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1.
目的:研究大黄蒽醌类成分与附子总生物碱组分配伍灌胃后,附子总生物碱在阳虚便秘模型大鼠体内的整合药动学特征。方法:将大鼠分正常组和便秘组,后者依次灌胃附子总生物碱(19.2 mg·kg~(-1))和大黄蒽醌类成分(38.4 mg·kg~(-1)),采用UHPLC-Q/TOF-MS测定7种成分(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱)在不同时间点的血药浓度,流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0.25 m L·min~(-1),检测波长200~400 nm,电喷雾离子化源,正离子模式检测,绘制药-时曲线,计算整合药动学参数。结果:与正常组比较,便秘组乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的整合药动学参数药峰浓度(Cmax)和药-时曲线下面积(AUC0-∞)升高,代谢加快;新乌头碱的AUC0-∞与正常大鼠相近,半衰期(t1/2)延长,其在正常大鼠体内代谢更快。结论:附子总生物碱整合药动学数据仍具有明显的药动学过程特征,且与7种生物碱类成分各自的药动学特征基本一致,可表达上述生物碱类成分整体的药代动力学行为。  相似文献   

2.
目的:对附子生物碱进行分析鉴定并探究其主要成分在煎煮过程中的动态变化规律。方法:采用HPLC-Q-TOFMS分析鉴定附子生物碱成分,基于溶出率分析附子主要成分在煎煮过程中的动态变化。结果:分析鉴定了附子中的36个生物碱成分,并测定了其中25个主要成分在煎煮过程中的溶出变化。双酯型生物碱(新乌头碱、乌头碱、次乌头碱、脱氧乌头碱等)迅速降低,约2 h几乎检不出;单酯型生物碱(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、10-羟基苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰去氧乌头原碱、脱水苯甲酰次乌头原碱等)先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后逐渐降低;酯型原碱(新乌头原碱、乌头原碱、次乌头原碱)一直持续升高;其他原碱先逐渐升高,6~8 h达到峰值,后趋于稳定。结论:对附子生物碱成分进行了较全面的分析,揭示了附子煎煮过程中各类生物碱含量的动态变化规律,为附子质量控制和临床应用提供参考。  相似文献   

3.
目的:考察不同剂量附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征,并探讨剂量与药动学的关系。方法:将大鼠随机均分为低、中、高剂量组,分别按9.6,19.2,38.4 mg·kg-1灌胃附子总生物碱,在0,5,10,20,30,40,60,120,180,300,420,540,720,1 440 min共14个时间点眼眶内眦静脉取血,采用UHPLC-Q-TOF-MS测定不同时间点血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果:与低剂量组比较,中、高剂量组上述7种生物碱类成分的药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积AUC0-∞升高,大部分差异有统计学意义;表观分布容积/生物利用度(Vz/F),清除率(CL)/F,半衰期(t1/2)和达峰时间(Tmax)则大部分无明显变化。结论:剂量对附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征有显著影响,从低剂量到高剂量的范围内,附子总生物碱的体内过程基本符合线性动力学特征。  相似文献   

4.
目的研究黄芪-附子药对配伍对附子3种单酯型生物碱(苯甲酰次乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱)和3种双酯型生物碱(次乌头碱、新乌头碱、乌头碱)肠吸收的影响。方法运用大鼠外翻肠囊模型,选择十二指肠、空肠、回肠为研究肠段,以表观渗透系数(P_(app))为评价指标,考察黄芪对附子6种生物碱P_(app)的影响。结果当附子-黄芪3∶1时,黄芪在十二指肠和回肠能显著降低双酯型生物碱的P_(app),在3种肠段均能降低单酯型生物碱的P_(app);当附子-黄芪1∶1时,除次乌头碱在回肠外,黄芪能显著降低双酯型生物碱的P_(app);当附子-黄芪1∶3时,黄芪能显著降低单酯型生物碱(除回肠外)的P_(app),在各肠段均能显著降低3种双酯型生物碱的P_(app)。结论黄芪可抑制附子生物碱的吸收,且其抑制作用因配伍比例、生物碱的种类和肠段不同而不同。  相似文献   

