酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备

目的:制备酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物,以增加酮洛芬的溶出度和生物利用度。方法:通过研究酮洛芬与磺丁基醚-β-环糊精的平衡相溶解度,筛选主客分子的比例以及制备方法,以冷冻干燥法制备酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物。差示扫描热分析验证包合物的生成,测定包合物的包合率和含量,测定包合物中酮洛芬的溶出度和大鼠体内血药浓度并与原料酮洛芬做比较。结果:磺丁基醚-β-环糊精与酮洛芬的表观稳定常数为686.38 L·mol-1,两者是以摩尔比1∶1包合。包合物的包合率为(95.14±1.41)%,在0.1 mol·L-1盐酸中30 min的溶出度以达到90%,而酮洛芬只有35%,包合物在大鼠体内AUC0-∞为(28.6±8.54)μg·mL-1,而酮洛芬为(10.06±4.54)μg·mL-1。结论:使用磺丁基醚-β-环糊精制备包合物能增加酮洛芬的溶出度及提高生物利用度。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的增溶及稳定作用

目的制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶以及包合物在高温、高湿、强光照射下的稳定性。方法溶液-搅拌法制备包合物;相溶解度法考察2-羟丙基-β-环糊精对药物的增溶,以酮洛芬的含量为测定指标,分别对酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果酮洛芬的溶解度从0.165mg/mL增加到38.69mg/mL,且在高温、高湿和强光照射条件下,包合物中酮洛芬的含量没有明显变化,而混合物中酮洛芬的含量有明显的下降。结论2-羟丙基-β-环糊精可以增大酮洛芬的溶解度,提高酮洛芬对温度、湿度和光照的稳定性。     

2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用研究

目的研究2-羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用。方法用溶液-搅拌法制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物,并经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行确定。结果包合物中酮洛芬的平均载药量为(9.03±0.41)%,溶解度由原来的1.06g/L增至包合后的43.54g/L。结论制备酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺简单易行、稳定性好。     

法莫替丁-β-环糊精包合物的研究

目的:制备法莫替丁-β-环糊精包合物.方法:采用饱和溶液法制备其包合物,用高效液相色谱法测定包合物中法莫替丁的含量.采用X-射线衍射法和红外光谱法鉴定包合物的形成.结果:法莫替丁与β-环糊精按物质的量比1.5:1时包合效果最佳,包合物中法莫替丁的平均含量为(25.08±0.18)%,回收率为(91.77±2.86)%,RSD为1.65%.结论:制备法莫替丁-β-环糊精包合物的工艺简单,掩盖了其不良味道,包合成功.     

酮洛芬β-环糊精包合物制备及质量评价

目的：介绍了酮洛芬β-环糊精包合物的制备方法及质量评价方法。方法：通过溶出性能测定、稳定性。研究及动物体内试验来评价β-环糊精包合物质量。结果：实验证明,酮洛芬β-环糊精包合物有利于增加药物的溶出度,提高药物的稳定性,增加药物生物利用度（在动物体内）。结论：酮洛芬β-CYD包合物制备可迭设计目的。     

桂利嗪-β-环糊精包合物的制备

目的:制备桂利嗪-β-环糊精包合物,并对包合物含量、溶解度进行了测定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-β-环糊精包合物.结果:经紫外光谱、相溶解度图法鉴定,桂利嗪与β-环糊精确已形成包合物,β-环糊精对桂利嗪的增溶倍数为3.33.结论:桂利嗪-β-环糊精包合物可使桂利嗪溶解度增加.     

感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合工艺研究

目的 研究感特康胶囊中莪术油β-环糊精包合的最佳工艺.方法 采用研磨法制备莪术挥发油β-环糊精包合物,以莪术油β-环糊精包合物中莪术油包合率及包合物中莪术油含量为指标进行考察.结果 β-CD:油(g·ml)的影响非常显著,研磨时间(min)也有明显影响,乙醇浓度(%)无显著差异.结论 采用研磨法制备莪术油β-环糊精包合物可以很好的保留感特康胶囊中主要有效成分莪术油的活性.     

