Isodihydroauroglaucin诱导的细胞凋亡可能与其诱导DNA损伤有关

目的对化合物2-(3E,5E-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(isodihydroau-roglaucin)的抗癌活性进行研究。方法利用细胞毒实验测定isodihydroauroglaucin对人宫颈癌细胞(HeLa)的生长抑制作用;通过DNA含量分析和Annexin V-FITC/PI双染实验检测isodihydroauro-glaucin诱导的HeLa细胞死亡;利用单细胞凝胶电泳方法检测isodihydroauroglaucin对DNA的损伤作用。结果 Isodihydroauroglaucin对HeLa细胞的生长具有抑制作用,其IC50值为170μmol.L-1;DNA含量分析和Annexin V-FITC/PI双染实验表明isodihydroauroglaucin诱导HeLa细胞凋亡;isodi-hydroauroglaucin对DNA有损伤作用。结论 Isodihydroauroglaucin可能通过诱导DNA损伤诱导He-La细胞凋亡。     

一株蒲公英内生真菌Epicoccum sorghinum 1-2次级代谢产物研究

运用硅胶柱、凝胶柱和半制备高效液相色谱等方法对一株蒲公英内生真菌Epicoccum sorghinum 1-2发酵产物中的次级代谢产物进行分离纯化,通过核磁共振谱(NMR)及质谱(MS)等现代波谱分析方法进行化合物的结构解析,并采用滤纸片法测定化合物的抗菌活性。最终从E. sorghinum 1-2的发酵产物中分离鉴定了7个化合物,分别为(4R~*,5R~*,6S~*)-4,5-二羟基-6-(6’-甲基水杨酸氧基)-2-甲氧基甲基-2-环己烯-1-酮(1)、(4R~*,5R~*,6S~*)-4,5-二羟基-6-(6′-甲基水杨酸氧基)-2-甲基-2-环己烯-1-酮(2)、(4R,5R,6S)-4,5-二羟基-6-(6′-甲基水杨酸氧基)-2-羟基甲基-2-环己烯-1-酮(3)、(-)-gabosine E (4)、theobroxide (5)、3-氯代龙胆醇(6)和3-羟基苯甲醇(7)。其中化合物1～5是顶环氧菌素类化合物,化合物6和7是苯酚类化合物。化合物1和2为首次报道的新化合物,化合物6对金葡菌具有显著的抑菌作用。     

海洋中药浒苔化学成分研究△

目的 对海洋中药浒苔 Enteromorpha prolifera 的化学成分进行研究。方法 利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20 凝胶柱层析、半制备高效液相色谱等分离手段对浒苔提取物的乙酸乙酯相进行分离纯化,并利用各种波谱方法,结合文献对照,确定化合物结构。结果 从浒苔的乙酸乙酯相中分离得到 7 个化合物,经鉴定为 (8Z,11Z,14Z)-十七碳三烯醛 (1),(8Z,11Z)-十七碳二烯醛 (2),(8Z)-十七烯醛 (3),a-生育酚 (4),植醇 (5),5-燕麦甾烯醇 (6) 和(5E,9E,13E,17E)-5,9,14,18,22-五甲基-5,9,13,17,21-二十三碳五烯-2-酮 (7)。结论 所有化合物均为首次从浒苔中分离得到,其中化合物 7 为新天然产物。本研究为海洋中药浒苔的药效物质基础研究提供了参考。     

具有抗敏作用的新的5,7-二羟基色酮衍生物

由植物制得一类抗过敏剂含有(Ⅰ)和(Ⅱ)的衍生物。在(Ⅰ)式中:R_1=H,羟苯基或二羟基苯基;R_2=3-甲基-2-丁烯基,甲氧苯基,甲氧基羟基苯基或鼠李吡喃硅烷氧基;R_3=H,或3-甲基-2-丁烯基;R_4-H,3-甲基-2-丁烯基。(Ⅱ)式中Y=H或3-甲基-2-丁烯基。化合物(Ⅲ),R_5=3甲基-2-丁烯基或3-羟基-3-甲基丁基;化合物Ⅳ,R_6=如(V)式基团和R_7=H或3-甲基-2-丁烯基。     

真菌Aspergillus sp.YN-3的次级代谢产物研究

目的研究真菌Aspergillus sp.YN-3次级代谢产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法、制备薄层色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法和HPLC法等方法进行对真菌Aspergillus sp.YN-3发酵产物的分离纯化,根据理化性质、NMR、MS等波谱数据鉴定化合物的结构,并采用台盼蓝法对化合物1~3进行了人早幼粒白血病细胞株HL-60的生长抑制实验。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为:chrodrimanin E(1)、thailandolide B(2)、thailandolide A(3)、3-(3-羟基-5-甲基苯氧基)-5-甲基苯酚[3-(3-hydroxy-5-methylphenoxy)-5-methylphenol,4]、2,3-二羟基苯甲酸(2,3-dihydroxybenzoic acid,5)、3-羟基-2-甲基苯甲酸(3-hydroxy-2-methylbenzoic acid,6)、环(色-苯丙)二肽[cyclo(Trp-Phe),7]、环(色-亮)二肽[cyclo(Trp-Leu),8]、(22E,24R)-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇[(22E,24R)-ergosta-5,7,22-trien-3β-ol,9]和3-乙酰氨基-5-乙酰呋喃(3-acetamido-5-acetylfuran,10)。结论化合物1~3从该属真菌中首次分离得到,化合物10为一新天然产物;化合物1~3对于HL-60细胞株显示了较弱的生长抑制活性。     

