卵巢癌治疗药 拓扑替康盐酸盐

1商品名Hycamtin2化学名（S）10－［（二甲胺基）甲基－4－乙基－4，9－二羟基－1H－吡喃并［3'，4'：6，7］吲嗪并［1，2－b］－喹啉－3，14（4H，12H）－二酮盐酸盐］3开发与上市厂商（英）SmithKlineBeecham制药公司，1996年首次在美国上市，1997年3月在英国上市。4药效分类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂5药理拓扑替康为喜树碱的半合成衍生物，可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，这种酶是DNA复制所需要的。静脉注射后，本品在血中水解，经尿排泄。本品具有快速的血清清除率，为每小时62L，体内分布广泛，半减期约为2～3小时。临床前试验显示，本品对…     

抗哮喘药 齐留通

1商品名Zyflo2化学名N－［1-（苯并［b］噻吩基）－2－乙基］－N－羟基脲3开发与上市厂商（美）Abbott制药公司研制开发，1997年3月在美国首次上市。4药效分类5-脂氧合酶抑制剂5药理齐留通是一种白三烯合成抑制剂。本品通过抑制5-脂氧合酶的活性而抑制此酶催化花生四烯酸转化成白三烯的过程。已知在诸多炎性介质中，白三烯是引发哮喘的重要因素。在进食和非进食状态下，本品口服后经胃肠道迅速吸收。本品在肝脏快速代谢，1～3小时达到血药峰浓度，由尿排泄。本品的血浆半减期为2．5小时。6临床评价在双盲安慰剂对照的第一组试验中，139例…     

选择性Ⅰ型钾通过阻滞剂 抗心律失常药多非利特(Dofetilide)

１商品名 Ｔｉｋｏｓｙｎ２化学名 Ｎ－［４－［２－［甲基［２－［４－［（甲烷磺酰）氨基］苯氧基］乙基］氨基］乙基］苯基］甲烷磺酰胺３开发与上市厂商 （美国）Ｐｆｉｚｅｒ公司开发上市,２０００年５月在美国首次上市。４适应证 适用于心衰、心律失常、心房颤动的治疗。５药理 本品为选择性互型钾通道阻滞剂,属于Ⅲ类抗心律失常药,对心房的作用较心室强。本品口服吸收良好,口服后约２０％经肝脏ＣＹＰ３Ａ４酶代谢,代谢物无生物活性。代谢物和原药均主要随尿液排泄,肾功能正常者的消除半减期约为８～１０小时。 本品与其他经肝…     

乳腺癌治疗药 卡培他滨(Capecitabine)

1商品名Xeloda2化学名5-脱氧司-5-N-[（戊氧基）联基]-胞嘧啶核苷3开发与上市厂商（瑞士）Roche公司研制，1998年9月在美国首次上市，1999年5月在泰国上市。4药效分类胸音酸合成酶抑制剂5药理本品是口服5．氟尿哆咛（5．FU）的前体药物，在肝内或其它组织中代谢为5‘一去氧一5一氟尿咬咬（5’－DFUR），该代谢物可通过胸着磷酸化酶转变成具有活性的5－FU，此酶在肿瘤组织中的浓度比外周组织高，因而选择性较强，可减轻毒副作用。本品口服后迅速吸收，约在1小时内达血药峰值。食物可减缓本品的吸收速度并降低吸收程度。本品代谢物主要随…     

抗免疫缺陷病毒药 Ritonavir

1商品名Norvir2化学名（2S，3S，5S）－5－［N－［N－［［N－甲基－N［（2－异丙基－4－噻唑基）甲基］氨基］－碳基］缬氨酸基］氨基］2－［N－［（5－噻唑基）甲氧羰基］氨基］－1，6－二苯基－3－羟基己烷3开发与上市厂商（美）Abbot公司。1996年首次在美国上市，1996年10月在英国上市。4药效分类蛋白酶抑制剂5药理Ritonavir为蛋白酶抑制剂，可阻止免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶，该酶影响病毒的终未形成。本品抑制HIV蛋白酶以致该酶不能加工多聚蛋白，从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段，故HIV细胞之间…     