5.
目的:建立大鼠口服附子理中丸2种剂型后不同时间点血浆中9种生物碱类成分含量的测定方法,考察辅料炼蜜对附子中主要生物碱类成分药代动力学行为的影响。方法:SD大鼠分别给予2种含炼蜜量不同的附子理中丸大蜜丸(19.44 g·kg~(-1))和水蜜丸(19.22 g·kg~(-1)),于给药后不同时间点取血,采用RRLC-TQ-MS测定血浆中9种生物碱类成分的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药物动力学参数。结果:在大鼠血浆中检测到9种生物碱中的8种。双酯型生物碱乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的药-时曲线下面积(AUC),药峰浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)和半衰期(t1/2)均为大蜜丸水蜜丸,而清除率(CL)为大蜜丸水蜜丸;单酯型生物碱苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱的AUC,Tmax和t1/2均为大蜜丸水蜜丸,而Cmax和CL为大蜜丸水蜜丸,苯甲酰乌头原碱未被检测到;醇胺型生物碱乌头原碱、新乌头原碱和次乌头原碱的AUC,Tmax和t1/2均为大蜜丸水蜜丸,而Cmax和CL为大蜜丸水蜜丸。结论:炼蜜能够影响附子理中丸中制附子主要生物碱成分的药动学特征,炼蜜量大的大蜜丸与炼蜜量小的水蜜丸比较,作为制附子的特征性标志物双酯型生物碱在体内达到药峰时间延长,消除速度减慢,提示炼蜜在复方中能够起到延缓吸收的作用。  相似文献   

6.
目的:研究大黄附子组分配伍对附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为的影响。方法:将阳虚便秘大鼠分为附子组和配伍组,附子组灌胃9.6 mg·kg~(-1)附子总生物碱,配伍组灌胃9.6 mg·kg~(-1)附子总生物碱、19.2 mg·kg~(-1)大黄总蒽醌,UHPLC-Q/TOF-MS法测定附子总生物碱的血药浓度,并计算药动学参数。结果:配伍后乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的C_(max)、AUC_(last)明显降低,T_(max)明显提前;苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的C_(max)、AUC_(last)明显升高,T_(max)明显延后,差异有统计学意义(P0.05或P0.01)。结论:大黄总蒽醌、附子总生物碱组分配伍后改变了附子总生物碱在阳虚便秘大鼠体内的药动学行为。  相似文献   

7.
附子煎煮过程中酯型生物碱含量的动态变化   总被引:3,自引:7,他引:3  
目的:研究附子煎煮过程中酯型生物碱的动态变化规律,建立其含量变化与煎煮时间的关系。方法:采用E-clipse XDB C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,0.1 mol.L-1醋酸铵溶液(每1 000 mL加0.5 mL冰醋酸)为A相,乙腈-四氢呋喃(25∶15)为B相,梯度洗脱,测定生附子和白附片不同时间水煎液中酯型生物碱的含量。结果:生附子中双酯型生物碱水煎极不稳定,仅在0.5 h检测出次乌头碱;而白附片水煎液在10 h内均能检出新乌头碱和次乌头碱,其含量逐渐降低,在4 h内可检出乌头碱。生附子水煎液中3种单酯型生物碱含量呈现逐渐增加的变化趋势,在8 h达到峰值;而白附片水煎液中苯甲酰新乌头原碱和苯甲酰乌头原碱含量先增后减,约在3~5 h达到峰值,苯甲酰次乌头原碱含量在10 h内逐渐增大至峰值。结论:生附子和白附片煎煮过程中酯型生物碱含量的变化规律不同,总体趋势是双酯型生物碱转化为焦新乌头碱、焦乌头碱、焦次乌头碱和苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱。  相似文献   

8.
刘洪  钟凌云  邓延文  童恒力  陈浩  王硕  卢兴美 《中草药》2023,54(5):1397-1410
目的 比较生附片、淡附片、阴附片、阳附片4种附子炮制品入方四逆汤化学成分以及毒性差异,为临床安全用药提供科学的依据。方法 分别以阴附片、阳附片、生附片、淡附片制备单味药以及四逆汤汤剂,经UPLC法检测汤剂中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、甘草苷、甘草酸、6-姜酚含量,通过系统聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(pricipal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)对4种四逆汤进行分类分析,再经急性毒性试验和长期毒性试验比较4种附子炮制品四逆汤毒性差异。结果 4种四逆汤中成分含量以及毒性大小存在显著性差异。双酯型生物碱:乌头碱、新乌头碱、次乌头碱含量及其总量高低排序为生附片四逆汤>阴附片四逆汤>阳附片四逆汤>淡附片四逆汤;单酯型生物碱:苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱含量及其总量高低排序为...  相似文献   