红榄李内生真菌Aspergillus terreus HT-1二酮哌嗪类次级代谢产物研究

目的 研究红榄李Lumnitzera littorea内生真菌Aspergillus terreus HT-1的次级代谢产物。方法 对从红榄李中分离得到的内生真菌A. terreus HT-1进行大规模发酵,并采用多种色谱技术对其发酵产物进行分离纯化。通过多种波谱方法鉴定单体化合物结构。结果 从A. terreus HT-1发酵产物的乙酸乙酯萃取物中分离得到了15个二酮哌嗪类化合物,分别鉴定为bis(dethio)bis(methylsulfanyl) gliotoxin（1）,环(D-4-羟基-脯氨酸-L-苯丙氨酸)二肽（2）,环(L-4-羟基-脯氨酸-L-苯丙氨酸)二肽（3）,环(L-4-羟基-脯氨酸-L-酪氨酸)二肽（4）,环(L-4-羟基-脯氨酸-L-亮氨酸)二肽（5）,环(L-丙氨酸-L-4-羟基-脯氨酸)二肽（6）,环(D-4-羟基-脯氨酸-D-异亮氨酸)二肽（7）,环(D-脯氨酸-L-酪氨酸)二肽（8）,环(L-亮氨酸-L-脯氨酸)二肽（9）,环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)二肽（10）,环(L-脯氨酸-L-丙氨酸)二肽（11）,环(L-脯氨酸-甘氨酸)二肽（12）,环(L-苯丙氨酸-甘氨酸)二肽（13）,环(谷氨酸-L-酪氨酸)二肽（14）,terezine D（15）,并采用MTT法检测全部化合物的神经保护活性。结论 在200 μmol/L浓度下,化合物1和5显示出较好的神经保护活性,使H2O2诱导氧化损伤的神经细胞（HT22）的细胞存活率从44.06%分别提高到69.51%和76.75%。本研究为红榄李及其内生真菌的开发利用研究提供了理论基础。     

西沙马尾藻共附生真菌Aspergillus sp.SYPUF41304次级代谢产物的分离与鉴定

目的 对西沙马尾藻共附生真菌Aspergillus sp.SYPUF41304的次级代谢产物进行分离与鉴定。方法 利用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中压反相柱色谱及半制备高效液相色谱等分离手段对马尾藻共附生真菌Aspergillus sp.SYPUF41304的液体发酵提取物进行分离纯化,并利用核磁共振、质谱等波谱学方法,结合文献对照,确定化合物结构。结果 最终从提取物中分离得到10个化合物,经鉴定为吲哚-3-甲醛(1H-indole-3-carboxaldehyde)(1)、吲哚-3-乙酸甲酯(methyl indole-3-acetate)(2)、环(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(cyclo-(L-prolyl-L-valine)(3)、brevianamide F (4)、asperterreusine A (5)、talaisocoumarin A (6)、3-甲基-6-羟基-8甲氧基-3,4-二氢异香豆素(3-methyl-6-hydroxy-8-methoxy-3,4-dihydroisocoumarin)(7)、3-甲氧基-6,8-二羟基-3-甲基-3,4-二氢异香豆素(3-met...     

中国南海深海真菌Penicillium brocae SCSIO 05793的次级代谢产物研究

目的 对分离自中国南海500m深层海水来源真菌Penicillium brocae SCSIO 05793进行菌种鉴定及次级代谢产物研究。 方法 通过ITS序列分析并构建系统发育树来鉴定菌株,综合运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析、中压反相柱层析以及半制备高效液相等色谱学方法对其大米发酵产物进行分离纯化,利用核磁共振、质谱、旋光等波、光谱学手段并结合理化性质及文献数据鉴定其化学结构。结果 从中分离到8个单体化合物：cyclo(L-Pro-L-Leu)(1),cyclo-(L-pro-L-Ile)(2),cyclo(L-Pro-L-Phe)(3),cyclo(L-Pro-L-Tyr)(4),3,4-二羟基苯甲酸甲酯 (5), 4-羟基苯甲醛 (6), 4-羟基苯乙酮 (7), 对羟基苯乙酸甲酯 (8)。结论 从该菌株Penicillium brocae中分离得到8个化合物。     

红海榄共生真菌Penicillium sp.HK13-8细胞毒活性成分研究

为了从红树植物共生真菌中获得抗肿瘤药物先导化合物,采用集成化学与细胞毒活性的筛选方法,从红海榄(Rhizophora stylosa Griff.)的共生真菌中筛选获得1株对小鼠白血病细胞株P388具有细胞毒活性的菌株Penicillium sp.HK13-8。采用色谱和波谱方法,从其发酵产物中分离鉴定了5个化合物:S-弯孢霉素(1)、(22E,24R)-3β,5α,9α-三羟基-7,22麦角甾二烯-6-酮(2)、麦角甾醇(3)、胸腺嘧啶(4)和尿嘧啶(5)。S-弯孢霉素对人早幼粒白血病细胞HL-60具有较强的增殖抑制作用(IC_(50)值为2.56μM),其含量约占总产量的40%,是Penicillium sp.HK13-8的主要活性产物。     

角果木内生真菌Penicillium sp. J54代谢产物及活性研究

目的研究红树植物角果木内生真菌Penicilliumsp.J54产生的活性次生代谢产物。方法采用多种柱色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定结构,利用MTT法测定各化合物的体外细胞毒活性。结果从角果木内生真菌Penicilliumsp.J54发酵液中分离了8个化合物,分别鉴定为:aervecdysteriod D(1)、citroside A(2)、3-methoxyepicoccone(3)、2,4-二羟基-3,5,6-三甲基苯甲醛(4)、mycosphine B(5)、mycosphine A(6)、5-羟甲基糠醛(7)、对羟基苯乙醇(8)。结论其中化合物1~5均为首次从角果木内生真菌分离得到,并首次报道了化合物4的核磁数据,活性测试结果表明化合物3对肿瘤细胞株K-562生长具有抑制作用。