蛇葡萄素与苯并芘合用对大鼠肝组织内CYP和GST基因表达的影响

目的观察蛇葡萄素与苯并芘合用对♂SD大鼠肝组织内CYP(cytochrome P450,CYP)和GST(glutathione S-transferase,GST)基因表达的影响。方法♂SD大鼠,蛇葡萄素(二氢杨梅素)250、500mg·kg-1,每日1次连续灌胃15d,d15模型组和2个给药组分别腹腔注射(ip)苯并芘100mg·kg-1。用逆转录-实时荧光定量PCR法检测肝组织内的CYP基因CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1和GST基因GST-m1、GST-pi的表达情况。结果与空白组相比,苯并芘组(模型组)可明显诱导肝组织内的CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1基因表达(P<0.01),分别是空白对照组的121倍、11倍、684倍,对谷胱甘肽-S转移酶基因GST-m1和GST-pi的表达有抑制趋势,分别是空白对照组的0.79倍和0.82倍;蛇葡萄素(二氢杨梅素)组+苯并芘组可明显诱导肝组织内的CYP1A1、CYP1A2、CYP1B1基因表达(P<0.01),分别是空白对照组的189和289倍、16.9和44.5倍、914和804倍,蛇葡萄素500mg.kg-1+苯并芘组明显诱导谷胱甘肽-S转移酶基因GST-m1和GST-pi的表达,分别是空白对照组的2.18倍(P<0.01)和2.12倍(P<0.05)。与苯并芘组(模型组)相比,蛇葡萄素250mg·kg-1+苯并芘组和蛇葡萄素500mg·kg-1+苯并芘组不影响CYP1B1的基因表达,但明显诱导CYP1A1的基因表达,分别是苯并芘组(模型组)的1.56倍(P>0.05)和2.39倍(P<0.05);明显诱导CYP1A2的基因表达,分别是苯并芘组(模型组)的1.53倍(P<0.05)和4.04倍(P<0.05);蛇葡萄素500mg.kg-1+苯并芘组明显诱导谷胱甘肽-S转移酶基因GST-m1和GST-pi的表达,分别是苯并芘组(模型组)的2.78倍(P<0.01)和2.57倍(P<0.05)。结论与苯并芘合用,蛇葡萄素(二氢杨梅素)可明显诱导CYP1A1、CYP1A2基因和谷胱甘肽-S转移酶基因GST-m1和GST-pi的表达。对CYP1B1基因无影响。表明蛇葡萄素与苯并芘合用可加速苯并芘代谢形成非致癌物而解毒和加速排泄。提示蛇葡萄素可对抗苯并芘的致癌作用。     

Cocktail法研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响

目的：研究脉络宁注射液对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性的影响。方法：14只大鼠随机均分成临床等效剂量组和高剂量组,连续2周静脉给予脉络宁注射液（临床等效剂量纽,2mL／kg;高剂量组,4mL／kg）前后,均同时灌胃给予3个探针底物（茶碱,30mg／kg;氯唑沙宗,50rag／kg;氨苯砜,20mg/kg）,进行采血试验。用HPLC法同时测定大鼠体内各探针的血药浓度,DAS1．0软件计算药动学参数,并以配对t检验对各组大鼠前后两轮主要药动学参数进行差异性比较。结果：在1个给药疗程（14d）内,临床等效剂量组大鼠用药前后,3个探针的药动学参数均无显著性变化（P〉0．05）;高剂量组大鼠用药后,与用药前相比,茶碱的药动学参数没有显著变化（P〉0．05）;氨苯砜和氯唑沙宗的AUC0-24h均有升高趋势（P〈0．05）,给药后分别是给药前的1．44倍和1．28倍,同时氯唑沙宗的CL显著降低（P〈0．05）。结论：临床等效剂量脉络宁对大鼠CYP1A2、CYP2E1和CYP3A4活性均无显著影响,而高剂量脉络宁对大鼠CYP2E1和CYP3A4均有弱抑制作用。     

