利多卡因和罗哌卡因对孕大鼠离体子宫平滑肌收缩功能的影响

目的观察碳酸利多卡因、盐酸利多卡因和甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因对孕大鼠离体子宫平滑肌收缩功能的影响。方法分离孕18～21 d SD大鼠的子宫平滑肌,制备成子宫肌条,采用累积给药法,用Medlab V5．5生物信号采集处理系统记录不同浓度(10-6、3×10-6、10-5、3×10-5、10-4、3×10-4mol／L)碳酸利多卡因、盐酸利多卡因和甲磺酸罗哌卡因与盐酸罗哌卡因对子宫平滑肌收缩力和收缩频率的影响。结果与基础值比较,3×10-4mol／L碳酸利多卡因使子宫平滑肌收缩力降低,10-4-3×10-4mol／L盐酸利多卡因、甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因使子宫平滑肌收缩力降低,3×10-4mol／L甲磺酸罗哌卡因和盐酸罗哌卡因使子宫平滑肌收缩频率降低(P<0．05),不同浓度盐酸利多卡因和碳酸利多卡因对子宫平滑肌收缩频率无影响;3×10-4mol／L甲磺酸罗哌卡因、盐酸罗哌卡因对子宫平滑肌收缩功能的抑制作用强于利多卡因。结论3×10-4mol/L碳酸利多卡因、盐酸利多卡因和甲磺酸罗哌卡因、盐酸罗哌卡因可抑制孕大鼠子宫平滑肌的收缩功能,等浓度罗哌卡因的抑制作用较利多卡因强。     

胆囊切除术后胸膜间注入丁哌卡因的稳态药物动力学

作者给8例胆囊切除术后病人胸膜间注入0.5％丁哌卡因20ml加肾上腺素(5mg/L),间隔6～8h分两次注入,每次10ml。然后按计划采血,测定丁哌卡因血药浓度。结果:平均稳态峰值是2.3mg/L(1.2～3.1mg/L)。8例病人中有3例血浆丁哌卡因峰值稍大于3.0mg/L。稳态血药浓度出现在给药后的24h内。平均蓄积比值(meanaccumulation ratio)是1.6(0.99～0.249)。平均血浆清除率是0.16±0.07L·kg~(-1)·h~(-1);半衰期是5.8±2.3h。单次推一个剂量组的血浆清除率:0.17±0.04L·kg~(-1)·h~(-1);半衰期:6.9±2.3h,对比之下无明显差异(P>0.05)。     

丁哌卡因腰麻中加新斯的明的量效关系

鞘内注射新斯的明50μg有镇痛作用,不过如果超过100μg则引起恶心、下肢肌力降低,但是却未见镇静、瘙痒、呼吸抑制及血流动力抑制等副作用。作者为了评估小剂量丁哌卡因(布比卡因)加小剂量新斯的明作腰麻时对感觉、运动的影响以及副作用等,特选择健康志愿者18例(男女各9例),采用随机、双盲、交换搭配方法(crossover design)进行观察。每例接受两次腰麻,间隔48h,其一为0.75％丁哌卡因1ml加5％葡萄糖液1ml;其二为0.75％丁哌卡因1ml加5％葡萄糖液1ml再加新斯的明6.25μg、12.5μg或50μg。腰穿后以0.25ml·s~(-1)速度向头端注药后平卧。前1h输注乳酸盐林格溶液8ml·kg~(-1)·h~(-1),以后改为2ml·kg~(-1)·h~(-1),每     

局部麻醉和局部降温影响手术病人白细胞、体温和转铁球蛋白反应(英)

近年来不少人企图改变手术引起的内分泌-代谢反应,增强器官功能、减轻不利于蛋白代谢的影响从而降低术后并发症的发病率。虽然减轻传入神经刺激可减弱手术引起的应激反应,但还应考虑其它内分泌因素。其中改变伤口局部反应可能最适当,如术后向伤口注局麻药镇痛,改善肺功能,另外降低局部温度抑制肌肉氨基酸的调动对增强局麻药可能都有作用。为此作者选择24例择期斜疝修补的男性病人(22～58岁),病人的体质良好,无其他疾患,一周内未用过任何药物,也无感染。术前1小时口服安定0.25mg/kg,随机分成三组,每组8例:(1)0.5%丁哌卡因(约30 ml)腰部硬膜外麻醉;(2)0.25%丁哌卡因(约50～60 ml)局麻下手术并在疝环表面置放硬膜外导管,术后经此管每小时滴入0.5%丁哌卡因5 ml;(3)0.25%丁哌卡因(约50～60 ml)局麻加局部降温,术前1小时在手术区置25×25 cm 的冰袋,     