抗免疫缺陷病毒药 拉米夫定

1商品名Epivir2化学名（－）－2’－脱氧－3＇－硫代胞苷3开发与上市厂商（加拿大）BiochemPharma公司开发，（英）GlaxoWellcome公司于1995年首次在美国上市，1996年9月在英国上市。4药效分类逆转录酶抑制剂5药理拉米夫定是一种半合成二脱氧核音酸类似物，可抑制HIV逆转录酶。本品在细胞内代谢为作用于病毒DNA链末端的5．三磷酸。在体外，本品对分离的HIV－1和HIV－2包括齐多夫定耐药毒株具有活性，在培养中观察到本品与齐多夫定联用时产生协同作用。本品口服胃肠道吸收良好，用药1小时可达最大血药浓度。主要经肾脏排泄。tIQ为5～…     

抗青光眼药 拉坦前列素

1商品名Xalatan2化学名［1R-［1α（Z），2β（R），3α，5α］］］－7－［3，5－二羟基－2－（3－羟基－5－苯戊基）环戊基］－5－庚烯酸-1-甲基乙基酯3开发与上市厂商（英）Pharmacia＆Upjohn制药有限公司1996年11月首次在美国上市，1997年4月在英国上市。4药效分类F2α受体激动剂5药理已上市的几个前列腺素前体药物及其类似物具有降低青光眼病人服内压的功效。拉坦前列素届前列腺素F2α类似物，试验证明它是这类药物中降眼压效果最好，不良反应最小的眼用药。本品为选择性F2α受体激动剂，具有独特的药理特性，它能增加房水通过眼色…     

良性前列腺增生治疗药 坦洛新(Tamsulosin)

1商品名Flomax2化学名（R）－5［2丑2－（2一乙氧基苯氧基）乙基」胺基」丙基」．2．甲氧基一苯磺酷胺3开友与上市）面（日）Yamanouchi公司研制，1996年7月在英国上市，1997年7月在美国上市。4药效分类QI肾上腺素阻滞剂5药理。1受体阻滞剂可迅速松弛膀脱颈、前列腺包膜和前列腺尿道平滑肌张力，可缓解梗阻症状，但对前列腺大小无影响。现已用于治疗良性前列腺增生。本品经胃肠道缓慢吸收。食物可使本品吸收减少。服药后4～8小时达血药峰浓度，约5天血药浓度达稳态。本品由肝脏代谢，主要随尿排泄。tIQ约为14／J‘时。6临床试验在良性前…     

青光眼治疗药 溴莫尼定酒石酸盐

1商品名Alphagan2化学名5－溴－N－（4，5－二氢－1H－咪唑－2－基）－6－喹喔啉胺酒石酸盐3开发与上市厂商（美）Allergan公司开发，1996年首次在美国上市，1997年在英国上市。4药效分类a2受体阻滞剂5药理滇莫尼定是一种高选择性az受体阻滞剂，是眼用药，可降低眼内压（IOP）。本品通过减少眼房水的产生和增加色素层巩膜液外流而达到治疗目的。本品滴入眼内后，起效迅速，使用2小时后可达峰值，显效时间可维持12小时。血液中只能测出微量药物，本品在肝脏首过代谢，代谢物经肾随尿液排出。全身吸收和分布不受年龄影响，老年人不须进行剂…     

高催乳素症治疗药 卡麦角林(Cabergoline)

1商品名Dostlnex2化学名即一N－K（二甲胺基）丙基」－N－［（乙胺基）联基」七一（2一丙烯基）一麦角灵一8一核酸胺3开发与上市厂商（英）Pharrnacia＆Upjohn公司研制，1997年6月在美国上市。4药效分类多巴胺DZ激动剂5药理本品是一种麦角生物碱衍生物，可选择性激动DZ多巴胺受体，能在垂体中抑制催乳素分泌细胞。本品易于从胃肠道吸收，在肝脏内广泛代谢成无活性代谢产物，母体药物及其代谢物大部分（60％～70％）随胆汁排泄，少量（10％～20％）随尿排出。消除半减期为60～100／J＼时，而淇隐亭仅为7小时。6临床评价高催乳素症妇女，…     

