抗菌增效剂——三甲氧苄氨嘧啶

三甲氧苄胺嘧啶(下简称 TMP)为一种新型抗菌药物.本身具有一定抗菌活性,抗菌谱与磺胺类相似而效力较强。其本身不是磺胺药物,对其也不主张单独使用。TMP 与磺胺类合用时大大加强了抗菌作用,并可使抑菌作用变为杀菌作用,故有磺胺增效剂之名。TMP 不仅能增效磺胺药的抗菌作用,近年来国内证明:TMP 还能增强多种抗菌素的作用。为了更确切的反应其作用、故又名抗菌增效剂。我国现已正式投产.     

单用TMP防治尿道感染

抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶(TMP)伍用磺胺药防治尿道感染安全有效,但不适用于对磺胺药有变态反应患者。近年国外盛行单用 TMP 作抗菌治疗,据报告单用 TMP 治疗慢性尿道感染三年,未见毒副反应或细菌耐药性,对急性尿道感染及防止尿道感染反复发作亦有效。清除肠道细菌群落的效果与伍用磺胺相似。     

国产三种磺胺药及与三甲氧苄氨嘧啶联合对实验动物感染的保护试验1.在小白鼠体内对大肠杆菌感染的保护试验

磺胺类药物与抗菌增效剂三甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用,抗菌作用显著。我组用磺胺6甲氧嘧啶(SMM)、磺胺甲基异恶唑(SMZ)、磺胺3甲氧吡嗪(SMPZ)及与 TMP 联合对动物实验性体内感染的保护作用进行了研究,希为临床推广使用提供参考。本文报告 SMM     

药物的不良反应(五)

合成抗菌药物1.磺胺类药物磺胺类药物为比较常用的一类合成抗菌药物,具有抗菌谱广、可口服、吸收迅速等优点。这类药物只能抑菌不能杀菌,单独应用易产生耐药性,如与甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用,可加强磺胺药的抗菌作用,使磺胺药的应用更为普遍。磺胺药分全身感染用磺胺、肠道磺胺、外用磺胺。全身感染用磺胺口服后可吸收,常用的有磺胺甲基异唑(SMZ)和磺胺嘧啶,SMZ与TMP合用就是我们常用的复方新诺明(SMZCO)。肠道磺胺口服后吸收很少,主要在肠道中起抑菌作用。而外用磺胺主要包括磺胺醋酰钠、磺胺嘧啶银等。泌尿系统有结晶析出属于磺胺类药…     

菌痢在抗菌治疗中有哪些新问题?

答:主要有:(1)耐药菌株普遍增多,目前单用 ST、SD 或氯霉素等疗效很差,大多耐药;单用庆大霉素或痢特灵的疗效也已逊色.耐药现象城市较农村严重,除痢疾杆菌易产生耐药性外,显然与滥用抗菌药物有关.(2)对 TMP 的耐药性也逐年增加,1969年开始用 TMP 配伍磺胺药或抗生素治疗菌痢收效卓著.我省广泛应用 TMP 只是近几年,有些滥用 TMP,盲目配伍,不但不必要,而且有害.再者盲目加大 TMP 用量,超过惯用剂量数倍(成人正常量每次0.1克,每日2次),不但浪费药品,同时又加速细菌对 TMP 产生耐药性.我院细菌室曾作福氏痢疾杆菌对 TMP 的敏感试验.1976～1977年265株,而对 TMP 敏感的有230林(占86.5%);1978～1979年51株中敏感的     

第七讲 抗菌药物(二)

四、磺胺药和其他人工合成抗菌药 (一) 磺胺药和甲氧苄氨嘧啶目前常用的磺胺药有磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲基异恶唑(SMZ即新诺明),它们常与甲氧苄氨嘧啶(TMP即磺胺增效剂)合用。它们的抗菌机理是:多种细菌不能利用宿主的叶酸,需利用对氨基苯甲酸(PABA)、二氢喋啶和谷氨酸在二氢叶酸合成酶的作用下,合成二氢叶酸。二氢叶酸在还原酶作用下,还原成四氢叶酸,四氢叶酸参与细菌的核酸代谢。磺胺类药与PABA相似,因此防碍了二氢叶酸的合成。TMP则抑制二氢叶酸还原酶,影响四氢叶酸的合成。因此磺胺和TMP在不同环节干扰细菌的核酸代谢,起到很强的抑菌甚至杀菌作用。人体二氢叶酸还原酶对TMP敏感性差     

