氧哌羟苯唑头孢菌素体外抗菌活性测定

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)为一第三代头孢菌素,对多数肠道革蓝氏阴性杆菌、绿脓杆菌有较强的抗菌作用,对金葡菌、革蓝氏阳性球菌也有一定活性。本品于1978年由日本富山化学公司首次报告,我国上海第三制药厂及太原制药厂也相继试制成功。现将本品与其他β-内酰胺抗生素和庆大霉素的抗菌活性进行比较以及酶抑制剂对本品抗菌作用的增强效果报道于下。     

两种新的头孢菌素衍生物氧哌羟苯唑头孢菌素和噻乙胺头孢菌素的体外活性比较

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone、T1551,简称CPZ)和噻乙胺头孢菌素(Cefatiam、CGP14221或SCE963,简称CTM)是两种新的试图作为非肠道使用的头孢菌素衍生物,本文将CPZ和CTM与其它一些β-内酰胺抗生素进行比较,研究了它们的最低抑菌浓度、接种量和血清对最低抑菌浓度、最低杀菌浓度的影响。还研究了CPZ、CTM的蛋白结合情况。     

国产氧哌羟苯唑头孢菌素的临床药理研究

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)为一第三代头孢菌素。本文报道国产氧哌羟苯唑头孢菌素正常人体内药代动力学研究结果和给药方案的探讨。 在10名健康志愿者中,分别肌注1g,静脉推注1g,静脉滴注1g和2g本品,给药后不同时间留取血、尿标本并记录尿量,用微生物法测定药物浓度。肌注和静注本品的体内药代动力学过程分别符合一房室开放模型和二房室开放模型。     

注射用氧哌羟苯唑头孢菌素的配合变化

一概述氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone,CPZ),商品名先锋必素(Cefobid)又名头孢哌酮,是80年代研制成功的新型半合成头孢菌素,已经美国食品药物管理局(FDA)及德、日等国卫生部批准使用。我国北京、上海、广州等地临床试用已获得十分满意的疗效。CPZ为粉针,可供静注、肌注使用,每瓶为0.5克、1克、2克包装。     

美国氧哌羟苯唑头孢菌素的多中心临床试验

为了评价氧哌羟苯唑头孢菌素(cefoperazone,下称CPZ)每天给药2次的安全性和临床效果,一个由全美国187位研究者组成的合作组进行了多中心的临床试验.659例病人静脉或肌肉注射CPZ钠盐,通常剂量为每次2g,每天2次,连续6周,个别患者的每次剂量≥4g.评价的455例感染病人(男229,女226,平均年龄60岁),每天接受的剂量≤4g者占91.4%,治疗成功率为95.3%.各种感染的临床效果如下:呼吸道感染100例,总有效率95%.其中肺炎73例,     

国产氧哌羟苯唑头孢菌素临床前药理的研究

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone,缩写CPZ)为一第三代头孢菌素,对革蓝氏阳性球菌及阴性杆菌的抗菌活性强。我们曾测定国产氧哌羟苯唑头孢菌素的体外抗菌活性,结果显示本品对产β-内酰胺酶或不产β-内酰胺酶的金葡菌、大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌等肠杆菌科细菌以及绿脓杆菌均具有较好的抗菌作用,同时还具有血浓度高而持久,体内分布良好等优点。为作出全面评价,我们对本品进行了LD_(50)测定、安全性试验、降压物质的测定和热原试验等毒性研究。本文还报道本品在实验动物组织和体液中的分布状况。     

国产氧哌羟苯唑头孢菌素临床前药理的研究

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)为一第三代头孢菌素,抗菌谱广,抗菌作用强和体内分布良好。本文报道本品(太原制药厂生产)的LD_(50),安全性试验,降压试验和热原试验等毒性研究结果以及本品在健康家兔组织和体液中的分布情况。 1.毒性研究结果:经尾静脉注射本品对雄性和雌性小白鼠的LD_(50)分别为4430.04±326.12和4872.86±458.13mg/kg,两者无     

一个新的“第三代”头孢菌素——氧哌羟苯唑头孢菌素

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone)是一种抗β-内酰胺酶新的“第三代”半合成头孢菌素,需胃肠道外给药,具广谱抗菌活性:包括绿脓杆菌和多数临床上所见的需氧和厌氧性细菌。     