抗过敏药

1商品名Patanol2化学名11－[（Z）-3（二甲基-氨基）亚甲基］-6，11－二氢二苯并［b，e」－2乙酸盐酸盐3开发与上市厂商阳瓜y0WHhldtD公司研制，美国则con公司1997年在美国首次上市。4药效分类H；受体括抗剂5药理本品是一种选择性组胶HI受体括杭剂，为过敏性结膜炎的第一个治疗药物，它能抑制乳头细胞脱粒。滴注药物后2小时可在血浆中检测到少量本品，母体药物和少数代谢物随尿液清除。6临床评价有关本品安全性和有效性的临床资料目前尚不完全，但根据生产厂家的有关报道，将本品和安慰剂分别用于278例受试者的双眼中，滴注入结膜囊后，…     

糖尿病治疗药 瑞格列奈(Repaglinide)

1商品名Prandln2化学名（S）－a一乙氧基一4【2心3一甲基一1－【2－（1一响峻基）苯基］了基］氨基」－2一氧乙基］一苯甲酸3开发与上市厂商（德）BoehringerIngelheim公司研制，NovoNordisk公司开发并于1998年4月在美国首次上市，同年10月在英国上市。4药效分类非碘酸麻类促胰岛素释放剂5药理本品尽管结构与磺酞豚类不同，但也能与胰岛B细胞上的ATP敏感的钾通道受体结合而致胰岛素分泌。本品无论空腹或进食时服用均吸收良好，30～6O分钟后达血浆峰值，并在肝脏内由CYP3A4酶系快速代谢为非活性物，大部分随胆汁清除，血浆半减期约1小…     

血小板增多症治疗药 阿那格雷

1商品名Agrylin2化学名6，7－Th氯一1，5－H氢一咪吐并【2，1－b」咬咬琳一2（3H）一酮单盐酸盐3开发与上市厂商（美）Roberts公司开发，1997年7月在美国首次上市。4药效分类cAMP磷酸H醋酶抑制剂5药理本品主要作用于巨核细胞，可抑制血小板cAMP磷酸二酯酶，与以前用于治疗血小板增多症药物如a干扰素、羟豚和烷化剂的作用机制不同，后者同时还有抑制其它红细胞生成素的作用。在推荐剂量下本品可干扰巨核细胞成熟，降低血小板生成。本品吸收迅速并在体内广泛分布，大部分在肝脏中代谢，主要经尿液排泄，消除半减期约为76小时。6临床评价…     

抗肿瘤药 喷司他丁

1异名Nipent，Deoxycoformycin2化学名3（2－脱氧－β－D－赤－戊呋喃糖基）－3，6，7，8－四氢咪哩并［4，5－d］［1，3］二氮杂－8－醉8药效分类抗肿瘤药名开发单位（美）Warner－Lambert公司5上市厂商（美）Warner－Lambert公司，1992年首次在美国上市6药理本品是一种腺着脱氨酶（ADAJ的强抑制剂。类淋巴系统的组织中ADA活性高，急性淋巴细胞性白血病和髓细胞性白血病患者的母细胞中ADA活性增高。本品在体外与ADA的结合亲和力高，并能抑制动物和人慢性髓细胞中的酶活性。对急性淋巴母细胞性白血病患者静注本品0．1～ling／kg时，…     

肥胖症治疗药 西布曲明

1商品名Meridia2化学名1－（4-氯苯基）－N，N-二甲基-α-（2-甲基丙基）环丁烷基甲胺盐酸盐一水合物3开发与上市厂商（德）Knoll公司研制，1998年4月首次在美国上市。4药效分类5-羟色胺再摄取抑制剂，去甲肾上腺素再摄取抑制剂5药理西布曲明抑制去甲肾上腺素和5．羟色胺的再摄取，也较低程度地抑制多巴胺的再摄取，增加这些神经介质在脑中的浓度。本品可从胃肠道迅速吸收，在肝脏主要经CYPA4酶作用几乎全部去甲基化，去甲基化活性代谢产物同样在肝脏内经共轭和水解成为无活性代谢物。本品活性代谢物在3～4小时达到血药峰值。本品主要经…     

