HPLC法测定美洛昔康血药浓度及其药动学

目的:建立测定美洛昔康血药浓度的HPLC法,并研究该药在人体内的药动学。方法:采用Waters公司色谱仪,Hypersil BDS C18色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),以甲醇-0.02 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH 5.2)-三乙胺(55:45:0.04,V/V)为流动相,检测波长360 nm。健康志愿者给美洛昔康15 mg后,测定血药浓度,绘制药-时曲线并计算药动学参数。结果:美洛昔康浓度在0.02-3.0 mg·L-1范围内呈良好的线性关系,低、中、高3个浓度的提取回收率均>80％,方法回收率均在100％左右;日内、日间RSD均<10％。美洛昔康的主要药动学参数为AUC0→96h(63.50±14.75)nag·h·L-1,cmax(1.62±0.30)mg·L-1,tamx(5.75±3.28)h,T1/2ke(24.23±5.33)h。结论:本法快捷、灵敏、准确、重复性好,适用于美洛昔康血药浓度的测定和药动学研究。     

HPLC法测定皮下植入的VP-16血药浓度

目的血浆中的VP-16以氯仿萃取,HPLC法测定.方法使用国产仪器及C18柱,甲醇-水(52:48)为流动相,检测波长228nm,外标法定量.结果检出限低达0.02mg@L-1,绝对回收率80.4%,相对回收率94.7%,日内日间精密度RSD均约8%,与血中内源性干扰物达到良好分离.结论方法灵敏度高,准确性和重复性好,为临床应用提供了可靠的检测方法.     

HPLC测定西酞普兰人体血药浓度及其药动学研究

目的建立西酞普兰人体内血药浓度的测定方法,并对其进行药代动力学研究.方法采用HPLC,以盐酸普萘洛尔为内标,以Dikma钻石拄 (4.6 mm×250 mm,5 μm,美国)为色谱柱,以乙腈:0.03 mol/L NH4AC 缓冲液(V:V=33:67)为流动相,测定18名男性健康志愿者单剂量口服西酞普兰后的不同时刻血浆浓度,并根据测定结果求算西酞普兰的药代动力学参数.结果 18名健康志愿者口服西酞普兰40 mg后,血浆中的Cmax为( 54.54±7.83)μg/L ,Tmax 为(3.06±0.42 ) h,AUC0～132 为(2351.1±389.9)μg/L·h ,AUC0～∞为(2636.5±444.9)μg/L·h, t1/2为(40.45±8.68)h.结论本方法重现性好,灵敏度高,可用于临床药物动力学研究.     

HPLC测定西酞普兰人体血药浓度及其药动学研究

目的建立西酞普兰人体内血药浓度的测定方法,并对其进行药代动力学研究。方法采用HPLC,以盐酸普萘洛尔为内标,以Dikma钻石拄(4.6mm×250mm,5μm,美国)为色谱柱,以乙腈:0.03mol/LNH4AC缓冲液(V:V=33:67)为流动相,测定18名男性健康志愿者单剂量口服西酞普兰后的不同时刻血浆浓度,并根据测定结果求算西酞普兰的药代动力学参数。结果18名健康志愿者口服西酞普兰40mg后,血浆中的Cmax为(54.54±7.83)μg/L,Tmax为(3.06±0.42)h,AUC0～132为(2351.1±389.9)μg/L·h,AUC0～∞为(2636.5±444.9)μg/L·h,t1/2为(40.45±8.68)h。结论本方法重现性好,灵敏度高,可用于临床药物动力学研究。     

高效液相色谱法测定人体血浆中头孢哌酮浓度及药动学研究

本文报道了用HPLC法对头孢哌酮(先锋必)在人体中药动学的研究以及血浆中药物浓度的测定。依次用乙腈、二氯甲烷沉淀血浆蛋白,取上清液直接进样。以ODS为固定相,甲醇:水:冰醋酸(300:700:1),用乙酸钠调pH至5.85为流动相,检测波长λ=254nm内标物为头孢拉定。头孢哌酮最低检出值1μg/ml,标准曲线y=1.2235x—0.005225,r=0.9998,线性范围2.5--800μg/ml,平均回收率为94.0±7.5%。本法对6名健康受试者体内药动学进行了研究,结果表明其处置过程符合线性二室模型,药时曲线方程C=173.20e~(-1.497t) 86.56e~(-0.2733t),人体内平均t_(1/2)β为2.6h。     

