抗血栓药物的研究进展

血栓栓塞性疾病是引起人类疾病死亡的主要原因之一．随着人们对其发病机制研究与认识的不断深入以及药物设计和筛选技术的日臻成熟,针对各种靶点的新型抗血栓药物不断涌现,如二磷酸腺苷受体阻滞剂、Xa因子抑制剂、凝血酶抑制剂等,我国药学研究者也在这些靶向抗血栓药物研究领域取得一定进展。综述我国学者近些年在国内外学术期刊上发表的相关研究论文中所涉及的各类新型抗血小板药物、抗凝血药物和血栓溶解剂的结构、活性和构效关系。     

抗血栓药物的临床应用研究进展

非正常凝血可导致血栓形成、动脉粥样硬化等疾病,抗血栓药物能有效预防血栓的形成.该文依据抗血栓药物的作用机制和临床研究,对抗血小板聚集、抗凝血和溶栓类抗血栓药物进行综述.     

新的抗血栓药物的研究进展

血小板活化在血栓性疾病中起关键作用，阿司匹林一直是预防血检性疾病的主要药物。血栓素合成酶抑制剂和血栓素受体拮抗剂等是新的有效的抗血小板药物。     

天然黄酮类化合物的抗氧化作用及构效关系

目的 综述天然黄酮类化合物的抗氧化作用及构效关系。方法 查阅国内外近年来有关文献结合相关的研究成果进行阐述。结果与结论 黄酮类化舍物具有抗氧化作用和一定构效关系。     

天然黄酮类化合物及其衍生物的构效关系研究进展

天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物,已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象,通过结构改造研究其针对不同生理活性的构效关系,力求克服其自身缺点,开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导化合物。本文总结分析了近几年该类化合物构效关系的研究进展,期望为黄酮类衍生物的设计合成提供参考。     

天然黄酮类化合物清除羟自由基的构效关系

目的：研究12种天然黄酮类化合物清除羟自由基（OH)的构效关系。方法：使用产生并能灵敏检测．OH的抗坏血酸-CuSO4-酵母－H2O2的化学发光体系。结果：槲皮素,泽漆新苷,金丝桃苷,山奈素,黄芩苷,补骨脂甲素,石吊兰素,映山红素,补骨脂乙素和染料木素能有效地清除OH,抑制体系化学发光,它们的半数抑制浓度（IC50）值（95％可信限）分别是：12．1（9．9－14．5）g/L,15.8(14.0-19.2)g/L,19.5(16.8-27.4)g/L,20.1(13.6-29.0)g/L,34.6(28.4-43.4)g/L,66.8(63.2-74.4)g/L,187(147-235)g/L,211(165-284)g/L,262(190-346)g/L和708（498-994)g/L,而川陈和补甲Ac则无效。结论：（1）黄酮类酚羟基是清除OH的主要活性基团;（2）B环上羟基和A环上羟基都是清除OH的重要活性基因;（3）位于A环和／或B环上的邻二羟基能大大提高相应环的清除OH活性。（4）对槲皮素,泽新新苷,金丝桃苷,黄芩苷,石吊兰素和映山红素的IC50值进行比较。发现它们的B环3′,4′位上的羟基具有高清除OH活性。它们的B环上羟基清除活性高于A环上羟基;它们的C环3位上的羟基或糖苷与清除OH的能力也有相关性。（5）黄酮类化合物的种类也影响其清除OH活性。     

来源于天然产物的抗肿瘤先导结构研究进展

肿瘤严重威胁人类生命健康,因此发现新结构类型、新作用机制、更有效的抗肿瘤药成为当务之急。天然产物在抗肿瘤药物发现过程中有着重要的作用和意义。综述几种具有抗肿瘤活性的天然产物,重点阐述其作用机制、抗肿瘤活性及构效关系的研究进展。     

含糖结构的抗糖尿病螺环化合物研究进展

糖尿病是严重危害人类健康的重大疾病之一。现有的药物存在耐药性、胃肠道反应等问题,亟待开发新型的抗糖尿病药物。本文综述了近年来具有抗糖尿病活性的含糖结构的螺环化合物研究进展,重点介绍了部分螺环化合物的合成方法、生理活性及其构效关系。     

查尔酮类化合物生物活性研究进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究。了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源。现对查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗寄生虫、抗HIV、抗炎等多种生物学活性的药理作用机制及构效关系进行了综述。     

2（1H）—喹啉酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性

设计合成了１４个２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物，其中１３个未见文献报道，体外抗血小板聚集实验表明，其中５个化合物具有较好的活怀，此外，对５，６位承代的构效关系进行了初步的探讨。     

抗高血压药物的研究进展

高血压是引起脑卒中、心力衰竭和冠心病等的危险因素。高血压治疗的目的不仅仅是降低血压,更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率、病死率和致残率,改善病人生活质量,延长患者寿命。理想的抗高血压药应具有以下特点[1]：（1）能有效降压而不产生耐受;（2）不良反应少;（3）不增加（甚至能改善）心血管病的危险因素;     

