高效液相色谱法同时测定胆汁、胰液中的加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑

 目的建立RP-HPLC测定胆汁与胰液中加替沙星、左氧氟沙星和奥硝唑浓度的方法。方法以乙腈-0.3%磷酸(16∶84,三乙胺调pH为2.5)为流动相,流速为1.0 mL·min^-1,检测波长286 nm。结果加替沙星、左氧氟沙星、奥硝唑质量浓度分别在0.064～4.80,0.064～4.80,0.16～12.80 mg·L^-1内线性关系良好,有较好的回收率与精密度。结论本法适用于对胆汁与胰液中该3种药物的监测。     

左氧氟沙星的临床应用

左氧氟沙星是新一代氟喹诺酮类抗菌剂,为氧氟沙星的左旋体,可抑制细菌D NA复制,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍.适用于敏感革兰阴性菌和革兰阳性菌引起的轻、 中度呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤软组织感染.但该药可导致跟腱断裂和肾毒性及紫癜.现将其临床应用情况综述如下。     

左氧氟沙星对COPD患者体内多索茶碱药动学的影响

 目的探讨在慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)患者体内联用左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)和多索茶碱(doxofylline,DFL)时,LVFX对DFL药动学的影响。方法采用RP-HPLC测定COPD患者单用DFL及与LVFX联用后DFL的血药浓度。用3P97软件进行药动学分析,比较两组DFL药动学参数的变化。结果DFL单用组及与LVFX合用组主要药动学参数Vc分别为(26.53±11.77)和(19.20±8.28)h;t_1/2α分别为(0.05±0.01)和(0.04±0.01)h;t_1/2β分别为(1.72±0.44)和(1.80±0.41)h;AUC分别为(31.06±6.29)和(35.28±7.02)mg·h·L^-1;CLs分别为(23.64±5.02)和(20.78±4.77)L·h^-1。两组各药动学参数差异均无显著性。结论LVFX对COPD患者DFL的药动学过程无影响,提示两者联合应用相对安全。     

清热利胆汤对胆病患者体内胆汁细菌的影响

采用厌氧菌和需氧菌培养技术对照观察了38例胆病患者服清热利胆汤前后体内胆汁细菌的变化。发现该方能抑制胆道厌氧菌,改善胆汁多种细菌的混合感染状态。并从微生物学角度探讨了该方治疗胆道感染的机理。     

哌拉西林在胆道手术患者药代动力学的研究

本文研究了哌拉西林（ｐｉｐｅｒａｃｉｌｌｉｎ，ＰＩＰ）在８例施各类胆道手术附Ｔ型管引流患者的药代动力学，采用ＡＶＡＮＴＡＧＥ全能自动化微生物分析仪测定血清及胆汁哌拉西林浓度。结果表明，静滴哌拉西林３ｇ或２ｇ后即刻血药浓度分别可达到３２２．７±２８．４和２０４．５±１６．２μｇ／ｍｌ，８ｈ后仍保持７．４±３．０和１．８±０．７μｇ／ｍｌ；Ｔ型管胆汁药物峰浓度可达到２０７．９±８３．６和１４４．７±６．６μｇ／ｍｌ，达峰时间约２ｈ左右。该药体内在观分布容积大于血容量，提示体内分布广泛，因静滴哌拉西林后血药及胆药浓度均较高，故适用于防治胆道感染。     

绞股蓝总甙肠-肝循环研究

家兔肌注绞股蓝总甙后,血药浓度出现双峰现象(1.8、6.0hr)。本文用肠-肝循环(EHC)实验法,阐明出现双峰现象的机理。通过胆汁引流实验,发现家兔血药浓度第二峰消失,T_p=1.112hr。24hr引流胆汁药物排泄总量占总给药量的2.03％;6hr引流胆汁药物排泄总量占24hr引流胆汁药物排泄总量的74.32％,从而证明胆道排泄是绞股蓝皂甙体内排泄途径之一;进一步通过胆汁交叉灌流实验发现,给药狗血药浓度第二峰消失,T_p=1.35hr。非给药暨受胆汁狗血中绞股蓝总甙出现峰时为T_p=1.415hr,给药狗药-时曲线下峰面积与受胆汁狗药-时曲线下峰面积之比为1.135。表明绞股蓝总甙体内双峰现象主要由肠肝循环引起。     

