头花蓼对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

目的 :研究头花蓼不同溶剂提取物对 α -葡萄糖苷酶的抑制活性。 方法 :采用索氏提取法对头花蓼进行不同溶剂提取,以体外法测定各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用。 结果: 头花蓼各提取物均具有较好的 α -葡萄糖苷酶抑制活性。其中头花蓼的甲醇提取物抑制活性最高(IC₅₀ 1.68 μg·mL^-1),乙酸乙酯提取物(IC₅₀ 7.27 μg·mL^-1)和石油醚提取物(IC₅₀ 116.81 μg·mL^-1)的活性次之。3个提取物活性均远大于阳性对照acarbose(IC₅₀ 1 081.27 μg·mL^-1)。且各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用均具有剂量依赖性。 结论: 头花蓼甲醇提取物对 α- 葡萄糖苷酶活性的抑制效果非常显著,具有很好的开发价值。     

新疆金鸡菊提取物体外对α-葡萄糖苷酶的影响

目的：研究新疆金鸡菊五种提取物体外对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法：用醇提法并有机溶剂萃取法制备新疆金鸡菊5种提取物,用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型对5种新疆金鸡菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：新疆金鸡菊的5种提取物体外对α-葡萄糖苷酶的活性均有抑制作用,其中提取物Ⅲ的IC50最低,活性最强。结论：在体外,新疆金鸡菊提取物在一定浓度下有抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。     

柿叶黄酮对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的:研究柿叶黄酮( FLDK)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法:采用酶抑制剂筛选模型观察柿叶黄酮0.25～8.0 mg·mL-1对大鼠小肠α葡萄糖苷酶的作用,用人类结肠癌细胞株( Caco-2)细胞筛选模型观察柿叶黄酮0.1 mg·mL-1对麦芽糖酶、蔗糖酶的作用.结果:在酶抑制剂筛选模型体外实验中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶活性的抑制作用呈浓度依赖性,当质量浓度达8.0mg· L-1时,其对蔗糖酶、麦芽糖酶、乳糖酶的抑制作用均超过70％.在人类结肠Caco-2细胞中,FLDK对蔗糖酶、麦芽糖酶的抑制作用均超过75％.结论:FLDK对α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,可用于防治糖尿病.     

具斑芒毛苣苔抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:研究具斑芒毛苣苔抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分.方法:用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型筛选;采用各种色谱法对高活性部位分离,运用多种波谱技术鉴定结构.结果:从具斑芒毛苣苔分离得到7个化合物,分别为羽扇豆醇(1),豆甾醇(2),熊果酸(3),豆甾-5,22(E)-二烯-3β-醇(4)和β-胡萝卜苷(5),3-hydroxy-12-taraxasten-28-oic-acid(6),齐墩果酸(7).化合物1(IC50 25.41 mg·L-1),3(IC50 4.42 mg·L-1),4(IC50 11.50 mg·L-1),6(IC50 14.17 mg·L-1)和7(IC50 2.88mg·L-1)的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性高于阳性对照药物acarbose(IC50 1 103.01 mg· L-1).结论:化合物1～7为首次从该植物中分离得到,6为首次从该科中分离得到,7为首次从该属植物中分离得到.     

南湖菱壳中α-葡萄糖苷酶抑制活性成分研究

目的:研究南湖菱壳的化学成分及体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法:对醋酸乙酯和正丁醇部位采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构。结果:从南湖菱的醋酸乙酯和正丁醇部位共分离鉴定9个化合物,分别为4,23,24-三甲基胆甾-22-烯-3-醇(1),豆甾醇(2),α-香树脂醇(3),(+)-nyasol(4),齐墩果酸(5),熊果酸(6),常春藤皂苷元(7),3,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(8),β-胡萝卜苷(9)。南湖菱壳总提取物、石油醚部位、醋酸乙酯部位、正丁醇部位均有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性;化合物5(IC502.88 mg·L-1)和6(IC504.42 mg·L-1)具有体外α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论:除化合物2外,其他化合物均为首次从该属中分离得到;化合物1～9均为首次从该植物中分离得到。     

蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的从蕨麻中提取α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法采用水提和水提醇沉方法得到蕨麻水提物、浸膏、粗多糖。按pNPG法测定蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶和正常ICR小鼠离体小肠α-葡萄糖苷酶活性影响。结果各蕨麻提取物对α-葡萄糖苷酶的纯酶均有非常明显的抑制作用,其水提物、浸膏对离体小肠α-葡萄糖苷酶也有抑制作用,呈量效关系。结论蕨麻提取物有α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用,有效部位可能为浸膏。     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

