阿帕鲁胺联合多西他赛治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的临床研究

目的 观察阿帕鲁胺联合多西他赛治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的疗效。方法 于本院进行治疗的126例mCRPC患者,分为对照组和试验组。2组均进行多西他赛+泼尼松龙的化疗方案：第1天,多西他赛75 mg·m^-2,静脉滴注;泼尼松龙5 mg·d^-1,每天2次。试验组在此基础上服用阿帕鲁胺240 mg·d^-1。治疗连续4个化疗周期后,评估2组治疗效果,检测mCRPC患者血清指标[前列腺特异性抗原(PSA),睾酮(T)],观察治疗药物的安全性,根据患者的生存情况进行生存分析。结果 对照组和试验组,各63例。治疗后,对照组和试验组的客观缓解率(ORR)分别为49.18%(30例/61例)和67.74%(42例/62例);PSA水平分别为(14.52±3.43)和(11.39±2.96)ng·mL^-1,T水平为(0.91±0.11)和(0.64±0.09)ng·mL^-1,上述指标对照组和试验组比较,差异均有统计学意义(均P<0.05)。2组各项Ⅰ、Ⅱ级药物不良反应比较,差...     

治疗前列腺癌新药卡巴他赛

前列腺癌( prostatic carcinoma,PCa)是男性生殖系最常见的恶性肿瘤,发病率随年龄而增长.目前治疗药物有比卡鲁胺(康士得)、多西他赛、米托蒽醌等.前列腺癌占男性肿瘤的第2位,全球每年90多万新发病例,26万多人死亡.初始治疗多以雄激素抑制开始,但随疾病进展去势抵抗不可避免.卡巴他赛( cabazitaxel)是新的紫杉烷类抗肿瘤药,临床前研究表明其能抑制人类肿瘤细胞生长,包括经P糖蛋白表达的肿瘤.本文就其药理学、药效学、不良反应、相互作用及临床试验做一综述.     

去势抵抗性前列腺癌的治疗

去势抵抗性前列腺癌（Castrate-resistant prostate cancer,CRPC）指经过初次持续雄激素剥夺治疗后疾病依然进展的前列腺癌,是晚期前列腺癌病情发展的重要阶段。CRPC患者根据是否存在转移病灶、既往接受治疗以及体力状况等可进一步分类,恰当的药物治疗可使患者获益。本文从诊断、病因、分类、药物选择4个角度对CRPC的治疗进行综述,旨在为临床药师的工作实践提供参考。     

去势抵抗性前列腺癌的治疗策略

内分泌治疗是目前晚期前列腺癌的主要治疗方法,但大多数患者经过14～30个月的治疗后均逐渐发展为去势抵抗性前列腺癌（CRPC）,其中位生存期小于20个月。相关生物靶向治疗研究较为深入,多西他赛联合泼尼松方案已成为CRPC治疗的一线化疗方案,唑来膦酸盐能明显减少骨相关事件的发生率。然而,CRPC治疗策略制定仍是目前临床的一个难题,本文结合文献报道综述CRPC的治疗策略。     

参芪扶正注射液联合多西他赛治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的疗效及安全性

目的 探究参芪扶正注射液（SFI）联合多西他赛方案治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的临床疗效和安全性。方法 从电子病历系统上选取2017年1月至2022年1月渭南市中心医院泌尿外科诊治的m CRPC患者。根据治疗方案将mCRPC患者分为多西他赛（Docetaxel）组和SFI联合多西他赛（Docetaxel+SFI）组,分别接受多西他赛+醋酸泼尼松治疗和多西他赛+醋酸泼尼松+SFI治疗。评估两组的短期疗效[客观反应率（ORR）和疾病控制率（DCR）]和长期疗效[无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）]。使用不良事件通用术语标准（CTCAE 4.03）评估mCRPC患者治疗期间不良反应的发生情况。结果研究共纳入305例mCRPC患者,其中Docetaxel+SFI组159例,Docetaxel组146例。Docetaxel+SFI组的ORR和DCR显著高于Docetaxel组（P<0.05）。Docetaxel+SFI组中位PFS和中位OS均显著高于Docetaxel组（P <0.001）。Docetaxel+SFI组m CRPC患者出现脱发、腹泻、恶心呕吐、食欲...     