抗凝血活性分子的研究进展

血栓诱发的心脑血管疾病的发病率在世界范围内不断增长,严重威胁人类健康。研究表明,形成血栓的三个因素分别为血流缓慢、血液高凝状态以及血管损伤。根据血栓形成的机制,抗血栓药物被分为三类,包括抗凝剂、血小板抑制剂和纤维蛋白溶解剂。由于凝血系统和抗凝血系统在血栓形成的过程中扮演着重要的作用,因此受到了越来越多的关注。目前,具有抗凝活性的新型化合物正不断涌现,一定程度上缓解了早期获批血栓治疗药物临床应用的一些问题,如出血风险高、起效慢、治疗窗口窄等。本文首先阐述了凝血机制以及血栓形成的原因和机制,然后主要总结了近年来研究报道的抗凝血活性化合物及潜在的抗血栓候选物,并对部分化合物的化学结构-药理活性关系进行了分析,以期促进开发具有抗凝血生物活性的分子,用于治疗血栓性疾病。     

杂环化合物在抗结核领域的研究进展

杂环化合物是一类极其重要的有机物,是药物的主要来源,目前临床上使用的药物超过90％属于杂环化合物.近年来,随着结核病(TB)尤其是耐药TB(DR-TB)疫情的广泛传播,在杂环化合物中寻找新的抗TB候选物或药物骨架引起了科学家的持续关注.科学家设计合成了数以万计的杂环化合物并筛选了它们的抗结核分枝杆菌(MTB)活性,目前已从中筛选出了若干对药敏型MTB的抑制活性在纳摩尔级和对DR-TB具有优秀体内外活性的候选物.本文将着重探讨近年来杂环化合物在抗TB领域的研究进展,为寻找疗效更高、毒副作用更小的抗TB新药提供理论依据.     

黄酮类化合物药理活性及其构效关系研究进展

总结黄酮类化合物在抗氧化、抗炎、抗肿瘤作用方面的研究近况,在阐述黄酮类化合物的生物活性和药理作用的同时,对其构效关系研究进展进行了评述,并对黄酮类化合物药理作用的研究提出进一步的展望.     

抗艾滋病毒的天然化合物研究进展

艾滋病已成为当今危害人类生命健康的三大杀手之一。科学家们为防治艾滋病进行了大量的研究工作。从自然界中寻找具有抗艾滋病毒 (HIV 1)的天然化合物也是一个研究的热点。虽然所获得的许多具有抗艾滋病毒逆转录酶 (HIV 1RT)和艾滋病毒蛋白酶 (HIV 1PR)的天然化合物的活性不是太高 ,但近年来发现了一些经过结构修饰的天然化合物具有很强的活性 ,对该领域的研究工作带来曙光。本文将近年来抗HIV 1的天然化合物的研究进展作一综述。1　鞣　质KHLee等对 5 1种鞣质类化合物进行了抗HIV 1RT的研究[1] ,其中具有较强活性的化合物有 :从…     

环烯醚萜类化合物的结构和生物学活性研究进展

目的：详细综述了新发现的、具有较新结构特点的环烯醚萜类化合物及生物学活性研究,为环烯醚萜类化合物的结构活性研究提供新的思路。方法：查阅总结近30年国内外发表的关于环烯醚萜新化合物的文献,总结结构和活性的研究概况。结果：环烯醚萜的主要结构类型环烯醚萜苷类、裂环环烯醚萜和环烯醚萜酯。环烯醚萜类化合物主要临床生物活性具有神经系统的保护作用、抗肿瘤作用和保肝作用等。结论：环烯醚萜类化合物的分布广泛,具有较大的药用价值。通过对环烯醚萜类化合物结构和生物学活性的总结和分析,探讨环烯醚萜化合物结构与活性之间的关系,为药物开发和利用提供文献和数据支持。     

活血化瘀药抗血栓作用的研究进展

简述几味活血化瘀中药的作用,其在抑制血小板活化、抗血栓形成和溶解血栓中疗效确切,副作用小,给临床治疗血栓相关疾病带来了新的希望.活血化瘀中药在血液流变学、血液黏度、血小板功能、抗凝、保护血管及内皮细胞等方面具有一定的作用;在内科领域治疗血脑血管疾病方面应用广泛,取得较好而公认的疗效;在减少缺血性脑血管疾病的发病率、死亡率、致残率方面显示出其独特的魅力和优势.活血化瘀研究是用现代科学理论与手段,探讨和阐明活血化瘀治则、原则、机制的研究课题,积极发现和提取其有效单一化合物,探寻新配伍,研究新剂型,其将成为开发活血化瘀中药及新药的趋势.     

查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系研究进展

目的:了解查尔酮类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系,为抗肿瘤新药研发奠定基础。方法:对PubMed数据库中1994-2013年查尔酮类化合物的抗肿瘤活性与其构效关系的研究进展进行综述。结果与结论:根据查尔酮类化合物母核上有效取代基类型的不同,可将其分为羟基化和甲基化查尔酮、卤取代查尔酮、硼酸基取代查尔酮和含氮基团取代查尔酮,其均具有较好的抗肿瘤活性,且结构简单、制备方便,是一种较有潜力的抗肿瘤先导化合物,在抗肿瘤新药的研究中具有广阔的应用前景。