小槐花提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的: 评价小槐花Desmodium caudatum (Thunb.)DC.提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法: 通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对小槐花提取物进行活性筛选。结果: 小槐花提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以乙酸乙酯部位(DCEA) 和石油醚部位(DCPE) 活性较好(IC₅₀=9.79,39.2 mg·L^-1),其次为正丁醇部位 (DCBU) (IC₅₀=625.1 mg·L^-1),抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖 (IC₅₀=1 103.01 mg·L^-1)。DCBU对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性;DCPE和DCEA对α-葡萄糖苷酶抑制活性对浓度的变化较灵敏,随浓度的增加而急剧上升。结论: 小槐花石油醚部位和乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制非常显著,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

补骨脂抗氧化、抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性成分研究

从补骨脂中分离得到12个化合物,分别为异补骨脂素(1),补骨脂素(2),8-甲氧基补骨脂素(3),补骨脂定(4),补骨脂宁(5),补骨脂甲素(6),大豆苷元(7),补骨脂乙素(8),补骨脂二氢黄酮甲醚(9),新补骨脂素异黄酮(10),大豆苷(11)和紫云英苷(12)。采用体外清除DPPH和ABTS自由基以及α-葡萄糖苷酶抑制活性对化合物1~4,6,7,11,12抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,利用K-B法筛选化合物5,8~10的抗菌活性。结果显示,补骨脂定具有清除DPPH自由基的能力(IC₅₀ 43.85 mg·L^-1);补骨脂定,补骨脂甲素,大豆苷,大豆苷元和紫云英苷具有清除ABTS自由基的能力 (IC₅₀分别为1.32,4.97,10.47,34.22,31.27 mg·L^-1);补骨脂定,补骨脂甲素和大豆苷元显示出强的α-葡萄糖苷酶抑制活性 (IC₅₀分别为40.74,45.73,49.44 mg·L^-1);补骨脂乙素和新补骨脂异黄酮均有明显的抑制SA,MRSA,ESBLs-SA的作用 (MIC分别为0.781 3,1.562 5,0.781 25 μg·disc^-1和6.25,6.25,6.25 μg·disc^-1)。     

白苞裸蒴抗菌和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 对白苞裸蒴各提取部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性进行研究.方法 利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用纸片扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和液体培养法测定半数抑菌浓度(IC50).结果 白苞裸蒴石油醚部位(IC50=0.698μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL),该部位同时对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs)的MIC值和IC50值分别为156.5μg/disc,156.5 μg/disc,625 μg/dise和3.47 mg/mL,5.27 mg/mL,3.54 mg/mL;正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs的MIC值和IC50分别为625 μg/disc,625 μg/disc,625 μg/disc和1.50 mg/mL,4.80 mg/mL,2.94 mg/mL.结论 白苞裸蒴石油醚部位具有较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;并且白苞裸蒴石油醚和正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs均具有良好的抗菌活性.     

木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究木蝴蝶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。方法将木蝴蝶的80%乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,测定各部分对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并对抑制作用最强的部分进行酶抑制动力学研究。结果正丁醇萃取部分(n-BO)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,在试验质量浓度25~212.5 mg/L,其最大抑制率为93.45%,半数抑制浓度(IC50)为47.96 mg/L,抑制活性高于阳性对照阿卡波糖(Acarbose IC50=56.98 mg/L)。抑制动力学表明n-BO为竞争性抑制,抑制常数(Ki)为27.05 mg/L。结论木蝴蝶醇提物中n-BO对α-葡萄糖苷酶具有显著抑制作用,n-BO富集了抑制α-葡萄糖苷酶的有效成分。     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

几种灰兜巴提取物配伍对α-葡萄糖苷酶抑制作用的影响

目的研究中药灰兜巴石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取部分、醇提萃取剩余部分和水提部分5部分对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。方法通过高效液相色谱法检测不同灰兜巴提取物单因素及相互配伍后对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。结果灰兜巴各部分提取物均表现出良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,不同比例提取物配伍后对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用明显升高,通过DPS数据分析可得出,灰兜巴乙酸乙酯部分对于α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强,配伍后最优化实验的抑制率可高达98.62%。结论证明灰兜巴具有良好的降糖疗效,且相互配伍有助于增强对于α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用。     

