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相似文献
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Zusammenfassung 1. Es werden an der Maus Verteilung und Umsatz von verschieden C14-markierter Benzoyl-p-aminosalicylsäure (15 mg B-PAS/100 g Maus peroral) untersucht. Innert 2 Std werden über 50% der Aktivität im Harn ausgeschieden. Da in der Blasengalle bis zu 50mal höhere Aktivitäten gefunden werden als im Blut, ist auch die biliäre Ausscheidung beträchtlich. Mit Ausnahme des Gehirns, welches nur sehr kleine Aktivitäten aufweist, kommt es zu einer gleichmäßigen Verteilung der B-PAS zwischen Blut und Organen.2. Die Aktivität der Carboxyl-markierten B-PAS wird im Harn in Form von fünf Verbindungen (B-PAS, Acetyl-PAS, PAS, Metabolite X1 und X2) ausgeschieden, diejenige der Benzoyl-markierten B-PAS in Form von B-PAS, Hippursäure und der Substanz Y. B-PAS wird größtenteils debenzoyliert und anschließend N-acetyliert. Das Verhalten der in geringer Menge auftretenden Spaltprodukte X1, X2 und Y wird beschrieben.3. Nach Belastung mit Carboxyl-markierter B-PAS ist nur wenig (ca. 0,2% der Dosis), bei Benzoylmarkierung keine C14O2 in der Atemluft festzustellen. Die Decarboxylierung spielt somit — wie bei PAS — auch beim Stoffwechsel der B-PAS praktisch keine Rolle.Mit 5 TextabbildungenÜber einen Teil der hier wiedergegebenen Versuche wurde anläßlich der Journées Biochimiques Latines vom 25.–28. Mai 1961 in Genf vorgetragen; vgl. auch Jeunet 8.  相似文献   

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Zusammenfassung C14-Benzoesäure und C14-p-Chlorbenzoesäure werden nach i.p. Injektion von Ratten innerhalb kurzer Zeit praktisch quantitativ ausgeschieden. In den Organen werden nur äußerst geringe Bruchteile (10–2 bis 10–4 Prozente) der verabreichten Dosis gefunden. Eine nennenswerte Speicherung der Substanzen im Organismus findet demnach nicht statt. Die gesamte in den Organen nachweisbare Aktivität lag bei dem Versuch mit C14-Benzoesäure in Form der unveränderten Benzoesäure vor.Mit 3 Textabbildungen  相似文献   

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Zusammenfassung Nach Adalinaufnahme wurde im Harn als Abbauprodukt erstmals eine halogen- und stickstofffreie organische Säure gefunden und als -Äthyl--Oxybuttersäure identifiziert. Sie kann bereits nach therapeutischer Aufnahme von Adalin im Ätherextrakt des sauren Harnes in Spuren, bei Adalinvergiftung in größeren Mengen beobachtet werden, wenn der Verdampfungsrückstand im Vakuum sublimiert wird. Für die Identifizierung in kleinen Mengen eignet sich am besten die Bestimmung der kristalloptischen Konstanten nach Isolierung der Substanz durch Vakuumsublimation im Wärmegradienten von M. Behrens.Da ein natürliches Vorkommen der -Äthyl--Oxybuttersäure im Körper nicht beobachtet wurde, kann das Auffinden dieser Säure im Harn als Beweis für eine Aufnahme von Bromdiäthylacetylcarbamid (Adalin) angesehen werden.Mit 2 TextabbildungenDiese Arbeit wurde mit Unterstützung der Deutschen Forschungsgemeinschaft durchgeführt, wofür ihr auch an dieser Stelle besonderer Dank ausgesprochen wird.Auszugsweise auf der Jahresvslg. d. Dtsch. Ges. f. gerichtl. u. soziale Med. in Düsseldorf am 26. 7. 1955 vorgetragen.  相似文献   

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Zusammenfassung Die pflanzenbiologisch bedeutsame Fähigkeit der Borsäure, Komplexe zu bilden, erstreckt sich grundsätzlich auf alle Polyoxyverbindungen mit mindestens 2 Oxygruppen, sowohl aliphatischer, als auch aromatischer Natur. In Mischungen von Borsäure (bzw. Borat) mit je einem der aliphatischen Polyoxyverbindungen Mannit, Sorbit, Galaktose, Glukose, Glyzerin wurde die gegenseitige Beeinflussung der beiden Reaktionspartner an verschiedenen Organismen untersucht.Die Azidität der freien Borsäure läßt sich durch Zusatz der genannten Polyoxyverbindungen so steigern, daß die PH - Erhöhung sich an Kaulquappen und Ziliaten in einer Toxizitätssteigerung (und zwar in derselben Reihenfolge wie bei der pH-Messung) nachweisen läßt.Nach Angleichung des pH an das der Borsäure mittels NaOH blieb über dem unspezifischen H-Ioneneinfluß hinaus eine Toxizitätssteigerung bestehen, die der vermehrten Komplexbildung durch die neu gebildeten Borationen zugeschrieben wird. Die eben genannten Veränderungen bewirkten an Bakterien (Bact. coli, Bact. pyocyaneum, Staphylococcus aureus, Streptococcus haemolyticus) in vitro keine Toxizitätssteigerung. Die antiseptische Borsäurewirkung wurde durch Zusatz obiger Polyoxyverbindungen also nicht erhöht.Glyzerin besaß dagegen an Bakterien und noch mehr an Hefe und pathogenen Pilzen (Epidermophyton pedis Kaufmann-Wolf, Trichophyton cerebriforme) eine erhebliche, in hohen Konzentrationen bei längerer Einwirkung bakterizide Eigenwirkung.Durch diese antiseptische Eigenwirkung des Glyzerins ergänzten sich unwirksame Glyzerinkonzentrationen mit unwirksamen Borsäurekonzentrationen zu wirksamen antiseptischen Mischungen, und swar gegenüber Bakterien, Hefe und den genannten Pilzen. Die Verstärkerwirkung gegenüber den Pilzen läßt ebenfalls eine erhöhte Wirksamkeit der Komplexanionen als denkbar erscheinen. Die Möglichkeit der Komplexbildung der Borsäure in niederen und höheren Organismen mit geeigneten Polyoxyverbindungen wurde kurz erörtert.Mit 1 Textabbildung.  相似文献   

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Summary 1. The kinetics of the in vitro hydrolysis of procaine by human plasma choline esterase and its inhibition by Diethylaminoethanoldiphenylpropylacetate-HCl (SKF 525-A) and Diethylaminoethanoldiphenylacetate-HCl (Trasentin) were studied. Both substances cause a competitive inhibition of the enzyme. They also inhibit the choline esterase of mice serum.2. The constituents of SKF 525-A and Trasentin, Diphenylpropylacetic acid, Diphenylacetic acid, and Diethylaminoethanol do not inhibit even in high concentrations the cleavage of procaine.3. SKF 525-A and Trasentin are practically not split by human plasma choline esterase. But mice serum is able to hydrolyse Trasentin almost as fast as procaine.4. The acute toxicity of procaine (LD50) for the white mouse is greatly increased by SKF 525-A. This increase in toxicity is due to inhibition of choline esterase. Trasentin shows no effect, since it is hydrolysed itself.5. These results suggest, that the inhibition of procaine breakdown by SKF 525-A is not caused by its specific effect on oxidation in liver microsomes, but by the inhibition of procaine hydrolysis in plasma, which has been shown to be competitive in character.

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