9.
目的:探讨不同配伍组方对麻黄细辛附子汤(MXF)体外经皮吸收的影响,以阐明MXF外用的配伍机制,为其经皮给药提供科学依据,也为中药复方外用配伍机制研究积累数据。方法:采用Franz体外扩散池法,以含1%聚山梨酯-80的生理盐水溶液为接受液,采用麻黄生物碱类成分(盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱),附子生物碱类成分(苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱)和细辛挥发油类成分(细辛脂素和甲基丁香酚)的12 h累积渗透量(Q12 h)和稳态渗透速率(Jss)为指标,考察麻黄组、附子组、细辛组、麻黄-附子组、麻黄-细辛组、附子-细辛组、麻黄-附子-细辛组(全方组)对大鼠背部的透皮吸收情况。结果:各成分的Q12 h和Jss比较,盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱排序均为全方组麻黄-细辛组麻黄组麻黄-附子组,且盐酸麻黄碱盐酸伪麻黄碱;苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱排序均为附子-细辛组附子组麻黄-附子组全方组,且苯甲酰新乌头原碱苯甲酰乌头原碱苯甲酰次乌头原碱;甲基丁香酚排序为细辛组麻黄-细辛组附子-细辛组全方组。各组中细辛脂素的Q12 h和Jss差异不大。结论:不同配伍组方对MXF中各指标成分的经皮吸收有影响,且对不同成分的影响程度不同;成分不同,经皮吸收效果也不同。细辛对盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和苯甲酰乌头原碱的经皮吸收具有一定的促进作用,附子对盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的经皮吸收均有一定抑制作用,麻黄和附子均会对甲基丁香酚的经皮吸收起到显著抑制作用。  相似文献   

10.
《中成药》2019,(8)
目的考察芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内的药动学行为。方法大鼠灌胃给予1.3 g/kg药物混悬液后,于不同时间点(0.083、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24 h)取血,HPLC-MS/MS法测定乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱血药浓度,DAS 3.0软件计算药动学参数。结果乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱T_(max)分别为0.33、0.17、0.33、1.00、0.67、0.67 h,t_(1/2)分别为18.35、6.23、8.01、18.63、8.23、12.88 h,C_(max)分别为1.44、0.52、1.97、1.83、5.84、0.67 ng/mL,AUC_(0~)_t分别为7.03、3.95、7.89、8.63、20.13、4.03 h·ng/mL。结论芪苈强心胶囊中生物碱在大鼠体内可迅速吸收,单酯型生物碱(苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱)体内暴露水平高于双酯型生物碱(乌头碱、新乌头碱、次乌头碱)。  相似文献   

11.
目的 基于痰瘀伏邪理论评价穴位敷贴法治疗冠心病稳定型心绞痛的有效性及安全性.方法 将72例冠心病稳定型心绞痛患者(痰瘀互结证)随机分为常规组和敷贴组,每组各36例,均予常规治疗,敷贴组加用穴位敷贴.观察心绞痛疗效、中医证候疗效、心电图疗效、西雅图心绞痛调查量表(SAQ)积分.结果 敷贴组在心绞痛疗效、中医证候疗效及SAQ积分方面均优于常规组(P<0.05);心电图疗效方面,两组相当(P>0.05).结论 穴位敷贴法治疗冠心病稳定型心绞痛(痰瘀互结证)安全有效.  相似文献   

12.
目的分析慢性心力衰竭(CHF)患者血浆N端B型钠尿肽(NT-proBNP)水平及超声心动参数与中医证型的关系,评价NT-proBNP、超声心动参数作为CHF中医辨证分型客观指标的可行性。方法160例纽约心脏病学会(NYHA)心功能分级Ⅱ级~Ⅳ级的CHF患者入院后行中医辨证分型,测定血浆NT-proBNP水平,行超声心动检查。检验不同中医证型与NT-proBNP及超声心动参数的相关性及中医证型与NYHA心功能分级的关系。结果心功能分级越高,NT-proBNP值越大(r=0.498,P〈0.05);NT-proBNP水平与中医证型亦有相关性,即NT-proBNP水平按气阴两虚、心血瘀阻证→气虚血瘀水停证→心肾阳虚血瘀水停证顺序增加,两者呈正相关关系(r=0.416,P〈0.05)。超声心动左室射血分数(EF)在气阴两虚心血瘀阻证与心肾阳虚血瘀水停证之间有统计学意义(P〈0.05)。心功能Ⅱ级的患者中气阴两虚心血瘀阻证(56.2%)〉气虚血瘀水停证(37.0%)〉心肾阳虚血瘀水停证(6.9%);心功能Ⅲ级患者中气虚血瘀水停证(52.5%)〉气阴两虚心血瘀阻证(34.4%)〉心肾阳虚血瘀水停证(13.1%);心功能Ⅳ级中心肾阳虚血瘀水停证(65.4%)〉气阴两虚心血瘀阻证(19.2%)〉气虚血瘀水停证(15.4%)。结论NT-proBNP、超声心动EF值可作为CHF中医辨证分型的客观指标,能反映中医证型与心功能之间的关系;中医证型由气阴两虚心血瘀阻证→气虚血瘀水停证→心肾阳虚血瘀水停证转化,心功能呈现恶化趋势。  相似文献   