6种抗菌药在呼吸系统感染病人中的临床药动学

 目的：为研究临床常用抗菌药头孢呋辛酯（CAE），头孢唑肟（CZX），头孢克肟（CFX），环丙沙星（CPFX），左旋氧氟沙星（LVFX）和阿米卡星（AMK）在呼吸系统感染病人中药动学，以指导临床合理用药。方法：CAE、CZX、CFX、CPFX和LVFX血药浓度应用高效液相色谱法（HPLC）测定，AMK采用荧光偏振免疫分光光度法（FPIA）测定。数据应用3P87软件处理。结果：临床药动学研究结果显示，所研究的6种抗菌药中，消除半衰期依CAE、CZX、AMK、CFX、CPFX 和LVFX顺序增加。其中4种口服给药抗菌药的吸收速率依CFX、CAE、CPFX和LVFX顺序增加；其达峰时间依CPFX、LVFX、CAE和CFX顺序延长；显然，喹诺酮类的CPFX和LVFX的吸收速率大于头孢类的CAE和CFX，且达峰时间也快于头孢类的CAE和CFX；但剂量相等时，头孢类抗菌药的CAE和CFX的峰浓度则高于喹诺酮类药物的峰浓度。结论：临床在选择这几种抗菌药时，在充分考虑抗菌谱及适应症时，可根据研究结果，设计给药方案。     

复方八正散液灌胃大鼠尿液的体外抑菌和对左氧氟沙星增效作用的实验研究

目的：观察复方八正散液灌胃大鼠尿液的体外抑菌作用和对左氧氟沙星抗菌效果的增效作用.方法：大鼠给药后收集尿液,采用微量二倍稀释法和平板转染法测定复方八正散液灌胃大鼠尿液对尿路感染常见致病菌的最小抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）和对左氧氟沙星抗菌效果的增效作用.结果：复方八正散液灌胃大鼠尿液体外能有效抑制和灭活大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、变形杆菌,与左氧氟沙星合用,增加后者的抗菌效果稀释度.结论：复方八正散液能抑制和灭活尿路感染常见致病菌,对左氧氟沙星的抗菌效果具有增效作用.     

常用利胆药选介

利胆药具有促进胆汁生成与分泌, 松弛胆道平滑肌及奥狄氏括约肌,抑 制胆道细菌,减少胆固醇合成与分泌, 从而达到补充胆汁缺乏、消除胆汁淤 积,解除胆道痉挛及疼痛,消除胆道 炎症,溶解胆固醇结石等作用。临床 主要用于胆石症、胆道感染与胆囊炎 等病的治疗。由于近年来,国内胆道     

头孢曲松钠在胆汁中的浓度测定和药动学的实验研究

 目的研究头孢曲松钠在胆汁中的浓度及其药动学,为预防和治疗胆系感染用药提供参考和依据。方法家兔行胆总管造瘘术,静脉注射头孢曲松钠后不同时间采集胆汁标本,采用高效液相色谱法测定胆汁中的药物浓度。用上海宏能药动学软件分析并得出药动学参数。结果家兔静脉注射头孢曲松钠后迅速分布,在胆汁中t_max为(0.036±0.094)h;ρ_max为(1509.20±584.60)mg·L^-1;消除相t_1/2为(3.31±0.59)h。8 h胆汁中药物浓度为(43.86±12.65)mg·L^-1,远超过胆道常见致病菌的MIC₉₀。结论头孢曲松钠有大量原形药物经胆道排泄,在胆汁中具有很高浓度,可作为预防和治疗胆道感染的优选药物。