非甾体类抗炎药 溴芬酸

1商品名一2化学名2-氨基-3-（4-溴苯甲酰基）-苯乙酸3开发与上市厂商（美）AmericanHomeProducts公司研制，1997年首次在美国上市。4药效分类环氧合酶抑制剂，前列腺素合成酶抑制剂5药理本品吸收迅速，1小时后达血药峰值。食物可减少其吸收并使血浆浓度降低75％，本品在肝脏内代谢并经尿液排泄，ti人为1～2／J‘时。6临床评价298例口腔术后病人进行了双盲、单剂量研究，结果发现口服本品25mp比安慰剂和650mp阿司匹林更有效，比400mp布洛芬疗效稍强。对200例矫形术后病人进行了单剂量对照研究，发现本品25mp在减轻疼痛方面与5mp布洛芬效果…     

抗生素 头孢布丁(Ceftibuten)

1异名Seftem，Isocef，Cedax2化学名［6R－［6α，7β（Z）］）－7－［[2-（2-（2-氨基－4－噻唑基）－4－羧基－1－氧代－2－丁烯基］－胺基］8－氧代－5－疏杂－1－氮杂二环［4，2，0］辛－2－烯－2－羧酸8药效分类口服头抱菌素抗生素也开发单位（日）盐野义公司5上市厂商（H）盐野义公司于1992年底在日本首次上市；（意大利）Recordati公司于1993年初在意大利上市。6抗菌活性肠杆菌科中的大多数菌株对本品敏感（体外，90＄的试验菌株的最低抑菌浓度＜8mg凡）或中度敏感，而大多数的费氏柠檬酸菌、产气肠杆菌和阴沟肠杆菌对本品耐药。…     

偏头痛治疗药Zolmitriptan

1商品名Zomig2化学名（S）-4-[（3－（2－（二甲胺基）乙基）－1H-吲哚（-5-基）甲基]－2-唑烷酮3开发与上市厂商（英）Zeneca制药公司，1997年在英国首次上市，1998年3月在美国上市。4药效分类选择性5－HTI受体激动剂5药理本品同舒马曲坦一样，可与SHTI受体结合。一般认为，由于本品对脑干的中枢作用和对颅内血管及三叉神经血管系统的周围感觉神经末梢的5－HTI受体的激动作用，导致颅脉管收缩减弱，炎性神经肽的释放降低，从而产生抗偏头痛作用。本品口服后迅速吸收，约2小时达血药浓度峰值。生物利用度为4O％，且不受食物的影响。本…     

治疗骨质疏松症新药

阿仑膦酸钠（alendronat）和鲑降钙素（calcitonin）鼻喷雾剂已在美国用于治疗绝经后的骨质疏松症。治疗此症的第3种新药缓释氟化物制剂已获美国FDA顾问委员会的推荐。几种不同的氟化物制剂在欧洲用于此症已有多年。1阿仑废酸钠二磷酸盐类如依替磷酸钠（etidronate）、帕米磷酸钠（Painidronate）和阿仑磷酸钠均可减少骨减失，抑制破骨细胞活性并把骨质生成和骨质吸收之间的平衡状态转向骨质生成。不过，在高浓度时，它们也可能干扰结晶的形成和矿化作用。阿仑膦酸钠在抑制骨质吸收和矿化作用之间比依替磷酸钠和帕米磷酸钠具有满意得多的…     

抗生素 劳拉头孢(Loracarbef)

1异名Lorabid2化学名7-[D－（氨基苯基乙酸基）胺基]-卜氯一8一氧一1一氮杂［4．2．OJ辛一2一烯一2按酸3药效分类口服头抱菌素类抗生素分开发单位（日）协和发酵工业公司5上市厂商（美）EliLil沙公司1992年上市6抗菌作用本品系世界市场第一个上市的口服碳杂头抱烯类抗生素，其结构与头抱菌素密切相关，只是以亚甲基取代了二氢陵酸环上的硫原子，形成一个四氢毗陡环，从而较其它头泡菌素在血清中有更高的化学稳定性。本品的杀菌机制与其它几内酸胺类抗生素一样，是通过与合成细菌细胞壁的必需蛋白质结合，导致细胞解体。本品的抗菌活性与…