氟康唑β-环糊精包合物的制备

目的 :研究氟康唑β-环糊精包合物的制备工艺、含量测定及溶出度。方法 :用共沉淀法及超声法制备氟康唑 β-环糊精包合物 ,用紫外分光光度法测定其包合物含量及累积溶出百分率。结果 :经紫外扫描和电镜扫描确定 ,氟康唑与β-环糊精在两种制备工艺条件下均能形成包合物 ,包合物含药量分别为(11 34±0 77) %、(11 23±0 24) % ,包合物溶出度符合《中国药典》固体制剂溶出度规定。结论 :氟康唑与β-环糊精可形成稳定的包合物     

山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的 研究β-环糊精对山腊梅挥发油的包合作用。方法 以研磨时间、溶媒中乙醇含量和挥发油与β-环糊精的投料比3个因素,包合物油利用率和包合物收得率为筛选指标,采用正交试验设计对山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选。结果 山腊梅挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件为:研磨时间为15min、溶媒中乙醇含量为30％、山腊梅挥发油与β-环糊精的投料比为1:9。结论 按最佳工艺条件进行包合物的制备,山腊梅挥发油的平均利用率为41.09％、包合物收得率为81.93％。山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备对提高山腊梅制剂的稳定性有一定的参考价值。     

莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

目的考察莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺与表征。方法采用水溶液搅拌法与研磨法制备莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物,采用气相色谱测定包合物中莪术油的含量,采用红外、差热分析、薄层等多种方法进行物性鉴定。结果莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物采用水溶液搅拌法和研磨法均可以得到合格产品,包合物中莪术油质量分数为3.9%。结论莪术油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺简单,水溶性强,稳定性高,较之β-CD包合物更适合制成注射制剂。     

正交试验优选尼古丁-β-环糊精包合物的制备工艺及质量考察

目的:优化尼古丁-β环糊精包合物的制备工艺,并评价其质量。方法:采用饱和水溶液法制备尼古丁β-环糊精包合物,利用正交试验法,选取尼古丁与β-环糊精的配比(A)、包合温度(B)、包合时间(C)为因素,以包合率和收率为指标优选包合物最佳制备工艺,采用包合平衡常数法验证包合物的形成并考察包合物体外溶出特性。分别对尼古丁β-环糊精包合物及其混合物进行高温、高湿和强光试验,考察其稳定性。结果:最佳包合条件A为1:3,B为60℃,C为2 h,包合率达65.28%,收率为79.55%。150 min缓慢释药量达92.26%。在不同温度、湿度和强光条件下,包合物中尼古丁的含量均显著高于混合物。结论:所选制备工艺简单且条件易于控制,所制包合物稳定性良好且具有缓释作用。     

丹皮酚-β-环糊精包合物的制备研究

目的:探讨丹皮酚-β-环糊精包合物的制备方法、溶出度测定及其鉴定.方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其累积溶出百分率.结果:经紫外扫描、差示扫描量热法和X-衍射法鉴定,丹皮酚与β-环糊精在此制备工艺条件下形成包合物,包合物含药量为(11.35±0.31)%,包合物溶出度符合2000年版<中国药典>固体制剂溶出度规定.结论:丹皮酚与β-环糊精可缮形成稳定的包合物.     

右旋酮洛芬-β-环糊精明胶微球的制备

目的:优化右旋酮洛芬-β-环糊精明胶微球的处方和制备工艺.方法:以单因素试验法初选,均匀设计精选.结果:所得微球平均包封率为94.9%,平均载药量为47.4%,药物平均含量为28.7%,平均粒径为(51.16±20.34)μm.结论:以优化的制备工艺制得的微球粒径分散良好,达到了缓释口服微球制剂学的要求.     