硬膜外注丁哌卡因或/和苏芬太尼作开胸术后镇痛

开胸术后镇痛往往影响正常的呼吸功能,但硬膜外注药比全身间断注止痛药效果更好.作者为了比较单独注用丁哌卡因或苏芬太尼以及同时伍用两药的效果和它们的副作用,所以选择50例开胸病人进行观察.术前一小时全部病人均口服安定10mg,并在T_3～T_4或T_4～T_5硬膜外间隙置管,注2%利多卡因3ml试验无误,然后注入加入5μg·ml~(-1)肾上腺素的0.5%丁哌卡因5～10ml.再静注硫喷妥钠,泮库溴铵和氟哌啶,气管内插管,吸氟烷-N_2O-O_2维持麻醉,潮气量10ml·kg~(-1)保持潮气终末PCO_24.5～5kP_a.在硬膜外注药一小时后,把病人分成三组:(Ⅰ)丁哌卡因组(n=10),硬膜外注入0.125%.丁派卡因5～10ml,随后点滴5～10ml·h~(-1),维     

硬膜外注射Ropivacaine的药动学和药效学

Ropivacaine(RP)是一种和丁哌卡因结构相似的新型酰胺类局麻药,早期的实验研究证明其效能较丁哌卡因强,最近的动物实验表明其运动神经阻滞效应的药动学与丁哌卡因相似,但清除较丁哌卡因快,对心脏的毒性也较丁哌卡因小。本实验研究了三种不同浓度RP等容量硬膜外注射的药动力学和药效学。方法:15例ASAⅠ～Ⅱ级下肢手术病人,随机分为三组,术前30～90min口服安定10mg,穿刺部位为L_(3-4)或L_(4-5)椎间隙,硬膜外给药前咪唑安定1～3mg静注,麻醉前所有病人至少静滴晶体液500ml,试验药为1.5％利多卡因3ml,然后三组病人分别接受0.5％、0.75％和1％RP20ml硬膜外注射,针刺法测感觉平面,直到感觉完全恢复,运动神经阻滞用修改Bromage技术测量记分(每条下肢3=不能屈曲髋、膝和踝;2=只能踝部背屈;1=不能屈曲膝和踝;0=能抬起下肢,累计最高分为6分),经前臂静脉采血,用气相色谱仪Coyle和Denson法测定血浆     

小儿胸段硬膜外阻滞

作者回顾总结三年中记录完整的63例年龄3个月至18岁行胸段硬膜外置管进行镇痛病人的经验。此63例体重3.2～78kg,其中小于1岁的12例,≤5岁的34例。手术均为胸廓或胸内各种手术。除1例术后第2天换敷料时不慎拔出硬膜外导管以外,其余62例的导管均留置48～72h。全组均从T_6～T_(11)穿刺置管,术后胸部X线证实导管前端位于T_3～T_8。硬膜外直管后,先给0.25％丁哌卡因(含1:20万肾上腺素)1～3ml作为试验剂量。术后镇痛注入的初量为0.25％了哌卡因0.2～0.3ml·kg~(-1)(不超过10ml)加芬太尼0.5～1.0μg·kg~(-1),接着持续点滴0.1～0.125％丁哌卡因     

硬膜外间隙持续滴注罗比卡因术后止痛及其药代动力学

静注长效局麻药罗比卡因(ropivacaine)的中枢神经系统毒性和对心血管的影响都比丁哌卡因小。体内处置的半衰期为20min和111min,血浆清除率500ml/min,在血浆中主要与α_1-酸性糖蛋白结合,结合率达94％。与丁哌卡因比较,罗比卡因的起效时间和阻滞感觉的范围相同,但对运动阻滞的作用稍差而且时间也较短。 作者选择20例子宫切除术病人,ASAⅠ～Ⅱ级,34～51岁,体重56～94kg。为了术后镇痛均于F_(10)～T_(12)硬膜外置管先注罗比卡因试验剂量3ml(7.5mg)。     