长托宁复合新斯的明用于肌松拮抗作用临床观察

目的：观察长托宁和新斯的明用于残余肌松拮抗的临床效果。方法：随机选择75例手术患者分成长托宁0．01mg／kg＋新斯的明0．02mg／kg（A组）,长托宁0．015mg／kg和新斯的明0．02mg／kg（B组）,阿托品0．01mg／kg＋新斯的明0．02mg／kg（C组）。术毕患者有轻微呼吸后分别给予上述混合药物。记录给药前（阳）,给药后2min（T1）,5min（T2）,10min（T3）,15min（T4）的MAP、HR、RPP、肌力、唾液分泌量、口干评分及不良反应。结果：3组MAP、肌力、唾液分泌量、口干评分无明显差异;HR,RPP在C组同A、B组在T1,T2,T3差异有显著性（P〈0．01）,与本组T0相比差异有显著性（P〈0．01）;B组HR在T1、T2、113与本组哟相比有明显下降（P〈0．05）。结论：长托宁0．01mg／kg＋新斯的明0．02mg／kg用于术毕拮抗残余肌松效果良好,不良作用轻微,其比例适当临床运用安全有效.     

盐酸戊乙奎醚对大鼠急性肺损伤支气管肺泡灌洗液TNF—α和IL-6水平的影响

目的探讨盐酸戊乙奎醚（PHC）预处理对大鼠急性肺损伤支气管肺泡灌洗液TNF—α和IL-6水平的影响。方法48例SD大鼠,随机分4组：C组：尾静脉注射生理盐水1ml／kg;M组：尾静脉注射大肠杆菌脂多糖（LPS）5mg／kg;P1组：尾静脉注射大肠杆菌LPS5mg／kg＋PHC0．25mg／kg;P2组：尾静脉注射大肠杆菌LPS5mg／kg＋PHC0．75mg／kg。每组12只。观察与C组和M组比较,支气管肺泡灌洗液TNF—α和IL-6结果。结果TNF-α：与C组比较,3组升高（P〈0．01）;与M组比较,P1和P2组降低（P〈0．01）;与P1组比较,P2组降低（P〈0．05）。IL-6：与C组比较,3组升高（P〈0．01）;与M组比较,P1和P2组降低（P〈0．01）;与P1组比较,P2组降低（P〈0．05）。结论PHC预处理能有效减低脓毒症大鼠肺组织血浆TNF—α和IL-6水平,并且在一定剂量范围内呈剂量效应关系。     

婴幼儿骶管注用咪唑安定术后镇痛的研究

目的 评价骶管注入咪唑安定用于婴幼儿下腹部手术后镇痛的临床效果。方法 选择婴幼儿下腹部手术患儿120例。随机分为4组。A组为1％利多卡因（1ml／kg）行骶管阻滞,B组为1％利多卡因＋0．25%罗哌卡因（1ml／kg）,C组为1%利多卡因＋50ug／kg咪唑安定（1ml／kg）,D组1％利多卡因＋0．25oA罗哌卡因＋50ug／kg咪唑安定（1ml／kg）。观察术后24小时各时点镇痛、镇静效果度副作用。结果术后6小时B,C,D组疼痛减轻度明显优于A组（P〈0．05）。两组苯后疼痛客观评价B,C,D组明显优于A组（P〈0．05）。镇静效果C、D组明显优于A,B组,4组不良反应无明显差异。结论骶管注入50ug／kg咪唑安定在婴幼儿下腹部手术时可产生良好的术后镇痛效果。     

