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目的:建立茶碱控释、缓释制剂的体外释放度评价方法。方法:模拟胃肠道的动态pH 条件,对茶碱控释胶囊、茶碱缓释片进行了体外释放度测定。结果:药物的累积释放百分率均与中国药典1995 年版二部茶碱缓释片标准相近。结论:茶碱控释胶囊、缓释片释放度均不受pH 值的影响,动态pH条件可对茶碱控释、缓释制剂的体外释放度作出正确的评价。 相似文献
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盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究 总被引:2,自引:1,他引:2
目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性。结果:HPMC用量及制片压力对释药影响最大,二者最佳值分别为25%、8~11kg时缓释效果最佳,缓释片与普通片0.5h时体外累积释放度分别为10%、50%。结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散。 相似文献
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目的考察盐酸曲马多缓释片物体外释放度,探讨其体外释放机制。方法参照《中华人民共和国药典》(2000版)二部附录释放度测定法转篮法,以0.1m ol.L-1盐酸溶液为溶剂,转速为100r.m in-1,温度为(37±0.5)℃,采用紫外分光光度法测定,检测波长为270nm。并将释放数据分别用Peppas方程、H iguch i方程、一级方程、零级方程进行拟合。结果线性范围为20~100μg.mL-1,r=0.9998。1h累积释放25.42±0.81%,4h累积释放58.37±1.36%,10h累积释放92.67±1.08%,以H iguch i方程为最佳释药模型,并且释药机制为非F ick ian扩散。结论盐酸曲马多缓释片的体外释放符合缓释制剂要求。 相似文献
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体外释放度试验对茶碱缓释,控制制剂的评价 总被引:3,自引:2,他引:1
本文对四个厂家的茶碱缓释,控释制剂,在不同pH条件下作释放度试验,结果表明,各厂家生产的制剂在不同pH介质中释放速率不同,根据释放度试验获得的数据,按释放速率-介质pH时间,建立三维释放特性图,可作为药品质量控制手段,评价制剂方法,有利于制订药品标准。 相似文献
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体外释放度试验对茶碱缓释、控释制剂的评价 总被引:2,自引:1,他引:1
本文对四个厂家的茶碱缓释、控释制剂,在不同pH条件下作释放度试验。结果表明,各厂家生产的制剂在不同pH介质中释放速率不同。根据释放度试验获得的数据,按释放速率-介质pH-时间,建立三维释放特性图,可作为药品质量控制手段,评价制剂方法,有利于制订药品标准。 相似文献
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正交试验优选氯化血红素缓释固体分散体处方 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:探讨氯化血红素缓释固体分散体处方组成。方法:以乙基纤维素为载体,聚乙二醇为致孔剂,采用溶剂法制备氯化血红素缓释固体分散体,用体外释放度为考察指标,运用正交试验对氯化血红素缓释固体分散体最佳处方组成优选。结果:按优选出的最佳处方组成,制备氯化血红素缓释固体分散体,2h的累积体外释放度为30.3%.符合药典规定,6h的累积体外释放度为62.5%,12h的累积体外释放度大于州)%,优化后处方药物释药过程符合Higuchi方程。结论:本处方组成制成固体分散体后,氯化血红素的缓释效果显著,提示本处方可行。 相似文献
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目的:制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,并研究其体外释放规律。方法:采用挤出滚圆法制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,以实际释放速率与理想释放速率相似因子(f2)为主要指标,采用混料均匀设计法优化处方。考察转速(50、75、100r·min-1)、释放介质(pH1.0盐酸溶液、pH4.0磷酸缓冲液、pH6.8磷酸缓冲液、水)对药物释放的影响,并进行释药模型拟合。结果:乙基纤维素、微晶纤维素及丙硫氧嘧啶的最优配比为0.1:0.25:0.65,优化处方释放速率与理想释放速率相似因子f2为71.04。3种转速对药物释放无影响,f2均>65,但50r·min-1释放速率较慢,能更好地模拟体内环境;4种释放介质对药物释放无影响,f2均>70。单指数模型及Higuchi方程拟合较好,药物释放以扩散为主。结论:丙硫氧嘧啶缓释微丸累积释放度达到了设计要求,体外释药符合Fick扩散机制。 相似文献
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盐酸普罗帕酮缓释胶囊在家犬体内的药物动力学考察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的考察家犬口服盐酸普罗帕酮缓释胶囊的药物动力学,分析AUC0-t数据,比较普通片与缓释胶囊的生物利用度。方法家犬6只采用两制剂双周期交叉试验,HPLC法测定盐酸普罗帕酮在家犬血浆内的质量浓度,通过3P87药物动力学程序对两种制剂在家犬体内的动态过程进行拟和。药-时曲线下面积AUC0-t由梯形法求得,ρmax、tmax为实测值。结果盐酸普罗帕酮缓释胶囊和市售普通片在家犬体内过程均符合单隔室模型,其主要的药物动力学参数ρmax、tmax和AUC0-t分别为(1.41±0.13)、(1.92±0.05)mg.L-1,(6.00±1.55)、(1.50±0.45)h,(8.45±0.84)(、7.88±0.98)mg.h.L-1。以普通片为参比制剂,缓释胶囊的生物利用度为(96.4±15.0)%。结论盐酸普罗帕酮缓释胶囊具有明显的缓释特征,主要药物动力学参数发生了变化,生物利用度与市售普通片等效。 相似文献
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18名男性健康受试者,随机交叉口服两种盐酸曲马多缓释片,采用反相高效液相色谱-荧光检测法测定血浆药物浓度。单剂量口服100mg两种缓释片的C 相似文献
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本研究选用尼莫地平PVP-K30固体分散体为原料,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料,进行了尼莫地平缓释片剂处方的设计,考查其体外释药动力学,并对几种辅及及不同的制备方法对片剂释药情况的影响进行了研究。体外溶出度实验结果表明,在本实验范围内,尼莫地平由HPMC亲水性凝胶骨架片中的溶出过程更符合零级动力学。微晶纤维素的加入可使片剂释药速度加快,低粘度的羟乙基纤维素可使药物的溶出速率常数增加。将HPMC制成40目颗粒后,再行压片,可使药物溶出度减慢。本研究筛选出的缓释片剂,可在12小时内平稳释药。 相似文献
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盐酸曲马多缓释片的人体相对生物利用度 总被引:2,自引:0,他引:2
采用HPLC测定血清中盐酸曲马多的浓度,研究了12名健康志愿者单剂量和多剂量叉口服两种盐酸曲马多缓释片的相对生物利用度,经统计学分析,两制剂各药物动力学参数均无显著性差异,两者具有生物等效性。 相似文献
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不同厂家生产的盐酸曲马多缓释片整片与半片的三维释放特性考察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:对不同厂家(A、B、C)的盐酸曲马多缓释片的整片与半片进行pH-时间-释放度考察,探讨整片与半片体外释放机制的差异.方法:转篮法,用紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,将释放数据用相似因子法、Peppas方程进行分析.结果:在同一pH条件下,A、C的整片与半片释放曲线不相似,释放机制也不相同;B的整片与半片释放曲线相似,释放机制相同.结论:不同厂家盐酸曲马多缓释片整片与半片的体外释放不尽相同. 相似文献