地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

目的研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性。方法从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择最适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力。结果地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,IC_(50)值为78.8μg/m L,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分。乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC_(50)值为132.9μg/m L,铁离子还原能力EC_(50)值为76.9μg/m L,羟自由基清除能力EC50值为182.7μg/m L,超氧阴离子清除能力EC_(50)值为31.3μg/m L。结论地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性。     

补骨脂生品及炮制品对α-葡萄糖苷酶抑制活性考察

目的:研究补骨脂生品及5种炮制品对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:以阿卡波糖为阳性对照,通过α-葡萄糖苷酶体外抑制模型进行抑制活性研究.结果:补骨脂生品和炮制品各部位均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖.盐蒸补骨脂、炒盐补骨脂和炒补骨脂甲醇总浸膏对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为23.03,31.26,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品甲醇总浸膏(IC50=46.47 μg·L-1);盐蒸补骨脂石油醚部位和雷公法补骨脂石油醚部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为17.96,34.02 μg·L-1)＞补骨脂正品石油醚部位(IC50=46.94 μg·L-1);盐蒸补骨脂、雷公法补骨脂、炒盐补骨脂、炒补骨脂和酒炒补骨脂乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性(IC50分别为51.27,39.08,40.86,45.54,36.06 μg·L-1)均高于补骨脂生品EA部位(IC50=71.28 μg·L-1);盐蒸补骨脂和酒炒补骨脂正丁醇部位抑制α-葡萄糖苷酶活性(IC50分别为47.52,36.06 μg· L-1)均高于补骨脂生品BU部位(IC50=51.27 μg·L-1).此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈一定相关性,具有浓度依赖性.结论:补骨脂生品及5种炮制品均有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

桑叶提取物对体外α-葡萄糖苷酶活性的影响

目的 研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法 采用葡萄糖氧化酶法,利用蔗糖为底物,以酵母产α-葡萄糖苷酶和大鼠小肠上皮细胞(IEC -6)中酶来研究桑叶提取物对酶活性的影响.结果 在酶-抑制剂模型上,不同浓度桑叶提取物(5,2.5,1.25,0.625 mg/ml)对α-葡萄糖苷酶抑制活性分别为54.62％,39.79％,8.51％,6.62％;5 mg/ml阳性药物(阿卡波糖)的抑制作用为65.60％;在IEC -6细胞模型上,不同浓度桑叶提取物(200,100,50μg/ml)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性分别为26.88％,12.76％,5.92％;250μg/ml的阳性对照(阿卡波糖)抑制率为47.46％.结论 桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有抑制作用,随抑制率浓度增加而增加,对桑叶提取物降糖药物开发具有指导意义.     

消渴丸中药成分对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的:研究消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶是否有抑制作用,以探讨消渴丸中药成分的降糖作用机制.方法:用大鼠小肠上段提取α-葡萄糖苷酶,1∶5稀释使酶反应速度达到试剂盒测定要求.以10 g?L-1蔗糖作为底物,1 g?L-1阿卡波糖为阳性对照,分别加入不同浓度的消渴丸全药、消渴丸中药和格列本脲,37℃反应40 min后,在550 nm波长下测定吸光度(A).通过测定反应体系中葡萄糖生成量并计算酶活性的抑制率来判断消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性的影响.结果:阿卡波糖(1 g?L-1)对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.3％.消渴丸中药成分(2 -200 mg?L-1)对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用(抑制率18.8％ -35.7％).结论:消渴丸中药成分对大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用.     

药食两用中药中脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的:通过对部分药食两用中药材提取物进行筛选,寻找新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的天然抑制剂。方法:采用酶活性测定法,用奥利司他(orlistat),阿卡波糖(acarbose)作为阳性对照对所选39个科别下的63种药食两用中药提取物进行筛选,分别测定其对脂肪酶和α-葡萄糖苷酶活性的抑制效力。结果:荷叶,姜黄,荜茇,桑枝以及桑白皮的药材提取物均显示出了较强的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的共同抑制作用,它们对脂肪酶的半数抑制浓度分别为(28.00±5.51),(5.24±0.51),(14.76±2.58),(4.78±0.58),(3.41±0.67)mg.L-1;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度分别为(1.98±0.13),(0.18±0.007),(0.71±0.08),(0.077±0.005),(0.089±0.006)g.L-1。结论:此次筛选为进一步发现新的脂肪酶以及α-葡萄糖苷酶的抑制剂,开发新型降脂降糖天然药物和保健品奠定了一定基础。     

河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究

目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.