基于传统功效的野生与栽培苦参药效学对比研究

目的:基于苦参的传统功效,从利尿、抗炎、免疫增强等方面开展野生与栽培苦参药效学对比研究。方法:采用小鼠耳肿胀和肉芽肿方法考察野生与栽培苦参的抗炎作用;以滤纸片称质量法收集小鼠不同时间段的排尿量和各时间段平均排尿量,考察其利尿作用;以小鼠炭粒廓清、环磷酰胺所致大鼠免疫损伤模型,环磷酰胺所致免疫低下小鼠迟发型超敏反应模型,考察其免疫增强作用。结果:与模型对照组比较,野生与栽培苦参3、6 g/kg组排尿量明显升高(P<0.05或P<0.01);与等剂量野生苦参组比较,给药2 h后栽培苦参3、6 g/kg组排尿量显著降低(P<0.01)。与模型对照组比较,野生与栽培苦参6 g/kg组可显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀率(P<0.01);与等剂量野生苦参组比较,栽培苦参3 g/kg组耳肿胀率显著升高(P<0.01)。与模型对照比较,野生1.5、3、6 g/kg组与栽培苦参3、6 g/kg组可显著升高小鼠肉芽肿抑制率(P<0.01);与等剂量野生苦参组比较,栽培苦参1.5、3、6 g/kg组肉芽肿抑制率明显降低(P<0.05或P<0.01)。与模型对照组比较,野生与栽培苦参各组均可显著升高小鼠炭粒廓清指数和吞噬指数(P<0.01);与等剂量野生苦参组比较,栽培苦参1.5、3 g/kg组炭廓清指数及吞噬指数显著降低(P<0.01)。与正常对照组比较,免疫损伤大鼠脾脏指数及胸腺指数显著降低(P<0.01),白细胞及红细胞计数显著降低(P<0.01),免疫损伤小鼠皮肤伊文斯蓝吸光度值显著降低(P<0.01);与模型对照组比较,野生苦参1、2、4 g/kg组与栽培苦参2、4 g/kg组可明显升高大鼠脾脏、胸腺指数(P<0.05或P<0.01),野生苦参2、4 g/kg组与栽培苦参1、2、4 g/kg组可明显升高白细胞、红细胞数量(P<0.05或P<0.01),野生与栽培苦参3、6 g/kg组可提高小鼠皮肤伊文斯蓝吸光度值(P<0.01);与等剂量野生苦参组比较,栽培苦参2、4 g/kg组胸腺指数、白细胞及红细胞数量明显降低(P<0.05或P<0.01),栽培苦参3、6 g/kg组小鼠皮肤吸光度值显著降低(P<0.01)。结论:野生与栽培苦参均具有不同程度的利尿,抗炎及免疫增强作用,在相同剂量下野生苦参作用效果优于栽培苦参。这一结果为临床上苦参栽培品代替野生品提供了理论依据,也为临床医师在栽培苦参用法用量方面提供了实验依据。     

复方苦参注射液对小鼠的镇痛止血和抗应激作用

目的:观察复方苦参注射液对小鼠的镇痛、止血作用,和对荷瘤小鼠的抗应激作用.方法:苦参注射液剂量为含生药15.0,7.5,3.8 g·kg-1,ip.以热板法、扭体法(连续给药3d)、毛细管和断尾法(连续给药5d)分别观察复方苦参注射液对小鼠的镇痛和止血作用,并观察连续给药10 d对肝癌荷瘤小鼠耐缺氧和低温游泳时间的影响.结果:与对照组比较,复方苦参注射液高、中剂量可明显提高小鼠的热痛阈,显著延长小鼠扭体的潜伏期,显著减少扭体次数,明显缩短小鼠的凝血和出血时间,并可明显延长肝癌荷瘤小鼠的耐缺氧时间和低温游泳时间.结论:复方苦参注射液具有明显的镇痛和止血作用,并能增强荷瘤小鼠的抗应激能力.     

