丹酚酸B的合成研究，2—苯基二氢苯并呋喃衍生物的合成

报导了丹酚酸B结构中2－苯基二氢苯并呋喃部分甲基化衍生物的合成。     

丹酚酸B热稳定性研究

目的：考查不同因素对丹酚酸B溶液稳定性的影响,为工业化生产应用提供实验依据。方法：通过HPLC检测溶液中丹酚酸B的含量变化。结果：温度和加热时间对丹酚酸B的稳定性有较大的影响,乙醇溶液比水溶液更有利于丹酚酸B的稳定。结论：生产过程中应将浓缩温度控制在60℃以下,时间在4 h以内,且溶液中丹酚酸B浓度高有利于稳定。     

丹酚酸A衍生物的合成方法研究

目的：探讨六甲基丹酚酸A、苄酯的合成方法。方法：以3-甲基邻苯二酚为原料，将酚羟基醚化保护，通过氯甲基化，Sommelet反应，Knoevenagel缩合，Wittig反应，还原，酯化等多步反应，同时使用硼氢化钾代替锌汞齐还原羰基，通过乙酰化反应对丹参素及其衍生物进行结构修饰。结果：得到酚羟基醚化保护的衍生物-六甲基丹酚酸A苄酯，经^1H—NMR证实其结构。结论：为人工全合成丹酚酸A提供了必要的基础。     

丹酚酸B的药理研究进展

丹酚酸B是传统中药丹参水溶性成分中活性最强的成分之一,是由三分子3,4-二羟基苯基乳酸和一分子咖啡酸缩合而成的一低聚体型化合物。该化合物中有多个酚羟基,具有很强的抗氧化性。     

HepG2细胞对丹酚酸B的摄取实验研究

目的研究丹酚酸B(SAB)在肝癌细胞中的摄取动力学特性。方法首先考察系列浓度SAB对HepG2细胞的毒性反应,确定SAB的安全浓度范围,然后建立UPLC-MS法检测SAB浓度,最后考察时间对HepG2细胞摄取SAB的影响,同时研究系列浓度的SAB作用于HepG2细胞后其摄取量,推算摄取动力学参数。结果 1～128μmol·L~(-1)浓度的SAB作用24 h对HepG2细胞活力无明显影响;作用20 min后HepG2细胞对SAB的摄取开始趋于饱和;系列浓度的SAB作用HepG2细胞10 min后,细胞摄取SAB的量亦随着SAB浓度增加而增加,摄取动力学参数Vmax和Km分别为(9.59±1.75)ng/(mL·min)和(24.91±8.59)mmol·L~(-1)。结论 HepG2细胞对SAB的摄取与时间及药物浓度相关,但尚不明确是主动摄取还是被动摄取过程。     

不同提取条件对丹酚酸B和E相对含量的影响

通过HPLC、LC-MS等手段确定了丹参提取物中的小组分丹酚酸E,并考察了加水量、提取温度、时间和pH对丹酚酸B、E相对含量及丹酚酸B提取率的影响。结果显示:不同提取条件下,丹酚酸B、E相对含量变化显著,推测两者存在一定转化机制。丹酚酸B的最佳提取工艺为:丹参药材中加入8倍体积水,用1 mol/L盐酸调至pH 4 0,70℃提取60min,丹酚酸B的收率大于90%。     

丹酚酸对缺血性心脏病的作用及作用机制研究进展

丹酚酸为唇形科植物丹参的最主要的水溶性活性成分,具有多种药理作用,被广泛应用于防治心血管疾病。本文通过查阅国内外最新研究文献,对丹酚酸防治缺血性心脏病的作用及作用机制进行综述,并介绍了丹酚酸A和丹酚酸B等丹参的主要水溶性成分通过保护血管内皮、舒张冠状动脉、促进血管再生、抗血小板聚集、抑制炎性反应、抗细胞凋亡和清除自由基等多角度防治缺血性心脏病的作用机制,为进一步研究丹酚酸对缺血性心脏病的作用及药物研发提供理论依据。     