右旋龙脑-β-环糊精包合物的制备及其结构表征

目的 研究右旋龙脑-β-环糊精最佳包合工艺,并对其进行结构表征.方法 分别采用饱和水溶液法、超声法、研磨法对右旋龙脑进行包合,以综合评分为指标,筛选最佳包合方法.采用L9(34)正交试验设计,筛选超声法制备包合物的最佳工艺参数.采用薄层色谱(TLC)法、傅里叶红外光谱(FIIR)法、X射线粉末衍射(XRD)法对包合物进...     

桉油β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的:制备并鉴定桉油β-环糊精包合物,以证实应用包合技术改进桉油剂型的可行性。方法:分别采用薄层层析法(TLC)、红外光谱法(IR)、紫外分光光度法(UV)及气-质联用法(GC-MS)对包合物进行理化鉴别,考察桉油在加入β-环糊精包合前、后的成分变化和包合效果。结果:TLC、IR、UV分析结果均显示桉油与β-环糊精已形成了稳定的包合物;GC-MS分析结果显示包合前、后桉油的的主要成分及含量无明显变化。结论:桉油能与β-环糊精形成稳定包合物,且包合过程不影响其成分组成及含量。     

羟丙基-β-环糊精对桂利嗪的包合作用

目的:制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法:采用饱和溶液法制备桂利嗪-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过红外光谱、紫外光谱、薄层色谱、熔点等方法对包合物进行鉴定.结果:桂利嗪与羟丙基-β-环糊精已形成包合物.包合物主、客分子之比为1:1.结论:羟丙基-β-环糊精可使桂利嗪在水中的溶解度增大22.4倍.     

β-环糊精包合艾叶挥发油的研究

目的:采用β-环糊精对艾叶挥发油进行包合的工艺.方法:采用正交实验,以挥发油包合率、包合物产率为主要筛选指标选出制备艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件;热分析法和薄层层析法验证了包合物的形成,并考察了包合物的热稳定性.结果:艾叶挥发油-β-环糊精包合物的最佳包合条件为:β-CD-艾叶油(8:1),温度为60℃,搅拌时间为3 h;艾叶挥发油-β-环糊精包合物的热分析谱与TLC层析谱和β-环糊精、β-环糊精与挥发油的物理混合物有很大的差别;艾叶挥发油-β-环糊精包合物在70℃时可稳定120 h.结论:用正交实验得出的包合工艺合理,包合率高,热稳定性好.     

蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性。方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验。结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍。在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降。结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物。     

右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片的制备

目的: 优选右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片的处方组成与制备工艺。方法: 单因素试验考察填充剂、崩解剂的选择;比较崩解时间;根据分散片的要求,以10 min的累积溶出度和崩解时间为评价指标,采用L₉(3⁴)正交试验对处方进行筛选;优选制备工艺并对处方与工艺进行重复性考察。结果: 右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片的最佳处方组成:右旋布洛芬β-环糊精包合物 50%,MCC 22.5%,乳糖10.5%,PVPP 10%,L-HPC 5%。结论: 右旋布洛芬β-环糊精包合物分散片处方设计简单合理,工艺稳定,重复性好。     

山腊梅挥发油β–环糊精包合物的制备工艺研究

目的研究β–环糊精对山腊梅挥发油的包合作用.方法以研磨时间、溶媒中乙醇含量和挥发油与β-环糊精的投料比3个因素,包合物油利用率和包合物收得率为筛选指标,采用正交试验设计对山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺进行优选.结果山腊梅挥发油β-环糊精包合物制备的最佳工艺条件为:研磨时间为15min、溶媒中乙醇含量为30%、山腊梅挥发油与β-环糊精的投料比为1∶9.结论按最佳工艺条件进行包合物的制备,山腊梅挥发油的平均利用率为41.09%、包合物收得率为81.93%.山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备对提高山腊梅制剂的稳定性有一定的参考价值.