替米沙坦片血药浓度的HPLC测定方法及其在健康人体的药动学研究

目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中替米沙坦的药物浓度,并研究其在健康人体内的药动学。方法:采用高效液相色谱-荧光检测法,色谱柱为Hypersil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(45∶55,pH 5.8);流速为1.0 ml·min-1;激发波长和发射波长分别为305 nm和365 nm;进样量20μl;内标物为α-萘酚。结果:替米沙坦在2~1 024μg·L-1范围内线性良好(r=0.9999),回收率,日间、日内差均符合生物样品分析要求。10名健康受试者口服替米沙坦片80 mg后的药动学结果表明,其体内过程符合二房室开放模型,主要药动学参数如下:Cmax为0.98±0.44 mg·L-1;Tmax为0.83±0.45 h;T1／2α为1.67±1.26 h;T1／2β为26.00±14.43 h;T1／2ka为0.53±0.86h;AUC0~t为3.66±2.10 mg·h-1·L-1;AUC0~∞为3.98±2.40 mg·h-1·L-1。结论:此方法便捷,准确,灵敏,适于替米沙坦血药浓度测定和药动学研究,本试验所得药动学参数可为临床合理用药提供理论依据。     

HPLC法测定大鼠静脉注射汉黄芩素的血药浓度及其药动学研究

目的:建立测定汉黄芩素大鼠血药浓度的HPLC方法,应用该法进行大鼠静脉注射汉黄芩素的药动学研究.方法:采用Lichrospher ODS色谱柱(150 mm×6.0 mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙酸(60∶40∶0.5);流速为1 mL·min-1;检测波长为275 nm;柱温为35℃.健康大鼠禁食16 h后,尾静脉iv汉黄芩素溶液,测定不同时间血药浓度,血药浓度-时间数据采用3p97程序拟合其药动学参数.结果:线性范围为0.02-5μg·mL-1,最低定量限为20 ng·mL-1,批内批间精密度(RSD)均小于10%.其主要药动学参数为:t1/2,α0.0656 h,t1/2,β4.447 h,AUC为883 h·ng·mL-1.结论:该方法快速简便,符合生物样品的测定要求,可用于汉黄芩素血药浓度的测定和药动学研究,静脉注射汉黄芩素的大鼠体内药动学呈开放二室模型,分布较快,代谢较慢.     

氟康唑片剂在健康人体内的药动学研究

采用高效液相色谱法，对氟康唑在健康人体内的药动学进行了试验研究得出了８ 名男性健康志愿者单剂量口服氟康唑片剂２００ｍ ｇ，后的血清浓度均值与药动学参数均值     

三种茶碱缓释剂的药动学和生物利用度研究

本实验应用均相酶免疫法和PKBP—N_1程序包对六名健康志愿者分别口服三种茶碱缓释剂后的药动学参数和相对生物利用度进行了探讨,结果表明:三者的生物利用度、吸收速率常数和波动百分率均无显著差异(P>0.05)。     

HPLC测定血浆中沙丁胺醇浓度及人体药动学研究

建立了快速、简便测定人血清中沙丁胺醇的反相HPLC荧光法.采用硅胶小柱固相提取,流动相为水相:甲醇=68:32,其中水相为磷酸缓冲液(5.8mmol,pH=6.00)含硫酸庚烷钠5mmol,内标为间羟胺,在0.75～30ng/ml浓度范围内有良好的线性关系,最低检测浓度为0.5ng/ml.在高、中、低浓度时的相对回收率分别为103.0%,97.9%,99.07%.用本法测定了人po沙丁胺醇后的体内血药浓度,经计算机拟合符合二室开放模型,并进行了药动学参数计算.     

HPLC法测定压平乐血药浓度及药代动力学研究

本文采用反相ＨＰＬＣ法测定压平乐健康人血清浓度，并对压平乐片的药动学进行了研究。色谱柱为ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８，４．６×１５０ｍｍ，流动相为甲醇－０．０２Ｍ磷酸氢二铵（９：１）。检测波长为２２７ｎｍ，流速０．５ｍｌ／ｍｉｎ。用ＰＫＢＰ－Ｎ１程序拟合血浓－时间曲线，结果符合一室模型，其半衰期为ｔ１／２＝７．２１±０．８９ｈ。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的 建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法 建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为Atlantics T3(100 mm×3.0 mm,3 μm),流动相为乙腈-水(10∶90),对18名健康受试者单剂量口服150 mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果 建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00 ng&;#8729;mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2 min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150 mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,T_max均值为(0.8±0.3)h,t_1/2均值为(2.1±0.4)h,C_max均值为(378±84)ng&;#8729;mL^-1,AUC_0-12 均值为(878±175)ng&;#8729;h&;#8729;mL^-1,AUC_0-∞均值为(897±175)ng&;#8729;h&;#8729;mL^-1。结论 本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

