钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂致酮症酸中毒的风险分析

目的基于美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)挖掘与分析钠-葡萄糖共转运蛋白2受体抑制剂(SGLT-2i)致酮症酸中毒的风险。方法下载FAERS系统2013年1月至2021年6月收到的SGLT-2i与非SGLT-2i致酮症酸中毒报告,采用报告比值比法(ROR)分析SGLT-2i抑制剂与酮症酸中毒的相关性,比较不良反应(ADR)导致的临床结局。结果共筛选出SGLT-2i致酮症酸中毒报告10 796份。整体SGLT-2i、卡格列净、达格列净、恩格列净和艾托格列净致酮症酸中毒的ROR值分别为184.37(95%CI:179.15～189.75)、162.14(95%CI:155.98～168.54)、158.96(95%CI:151.19～167.14)、207.56(95%CI:199.65～215.78)和74.32(95%CI:53.00～104.20),信号强度均大于2。严重ADR致死、致残或致病危率分别是:卡格列净15.69%、达格列净21.80%、恩格列净23.97%、艾托格列净25.00%,差异具有统计学意义(P<0.001)。结论 SGLT-2i与酮症酸中毒有...     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂引发糖尿病酮症酸中毒机制的研究进展

糖尿病酮症酸中毒是一种以高血糖,酸中毒和酮血症为特征的复杂无序的代谢状态,通常在绝对或相对胰岛素缺乏伴拮抗激素增多时发生。糖尿病酮症酸中毒虽然可预防,但仍是糖尿病患者常见且可能危及生命的并发症。钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂是一类新型的口服降糖药物,它们通过减少肾脏近端小管葡萄糖的重吸收,增加尿糖排泄来达到降低血糖水平的目的。这类药物使血清中酮酸以及胰高血糖素的产生增加,在某些个体中可导致糖尿病酮症酸中毒的发生。本文将对钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂可能引发糖尿病酮症酸中毒的潜在机制进行综述,为降低其用药风险提供依据。     

关注钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂引起的非高血糖性酮症酸中毒

钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）是新型的口服降糖药,通过抑制肾脏近曲小管对葡萄糖的重吸收、增加尿中葡萄糖排泄而降低血糖。SGLT2i治疗糖尿病疗效确切,但也存在一些安全性问题,其中糖尿病酮症酸中毒（DKA）属于该类药物的严重不良反应。SGLT2i可使2型糖尿病患者DKA的发生风险增加至少7倍,其中约70%为非...     

22例钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂致酮症酸中毒的文献分析

目的：探讨钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂类药物（SGLT-2i）致酮症酸中毒（DKA）不良反应发病的一般规律和特点,为临床安全用药提供参考。方法：检索国内外数据库关于SGLT-2i致DKA不良反应（ADR）的案例报道,采用回顾性方法,分析用药患者的基本信息、DKA出现时间、主要诱发因素、临床表现、病发时主要实验室检验数据及治疗和转归的情况。结果：共检索到国外文献15篇,涉及22例患者,均为患者用药后首次出现DKA的症状并且至少有一项证据证明ADR的发生与药物的使用有关联性,其中女性13例多于男性9例,平均年龄54.9岁。所有患者用药剂量均符合药品说明书的规定,不良反应出现在用药后2~330 d不等;诱发DKA的主要危险因素包括饮食不规律、停止或减少胰岛素的注射以及一些应激情况;临床表现以胃肠道反应、脱水、腹痛为主;患者发病时都有血酮体升高或尿酮体阳性的诊断,平均血糖值为15.7 mmol·L^-1,其中≤ 11.1 mmol·L^-1的患者有7例,大部分患者伴有阴离子间隙增加性酸中毒。结论：SGLT-2i致DKA发病时患者高血糖水平不明显、症状不典型,医师在临床实践中遇到疑似症状性患者时,应加强酮体的检测,及时采取治疗措施,以保证患者的用药安全。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂降糖及降糖外作用研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂可减少肾小管重吸收葡萄糖,降低高血糖引起的病理性葡萄糖肾阈值,促进尿糖排泄,是2型糖尿病(T2DM)口服降糖药中的后起之秀。SGLT2抑制剂还有着诸多降糖外作用,如保护心脏和肾脏、改善机体能量代谢、改善睡眠呼吸暂停综合征、延缓非酒精性脂肪肝病进展、减轻炎症反应、抑制交感神经激活等。基于SGLT2抑制剂的降糖及降糖外多重作用,使其不仅用于T2DM,也越来越广泛地用于心血管不良事件及慢性肾病的治疗。然而,SGLT2抑制剂在使用过程中仍需关注其潜在风险,加强药物治疗监护,提高安全性和有效性。     