咪达唑仑、异丙酚复合芬太尼用于结肠镜检查的临床观察

目的比较两种不同给药方法在结肠镜检查中的镇静、镇痛作用及对呼吸、循环的影响。方法将结肠镜检查患者80例随机均分为两组，Ⅰ组静脉注射异丙酚2mg／kg＋芬太尼1、5μg／kg，Ⅱ组静脉注射咪唑安定0．03mg／kg＋异丙酚1mg／kg＋芬太尼1μg／kg。结果Ⅰ组心率（HR）、收缩压（SBP）、舒张压（DBP）及脉搏血氧饱和度（SPO2）比Ⅱ组明显下降，有显著性差异（P〈0．05），Ⅱ组术中镇静、镇痛效果明显优于Ⅰ组（P〈0．05），而两组术后苏醒时间无显著性差异（P〉0．05）。结论咪唑安定、异丙酚复合芬太尼辅助结肠镜检查是安全有效的。     

绝经后妇女HRT的临床研究

目的探讨不同方案的全量、半量雌激素HRT对缓解围绝经期症状、阴道脱落细胞的作用。方法将绝经1年以上有HRT适应症、无禁忌症的妇女80例随机分为4组：A1组采用全量连续联合疗法（倍美力0．625mg＋安宫黄体酮2．5mg连续应用）；A2组采用全量周期序贯疗法（倍美力0．625mg／d共28d，第15～28天加安宫黄体酮4mg）；B1采用半量连续联合疗法（倍美力0．3mg＋安宫黄体酮2．5mg连续应用）；B2组采用半量周期序贯疗法（倍美力0．3mg／d共28d，第15～28天加安宫黄体酮14mg）。用药半年，观察对围绝经期症状、阴道脱落细胞的作用。结果Kupperman评分变化，A1于A2组比较差异无显着性（p值〉0．05），B1于B2组比较差异无显着性（p值〉0．05）。治疗1个月时A1、A2组于B1、B2组比较差异有显着性（P值〈0．05），治疗6个月时A1、A1组与Bl、B2组比较差异无显着性（P值〉0．05），对阴道脱落细胞的作用，治疗1个月A组于B组比较（P值〈0．05），治6个月时A组于B组比较（P值〉0．05）。结论不同方案的全量、半量雌激素HRT均可有效缓解围绝经期症状。     

地佐辛与芬太尼用于剖宫产孕妇术后止痛的效果比较

目的评价地佐辛和芬太尼用于剖宫产孕妇术后皮下止痛的效果及不良反应。方法选择剖宫产孕妇60例,美国麻醉师协会分级标准（ASA）I或Ⅱ级,随机分为A组和B组,各30例。术毕前10min给予负荷量,A组静脉注射地佐辛0．1mg／kg,B组静脉注射芬太尼1μg／kg。术后接止痛泵,A组地佐辛0．8mg／kg＋氟哌利多5mg＋0．9％氯化钠注射液至100mL;B组芬太尼16汕g／kg＋氟哌利多5mg＋0．9％氯化钠注射液至100mL。比较两组止痛效果及不良反应并记录。结果两组止痛效果无统计学差异（P〉0．05）;不艮反应发生率A组明显低于B组（P〈0．05）。结论地佐辛用于剖宫产术后皮下止痛效果满意,安全可靠。     

