氧乙烯和膨胀层中氯化钾对释药的正面影响最大。在0.50～1.40 mm,孔径对释药影响不大。醋酸纤维素包衣牢固可靠,能承受0.34～2.85 MPa的内压。结论夹芯渗透泵片能24 h匀速释放水不溶性药物。环境介质和搅拌对释药的影响不大。与市售双层渗透泵片相比,夹芯渗透泵片免去了打孔前的药物层辨认过程,制备过程简化。     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的：研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度。方法：考察渗透泵在不同介质中的释放情况。结果：渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变。结论：盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定，零级释药明显，具备优良控释制剂的特征。     

特拉唑嗪单芯渗透泵片研制及其控制释放的因素

目的：研制难溶性药物特拉唑嗪的单芯渗透泵。方法：片芯中加入亲水性高分子，用乙基纤维素溶液包衣制备单尊渗透泵，并研究片芯处方、释药孔径等因素对释药行为的影响。结果：在0．80-1．15mm范围内，孔径对制备的渗透泵片释药行为没有影响，且自制渗透泵片在0～24h释放速度平稳，与胃肠道环境pH值和溶出仪转速无关。结论：制备的单芯渗透泵     

丹酚酸B渗透泵控释片的制备

目的:研究丹酚酸B渗透泵控释片的处方及工艺,并对影响累积释放度的各种因素进行考察。方法:以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定最优处方。结果:促渗剂的种类及剂量、聚乙二醇的种类及剂量、包衣增重对累积释放度有显著影响,片芯硬度、释药孔径、释放介质及转速对累积释放度无显著影响。结论:丹酚酸B渗透泵控释片在12 h内呈现良好的零级释放(r=0.993 1),药物累积释放比较完全(>92%)。