复方苦参注射液配伍合理性

目的:探讨苦参与白土苓配伍的合理性.方法:采用小鼠体内抑瘤、镇痛、止血、抗炎四种模型,比较复方苦参注射液(含生药15,7.5,3.75 g·kg-1)、苦参注射液(含生药10.5,5.25,2.63 g·kg-1)、白土苓注射液(含生药4.5,2.25,1.13 g·kg-1)与药效的关系.结果:复方苦参注射液、苦参注射液具有明显的体内抑瘤(高、中剂量)、镇痛(高、中剂量)、抗炎(高剂量)作用和止血作用(高剂量);白土苓注射液仅有一定的镇痛(高、中剂量)、缩短凝血时间(高剂量)作用;苦参与白土苓配伍为复方苦参注射液后,可增强苦参的抑瘤作用(高、中、低剂量),可提高苦参的镇痛作用强度和作用时间,缩短凝血时间(高剂量)和出血时间(高剂量),并提高苦参的抗炎作用(高、中、低剂量).结论:苦参和白土苓配伍应用具有协同增效作用,表明复方苦参注射液配伍应用具有合理性.     

清热解毒剂的镇痛抗炎作用

目的:研究清热解毒剂的急性毒性、镇痛、抗炎作用。方法:采用最大耐受量(MTD)法研究其急性毒性,通过热板法和扭体法观察清热解毒剂的镇痛作用。采用二甲苯致小鼠耳肿胀、冰醋酸致小鼠毛细血管通透性增高、棉球致肉芽肿等方法观察该药的抗炎作用。结果:清热解毒剂MTD相当于人临床日用量的222倍(人每日用药量为0.9 g.kg-1);清热解毒剂中剂量对小鼠醋酸所致扭体反应有明显的镇痛作用;各剂量对对热板法引起的疼痛有不同程度的镇痛作用,其中中剂量镇痛作用的持续时间最长,药后120 min仍有明显的镇痛作用(P0.05);中剂量对二甲苯致小鼠耳廓肿胀及醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性的增高有明显的抑制作用(P0.05);各剂量对棉球致小鼠肉芽肿没有抑制作用。结论:清热解毒剂毒性较低,具有一定的镇痛作用,对急性炎症有抑制作用。     

热毒宁注射液解热镇痛作用研究

目的：探讨热毒宁注射液解热镇痛作用。方法：SD大鼠背部皮下注射酵母复制发热模型,尾静脉注射热毒宁注射液,剂量分别为10.16 g?kg-1、5.08 g?kg-1、2.54 g?kg-1,观察不同时间动物体温变化;ICR小鼠连续7日尾静脉注射热毒宁注射液,剂量分别为20.30 g?kg-1、10.15 g?kg-1、5.08 g?kg-1,采用扭体法、热板法和小鼠爪痛测试进行镇痛实验。结果：热毒宁注射液高剂量和中剂量可以明显降低发热动物的体温（P<0.05或P<0.01）,同时均可明显降低醋酸所致小鼠的扭体次数（P<0.05或P<0.01）,明显提高小鼠热板和爪痛的痛阈值（P<0.05或P<0.01）。结论：热毒宁注射液具有较好的解热镇痛作用。     

冰片抗炎镇痛作用的实验研究

目的研究冰片的镇痛、抗炎作用。方法采用热板刺激、冰醋酸刺激小鼠扭体、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜胶致大鼠足肿胀等方法研究冰片的镇痛及抗炎作用。结果冰片能明显抑制大鼠足跖肿胀度,其半数有效量(ED50)=0.3242g·kg-1;延长小鼠疼痛反应时间,ED50=0.3870g·kg-1;减少小鼠扭体次数,ED50=0.5813g·kg-1。同剂量条件下,冰片的镇痛效应比抗炎效应更为明显。结论冰片具有显著的镇痛、抗炎作用。     

五味麝香丸的抗炎镇痛作用研究

目的:研究五味麝香丸的抗炎镇痛作用.方法:抗炎实验采用大鼠足跖肿胀法和小鼠腹腔毛细血管通透性法;镇痛实验采用甲醛致大鼠疼痛法、热板法和醋酸扭体法.结果:五味麝香丸60mg·kg-1和200mg·kg-1能显著降低蛋清所致大鼠足跖肿胀百分率,五味麝香丸100mg·kg-1和300mg·kg-1能有效抑制小鼠毛细血管通透性,提示该药有抗炎作用.镇痛实验中,五味麝香丸20mg·kg-1和60mg·kg-1可明显减少甲醛致痛大鼠抬足次数,五味麝香丸100mg·kg-1和300mg·kg-1能明显提高热板致小鼠痛阈,减少扭体次数;300mg·kg-1组还能显著延长扭体潜伏期,显示该药有明显的镇痛作用.结论:五味麝香丸有明显的抗炎、镇痛作用.     