葛根素对肾癌GRC-1 细胞多药耐药的逆转作用

目的探讨葛根素对肾癌GRC-1细胞多药耐药的逆转作用。方法体外培养GRC-1人肾细胞癌株,并分为空白对照组、阿霉素处理组（10mg·L^-1ADM）、葛根素处理的对照组（0．48g．L^-1Pur）、阿霉素联合葛根素处理组（10mg．L^-1ADM＋0．24g·L^-1Pur或10mg．L^-1ADM＋0．48g．L^-1Pur）,药物处理24h后,采用细胞毒性实验检测GRC-1细胞的生存率,用流式细胞术（Annexin-V／PI双标记）及TUNEL法检测细胞的凋亡情况。结果以对照组细胞生存率为100％,ADM组细胞生存率为（69．7±0．04）％,显著低于对照组（P〈0．05）,经0．12、0．24和0．48g．L^-1Pur联合用药后,细胞生存率分别为（70.1±0．03）％、（63．2±0．02）％和（42.1±0．04）％,均明显低于空白对照组（P〈0.05）,且0．24和0．48g．L^-1Pur联合用药的细胞生存率显著低于ADM处理组（P〈0.05）;012和0.24g．L^-1Pur单独用药的细胞生存率分别为（97．4±0．02）％和（90．1±0．01）％,与对照组比较差异无统计学意义（P〉0.05）,而0．48g．L^-1Pur单独用药的细胞生存率为（75．0±0.03）％,显著低于空白对照组（P〈0.05）。此外,与空白对照组相比,0．24和0．48g·L^-1Pur处理细胞后,细胞凋亡率明显升高（P〈0．05）,且随Pur剂量增加而升高;而0.24和048g·L^-1Pur联合用药组细胞凋亡率均明显高于ADM组（P〈0．05）。结论葛根素可有效促进肾癌GRC-1细胞的凋亡,并可减轻GRC-1细胞对阿霉素的耐药性.     

肾移植受者CYP3A5基因多态性对他可莫司代谢的影响

目的研究CYP3A基因多态性对肾移植受者他可莫司代谢的影响。方法50例肾移植受者采用FK506＋霉酚酸酯＋强的松三联免疫抑制方案,FK506起始剂量0．15mg／（kg·d）,1w后根据目标血药浓度调整。CYP3A5基因多态性检测采用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性（PCR—RFLP）方法,50例肾移植受者分为＊1／＊1型（12例）、＊1／＊3型（16例）、＊3／＊3型（22例）共3组。比较6个月内FK506的血药浓度／剂量比。结果 肾移植术后7天、1月、3月、6月＊3／＊3型患者FK506的血药浓度／剂量比显著高于＊1／＊1型和＊1／＊3型（P〈0．05）。结论由于CYP3A5基因多态性影响,＊1／＊1型组的患者早期难以达到有效FK506目标血药浓度,应该提高该组患者的起始用药剂量,根据CYP3A5基因多态性作为FK506个体化用药的依据,可以减少早期急性排斥反应,提高肾移植的临床效果。     

曲马多超前镇痛在无痛人流中的临床观察

目的观察曲马多超前镇痛在无痛人流中的效果。方法将100名患者随机分为两组,A组（n=50）为丙泊酚组,予丙泊酚2mg／kg静注诱导,无麻醉前川药,B组（n=50）为曲马多＋丙泊酚组,予曲马多2．5mg／kg静注,随后缓慢静注丙泊酚2mg／kg。结果B组丙泊酚总量以及给氧量较A组明显减少（P〈0．05）,但血压波动不明显,B组患者术中肢动,特别是Ⅲ级、Ⅳ级肢动以及术后VAS疼痛评分明显低于A组（P〈0．05）。结论曲马多超前镇痛应用在无痛人流术中可以减少丙泊酚的用量,减轻并发症,提高无痛人流的效果。     

抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P450基因表达的影响

目的研究抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P（CYP）450基因表达的影响.方法抗肿瘤活性物SYUIQ-5,0.1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg三个剂量,雄性SD大鼠经腹腔注射连续处理5 d后,取肝组织,提取总RNA,应用反转录-聚合酶链反应（RT-PCR）检测CYP 3A1、2B1/2、1A1、1A2和2E1信使核糖核酸（mRNA）的表达.结果与空白对照组相比,抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导CYP 1A1 mRNA的表达,对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1 mRNA表达无影响.结论抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导大鼠肝组织CYP 1A1基因表达.对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1的基因表达无影响.     