甲氧苄氨嘧啶、磺胺甲基异噁唑合剂

简介甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲基异噁唑1∶5之合剂,国外称Abactrim,Bactrim,Eusaprim,Septrin或Septran甲氧苄氨嘧啶简称为TMP,国内亦有称之为磺胺增效剂或磺胺增强剂者,实际上这一名称并不完全合适,因TMP单独应用时即具抗菌作用,且远较包括磺胺嘧啶在内的各种磺胺药为强。TMP的作用机制和磺胺药相辅相成,联合应用时可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断。鉴于TMP的药理性能如吸收、血浓度高峰到达时间、排泄等方面和磺胺甲基异噁唑(以下简称SMZ)基本相同,因此国内外均选择二者作为合剂(以下简称“TMP-SMZ合     

硫磺联用TMP抗菌作用的实验研究

硫磺性热味酸,有毒.外用可治疗疥癣、湿疹等皮肤病,常作为油膏或外洗剂、搽剂.三甲氧苄氨嘧啶（TMP）是一种广谱抗菌增效剂,临床上常与磺胺类药联用以增强磺胺类药的抗菌作用.为了探讨TMP对硫磺抗菌活性的影响,我们采用琼脂稀释法对比研究了硫磺、TMP及硫磺与TMP联用对6种不同细菌的体外抗菌作用.     

临床用药问答

1.什么叫做抗菌增效剂?增效的作用原理?如何使用? 答:TMP—甲氧苄氨嘧啶,是一个广谱抗菌剂,和磺胺联合应用时可使抗菌作用增强,以往称磺胺增效剂,近年发现对多种抗菌素也有增效作用,因此目前改称抗菌增效剂。TMP的作用机理和磺胺药相辅相成,两者合用可使细菌的叶酸代谢     

增效磺胺嘧啶治疗急性菌痢55例临床疗效观察

TMP(三甲氧苄胺嘧啶)的广谱抗菌作用,以及对许多种抗菌药物的增效作用,临床已甚熟悉。我科去年夏季用增效磺胺甲氧吡嗪(TMP——SMPZ)治疗急性菌痢的临床观察已有总结,肯定了这一药物的疗效(见本刊本期)。但是新磺胺在药源上目前仍感不足。而老的磺胺药源则甚丰富,使用也很广泛,若能改善其抗菌效能,就更有利于临床推广使用。所以我     

磺胺药的实验及临床研究

近年来新的磺胺药不断出现,其中许多品种具有高效、长效而副作用较少等优点。自从甲氧苄胺嘧啶(TMP)发现后,使磺胺药的抗菌作用显著增强,临床疗效大为提高。因此,进一步开展对磺胺药的药理特性的研究,以促进其合理使用,使之发挥更大的治疗作用,具有重要意义。国内对于磺胺药,特别是其较新品种及复方磺胺药,尚缺少全面、完整     

磺胺增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)

磺胺类药物的抗菌作用是由于在细菌新陈代谢过程中,抑制了二氢叶酸合成酶,使细菌不能利用对氨苯甲酸合成二氢叶酸.磺胺增效剂——甲氧苄氨嘧啶(商品名 Trimethoprim 简称 TMP)也是一种新型广谱抗菌剂,其作用原理系抑制细菌代谢过程中的二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸。TMP 与磺胺药联合应用,能双重阻断细菌的新陈代谢,使细菌不能合成生命必需的脱氧核糖核酸和核糖核酸,而达到增强磺胺药抗菌作用。国外资料认为这是近年来化学治疗领域中的一项重要进展。     

国产增效磺胺甲氧吡嗪对狗的亚急性毒性实验

长效磺胺药2—磺胺—3—甲氧基吡嗪(Sulfamethoxypyrazine),简称磺胺甲氧吡嗪(SMPZ),是近年来合成的新型磺胺药物。我省开封制药厂已大量投产。其抗菌作用良好,尤其是和抗菌增效剂—三甲氧苄胺嘧啶(TMP)联合使用,不仅抗菌作用倍增,且对耐氯喹的疟原虫亦有效。目前国内外已广泛应用子临床。文献报导 SMPZ 和 TMP 合用毒性甚小,但在大剂量或亚急性、慢性毒性实验中,可引起动物(大鼠、狗等)体重下降及白细胞、红细胞和血小板计数均显著下降。为了进一步     