局麻药加温作臂丛阻滞对起效时间的影响

有报道锁骨上臂丛阻滞使用1％利多卡因和0.25％丁哌卡因平均潜伏期分别为14和23分钟。将丁哌卡因加温到36～37℃,或碳酸盐化利多卡因能明显缩短硬膜外阻滞的潜伏期。作者选择24例单侧上肢矫形手术的成年病人随机分为两组,Ⅰ组用室温局麻药;Ⅱ组用加温到37℃局麻药进行Winnie氏法臂丛阻滞。两组病例术前1—2h口服羟基安定(temazepam)10—20mg。局麻药的容量为0.5ml/kg,其中含等量0.5％丁哌卡因(内含1:20万肾上腺素)和1％丙胺卡因(prilocaine)。注药后每5分钟测定感觉阻滞情况,至完全无痛为止,同时检查肩、肘     

颈椎病前入路手术的麻醉处理

目的:探讨颈丛阻滞应用于颈椎病前入路手术的麻醉效果。方法:颈椎病病人50例随机分为二组:Ⅰ组罗哌卡因组(局麻药0.25％罗哌卡因+1％利多卡因混合液);Ⅱ组丁哌卡因组(局麻药0.2％布比卡因+1％利多卡因混合液);两组均行一点法颈丛阻滞,注药量:右侧颈4深丛5ml,浅丛5ml,左侧浅丛5ml～6ml。结果:两组起效时间、阻滞平面相似,Ⅰ组阻滞程度稍优于Ⅱ组(P>0.05)麻醉效果均良好。结论:一点法罗哌卡因或丁哌卡因颈丛阻滞简便、安全、效果肯定,可应用于颈椎病前入路手术的麻醉。     

右美托咪定对人离体妊娠子宫平滑肌自发性收缩的影响

目的研究不同浓度右美托咪定对人离体子宫平滑肌自发性收缩的影响。方法已经发生自主规律收缩的人妊娠子宫平滑肌60例。随机分为对照组和右美托咪定组,每组30例。对照组每次给予相同容量Krebs液,右美托咪定组采用累积给药法使右美托咪定溶液浓度达到1×10~(-8)、3×10~(-8)、1×10~(-7)、3×10~(-7)、1×10~(-6)、3×10~(-6)、1×10~(-5) mol/L,应用BL-420F生物信号采集处理系统记录不同浓度下子宫平滑肌的收缩强度、收缩频率及收缩持续时间。结果与对照组比较,右美托咪定浓度为1×10~(-8、3×10~(-8、1×10~(-7) mol/L时对人离体子宫平滑肌收缩强度、收缩频率和持续时间差异均无统计学意义,右美托咪定浓度为1×10~(-6)、3×10~(-6)和1×10~(-5) mol/L时人离体子宫平滑肌的收缩强度明显减弱、收缩持续时间和频率明显延长(P0.05)。结论低浓度右美托咪定对子宫平滑肌的收缩无影响,高浓度(大于1×10~(-6) mol/L)右美托咪定以剂量依赖的方式抑制人离体妊娠子宫平滑肌的收缩。     

硬膜外注丁哌卡因后母体和新生儿血药浓度

经阴道分娩过程中用0.125%丁哌卡因(布比卡因)加肾上腺素1:8000 000作硬膜外镇痛即有良好效果。不过多数应用0.25～0.5%的浓度。作者使用0.125%和0.375%两个浓度加1:8000 000肾上腺素作硬膜外麻醉。比较了对经阴道分娩产妇的镇痛情况以及胎盘血和母体中心静脉血的血药浓度。作者将产妇随机分成两组,每组15例。一组用0.125%丁哌卡因10ml(12.5mg),另一组用0.375%丁哌卡因7ml(26.25mg),均加用1:8000 000肾上腺素。结果全部产妇麻醉效果均佳。0.125%组的11例和0.375%组10例自然娩出胎儿,余者则使用负压吸引助产。0.125%组总剂量42.1±2.6mg;0.375%组66、5±6.2mg,多用58%(P<0.0001)。0.125%组的平均每小时剂量是16.5±1.9mg;0.375%组为24.1±2.8mg,多用46%(P<0.05)。0.375%组胎儿脐动脉(UA)的血药     