当归粗多糖镇痛作用的实验研究

目的　证实当归粗多糖的镇痛效果。方法　采用己烯雌酚和缩宫素诱发小鼠扭体反应 ,醋酸致小鼠扭体反应及小鼠热板法进行镇痛实验研究。结果　当归粗多糖剂量 0 .0 75g·kg-1和 0 .2 5g·kg-1,可明显减少己烯雌酚和缩宫素引起痛经模型中诱发的小鼠扭体反应次数 ,延长扭体反应潜伏期 ,大剂量显著降低扭体发生率 ;当归粗多糖尚可显著抑制醋酸所致小鼠扭体反应及提高热板法所致小鼠痛觉反应的痛阈 ,作用强度与剂量有关。结论　提示当归粗多糖具有镇痛效果     

清肠化湿方抗炎与镇痛的药效学实验研究

目的通过常规药效学实验验证清肠化湿方与临床功能主治有关的抗炎、镇痛作用。方法通过二甲苯致小鼠耳肿胀和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性实验研究清肠化湿方的抗炎作用,通过小鼠扭体反应和小鼠热板反应实验研究清肠化湿方的镇痛作用。结果与对照组比较,中、高剂量的清肠化湿方能显著改善小鼠耳肿胀炎症反应和降低小鼠腹腔毛细血管通透性;低、中、高剂量的清肠化湿方能明显减少醋酸致小鼠扭体反应次数;低剂量清肠化湿方在30 min较明显的延长小鼠热板反应的作用时间,中剂量清肠化湿方在45min较明显的延长小鼠热板反应的作用时间,高剂量清肠化湿方在30 min和60 min可明显的延长小鼠热板反应的作用时间。结论清肠化湿方能够改善二甲苯致小鼠耳肿胀的炎症反应、降低小鼠腹腔毛细血管通透性、减少醋酸致小鼠扭体反应次数和延长小鼠热板反应的作用时间,具有良好的抗炎、镇痛作用。     

溃结灵的抗炎与镇痛作用研究

目的　观察溃结灵的抗炎与镇痛作用。方法　抗炎实验采用大鼠蛋清足肿胀模型和大鼠棉球肉芽肿模型 ,镇痛实验采用小鼠热板法和扭体法。结果　溃结灵 2个剂量 (9.18g/kg,4.5 9g/kg)能明显降低大鼠的足肿胀度 ,减少棉球肉芽肿的质量 ;并能明显延长热板法小鼠疼痛阈值和降低醋酸扭体法小鼠的扭体次数。结论　溃结灵有一定的镇痛和抑制急性炎症反应、慢性炎症增殖的作用     

产地加工与饮片炮制一体化对苦参饮片主要功效的影响

目的:比较产地加工与炮制一体化加工与传统方式加工苦参饮片的抗炎与解热作用。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀试验,观察2种苦参饮片水提物的抗炎消肿作用;采用酵母致热大鼠模型,比较2种苦参饮片水提物的解热作用。结果:与空白组比较,2种苦参饮片水提物均可降低小鼠耳肿胀度,但以一体化加工苦参饮片的抗炎消肿作用更为显著,各剂量组抑制率均40%。一体化加工苦参饮片3个剂量均能降低发热大鼠体温,且作用时间可持续4 h,解热作用优于传统加工的苦参饮片。一体化加工苦参饮片中槐果碱、苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱及氧化苦参碱等5种主要有效成分的含量均高于传统方式加工的苦参饮片,其总量约为传统苦参饮片的1.3倍。结论:一体化加工与传统加工方式生产的苦参饮片在抗炎及解热等主要功效方面具有较好的相似性,而且一体化加工方式从源头规范了苦参的饮片生产,在确保饮片质量的前提下缩短了生产周期,是一种值得推广应用的中药饮片生产模式。     

