含2-甲基-5-硝基咪唑的环丙沙星衍生物的合成

目的 研究N－乙基－2－甲基－5－硝基咪唑的环丙氯哌酸及其酯的衍生物的合成。方法 采用2－甲基－5－硝基咪唑、环丙氟哌酸等物质为原料，通过亲核取代、酯化进行合成。结果 得到标题化合物。结论 标题化合物的结构经IR、MS、^1H-NMR和元素分析所确证。     

1-（2-丁酰氧基乙基）-2-甲基-5-硝基咪唑的合成

1一羟乙基一2一甲基一5一硝基咪哩（又称甲硝叹）具有抗厌氧菌，抗阿米巴和滴虫等作用，但副作用大。多年来，人们在对甲硝华的化学修饰方面做了大量的工作，我们合成1一（2一丁酷氧基乙基）一2一甲基一5一硝基咪哩，旨在提高其疗效，降低副作用。正合成路线2实验部分熔点测定（温度计未经校正），IR用美国Nicolctll70SXFT仪测定，ICBr压片；‘11一NMR用JOELFX90Q仪测定，7”MS内标；元素分析为Callocrball06型；Uv用ti本ShiflldzuUV一240仪测定。2．12一甲基一5一硝基咪哇的合成按文献［‘］合成，收率70％。2．21一羟乙基一2一…     

2—甲基—5（4）—硝基咪唑酸碱两性解离常数的测定

采用等摩尔分光光度法测定了２－甲基－５（４）硝基咪唑（２－ｍｅｔｈｙｌ－５（４）－ｎｉｔｒｏｉｍｉｎｄａｚｏｌｅ）的酸碱两性解离常数，结果测得该品的ｐＫｂ＝１２．９８±０．０２，ｐＫａ＝９．６４±０．０４。     

1—（4—硝基苯基）—3—（6—溴—3—苯骈噻唑）—三氮烯的合成

目的：合成三氮烯类新试剂。方法：通过重氮盐的氮偶联反应。结果与结论：元素分析和红外光谱数据证实产物为三氮烯类化合物。     

叔丁基[2-溴-4-（溴甲基）-6-硝基苯基]氨基甲酸酯的合成

以4-甲基-2-硝基苯胺为起始原料,经过两次溴代反应和氨基保护合成了未见文献报道的化合物叔丁基[2-溴-4-（溴甲基）-6-硝基苯基]氨基甲酸酯,总收率60.64%,其结构经LC/MS和1H NMR确证。     

1—（1H—1，2，4—三唑基）—2—（2‘,4’—二氟苯基）—3—含硫侧链—2—丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

目的：研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法：设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果：目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2ug/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC780值为0.5和0.25ug/ml ,分别为氟康唑活性的4倍和8倍。结论：适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响。     

2,2-二甲基-5-溴戊酸甲酯的合成

以异丁酸和3-氯丙烯为原料，通过酯化，重排，加成和甲酯化4步反应合成了吉非罗齐的重要中间体2，2-二甲基-5-溴戊酸甲酯，总收率21.4%，其结构经核磁确证。     

二（2—甲基—3—羟基—4—吡喃酮）合氧钒（IV）的合成

以硫酸氧钒和2—甲基—3—羟基—4-吡喃酮为原料，经给合而成二(2—甲基—3—羟基-4—吡喃酮（IV)合氧钒，总收率为80．13％。     

聚—（2—羧乙基甲基硅氧烷）及其钠盐的合成

本文通过２－氰乙基甲基二氯硅烷的水解合成了聚－（２－羧乙基甲基硅氧烷）及其钠墁，并用红外光谱、元素分析，核磁共振表征其结构，测定了聚合物的物性粘度，研究了２－氰基甲基二氯硅氧烷水解产率的影响因素。     

2－氧－5－甲基己酸乙酯的合成

本文报道了以异戊醇为原料通过一条新的路线合成１－溴－３－甲基丁烷，再用其与草酸二乙酯进行Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应制备出２－氧－５－甲基己酸乙酯     

4—取代的1—[二—（4—氟苯基）甲基]哌嗪化合物的合成及生物活性

目的 合成4-取代的1-[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪化合物。寻找优良的抗偏头痛药物。方法 以盐酸洛美利嗪为先导物，对其哌嗪4位取代基进行修饰。结果和结论 合成了11个未见文献报道的4-取代的合成 1-[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪化合物，结构经IR，^1HNMR,MS及元素分析确证，初步药理筛选结果显示，化合物I1-2，I6-11均有不同程度的钙拮抗活性，其中I2的活性与阳性对照药盐酸洛美利嗪接近。     

具有交联聚合活性的聚3-（2-（甲基丙烯酰氧基)-乙基）噻吩的合成及其性能

以三氯化铁为催化剂,采用氧化偶联聚合法合成具有交联活性的聚3-（2-（甲基丙烯酰氧基）-乙基）噻吩（P3MET）。用红外光谱、凝胶液相色谱、等速升温热失重分析、紫外 可见光光谱和循环伏安法表征聚合物的结构、热稳定性能和光电性能。结果表明：聚合物的氯仿溶液在350～573 nm处有吸收,最大吸收峰位于410 nm,其禁带宽度为2.1 eV;聚合物的热分解温度为300～400 °C,热稳定性能良好;聚合物的电子亲和势能级为3.52 eV,电子离子势能级为5.62 eV。     

2-甲基-5(4)-硝基咪唑酸碱两性解离常数的测定

采用等摩尔分光光度法测定了２甲基５（４）硝基咪唑（２ｍ ｅｔｈｙｌ５（４）ｎｉｔｒｏｉｍ ｉｎｄａｚｏｌｅ）的酸碱两性解离常数,结果测得该品的ｐ Ｋｂ ＝ １２．９８±０．０２,ｐ Ｋａ＝ ９．６４±０．０４。     

2—（3—苯甲酰基苯基）丙腈的合成研究

目的：进行2-（3-苯甲酰基苯基）丙腈的合成研究,提高收率,降低二甲基副产物比例。方法：采用相转移催化法以硫酸二甲酯为甲基化剂进行α-甲基化反应,并采用适当的后处理方法。结果：反应主要控制在单甲基化阶段。且通过适当的后处理方法,可得产物含量较高的固体纯品,结论：相转移催化剂能有效控制反应在单甲基化阶段,且合适的后处理方法也能一定程度提高产品质量。     

1-苯甲酰氧基乙基-2-甲基5-硝基咪唑的合成

目的：研究1－苯甲酰氧基乙基－2－甲基－5－硝基咪唑的合成。方法：采用乙二醛、乙醛等物质为基本原料，通过环化、硝化、酯化进行合成。结果：得到标题化合物。结论：标题化合物的结构经IR，1H－NMR、UV及元素分析确证。     

5-氨基-2-溴苯甲酸的合成

5-氨基-2-溴苯甲酸是一种重要的有机合成原料.本文以2-溴苯甲酸为原料,经硝化、还原制备标题化合物,结果较好.