天麻素血药浓度测定及药动学研究

目的建立天麻素血浆药物浓度LC-MS/MS测定法,测定健康受试者血浆中天麻素的浓度并评价天麻素胶囊的药动学。方法建立以阿昔洛韦为内标的天麻素血药浓度LC-MS/MS测定方法,色谱柱为AtlanticsT3（100mm×3.0mm,3μm）,流动相为乙腈-水（10∶90）,对18名健康受试者单剂量口服150mg天麻素胶囊进行药动学研究。结果建立了简单、专属的天麻素血浆药物浓度的LC-MS/MS测定法,以沉淀法进行样品前处理,无杂质干扰测定,灵敏度达到了3.00ng·mL^-1,每个生物样品分析时间仅为2min。18名健康受试者口服天麻素胶囊150mg后,测定血浆样品并估算天麻素的药动学参数,Tmax均值为（0.8±0.3）h,t1/2均值为（2.1±0.4）h,Cmax均值为（378±84）ng·mL^-1,AUC0-12均值为（878±175）ng·h·mL^-1,AUC0-∞均值为（897±175）ng·h·mL^-1。结论本法快速、准确、灵敏度高且前处理简单,能很好的应用于药动学研究。     

高效液相色谱法测定小诺霉素的血药浓度及药动学研究

本文报道了用高效液相色谱(HPLC)测定小诺霉素血药浓度的方法及小诺霉素在12例中国健康志愿者中的药代动力学研究,并分别研究了老年人和青年人以及男性和女性对小诺霉素在体内处置的差异,为进一步正确合理应用小诺霉素提供了重要的数据。本法使用紫外检测器,C_(18)柱,检测限0.2ng,最小检测血药浓度达0.1μg/ml,线性范围1～20μg/ml,小诺霉素和内标氯氮平的保留时间分别为6.8min和8.3min。本法准确、灵敏、快速,适用于小诺霉素药代动力学研究和血药浓度常规监测,12例志愿者单剂量肌注小诺霉素90mg后,药时曲线经计算机自动拟合,符合二室开放模型。主要药动学参数为:T1/2β老年人5.9±2.2h;青年人4.9±2.2h;男性4.2±1.7h;女性6.6±2.5h。CL(ml/min·kg)老年人0.79±0.11;青年人1.06±0.27;男性0.92±0.17;女性0.9±0.3。     

苦参素注射液的人体药动学

目的：建立测定苦参素血药浓度的HPLC法并研究苦参素注射液在健康人体内的药物动力学。方法：18名健康男性受试者，肌注300mg药物后，采用HPLC法测定血药浓度，用3p87软件经微机处理药－时数据。结果：苦参素注射液的体内过程符合二室模型。结论：此法提供了苦参素注射液在健康人体中的药动学数据。     

吲哒帕胺血药浓度测定及药动学研究

目的:建立一种测定人体血浆中吲哒帕胺血药浓度的高效液相色谱法。方法:采用 ULTRON VX-ODS 色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm),以甲醇-乙腈-水(50∶5∶45)为流动相,流速1 mL·min~(-1),柱温:室温,检测波长242 nm。结果:本方法线性范围为0.54～172.8ng·mL~(-1),r=0.9940,方法定量限为(0.54±0.04)ng·mL~(-1)(S/N>10),方法回收率为97.8%～108.1%(n=15),日内 RSD 为3.0%～13.4%(n:5),日间 RSD 为2.5%～14.4%(n=5).结论:本方法灵敏度高,操作简便准确,可用于人体血浆中吲哒帕胺浓度的测定及药动学研究.     

司氟沙星血药浓度测定及药动学研究

目的:建立测定血浆中司氟沙星浓度的反相高效液相色谱法,并用此方法对正常人口服司氟沙星片进行药动学研究。方法:血浆标本经乙腈沉淀蛋白后,以5％冰醋酸(pH 2.8)-甲醇-乙腈(80:10:10)为流动相,以紫外分光光度计305nm波长处检测。结果:线性范围:31.25～4 000.00ng·mL~(-1),日内RSD为2.83％～5.61％,日间RSD为2.30％～7.05％;平均回收率(98.06±3.78)％,最低检测浓度20ng·mL~(-1)。结论:此方法简便可靠,灵敏度高,可用于司氟沙星药动学研究。