钠—葡萄糖共转运蛋白2抑制剂肾脏保护作用的研究进展

目前,慢性肾脏病(CKD)的治疗重点逐渐倾向于肾功能保护。钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)作为一类非胰岛素依赖的新型降糖药,通过参与调节血流动力学、代谢和炎症或纤维化等途径,逐渐显现出肾功能保护益处,拓展了CKD治疗前景。本文就SGLT2i的肾脏结局实验进展、潜在的肾脏保护机制及安全性进行综述。     

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂对肿瘤影响的研究进展

钠–葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂是近年来上市的一种新型降糖药物,主要通过抑制表达于肾脏近曲小管处的SGLT2来阻止肾脏对葡萄糖的重吸收,从而通过排出糖尿来降低血糖.除降糖作用外,SGLT2抑制剂同时有心血管保护、抑制炎症和氧化应激、改善肾脏疾病预后等多种作用.研究发现SGLT2在多种类型的肿瘤中表达,并可能...     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂在高血压治疗中的研究进展

随着钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂用于2型糖尿病的治疗,及其在预防心血管事件方面的疗效,其降血压作用受到关注。本文就SGLT-2抑制剂降低高血压的主要作用机制、相关临床试验、不良反应,以及该药物目前存在的问题及未来的研究方向进行综述。     

新型降血糖药物钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂

钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型降血糖药物,能直接促进肾脏对葡萄糖的排泄.SGLT2抑制剂除具有降血糖作用外,还有一些有益的降血糖外效应.这些降血糖外效应已受到人们的重视,并得到临床应用.本文概要介绍SGLT2抑制剂的作用机制、临床益处和...     

2型糖尿病治疗靶点钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT-2)分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收,抑制SGLT-2可以促进糖尿病患者尿糖的排出,因此SGLT-2抑制剂被认为是一种新型的具有独特作用机制的抗糖尿病药物。本文按照化合物的结构特征分类,重点介绍O-芳基糖苷类、C-芳基糖苷类、O,C-螺环芳基糖苷类、N-芳基糖苷类以及非糖苷类SGLT-2抑制剂的构效关系以及最新研究进展。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂致急性胰腺炎文献分析

目的：探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂致急性胰腺炎发生的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法：检索2013—2020年中国学术期刊全文数据库（CNKI）,维普中文科技期刊数据库（VIP）、Pubmed、Wiley、EBSCO等数据库,收集SGLT-2抑制剂致急性胰腺炎的个案报道,进行统计分析。结果：检索到个案报道9篇,共有患者9例,其中男性5例（55.6%）,女性4例（44.4%）,年龄26～71岁,原患疾病均为2型糖尿病,合并高脂血症的1例,合并高血压的3例。服用的SGLT-2抑制剂中达格列净2例,卡格列净4例,恩格列净3例,合并使用二甲双胍8例,西格列汀2例,利拉鲁肽1例。急性胰腺炎发生在用药后1～104天,主要发生在用药30天内（77.8%）。临床症状表现为腹痛、食欲减弱、恶心、呕吐,实验室检查可见血淀粉酶和脂肪酶升高。经停药、补液、止吐、镇痛等对症治疗后可恢复。结论：临床用药过程中应加强SGLT-2抑制剂致急性胰腺炎的监测,尤其是对于肾功能不全者合并使用二甲双胍,或合并使用二肽基肽酶4抑制剂或胰高血糖素样肽1类似物的患者,警惕急性胰腺炎的发生。     

钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂致不良反应分析

目的 探讨钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂在临床使用中药品不良反应发生的规律及特点,以提高临床用药安全.方法 检索中国知网、万方数据、维普网、PubMed、Embase、Medline数据库,对建库以来至2019年11月28日国内外公开发表的有关SGLT-2抑制剂致药品不良反应病例文献报道进行回顾性分析...     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂埃格列净

2型糖尿病的发生率在全球范围内呈逐年增高趋势,已成为威胁人们健康和生命的非传染性疾病。埃格列净（Ertugliflozin,Steglatro^®）是钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,由美国辉瑞公司和德国默克公司合作研发,于2018年3月被美国FDA批准用于改善2型糖尿病成年患者的血糖控制,可单药治疗或与其他降血糖药物联合使用。对埃格列净的基本信息、药理学、用药注意事项和临床试验等进行介绍。     

新型降血糖药物钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂的不良反应及其预防

钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)抑制剂是一类新型非胰岛素依赖性降血糖药物,其主要通过抑制近端肾小管对葡萄糖的重吸收,促进葡萄糖从尿液排泄,从而产生降低患者血糖水平的作用.SGLT2抑制剂不仅能改善2型糖尿病患者的高血糖状态,且还具有减轻体质量,降低血压,...     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对心肾保护作用的研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂是一种新型降糖药物,具有高选择性和特异性,可减少近曲小管对葡萄糖的重吸收,增加尿葡萄糖排出,从而达到降低血糖的目的。在治疗过程中发现,SGLT-2抑制剂在控制血糖的同时,对心脏及肾脏也产生保护作用。SGLT-2抑制剂可以通过降低患者体质量、改善能量代谢及降低血压等机制对心肾产生一定的积极作用。本综述简要阐述了SGLT-2抑制剂在临床诊疗过程中的重要地位及在心脏、肾脏方面所发挥的保护作用。     

新型钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂现状及其研发动态

钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT-2）为2型糖尿病治疗的新靶点。SGLT-2抑制剂具有全新的降糖机制,其对能量平衡的负调控、降低体重、不依赖胰岛素降低血糖等特点,成为各大药企研发的热点。本文综述该类药物的降糖机制,分析现阶段SGLT-2抑制剂的最新研发动态。     

专利视角下全球钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂研究现状分析

目的 梳理全球钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter,SGLT2)抑制剂相关专利的现状,探讨该领域技术的研究布局及发展趋势,为国内同行提供参考借鉴。方法 以全球SGLT2抑制剂相关专利为研究对象,通过Incopat数据平台对其进行计量学统计和分析。结果与结论 SGLT2抑制剂相关技术专利于2014年后开始迅速增加,现已进入平稳发展阶段。分类号A61K、A61P、C07D的专利申请相对活跃,全球热点主题分布在医用配置、化合物或药物制剂的特定治疗活性等方向,头部研发机构主要聚焦在关键中间体、半水合物、协同转运蛋白、心力衰竭等聚类关键词方面。     

小分子钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的研究进展

慢性高血糖是2型糖尿病(T2DM)的主要特征。钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT2)是位于肾脏上的一种转运蛋白,它可以介导原尿中葡萄糖的重吸收,对维持人体血糖平衡起着关键性的作用。SGLT2抑制剂可以在近曲小管减少肾对葡萄糖的重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄量,从而降低血糖。本文就不同类型的SGLT2抑制剂的研究进展进行综述。     

治疗糖尿病新药:钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂dapagliflozin

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)是一种跨膜蛋白,主要分布在肾脏近曲小管,将葡萄糖从肾小管液转运入肾小管细胞内,约占肾脏重吸收葡萄糖的90%。SGLT-2抑制剂是治疗糖尿病的新药,可降低SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收量,增加尿糖排出,从而降低血糖。已有的临床试验表明SGLT-2抑制剂dapagliflozin治疗糖尿病有效且安全,患者耐受性良好。SGLT-2抑制剂很可能是未来糖尿病治疗的一个新的突破口。