改进丹参饮片的炮制方法提高丹酚酸B含量

目的研究中药材气相置换软化的机理,进行气相置换软化。方法采用气相置换润药机软化丹参与普通方法进行比较。结果采用气相置换润药设备软化丹参具有药材含水量率低,软化效果好,丹酚酸B含量高的特点。结论气相置换软化法使药材可在低含水量的情况下,快速、均匀软化,且可提高丹酚酸B的含量。     

丹参胶囊中丹参酮ⅡA及丹酚酸B含量测定方法研究

目的建立丹参胶囊中丹参酮ⅡA及丹酚酸B的高效液相色谱测定方法.方法 Diamonsil C18柱;丹参酮ⅡA测定:以甲醇-水(75∶25)为流动相,检测波长为270 nm;丹酚酸B测定:以甲醇-乙腈-甲酸-水(30∶10∶1∶59)为流动相,检测波长为286 nm;外标法计算.结果 10批丹参胶囊中丹参酮ⅡA的含量为0.189%～0.204%,平均为0.195%;10批丹参胶囊中丹酚酸B的含量为5.19%～5.97%,平均为5.55%.结论丹参胶囊中丹参酮ⅡA及丹酚酸B的含量应作为本品质量控制指标.     

HPLC法测定不同采收期丹参中丹参酮ⅡA及丹酚酸B含量

目的测定同一产地不同采收期丹参药材中丹参酮ⅡA及丹酚酸B的含量。方法以丹参酮ⅡA和丹酚酸B为定量评价指标,高效液相色谱法进行含量测定。结果 6批次丹参药材中丹参酮ⅡA质量分数为0.23%～0.36%,平均为0.29%;10批次丹参中丹酚酸B的质量分数为3.59%～4.48%,平均为3.97%。结论相同产地不同采收期丹参药材中丹参酮ⅡA及丹酚酸B的含量存在一定差异。     

乙酰丹酚酸A对血小板花生四烯酸代谢的影响

乙酰丹酚酸Ａ对血小板花生四烯酸代谢的影响吁文贵徐理纳（中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所，北京１０００５０）乙酰丹酚酸Ａ（ａｃｅｔｙｌｓａｌｖｉａｎｏｌｉｃａｃｉｄＡ，ＡＳＡＡ）在体内外能明显抑制花生四烯酸（ａｒａｃｈｉｄｏｎｉｃａｃｉｄ，Ａ...     

一测多评法测定丹酚酸A原料药中迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B和丹酚酸C

目的建立一测多评法测定丹酚酸A原料药中特定杂质迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B和丹酚酸C。方法采用Agilent Zorbax Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相0.2%磷酸–乙腈,梯度洗脱,检测波长286 nm,体积流量1.0 mL/min,柱温25℃,样品室温度4℃,进样量20μL。以丹酚酸A为内标,建立丹酚酸A原料药中特定杂质(紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C)的相对校正因子;分别采用一测多评法和外标法测定丹酚酸A原料药中特定杂质,并比较一测多评法计算值与外标法实测值的差异性。结果丹酚酸A、丹酚酸B、丹酚酸C、迷迭香酸、紫草酸均在0.2~20μg/mL与峰面积呈良好线性关系。在线性浓度范围内,迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸C与丹酚酸A间的相对校正因子分别为1.52、2.09、2.33、1.06。一测多评法计算值与外标法实测值无显著性差异。结论一测多评法可用于丹酚酸A原料中迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸C的测定。     

ADS-7多功能吸附树脂制备高纯度丹酚酸B的应用研究

目的 探讨ADS-7多功能吸附树脂对丹参中丹酚酸B的分离纯化方法。 方法 以丹酚酸B的含量及洗脱率为指标,通过动态吸附试验考察ADS-7树脂的吸附性能。 结果 ADS-7树脂对丹参中丹酚酸B具有较高的吸附选择性,吸附量为95.7 mg·g^-1(干树脂),甲酸/50%乙醇(10∶90)作为洗脱剂,丹酚酸B的纯度高达87.2%。 结论 ADS-7树脂用于丹参中丹酚酸B的分离纯化简单高效。     