国产氧哌羟苯唑头孢菌素的临床药代动力学研究

氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone,缩写CPZ)为一第三代头孢菌素,1981年在我国试制成功。本品对各种革蓝氏阳性球菌包括产生β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的金葡菌和肠道革蓝氏阴性杆菌和绿脓杆菌等具有显著的抗菌作用;本品还具有体内分布良好和毒性低的特点。本文报道国产氧哌羟苯唑头孢菌素正常人体内药代动力学研究结果和给药方案的探讨。     

氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻肟头孢菌素及羟羧氧酰胺菌素的药代动力学比较

采用单项静脉注射研究氧哌羟苯唑头孢菌素(CPZ)、氨噻肟头孢菌素(CTX)、羟羧氧酰胺菌素(6059—s)的药代动力学并进行比较。选10名健康志愿者,男女各半,年龄21     

氧哌羟苯唑头孢菌素在正常受试者和肝硬变病人中的药代动力学

氧哌羟苯唑头孢菌素是一种主要经肝胆排泄的新的半合成头孢菌素。它在肾不全病人中的排泄并无显著的减少,但有几份在肝胆病人中排泄减少的报告。因此作者以6例正常受试者及6例肝胆病人(5例酒精肝硬变,有腹水;1例由胆引起的续发性肝硬变,无腹水)为对象,研究肝功能损伤对其药代动力学的影响。本品2g溶于50ml5%葡萄糖水溶液中,静     

高效广谱头孢菌素—头孢氧哌唑

<正> 头孢氧哌唑(头孢哌酮,哌酮四唑头孢菌素,氧哌羟苯唑头孢菌素,Cefoperazone)为第三代半合成头孢菌素类抗生素,仅供注射,用其钠盐,每克含34mg钠。 头孢氧哌唑通过抑制细菌细胞壁合成对多种细菌产生(?)作用,并能对抗多种β—内酰胺酶的降解作用。其抗菌谱包括:(1)革兰氏阳性菌:金葡菌(包括耐药菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎(双)     

对绿脓杆菌有效的氧(口派)羟苯唑头孢菌素

新的头孢菌素类注射剂氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazone,T—1551,CPZ)是富山化学公司研制成的。CPZ 为白色结晶形粉末,熔点185℃(分解),分子式为 C_(25)H_(26)N_9O_8S_2Na,分子量为667.7。易溶于水,稍难溶于甲醇,几乎不溶于丙酮、正已烷、乙醚。小白鼠静注 LD_(50),雄4.31g/kg,雌4.26g/kg。人体肌注1g 后,1小时达到血浓     

八种头孢菌素体外抗菌活性比较

以试管双倍稀释法测定头孢噻吩、头孢唑啉、头孢孟多、头孢呋新、头孢噻肟、头孢哌酮、Ceftazidime和头孢三嗪等八种头孢菌素对从烧伤创面分离的绿脓杆菌、枸橼酸杆菌、硝酸盐阴性杆菌、大肠杆菌、克氏肺炎杆菌、产气杆菌、摩根氏变形杆菌、金葡菌等共146株菌株的MIC和MBC。结果显示头孢噻吩、头孢唑啉和头孢孟多对耐药性金葡菌呈高度抗菌活性。而头孢呋新和第三代头孢菌素对耐药性金葡菌抗菌活性则显著低于第一代头孢菌素和头孢孟多。第三代头孢菌素对绿脓杆菌有一定的抗菌活性,但差异较大,其中 Ceftazidime最强,其次为头孢哌酮、头孢三嗪最差,对肠杆菌科细菌的敏感性头孢噻肟除对产气杆菌的敏感性低于Cef-tazidime外为最佳; Ceftazidime对绿脓杆菌、硝酸盐阴性杆菌、产气杆菌和摩根氏变形杆菌有高度抗菌活性,但对其他肠杆菌科的细菌则不及头孢噻肟。     

羟苄四唑头孢菌素的抗菌作用研究

羟苄四唑头孢菌素(cefamandole)是美国Lilly实验室于1972年创制的一种第二代头孢菌素。国内于1979年仿制成功。羟苄四唑头孢菌素甲酯钠(cefamandole nafate)较稳定,易纯化和结晶,便于生产,进入体内后迅速转化为羟苄四唑头孢菌素,因此作为临床采用的制剂(图1)。     