13.
目的观察虫类药配合张炳厚教授经验方加味补肾利湿汤治疗慢性肾小球肾炎蛋白尿的疗效及安全性。方法按照随机分组原则,将64例慢性肾炎蛋白尿患者分为对照组和治疗组各32例,对照组仅予加味补肾利湿汤辨证治疗;治疗组在对照组治疗基础上加龟甲、蝉蜕、僵蚕、水蛭、全蝎、地龙、穿山甲,2组均治疗8周后观察中医证候积分、24h尿蛋白定量及肝肾功能等变化。结果2组治疗后中医证候积分均较治疗前下降,差异有统计学意义(P〈0.01),但2组间比较差异无统计学意义。2组治疗后24h尿蛋白定量均较治疗前下降,差异有统计学意义(P〈0.01);治疗组下降较对照组更为明显,差异有统计学意义(P〈0.01)。治疗过程中,2组患者生命体征平稳,复查血、尿、便常规及肝肾功能稳定,心电图及腹部超声较治疗前无明显动态变化。结论加味补肾利湿汤能够明显改善慢性肾炎蛋白尿患者症状,配合虫类药可更为有效地减少蛋白尿,安全性好。  相似文献   

14.
目的观察止颤颗粒联合常规西药治疗肝肾不足、气血两虚型帕金森病的临床疗效。方法将120例病例随机分为治疗组和对照组,每组60例;治疗组予止颤颗粒加常规西药治疗,对照组予中药安慰剂加常规西药治疗。两组疗程均为12周,观察比较治疗前后UPDRS量表积分、中医证候积分的情况,并评价用药安全性。结果 1最终完成试验病例108例,治疗组57例,对照组51例。2治疗前后组内比较,治疗组UPDRS量表总分及分项Ⅲ(运动检查)积分差异有统计学意义(P0.05);组间治疗后比较,UPDRS量表总分及分项Ⅲ(运动检查)积分差异有统计学意义(P0.05)。3治疗前后组内比较,治疗组中医证候总分及主要症状积分差异有统计学意义(P0.05);组间治疗后比较,中医证候总分及主要症状积分差异有统计学意义(P0.05)。4试验期间共出现不良反应2例,其中治疗组1例,对照组1例;治疗前后,受试者血、尿、粪常规,肝功能(ALT、AST),肾功能(BUN、Cr),心电图检查均未发现可能直接与试验有关的异常改变。结论止颤颗粒联合常规西药治疗肝肾不足、气血两虚型帕金森病的疗效满意,安全性较好,可显著改善患者的临床症状,提高其生活质量。  相似文献   

15.
徐自由 《河南中医》2011,31(4):360-362
目的:通过加味熄风方对原发性高血压患者血压及中医证候的疗效观察,探讨其降低血压的临床有效性及安全性.方法:90例患者随机分为加味熄风方组和卡托普利组各45例,加味熄风方组给予加味熄风方口服治疗,日1剂,分2次煎服;卡托普利组给予西药卡托普利治疗,日2次,每次1片,病程4周.分别观察治疗前后的血压水平、中医证候积分及安全...  相似文献   