栽培黄芩和野生黄芩抗炎、解热和免疫作用比较研究

目的:探讨栽培黄芩和野生黄芩的抗炎、解热作用和对非特异性免疫功能的影响,并比较它们的药效。方法:以巴豆油致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细血管渗出法比较栽培黄芩与野生黄芩的抗炎作用;以干酵母致大鼠发热法比较其解热作用;采用碳廓清实验比较其对非特异性免疫功能的影响。结果:栽培黄芩和野生黄芩均能明显抑制巴豆油致小鼠耳肿胀和小鼠腹腔毛细血管通透性增加、降低干酵母致大鼠发热模型的体温、提高小鼠碳廓清指数(K)值和吞噬指数(α)值。结论:栽培黄芩和野生黄芩都具有抗炎、解热作用,可提高非特异性免疫功能。药效学比较两者无显著性差异,为栽培黄芩代替野生黄芩提供了实验依据。     

枳实和苦参对离体家兔阴道平滑肌收缩作用的研究

目的：研究枳实、苦参对离体家兔阴道平滑肌的收缩作用。方法：取健康雌性未孕家兔，分离取出阴道，观察样品枳实、苦参对离体家兔阴道平滑肌的收缩作用，并用双笔自动平衡记录仪进行描记。结果：枳实和苦参样品均有兴奋离体家兔环行阴道平滑肌的作用，能诱发肌条的节律性收缩治动或加强原有自发性收缩肌条的收缩力及收缩频率。结论：枳实、苦参对离体家兔阴道平滑肌有收缩作用。     

丹参-苦参对免疫抑制小鼠的免疫调节功能探讨

目的:通过使用环磷酰胺所致免疫抑制小鼠模型探讨丹参-苦参提取物对免疫缺陷小鼠的免疫调节作用的机制。方法:采用环磷酰胺造免疫抑制动物模型,空白组,模型组,丹参-苦参提取物低、中、高剂量组(25,50,100 mg·kg~(-1)),采用小鼠脏器指数评价脏器功能,采用小鼠碳粒廓清模型评价小鼠吞噬细胞功能,采用luminex法检测血清中相关细胞因子水平,流式检测辅助性T细胞数量。体外培养小鼠单核巨噬细胞RAW264. 7,给予丹参-苦参提取物后,采用噻唑蓝(MTT)比色法检测丹参-苦参提取物对RAW264. 7细胞增殖的影响,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)对其增殖的影响及其可能机制进行探讨。结果:与空白组比较,模型组显著抑制肝指数(P 0. 01)和脾脏指数(P 0. 05),动物血清白细胞介素-6(IL-6)的分泌明显降低(P 0. 05),吞噬指数显著下降(P 0. 01),同时50 mg·L~(-1)环磷酰胺显著抑制RAW264. 7细胞的增殖(P 0. 01);与模型组比较,丹参-苦参提取物中、高剂量均可以显著提高肝脏指数(P 0. 01),并显著促进趋化因子C-X-C配体1(CXCL1)的分泌(P 0. 01),丹参-苦参提取物高剂量可以显著促进IL-6的分泌(P 0. 01),丹参-苦参提取物中、高剂量能够明显提高小鼠腋下以及颈部淋巴结中辅助性T细胞的数量(P 0. 05,P 0. 01),显著性升高吞噬指数的趋势(P 0. 01),显著性促进RAW264. 7细胞的增殖(P 0. 01),且促进IL-6信号传导与转录激活因子(STAT3)调控下游B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2样蛋白1(Bcl-2L1)以及细胞周期蛋白D1(CCND1) mRNA的表达,起抗凋亡作用。结论:丹参-苦参提取物可对抗环磷酰胺所导致的免疫抑制,增强动物免疫功能。     