丹酚酸B药理作用的研究进展

目的为丹酚酸B的进一步研究提供参考,为其临床合理利用和开发提供科学依据。方法检索中国知网、万方医学网、PubMed至2012年收载的公开发表的有关丹酚酸B的研究文献,进行综述,对丹酚酸B的药理作用进行整理、归纳、分析。结果与结论丹酚酸B是丹参的主要有效水溶性成分,它具有清除氧自由基、抗氧化、抗炎、抗纤维化等药理作用,对心脑血管系统、肝脏、肾脏、肺都有保护作用,同时还有一定抗肿瘤活性。     

大孔树脂吸附法提取丹酚酸B的应用研究

目的：改进丹酚酸B的提取工艺，促进丹参制剂的发展。方法：采用SIPI905型大孔树脂用于丹酚酸B的提取分离，用毛细管电泳法测定含量，考察大孔树脂的最佳工艺条件。结果：丹酚酸B的吸附容量为8．72mg／g．洗脱液为4倍量20％乙醇。结论：大孔树脂对丹酚酸B的洗脱率为96．28％，精制程度为251．82％。该方法能明显提高丹酚酸B的收率和纯度。     

丹酚酸B磷脂复合物制备工艺研究

［摘要］目的确定制备丹酚酸B磷脂复合物的最佳工艺。方法以丹酚酸B与磷脂的结合率为指标,采用单因素考察和正交实验筛选工艺参数。结果制备丹酚酸B磷脂复合物的最佳工艺条件：以四氢呋喃为溶剂,每克丹酚酸B其用量为40 mL,丹酚酸B与磷脂的投料量比为1：2,40 ℃下反应时间为1.5 h。结论丹酚酸B磷脂复合物的形成受反应溶剂及其用量以及反应物投料比影响较大,反应温度和时间对其亦有影响。     

丹酚酸B对小鼠的急性毒性试验

目的进行丹酚酸B小鼠急性毒性研究,为新药开发和安全用药提供参考。方法小鼠尾静脉注射不同剂量的丹酚酸B原料,连续观察14 d,记录小鼠的急性毒性反应,并计算半数致死量(LD50)以及LD5095%可信限。结果尾静脉注射给药后,部分小鼠出现毒性反应并死亡,计算LD50为636.890 9 mg·kg-1,LD5095%的可信限为617.225 5～657.182 8 mg·kg-1,死亡动物尸检,各主要脏器肉眼未见明显改变,14 d后各剂量组存活小鼠体重均增加。结论丹酚酸B原料毒性较小。     

纳滤技术在丹酚酸B提取液浓缩的应用研究

目的 探索采用纳滤膜技术进行丹酚酸B提取液浓缩的新工艺研究.方法 以水为溶剂从丹参药材中提取活性成分丹酚酸B,以膜通量及截留率为指标.考察了料液的预处理,以及操作压力、温度、时间等因素对纳滤膜性能的影响,并与传统的热浓缩进行比较.结果 提取料液经过1μm的精细过滤进行预处理,纳滤膜的透析通量随着操作压力的增大而增加,随着浓缩时间的延长而减小,采用纳滤技术丹酚酸B活性成分可富集10倍以上,干燥成品中丹酚酸B的含量比传统热浓缩提高4.79%.结论 纳滤膜技术可用于丹酚酸B提取液的浓缩,与传统热浓缩相比,具有浓缩速度快、活性成分保存良好、节能等方面的优点.     

丹酚酸B防治神经退行性疾病的研究进展

实验证明，丹酚酸类化合物具有很强的抑制脂质过氧化、清除超氧阴离子和羟基自由基的作用。其中丹酚酸A和B活性最强。丹酚酸B对脑缺血-再灌注损伤致线粒体损伤和神经细胞凋亡有保护作用，对脑缺血-再灌注所致神经细胞凋亡有明显抑制作用，可抗Caspase-3高表达PC12细胞的凋亡，还可抑制Aβ1-40纤维形成及Aβ1-40所致PC12细胞线粒体损伤和细胞凋亡。该药属强抗氧药，且能消除胞内钙超载，在治疗神经退行性疾病方面具有重要的理论意义和实用价值。