16.
目的分析糖尿病前期患者的中医临床证候分布特点,初步探索不同证候组患者体重指数、腰臀比、胰岛素抵抗指数、β细胞胰岛素分泌指数等指标的变化规律。方法中医临床症状采用5级记分法,结合舌脉进行中医辨证,检测不同证候组患者的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)血糖及血真胰岛素水平、糖化血红蛋白、血脂等,计算体重指数、腰臀比、早期胰岛素分泌指数、胰岛素抵抗指数、β细胞胰岛素分泌指数,采用统计学方法对上述数据进行分析处理。结果在101例糖尿病前期患者中,证候分为气阴两虚血瘀证、气虚痰湿证、阴虚证、气滞证,以气阴两虚血瘀证最多见。其中气虚痰湿证组的体重指数、腰围、腰臀比均高于其他三组,经统计学处理有显著性差异(P〈0.05)。四个证候组OGTT、血糖水平、胰岛素抵抗指数、β细胞胰岛素分泌指数、血脂等指标存在一些变化,OGTT血真胰岛素水平差异不大,早期胰岛素分泌指数、糖化血红蛋白水平比较均无差异(P〉0.05)。结论糖尿病前期患者的中医临床证候以气阴两虚血瘀证多见,气虚痰湿证组患者的胰岛素抵抗更为严重,上述不同证候的糖尿病前期患者第一时相胰岛素分泌功能基本相似。  相似文献   

17.
目的评价复方龙血竭胶囊治疗稳定型心绞痛(心血瘀阻证)的有效性和安全性。方法采用随机、双盲、阳性药平行对照、多中心临床研究,418例病例中,试验组(314例)给予口服复方龙血竭胶囊,对照组(104例)给予口服复方丹参胶囊,疗程均为28d。结果试验组心绞痛疗效和心电图疗效明显优于对照组(P〈0.05);而中医证候疗效、硝酸甘油停减率比较,2组差异无统计学意义(P〉0.05)。试验组没有出现严重不良事件。结论复方龙血竭胶囊在治疗稳定型心绞痛(心脉瘀阻证)方面是有效和安全的。  相似文献   

18.
目的 评价脑心通胶囊治疗中风(脑梗死恢复期)气虚血瘀证的疗效和安全性.方法 采用随机、阳性药平行对照、多中心临床试验的方法,按国家药品临床研究相关要求,参考新药Ⅲ期临床试验,采用区组随机化按试验组与对照组3∶1 的原则,考虑小于10%的退出率,共确定264 例患者(试验组198 例,对照组66 例),分别给予脑心通胶囊和通心络胶囊治疗,连续用药-疗程(28 d),观察结果.评价指标有中风病疗效、中医证候疗效、中国脑卒中量表(CSS)积分、中医证候积分、中风病积分、日常生活活动(DAL)量表积分变化等.结果 中风病疗效的总有效率在试验组和对照组分别为87.9% 和97.7%;中医症候疗效的总有效率在试验组和对照组分别为81.8%和75.3%,各项疗效指标的组间差异无统计学意义(P 〉0.05),且两组未发现明显不良反应.结论 脑心通胶囊对中风(脑梗死恢复期)气虚血瘀证安全有效.  相似文献   

19.
目的:研究增健口服液对机体的免疫调节作用和对健康状态改善的影响。方法:对259例合格受试者口服增健口服液3个月后做自身对照,检测服用前后的免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白M(IgM)等免疫学指标及血常规等指标,填写《中医健康状态自评问卷》(TCM50)与《生存质量评定量表》(SF36)。结果:观察到服用增健口服液的受试者血清中IgG升高且有统计学意义,血常规等安全性指标服用前后统计结果无显著差异,显示其具有较高安全性。量表测评结果显示,增健口服液对主观感受及健康状态有明显改善作用。结论:增健1:7服液能有效调节人体免疫力,并显著改善健康状态,提高服用者的生活质量。  相似文献   

20.
目的探讨充血性心力衰竭(CHF)中医辨证分型与心功能参数[左心室射血分数(LVEF)、平均左室周边缩短率(mVcf)、舒张晚期心房收缩峰值速度/舒张早期血流峰值速度(A/E)]及循环调节肽[心钠素(ANP)、内皮素(ET)]的关系。方法将95例CHF患者分为4个证型组,检测各组心功能参数、ANP、ET,对其相关性进行分析,并以23例健康人作为对照组进行比较。结果 CHF组患者血浆ANP、ET水平明显高于对照组(P0.05),分型各组间ANP、ET差异无统计学意义(P0.05)。心气虚兼水肿血瘀证组较其他各组LVEF、mVcf明显降低(P0.01),A/E明显增高(P0.01),而且A/E随辨证分型更显著。CHF组中医证型演变与LVEF、mVcf呈负相关,与A/E、ANP、ET呈正相关。结论心功能参数及循环调节肽随着辨证分型演变规律而变化,可作为CHF中医辨证分型的客观指标,其中A/E更为敏感。  相似文献   

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