国产磺胺6甲氧嘧啶等五种磺胺药及三甲氧苄胺嘧啶最小抑菌浓度的测定

我们于1974年9月,对国产磺胺嘧啶(SD)、磺胺6甲氧嘧啶(SMM)、磺胺甲基异恶唑(SMZ)、磺胺5甲氧嘧啶(SMD)、磺胺3甲氧吡嗪(SMPZ)及抗菌增效剂三甲氧苄胺嘧啶(TMP)的最小抑菌浓度(MIC),进行了测定,提供临床使用时参考。     

磺胺增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)

磺胺类药物的抗菌作用是由于在细菌新陈代谢过程中,抑制了二氢叶酸合成酶,使细菌不能利用对氨基苯甲酸合成二氢叶酸。磺胺增效剂——甲氧苄氨嘧啶[2,4二氨基,5(3,4,5三甲氧基苄基)嘧啶,商品名 Trimethoprim,简称 TMP]也是一种新型广谱抗菌剂,共作用原理则系抑制细菌代谢过程中的二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸。TMP 与磺胺药联合应用,能双重阻断细菌的新陈代谢,使细菌不能合     

甲氧苄氨嘧啶联合磺胺嘧啶治疗流行性脑脊髓膜炎230例临床观察

甲氧苄氨嘧啶(以下简称TMP)自临床使用以来,国内外对TMP并用磺胺类、抗菌素药治疗感染性疾病均有报告,但关于TMP联合磺胺治疗流行性脑脊髓膜炎(以下简称流脑)的报告不多。我院于1977年在大规模的流脑收治过程中,以TMP联合磺胺嘧啶(以下简称SD)治疗流脑230例,其疗效满意,付作用少。现将临床资料介绍于后,以供参考。     

国产增效联磺片与复方新诺明体内外抗菌作用比较

增效联磺片是北医药学系药厂准备生产的一个新的磺胺药制剂,由抗菌增效剂(TMP)与磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异恶唑(SMZ)三者联合组成。 增效联磺片中SMZ剂量仅为复方新诺明片SMZ剂量一半,另一半SMZ由SD取代。这一新制剂经我们研究证明,体内外抗菌作用与复方新诺明一致,能节约新诺明原料一半,降低成本约1/3。这项实验研究工作是北医工农兵学员参加科研实践的具体成果,是北医教     

增效磺胺甲基异恶唑治疗细菌感染性疾病40例临床观察

增效磺胺甲基异恶唑(简称 TMP—SMZ)是我国目前试用的新磺胺药之一。每片由磺胺甲基异恶唑(SMZ)0.4克加抗菌增效剂(TMP)0.08克(5:1)制成。二者抗菌谱基本相似,联合应用时可增效数倍至数十倍,使磺胺药的抑菌作用     

磺胺类药物及其增效剂的临床使用价值

磺胺类药物抗菌谱广,对多种革兰阴性菌均有抑制作用,而且应用范围较广,在临床上占有较重要的地位。常用的有：作用于全身的磺胺嘧啶（SD）及磺胺甲基异恶唑（SMZ）等;作用于肠道的磺胺脒（SG）及肽磺噻唑（PST）等;治疗溃疡性结肠炎的柳氮磺吡啶;外用的磺胺醋酰钠（SC）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）及磺胺米隆等。该类药物的抗菌作用比较弱,但作为广谱抗菌药,有其应用价值。由于它可产生明显的肾毒性（老年患者尤甚）及骨髓抑制、皮疹等,故目前作用于全身的复方制剂只有复方新诺明（SMZ＋TMP）、增效联磺（SD＋SMZ＋MP）还广泛用于临床。二者的半衰期是SD17小时,SMZ为11小时,故二者都只须1日服用2次,     

褶合光谱-标准加入法测定复方磺胺甲噁唑片剂中SMZ和TMP

目的:探讨褶合光谱-标准加入法测定复方磺胺甲噁唑片剂中磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)含量的可操作性和准确性.方法:采用TMP标准加入法,用紫外可见分光光度计采集吸收度信息,通过褶合光谱程序双组分定量分析系统计算出SMZ与TMP含量.结果:SMZ、TMP平均回收率分别为100.42%、96.83%,RSD值为0.37%和2.55%.结论:对于处方比例悬殊且紫外光谱吸收强度差异大的双组分药物,在确定最佳标准加入量后,采用褶合光谱法可以不经分离同时测定.