非转移去势抵抗性前列腺癌治疗新药——apalutamide

Apalutamide是一种口服的雄激素受体抑制剂,美国食品药品监督管理局批准其用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌患者。Apalutamide常见的不良反应包括皮疹、腹泻、疲劳、恶心、呕吐、高血压、血尿和骨折等。本文对apalutamide的药理作用、药物代谢动力学、临床评价、安全性、用法用量及药物相互作用等进行综述,旨在为临床用药提供参考。     

抗前列腺癌新药卡巴他赛的药理与临床评价

卡巴他赛(cabazitaxel)属于紫杉烷类抗肿瘤药,主要用于治疗激素难治性转移性前列腺癌。文中利用PUBMED对关键词cabazitaxel进行检索,并对其药理作用、作用机制、药动学、临床评价等进行综述。     

抗前列腺肿瘤药物卡巴他赛研究进展

卡巴他赛是一种紫杉烷类抗肿瘤药物,通过干扰细胞微管网络起到抗肿瘤作用,主要用于治疗激素难治性转移性前列腺癌.本文对卡巴他赛上市情况、药理学、药动学、临床研究及毒副作用等方面进展进行综述.     

去势抵抗性前列腺癌治疗药物开发

至今能延长前列腺癌患者生命的有效治疗手段尚少,去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是前列腺癌治疗的难点和重点之一。延长转移性CRPC患者生存期的治疗药物开发是目前关注的热点。本文系统综述抗雄激素药物、细胞毒药物和免疫抑制剂等几大类药物用于CRPC治疗的临床评价。     

比卡鲁胺与氟他胺治疗晚期去势抵抗性前列腺癌的临床比较

目的探讨比卡鲁胺与氟他胺治疗晚期去势抵抗性前列腺癌的疗效比较。方法分别以比卡鲁胺、氟他胺联合雄激素阻断治疗晚期前列腺癌,观察治疗前后的临床症状、血清PSA和血清睾酮不同时期的水平。结果比卡鲁胺组与氟他胺组服药后PSA值24、32、42月组间差异比较有统计学差异,临床表现改善比卡鲁胺组优于氟他胺组(P<0.05),两组间血清睾酮水平无显著差异。结论比卡鲁胺治疗晚期前列腺癌能明显控制前列腺癌疾病进展,改善尿路梗阻与骨痛等症状,与氟他胺相比,可减少去势抵抗性前列腺癌的发生。     

比卡鲁胺与氟他胺治疗晚期去势抵抗性前列腺癌的疗效对比

目的 对比比卡鲁胺与氟他胺治疗晚期去势抵抗性前列腺癌的临床疗效.HT5"H方法 选取我院就诊的48例晚期去势抵抗性前列腺癌患者,随机分为观察组(比卡鲁胺)和对照组(氟他胺)各24例.对比两组临床疗效.结果 治疗前两组血清PSA值比较,差异无统计学意义(P>0.05).治疗3个月、6个月、12个月、18个月、24个月后,两组血清PSA值均显著低于治疗前(P<0.05),且观察组治疗24个月后血清PSA值显著低于对照组(P<0.05).治疗前两组血清睾酮水平比较,差异无统计学意义(P>0.05).治疗后6个月、12个月、18个月、24个月,两组血清睾酮水平均显著低于治疗前(P<0.05),但两组血清睾酮水平比较,差异无统计学意义(P>0.05).HT5"H结论 比卡鲁胺治疗晚期去势抵抗性前列腺癌的效果优于氟他胺,可有效控制疾病进展,减少去势抵抗性前列腺癌的发生,值得临床推广.     

去势抵抗性前列腺癌分子信号通路的研究进展

在美国前列腺癌(PCa)是男性最常见的非皮肤性癌症以及癌症相关死亡的第二号杀手。雄激素与雄激素受体是前列腺癌的关键效应器,因此,雄激素剥夺治疗(ADT)是前列腺癌患者的一线治疗方法,并且效果良好,但是前列腺肿瘤最终复发并进展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)这一致命性形式。研究雄激素受体与去势抵抗性前列腺癌发生发展的关系及其可能的分子机制,可以为其临床诊断、治疗以及进一步的研究提供科学依据。     

多西他赛联合卡培他滨治疗激素难治性前列腺癌的临床研究

目的探讨多西他赛联合卡培他滨化疗方案治疗激素难治性前列腺癌的疗效及安全性。方法 20例HRPC患者按照多西他赛联合卡培他滨化疗方案治疗。对比患者治疗前后血清前列腺特异抗原（PSA）、生活质量KPS评分、骨痛NRS评分、可测量病灶变化,并评价毒副反应。结果 20例患者中失访1例,1例患者因药物毒副作用无法坚持完成化疗;18例患者中共完成70个化疗周期,PSA有效率72.2%（13/18）,有效持续时间2-12个月;13例PSA有效患者,4例有可测量病灶,完全缓解5例,部分缓解2例,稳定2例;生活质量KPS评价中,改善12例,稳定5例,降低1例;存在不同程度骨痛的有11例,其中7例PSA有效患者,其骨痛NRS评分均下降。主要的毒副反应为骨髓抑制、胃肠道反应及不同程度脱发,未出现急性过敏、药物血管外渗漏病例。结论多西他赛联合卡培他滨化疗方案治疗HRPC患者,疗效确切,毒副作用小,值得临床上推广应用。     