长托宁复合丙泊酚在小儿肠套叠空气灌肠整复术中的应用

目的探讨长托宁复合丙泊酚麻醉在小儿急性肠套叠空气灌肠复位术中应用价值。方法接受空气灌肠复位术的患儿90例,随机分为3组,Ⅰ组常规静脉注射注阿托品0．01mg／kg,Ⅱ组静脉注射阿托品0．01mg／kg＋丙泊酚2mg／kg,Ⅲ组静脉注射长托宁0．01mg／kg＋丙泊酚2ms／kg。Ⅱ、Ⅲ组操作中患儿出现肢体挣动则追加丙泊酚1mg／kg。Ⅰ组直接手术,Ⅱ、Ⅲ组入睡后开始手术。观察其复住率、操作时间、术中心率、血压、血氧饱和度变化,并进行分析。结果Ⅱ、Ⅲ组复位率优于Ⅰ组（P〈0．05）,手术操作时间短于Ⅰ组（P〈0．05）;Ⅰ、Ⅱ组给药后（T1、T2、T3）心率较Ⅲ组明显增快（P〈0．05）;Ⅰ组术中（T2）血压较Ⅱ、Ⅲ组明显升高（P〈0．05）;Ⅲ组心率、血压平稳正常。结论长托宁复合丙泊酚麻醉辅助小儿肠套叠空气灌肠复位效果确切。安全性高。     

大叶蛇葡萄提取物对肾性高血压大鼠降压作用的实验研究

目的：观察大叶蛇葡萄提取物蛇葡萄素（ampelopsin）、杨梅素（myricetin）、杨梅苷（myricetrin）对肾性高血压大鼠的降压作用。方法：建立改良的二肾一夹高血压大鼠模型（G-2K1C）。大鼠随机分为5组：模型组、蛇葡萄素组、杨梅素组、杨梅苷组和复方罗布麻片Ⅰ组。采用收缩压及舒张压两个指标进行考察。结果：蛇葡萄素组、杨梅素组、杨梅苷组与模型组比较差异具极显著性（P〈0．01），表明蛇葡萄素、杨梅素、杨梅苷具有明显的降压作用；与复方罗布麻片Ⅰ组比较差异无显著性（P〉0．05），表明它们的降压效果与阳性药物复方罗布麻片Ⅰ无显著差异。结论：从大叶蛇葡萄分离得到的蛇葡萄素、杨梅素、杨梅苷具有明显的降压作用，为该药用植物的降压活性成分。     

瑞芬太尼与曲马多伍用异丙酚用于人工流产术

目的比较瑞芬太尼与曲马多伍用异丙酚静脉麻醉用于无痛人流术的临床效果。方法选择门诊ASAⅠ～Ⅱ早孕行人流自愿参加本实验的患者90例，随机分为瑞芬太尼（A组）、曲马多组（B组）和单用异丙酚组（C组），每组各30例。A组瑞芬太尼1．0μg／kg持续静注60s，随后静注异丙酚2mg／kg，B组曲马多1mg/kg-1＋异丙酚2mg／kg，C组静注2mg／kg诱导，术中维持每次追加异丙酚0．5～1．0mg／kg。观察麻醉前后MAP、HR、SpO2的变化，注射痛和术后官缩痛的发生情况，记录异丙酚总用量、手术时间、术毕呼之睁眼时间、离院时间及不良反应。结果三组患者诱导后MAP、HR、SpO2均有所下降，但下降幅度均在正常范围内。A、B两组注射痛和术后官缩痛的发生率明显低于C组（P〈0．01），异丙酚总用药量明显少于C组（P〈0．01），B组呼吸抑制发生率明显低于A、C两组（P〈0．01）。结论瑞芬太尼与曲马多伍用异丙酚静脉麻醉用于人工流产术较单用大剂量异丙酚具有麻醉效果好，能显著减少异丙酚用量。     