氧哌羟苯唑头孢菌素对复杂性尿路感染的治疗:在肾移植病人中的药代动力学研究

近年来,老年性菌尿和医院内获得的尿路感染死亡率明显增加,说明耐药菌株而引起的复杂性尿路感染已成为临床上常见的问题。本文主要评价氧哌羟苯唑头孢菌素治疗革蓝氏阴性菌引起的复杂性尿路感染的疗效,并对肾移植病人的药代动力学作了研究。     

15种头孢菌素体外抗菌活性的比较

本文采用微量稀释法比较15种头孢菌素和3种青霉素对329株细菌的体外抗菌活性。第一代头孢菌素对肠球菌以外的所有阳性菌以及少数阴性菌有一定的抗菌活性。其中唑啉头孢菌素较为突出,硫脒头孢菌素对肠球菌、流感杆菌和多形模仿杆菌有独特的抗菌作用。新型头孢菌素,特别是第三代头孢菌素的抗菌谱较第一代头孢菌素为广,对各种阴性菌显示更强的抗菌作用。氧哌羟苯唑头孢菌素对绿脓杆菌的作用最强;氨噻肟头孢菌素几乎对所有的试验菌均显示相当强的活性。 微量稀释法省时省料,与试管稀释法的符合率超过80％,可推荐为临床实验室测定药敏的方法之一。     

羟苄四唑头孢菌素

最近,我院临床应用了羟苄四唑头孢菌素,结果表明:本品对治疗细菌感染性疾病,如呼吸道感染性疾病、泌尿系统感染、皮肤感染等疗效较好。医师们认为,本品对金黄色葡萄球菌、变形杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等致病菌的敏感性优于头孢唑啉(先锋5号)。目前,羟苄四唑头孢菌素已     

氧哌嗪青霉素体外抗菌活性

以试管双倍稀释法测定氧哌嗪青霉素(PIPC)和羧苄青霉素(CBPC)对从84例烧伤病人创面分离到的118株革兰氏阴性杆菌的MIC和PIPC对46株粪链球菌、34株耐药性金黄色葡萄球菌的MIC。结果表明PIPC对粪链球菌和奇异变形杆菌的抗菌作用最为突出,在3.12μg/ml时分别可抑制100％和83％的菌株。在6.25μg/ml时抑制全部菌株。其次为产气杆菌和绿脓杆菌,在12.5μg/ml时分别抑制70％和63％的菌株。在PIPC临界药敏浓度(12.5μg/ml)不敏感的绿脓杆菌菌株,全部被≤100μg/ml抑制,而CBPC在100μg/ml和200μg/ml时分别抑制76％和79％的菌株。对大肠杆菌、枸橼酸杆菌和硝酸盐阴性杆菌,在12.5μg/ml时分别抑制45％、44％和40％的菌株。对耐药性金黄色葡萄球菌和肺炎克雷白氏菌,在12.5μg/ml时分别抑制32％和21％的菌株,抗菌作用较差。PIPC对7种革兰氏阴性杆菌的抗菌作用均较CBPC为优。在9株对庆大霉素(GM)耐药的绿脓杆菌中,6株对PIPC的MIC在6.25～12.5μg/ml间。PIPC和丁胺卡那霉素(AMK)联合,对12株绿脓杆菌有66.6％的菌株呈协同,而PIPC和GM联合未见协问。对8株枸橼酸杆菌,PIPC和AMK或GM联合均未见协同。最后就PIPC和AMK对绿脓杆菌的协同作用的机制进行了讨论。     

羟苄磺唑头孢菌素和氨甲苯唑头孢菌素

头孢菌素类发展很快,目前在美国上市品种已达十六种(见表一),而且不久还将续有增加.现在把头孢菌素列作首选药物治疗的疾病种类虽还不多,但使用已很广泛.从临床上得到的满意结果来看,确证了它们抗菌活性谱广与严重不良反应产生率低的性质.胃肠外给药的头孢菌素经常用"代"的名称分类,分类依据主要看它对革蓝氏阴性菌