咪喹莫特油水分配系数及其与透皮吸收速率常数的相关性研究

目的 测定咪喹莫特的油水分配系数(P),考察油水分配系数与透皮速率常数(J)之间的相关性.方法 采用HPLC法测定咪喹莫特的质量分数,摇床法和涡旋法测定油水分配系数,通过Franz扩散池法测定不同pH介质下药物的透皮速率常数,建立lg P与透皮速率常数间的相关模型.结果 摇床法和涡旋法所测得的lg P差异不明显,当溶剂介质pH值在4.5～7.4之间时,lg P随pH值增大而增大;lg P与透皮速率常数符合线性方程J=-1.47lgP2+4.15lg P-1.49,r=0.975 2.结论 介质pH值在pH5.8附近时,咪喹莫特的透皮吸收速率常数最大;当介质pH值在4.5～7.4之间时,咪喹莫特的透皮速率常数与lgP有良好线性关系.     

高乌甲素透皮吸收接受液的选择研究

高乌甲素 (又称刺乌头碱 ,拉巴乌头碱 ,Lappa conitine)系由毛莨科乌头属植物高乌头 (AconitumSinomontanumNakai)根中提取的生物碱 ,为国内首创的非成瘾性镇痛新药 ,用于治疗中度以上疼痛[1] 。现已有氢溴酸高乌甲素片、氢溴酸高乌甲素注射液等制剂应用于临床 ,治疗恶性肿瘤及     

高乌甲素凝胶透皮吸收实验皮肤的选择研究

目的:选择适当的动物皮肤,建立适合于高乌甲素凝胶的透皮吸收研究方法.方法:高数液相色谱HPLC法测定高乌甲素的含量；采用改良Franz扩散池进行透皮吸收实验,以累积渗透量对取样时间进行回归,计算透皮速率常数；从裸鼠、小鼠、大鼠、家兔、乳猪皮肤及人皮中筛选实验皮肤.结果:裸鼠皮肤的透皮吸收速率常数与人皮较为接近,且重复性...     

双氯灭痛药膜体外透皮速率的实验研究

作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂，用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明，氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放，从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比，药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加，在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

中药透皮吸收研究概况

介绍近来年国内中药透皮吸收方法研究概况，从人体透皮试验、动物透皮试验、体外扩散吸收模型试验３个方面，就１０种已有的方法进行了分析比较。     

丹参酮透皮吸收的研究

丹参是祖国医学宝库中的理血药，味苦、微寒，具有活血化瘀、活血消肿、养血安神的功效。近年研究发现，丹参酮可降低血液粘度，增强红细胞变形能力，使红细胞和血小板的聚集度下降。丹参酮可诱导人肝癌细胞某些表型的逆转，可能是－种有前途的分化诱导剂［１］。目前的研究只有片剂、口服液、注射剂等，尚未见将其做成贴剂的报道。我们研究了丹参酮透皮吸收的情况，现报道如下。１材料１．１药品：丹参酮、氮酮（Ａｚｏｎｅ，国产），冰片，水杨酸，硅氧烷压敏胶，生理盐水等。１．２离体动物皮肤标本：新鲜蛇背部皮肤。１．３仪器：紫外分…     

氮酮对低分子肝素透皮吸收的影响

目的 探讨氮酮对低分子肝素皮肤吸收的影响。方法 制备了含不同浓度氮酮的低分子肝素卡波姆凝胶，以Franz法测定了低分子肝素的体外透皮速率。结果 低分子肝素的透皮率符合Ficks扩散方程。结论 3％、5％的氮酮对低分子肝素有显著促透作用。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

不同组分透皮吸收促进剂增强达那唑的透皮效应

达那唑为人工合成的一种类固醇杂环化合物，主要用于子宫内膜异位症、纤维性乳腺炎、痛经、性早熟、自发性血小板紫癜和系统性红斑狼疮等。目前临床上常用的剂型为胶囊剂，也有阴道栓［１］及口服乳剂［２］。为进一步探讨其透皮给药的可行性，本实验利用离体动物皮肤，观...     

脂质体包封肝素透皮吸收的研究

脂质体包封的肝素喷素雾于健康自愿者皮肤上，通过观察凝血参数研究脂质体肝素的透皮吸收能力。结果：１５名受试者在给药５０００ｕ或者１００００ｕ后０．５、１．５ｈ的凝血酶凝固时间，激活的部分凝血活酶时间、凝血酶原时间均比给药前延长，统计学处理差异有显著性，１５例中４名主诉性功能增强，无其他不良反应。提示；本实验所用的脂质体肝素，通过开放式给药，可以穿透皮肤，进入血循环，产生抗凝效果。     

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展

近年来,透皮吸收制剂正受到人们的普遍关注,而其中存在的一个难题就是吸收率低,难以达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂的应用可以有效地解决这一难题。中药挥发油作为透皮吸收促进剂不良反应小,有促渗、治疗双重作用,因此逐渐引起了广大医药工作者的注意。就中药挥发油作促透剂的研究现状做一综述。     

蒲黄的透皮吸收特性

正在护理工作中,蒲黄及其配方常用于外敷治疗压疮和药物注射导致的皮下硬结等皮肤病变,具有很好的效果。笔者查阅国内外文献未见蒲黄透皮吸收速率的相关报道,为明确蒲黄的透皮吸收机制,我们对蒲黄的主要成分为黄酮[1]进行了透皮吸收实验,观察蒲黄的透皮吸收特性,为蒲黄的外敷疗效评价提供实验依据。     

脂质体包封肝素透皮吸收的研究

脂质体包封的肝素喷雾于健康自愿者皮肤上，通过观察凝血参数研究脂质体肝素的透皮吸收能力。结果：１５名受试者在给药５０００ｕ或者１００００ｕ后０．５、１．５ｈ的凝血酶凝固时间（ｔＴＣ）、激活的部分凝血活酶时间（ｔＡＰＴ）、凝血酶原时间（ｔＰ）均比给药前延长，统计学处理差异有显著性（Ｐ＜０．００１～０．０５），１５例中４名主诉性功能增强，无其他不良反应。提示：本实验所用的脂质体肝素，通过开放式给药，可以穿透皮肤，进入血循环，产生抗凝效果。     

川贝母体外透皮吸收的实验研究

实验选取川贝母、陈皮二味止咳常用药,通过小鼠外皮肤渗透实验,以酸性染料比色法为有效成分含量测定方法,考察了川贝手物碱的透皮吸收情况及陈皮挥发油的促透皮吸收作用,结果表明：川贝生物碱可透过小鼠皮肤、陈皮挥发油使川贝生物碱的体外透皮速率在数值上有一定增加,但经统计学检验无显著差异。