雷公藤多苷对rmMIF诱导大鼠成纤维样滑膜细胞增殖及RANKL／OPG表达的影响

目的观察雷公藤多苷（tripterygiumglycoside,TG）对重组鼠巨噬细胞移动抑制因子（recombinantmousemacrophagemigrationinhibitoryfactor,rmMIF）诱导大鼠成纤维样滑膜细胞（fibroblast—likesynoviocytes,FLS）的增殖及其细胞核因子-KB受体活化因子配体（receptoractivatorofnuclearfactorkappaBligand,RANKL）、骨保护素（osteo—protegerin,OPG）表达的干预作用。方法采用大鼠FLS细胞株RSC-364,常规方法复苏、培养、传代,实验用3～5代FLS。分为4组：空白对照组加入200μlDMEM培养液,另3组分别加入200肛1含rmMIF（200ng／m1）（MIF组）、rm—MIF（200ng／m1）＋TG（20μg／m1）（MIF＋TG组）、rmMIF（200ng／m1）＋MTX（0．5μg／m1）（MIF＋MTX组）的DMEM培养液。置37℃、5％CO2孵箱培养48h。MTT法检测FLS的增殖活性;免疫组化法检测滑膜细胞OPG／RANKL的表达;酶联免疫吸附试验（ELISA）检测FLS上清液OPG、RANKL表达。结果MIF组增殖活性高于空白对照组,MIF＋TG组、MIF＋MTX组增殖活性低于空白对照组和MIF组（P〈0．01）。MIF＋TG组和MIF＋MTX组细胞OPG标记指数均高于空白对照组和MIF组,MIF＋TG组OPG标记指数高于MIF＋MTX组（P〈0．01,P〈0．05）。MIF组细胞RANKL标记指数高于空白对照组,MIF＋TG组、MIF＋MTX组RANKL标记指数均低于MIF组（P〈0．05,P〈0．01）。MIF组上清液RANKL浓度和RANKL／OPG值均高于空白对照组,MIF＋MTX组上清液RANKL浓度低于空白对照组（P〈0．05,P〈0．01）;MIF＋TG组和MIF＋MTX组上清液RANKL浓度和RANKL／OPG值均低于MIF组（P〈0．01）。结论rmMIF可促进体外培养大鼠FLS增殖,上调FLS的RANKL表达和RANKL／OPG值;TG抑制rmMIF诱导的大鼠FLS增殖、降低rmMIF诱导大鼠FLS分泌RANKL、下调FLS的RANKL表达和RANKL／OPG比值,可能是其治疗类风湿关节炎的骨免疫学机制之一。     

力月西加芬太尼用于非全麻骨科手术临床观察

目的：探讨非全麻骨科手术的辅助用药。方法：非全麻骨科择期手术60例，随机分为3组，分别用力月西0．03mg／kg＋芬太尼1μg／kg（A组）；力月西0．05mg／kg＋芬太尼1μg／kg（B组）；氟哌啶醇50μg／kg＋芬太尼1μg／kg（C组），于麻醉显效，手术开始前5分钟静脉滴入。给药前、给药后30、60分钟及手术后4小时分别进行记忆卡实验、镇静评估、监测术中血压、脉率、呼吸次数、脉搏血氧饱和度，记录不良反应，并于手术后随访，进行麻醉满意度调查评分。结果：3组患者在给药后30分钟、60分钟及手术后4小时多数能正确复述第一张记忆卡内容（P〉0．05）；手术后4小时能较准确复述第二张记忆卡内容者，B组明显少于A组和C组（P〈0．01）；B组比A组遗忘者更多（P〉0．05）。获得镇静状态2—4级者，A组和C组差异无显著性（P〉0．05）；B组镇静效果明显强于A组和C组（P〈0．05）。给药后30分钟，3组患者血压均呈下降趋势，但未超过基础血压的30％；脉率、呼吸和脉搏氧饱和度无明显变化。手术后4小时麻醉满意度调查显示，B组明显优于A组和C组（P〈0．05）。结论：非全麻骨科手术中应用力月西＋芬太尼作为辅助用药，不仅能获得良好的镇静、镇痛作用，且具有顺行性遗忘效果,对手术无不良记忆,是其他药物所无法比拟的。     