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目的 考察自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊在大鼠体内的药动学性质与生物等效性.方法建立反相高效液相色谱法,测定右旋布洛芬在血浆中的浓度,进行药动学和相对生物利用度研究.结果自制和市售右旋布洛芬缓释胶囊的主要药动学参数Cmax分别为(1 173.87±281.68),(1 186.06±268.79) μg.mL-1;AUC(0-t)分别为(4 276.53±578.59),(4 489.83±645.73) mg.L-1.h;AUC(0-∞)分别为(5 095.58±683.82),(5 466.37±753.35) mg.L-1.h;tmax分别为(1.33±0.26),(1.58±0.49) h;各参数间比较差异无统计学意义(P>0.05),以AUC(0-∞)计算自制右旋布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(93.2±12.5)%.结论自制右旋布洛芬缓释胶囊与市售制剂之间生物等效. 相似文献
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Phenoporlamine hydrochloride is a novel compound that is used for the treatment of hypertension. The purpose of this study was to develop a sustained release tablet for phenoporlamine hydrochloride because of its short biological half-life. Three floating matrix formulations of phenoporlamine hydrochloride based on gas forming agent were prepared. Hydroxypropyl methylcellulose K4M and Carbopol 971P NF were used in formulating the hydrogel drug delivery system. Incorporation sodium bicarbonate into matrix resulted in the tablet floating over simulated gastric fluid for more than 6 h. The dissolution profiles of all tablets showed non-Fickian diffusion in simulated gastric fluid. Moreover, release of the drug from these tablets was pH-dependent. In vivo evaluations of these formulations of phenoporlamine hydrochloride were conducted in six healthy male human volunteers to compare the sustained release tablets with immediate release tablets. Data obtained in these studies demonstrated that the floating matrix tablet containing more Carbopol was capable of sustained delivery of the drug for longer periods with increased bioavailability and the relative bioavailability of formulation (containing 25% Carbopol 971P NF, 8.3% HPMC K4M) showed the best bioequivalency to the reference tablet (the relative bioavailability was 1.11 ± 0.19). 相似文献
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《Pharmaceutical development and technology》2013,18(1):91-98
The release characteristics and the effect of viscosity of sodium alginate on the release rate of furosemide (a rather poorly soluble drug) from hard gelatin capsules (single-unit), and minitablets (multiple-unit) filled in hard gelatin capsules, were evaluated. Swelling and erosion experiments showed a different behavior for each viscosity grade. Polymer characteristics influenced significantly the release of the drug from the preparations prepared and tested. The results indicate that erosion plays a significant role, accelerates release rate and shortens duration of drug release. Low viscosity formulations exhibited a greater erosion, and drug release was completed in 4 hours. Medium viscosity formulations showed intermediate erosion, while hh viscosity formulations exhibited less erosion, and drug release was completed in 8 hours. The minitablets always displayed lower release and dissolution efficiency values than the capsules, and as the viscosity increased, the difference of dissolution efficiency between the two formulations increased accordingly. The results further indicated that the multiple-unit system demonstrated a more pronounced sustained effect than the single-unit, and therefore, it is a more suitable preparation for sustained release delivery of poorly soluble drugs. Analysis of release data indicate a rather zero–order release mechanism, which may be attributed mainly to swelling and an erosion/dissolution process. 相似文献