左旋布比卡因和布比卡因对体外人中性粒细胞黏附分子CD11b表达的影响

目的评价左旋布比卡因和布比卡因对体外人中性粒细胞(PMN)黏附分子CD11b表达的影响。方法健康志愿者12名,男性、女性各6名,体重55～68kg,年龄20～25岁。每名健康志愿者取8份(每份0.2ml)血样,分别随机接受不同处理:0.2ml血样+10μl磷酸盐缓冲液,37℃孵育60 min(对照组,Ⅰ组);Ⅱ组、Ⅲ组在Ⅰ组基础上分别加入血小板活化因子(PAF)、趋化寡肽(FMLP);Ⅳ组在Ⅰ组基础上加PAF,37℃孵育5min后加FMLP;Ⅴa组、Ⅴb组和Ⅴc组在Ⅳ组基础上加入布比卡因10μl,浓度分别为1×10~(-6)、1×10~(-5)和1×10~(-4)mol/L;Ⅵ组在Ⅳ组基础上加入左旋布比卡因10μl(终浓度为1×10~(-4)mol/L)。FMLP和PAF终浓度均为1×10~(-6)mol/L。测定PMN黏附分子CD11b的表达。结果与Ⅰ组比较,Ⅱ组CD11b表达差异无统计学意义(P>0.05),Ⅲ组、Ⅳ组CD11b表达上调;Ⅳ组高于Ⅲ组(P<0.01)。与Ⅳ组和Ⅴa组比较,Ⅴb组、Ⅴc组和Ⅵ组CD11b表达下调;Ⅴc组低于Ⅴb组(P<0.05或0.01);Ⅴc组与Ⅵ组差异无统计学意义(P>0.05)。结论布比卡因可抑制PAF和FMLP诱导PMN黏附分子CD11b的表达,且呈浓度依赖性;左旋布比卡因和布比卡因对PMN黏附分子CD11b表达的抑制作用无差异。     

0.5％若比卡因对硬膜外血流的影响

若比卡因(Ropivacaine, LEA103)是酰胺类新局麻药。结构与甲哌卡因和丁哌卡因相似。若比卡因降低皮下血流,而丁哌卡因则增加。最近用Xe~(133)清除技术证实0.5％丁哌卡因使硬腆外血流增加,改变硬膜外血管吸收,所以造成镇痛作用消退方面的差异。作者报道20例择期腹部手术病人分两组。Ⅰ组(n=10)硬胸外注0.5％若比卡因20ml;Ⅱ组     

不同浓度罗哌卡因用于腰丛-坐骨神经阻滞的药代动力学

目的研究不同浓度罗哌卡因用于腰丛-坐骨神经阻滞的药代动力学。方法择期行单侧膝关节镜手术的成年患者16例,ASAⅠ或Ⅱ级,随机分为2组(n=8):0．5％罗哌卡因组(A组)和0．75％罗哌卡因组(B组)。均以神经刺激仪定位,刺激频率为2 Hz,起始电流设为1 mA。先行腰大肌间隙腰丛阻滞,以各脊椎棘突连线为正中线,与两侧髂嵴最高点连线相交,向术侧旁开4．5-5 cm,即为穿刺点。引出股四头肌收缩并带动膝盖颤动,逐渐减小电流至0．4mA以下,仍可见肌肉收缩时,即由助手固定穿刺针。然后以经典的Labat径路行坐骨神经阻滞,成功引出足背伸或跖屈后,由另外的助手两点同时注药,A组和B组分别给予0．5％和0．75％罗哌卡因腰丛20 ml和坐骨神经10ml。分别于给药前即刻和给药后5、15、20、30、45、60、90、120、180 min采桡动脉血,用反相高效液相色谱法测定血浆罗哌卡因浓度,用药代动力学计算程序(3p97)统计处理。结果A组和B组的主要药代动力学参数:Cmax分别为(1．4±0．3)mg／L和(2．7±0．9)mg/L;AUC分别为(3．88±0．28)mg·L-1·h-1和(7．13±0．65)mg·L-1·h-1;t1/2α分别为(0．44±0．19)h和(0．60±0．34)h;t1/2β分别为(3．4±0．4)h和(2．4±0．5)h。B组Cmax高于A组,其中B组2例Cmax分别为3．57、3．52 mg/L,接近局麻药中毒的血浆浓度。结论不同浓度罗哌卡因用于腰丛-坐骨神经阻滞时血浆罗哌卡因浓度-时间曲线符合二室模型,采用0．5％罗哌卡因30 ml更安全。     

碱化丁哌卡因硬膜外阻滞的药效学与药代动力学观察

目的:观察碱化与非碱化丁哌卡因硬膜外阻滞的药效学与药动学。方法:选择ASA Ⅰ～Ⅱ级行下肢手术患者60例。随机分成两组,每组30例。均用0.75％丁哌卡因1.5mg/kg行硬膜外阻滞,对比观察麻醉效果,并对碱化组中的8例,对照组中的6例作药代动力学研究。结果:与对照组比,碱化组起效时间和阻滞完善时间短,镇痛时间长,感觉神经阻滞节段数多(P<0.01)。两组药代动力学指标无显著差异(P>0.05)。结论:碱化丁哌卡因用于硬膜外阻滞,其效果优于非碱化丁哌卡因。     