氟比洛芬酯复合芬太尼用于老年人前列腺电切术术后静脉镇痛的研究

目的评价TUVP术患者术后使用氟比洛芬酯复合芬太尼静脉镇痛（PCIA）的效果。方法60例择期行TUVP手术患者随机均分为四组,镇痛方法为：A组：芬太尼0．02mg／kg＋恩丹司琼8mg,术后镇痛;B组：芬太尼0．01mg／kg＋恩丹司琼8mg,术后镇痛;C组：手术前15min缓慢静脉推注氟比洛芬酯50mg,芬太尼0．01mg／kg＋恩丹司琼8mg,术后镇痛;D组：术毕缓慢静脉推注氟比洛芬酯50mg,术后芬太尼0．01mg／kg＋恩丹司琼8mg,术后镇痛。镇痛药物均用生理盐水稀释至100ml。比较术后VAS评分和镇静评分（SS）以及恶心、呕吐、皮肤瘙痒、呼吸抑制等不良反应的发生率。结果术后2h四组间的VAS无统计学差异,而4、12h时A、C、D组的VAS显著低于B组（P〈0．05）,12h后四组间的VAS无统计学差异;术后24h时A组SS高于其他三组（P〈0．05）具有统计学差异,4h以后四组间的ss差异无显著性。A组恶心、呕吐的发生率显著高于其他三组（P〈0．05）,B、C、D组组间差异无统计学意义。结论TUVP术术前和术毕静脉缓慢注射氟比洛芬酯50mg,然后以0．01mg／kg芬太尼PGIA维持48h镇痛效果良好,阿片类药物不良反应明显减少,安全有效。     

探针药咪哒唑仑评价肝药酶抑制状态下CYP3A体内外代谢活性的实验研究

目的 以咪哒唑仑为探针药，研究大鼠肝药酶CYP3A抑制状态下对药物体内外代谢活性的影响，以建立评价CYP3A药物代谢功能的药动学指标。方法 ①体内实验：以咪哒唑仑（MDZ）为CYP3A底物，酮康唑（KTZ）为CYP3A选择性抑制剂，通过静脉注射负荷剂量（1．2、10、30mg／kg）与恒速滴注（0．7、2．0、3．0mg／hr／ks）相结合的方法，使KTZ达到不同的稳态血药浓度（约1．49、7．16、36．25μg／ml），以实现对CYP3A的持续抑制。恒速滴注开始后2h，大鼠舌静脉注射MDZ10mg／kg，在不同时间点采集血和肝样品；     

瑞芬太尼复合异丙酚用于电视腹腔镜手术麻醉的临床观察

目的比较瑞芬太尼或芬太尼复合异丙酚用于腹腔镜手术麻醉的临床效果。方法ASAⅠ。Ⅱ级择期行腹腔镜胆囊切除术的患者100例，随机均分为瑞芬太尼＋异丙酚组（RP组）和芬太尼＋异丙酚组（FP组）。RP组以异丙酚2mg／kg、瑞芬太尼1μg／k、维库溴铵0．1mg／kg诱导，术中以异丙酚2mg／（kg·h）、瑞芬太尼0．2μgJ（kg·min）维持麻醉；FP组以异丙酚2mg／kg、芬太尼3μg／kg、维库溴铵0．1mg／kg诱导，术中以异丙酚2mg／（kg·h）、芬太尼0．03μg/（kg·min）维持麻醉，同时吸入1％异氟醚。观察血流动力学、麻醉苏醒时间及不良反应情况。结果两组麻醉效果无显著差异，患者诱导后血压均明显降低（P〈0．01），心率减慢（P〈0．05），RP组心率减慢持续到术毕（P〈0．05）；RP组作用强于FP组，术毕苏醒快，拔管早。结论异丙酚复合瑞芬太尼比芬太尼更优越、安全。