FDA批准Xtandi治疗晚期去势抵抗性前列腺癌

<正>2012年8月31日,Astellas公司的新药Xtandi(enzalutamide)提前获美国FDA批准,用于治疗激素疗法或化疗后复发或继续扩展的晚期去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。CRPC是指那些在雄激素达到去势水平情况下仍然发生进展的前列腺癌,前列腺     

卡巴他赛白蛋白纳米粒的制备及其体外生物相容性评价

目的 制备卡巴他赛白蛋白纳米粒（CBZ-BSA-Gd-NP）以降低药物毒性,并评价其体外生物相容性。方法 采用生物矿化法制备CBZ-BSA-Gd-NP,对其处方工艺进行优化,对粒径、Zeta电位、载药量等性质进行表征,并采用体外溶血试验考察其体外血液相容性。结果 制得的纳米粒包封率为63.04%,载药量为10.51%,平均粒径为（166.1±4.7） nm,粒径的多分散系数（PDI）为0.256,Zeta电位为（-18.14±1.16） mV,与卡巴他赛-吐温溶液相比,体外溶血作用显著降低。结论 该方法操作简便,制备的CBZ-BSA-Gd-NP载药量高,粒径均匀,体外血液相容性好,增加了药物使用的安全性。     

新型转移去势抵抗性前列腺癌治疗药物恩杂鲁胺

摘 要本文综述了恩杂鲁胺在治疗去势抵抗性前列腺癌中的药理学,药动学,临床有效性和安全性。恩杂鲁胺是第2代的雄激素受体拮抗药,其可抑制雄激素信号传导通路的多个靶点,包括抑制雄激素与雄激素受体的结合,同时抑制雄激素受体的核移位以及与DNA的相互作用。Ⅲ期随机对照研究证实恩杂鲁胺可以有效延缓转移性去势抗拒前列腺癌的进展,降低其前列腺特异性抗原水平,进展时间、延长总生存期和首次骨骼相关事件发生时间,恩杂鲁胺为去势抵抗前列腺癌患者提供了新的治疗手段,且不良反应少、耐受性良好。     

抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法研究

目的研究抗肿瘤药物卡巴他赛的合成新方法。方法以10-脱乙酰基巴卡亭(10-DAB)和苯基异丝氨酸甲酯为原料,经过10-DAB的双甲基化、苯基异丝氨酸甲酯保护、酯解、酯化偶联、脱保护得到关键的中间体,最后再经Boc反应得到目标产物卡巴他赛。结果与结论以商品化的原料开始,共经7步反应得到卡巴他赛,总收率达到41.5%(以10-DAB计),纯度99%以上。部分中间体结构经~1H-NMR、~(13)C-NMR及HRMS表征。该合成路线操作简单、纯化方便、避免柱色谱分离,适合规模化生产。     

阿比特龙联合泼尼松治疗雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌的可行性探讨

目的探讨阿比特龙联合泼尼松治疗雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌的可行性。方法选择我院2015年8月至2017年1月收治的148例雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌患者作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组(85例)和观察组(63例),对照组采取多西他赛联合泼尼松治疗,观察组采取阿比特龙联合泼尼松治疗。以总体生存期为主要研究终点指标,以前列腺特异性抗原(PSA)无进展生存期、影像学无进展生存期为次要研究终点指标。比较两组PSA反应率、骨痛缓解率、治疗前后的晚期前列腺癌患者生活质量量表(FACT-P)评分及不良反应发生情况。结果在入组患者中,对照组79例,观察组60例,均获得随访,随访6～38个月,中位随访时间17.0个月;观察组中位总体生存期、中位PSA无进展生存期、中位影像学无进展生存期均明显长于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组PSA反应率、骨痛缓解率及治疗后的FACT-P评分均明显高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组Ⅲ～Ⅳ级不良反应发生率为6.67%,明显低于对照组的35.44%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论阿比特龙联合泼尼松治疗能有效抑制雄激素剥夺治疗失败后转移性去势抵抗性前列腺癌的进展,使患者在延长总体生存期、降低PSA水平、缓解骨痛和改善生活质量上明显获益,且治疗耐受性良好,值得进一步研究应用。     

一种合成卡巴他赛的新方法(英文)

本文报道了一种以10-去乙酰基巴卡丁III为起始原料合成卡巴他赛的新方法。路线中使用了温和的条件对底物7-羟基进行甲醚化,从而避免了7β-羟基在强碱性条件下的差向异构化。该路线共6步,总收率为20%。