胸膜腔注入丁哌卡因用于胸外伤后止痛

作者选择120例胸外伤病人(昏迷、对丁哌卡因或其它局麻药过敏、胸膜粘连、心脏损伤或心脏疾患、癫痫史、双侧胸外伤者除外),先经肋间放置胸腔引流管。由药房将0.5％丁哌卡因(n=60)和生理盐水(n=60)每10ml     

腰胸段硬膜外麻醉配合幼儿泌尿系或上腹部手术

作者选择20例幼儿,年龄8。6±16。1个月(3～36个月),体重6.5±3.6kg(4～12.5kg),择期实施胆道闭锁矫治手术9例,肾切除,肾盂成形术11例。术前静注阿托品0.01mg/kg。静注硫喷妥钠10mg/kg、本可松0.1mg/kg诱导后行气管插管。全部幼儿均静注苯丙苯哌酯(phenoperidine;镇痛效应比芬太尼略低10％)10mg/kg,吸60％N_2O—O_2—机械通气。实施胆系Kasai手术的9例,每60分钟静注本可松0.25mg/kg。按术式不同,分别在L_(2～3)(n=11)或T_(8～9)间隙(n=9)置管,注入含1:20万肾上腺素的0.5％丁哌卡因(布比卡因)0.5ml(2.5mg)试验量,随后注入0.75ml/kg(3.75mg/kg)。9例行Kasai手术的幼儿第二次硬膜外注入布比卡因2.5mg/kg。30分钟后开始手     

三种常用局部麻醉药对兔离体气管平滑肌收缩作用的影响

目的观察三种常用局部麻醉药对乙酰胆碱(Ach)诱导的兔离体气管平滑肌收缩作用的影响。方法取兔气管环,纵行切断软骨环,剪成5～8mm×10～15mm条块,浸浴在K-H液中,气管一端连接张力换能器,另一端固定在浴槽的底端。实验一:每个标本用10-3MAch诱导预收缩至张力最大值并记录,然后每隔5min加入不同浓度的局部麻醉药,记录每一浓度5min内的张力最小值。实验二:在K-H液中预先加入不同种类固定浓度的局麻药,浸浴10min,然后每隔5min加入不同浓度的Ach,记录每一浓度5min内张力最大值。结果实验一:3×10-3M丁卡因能明显抑制Ach诱导的收缩;5×10-3M罗哌卡因对预收缩有抑制作用(P<0.01),并且与同浓度的利多卡因比差异有统计学意义(P<0.05)。实验二:利多卡因与罗哌卡因、丁卡因比较,减弱抑制气管平滑肌收缩作用(P<0.05)。随着Ach浓度的增加,丁卡因表现出抑制气管平滑肌收缩作用的持久性,25min时与利多卡因组比差异有统计学意义(P<0.05)。结论三种局部麻醉药对兔离体气管平滑肌的收缩均有一定的抑制作用,但以罗哌卡因最为明显,利多卡因其次。丁卡因作为预防性应用对气管平滑肌的收缩抑制作用较强,并且作用维持较持久。     

下腹部手术病人硬膜外注射甲磺酸罗哌卡因的药代动力学

目的测定下腹部手术病人硬膜外注射甲磺酸罗哌卡因的血浆浓度,探讨其药代动力学特征。方法ASAⅠ或Ⅱ级择期行下腹部手术病人12例。硬膜外注射甲磺酸罗哌卡因2 mg·kg~(-1) (8．94 mg·ml~(-1)),注药前及注药后2、4、6、10、20、30、45、60、90、120、180、240、300、360、720和1440 min取中心静脉血3 ml,用高效液相色谱仪测定甲磺酸罗哌卡因血浆浓度,DAS软件分析药代动力学参数。结果甲磺酸罗哌卡因的药代动力学模型符合二室开放模型,血浆浓度达峰值时间为(15±8)min,峰浓度为(1656±717)μg·L~(-1),吸收半衰期为(28±16)min,消除半衰期为(366±104)min,清除率为(0．005 0±0．001 5)L·min~(-1)·kg~(-1),表观分布容积为(2．5±0．6)L·kg~(-1)。研究期间未观察到不良反应。结论甲磺酸罗哌卡因适合于硬膜外麻醉,其药代动力学特征与报道的盐酸罗哌卡因相似,但消除半衰期延长。