不同提取工艺对肺毒清抗炎、镇痛及解热作用的影响

目的:比较不同提取工艺(全方水提,栀子水提醇沉与苦参、木蝴蝶醇提,全方醇提,分别记为工艺1,2,3)对肺毒清抗炎、镇痛、解热作用的影响。方法:通过二甲苯致小鼠炎症实验比较不同提取工艺肺毒清的抗炎作用,通过冰乙酸扭体实验比较不同提取工艺肺毒清的镇痛作用,通过2,4-二硝基酚致大鼠发热比较不同提取工艺肺毒清的解热作用。结果:工艺1样品能显著抑制二甲苯致小鼠发炎(P0.05),工艺2样品能极显著抑制小鼠发炎(P0.01);工艺1样品能显著抑制冰乙酸致小鼠扭体次数(P0.05),工艺2和3样品能极显著抑制小鼠扭体次数(P0.01),且工艺2样品的抑制率高于工艺3;工艺2样品能显著抑制2,4-二硝基酚致大鼠发热。结论:提取工艺对肺毒清的药效有较大影响,工艺2样品的抗炎、镇痛、解热作用更好。     

妇舒保凝胶中黄柏苦参的提取工艺研究

摘要：目的 优选妇舒保凝胶中黄柏苦参的最佳提取工艺。方法 以出固率和盐酸小檗碱、苦参碱的得率为考察指标,比较不同的提取方法对黄柏苦参提取效率的影响,进而通过正交实验优选出最佳提取工艺。结果 提取黄柏苦参的乙醇回流法优于乙醇渗漉法、水煎煮法,最佳提取工艺为50%乙醇提取3次、每次1.5 h、液料比为8。结论 该工艺可行且重现性较好, 总生物碱得率约为2.468%,本研究为妇舒保凝胶中有效成分的提取提供了依据。     

消炎洗散质量标准研究

目的 建立消炎洗散(苦参,黄柏,蛇床子,等)的质量标准.方法 采用TLC法对处方中苦参、黄柏、蛇床子、紫草、冰片进行定性鉴别;并采用HPLC测定苦参中苦参碱、氧化苦参碱,以及黄柏中盐酸小檗碱.结果 薄层色谱均检出苦参、黄柏、蛇床子、紫草、冰片;苦参碱在0.2008～2.008μg内呈良好的线性关系,r=0.99921.氧化苦参碱在0.2084～2.084μg内呈良好的线性关系,r=0.99885;平均回收率为99.68%,RSD为1.408%.盐酸小檗碱在0.2048～1.024μg内呈良好的线性关系,r=0.99992;平均回收率为99.76%,RSD为2.660%.结论 该方法 简便易行,重复性好,可作为该制剂质量控制标准.     

苦参不同炮制品中苦参碱和氧化苦参碱含量测定

目的：探讨炮制对苦参碱和氧化苦参碱含量的影响。方法：采用双波长薄层扫描法对苦参不同炮制品进行了含量测定。结果：苦参不同炮制品中苦参碱和氧化苦参碱与生品比较有显著性差异。结论：炮制温度、辅料、酒和米醋使苦参炮制前后的苦参碱和氧化苦参碱含量产生变化。     

苦参总黄酮超声提取工艺及抑菌研究

目的:确认苦参中总黄酮最佳超声提取工艺及其对多种病原菌的最小抑菌浓度(MIC)。方法:采用L18(37)正交实验设计方法,确定超声提取优化工艺,以微量稀释法考察苦参总黄酮水溶液的MIC。结果:最佳超声提取条件为1∶10料液比,50%乙醇浓度,提取15 min,p H=9,提取1次,MIC结果表明苦参总黄酮对多种病原菌均有一定抑制效果。结论:超声提取法具有快速、操作简单、节省能源等优点,此工艺可用于实验室提取苦参总黄酮实验,其对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌均有一定抑制效果,对铜绿假单胞菌效果不明显。     

Study on possible synergistic anticancer cachexia effects of the main active compounds of RadixSophoraeflavescentis

Background: Cancer cachexia is a complex disease secondary to cancer, and no specific therapy for it has been found. The Chinese herb Kushen (Radix Sophorae flavescentis) is the dried root of Sophora flavescens Aiton, which has been widely applied in treating digestive and urinary inflammatory diseases. Matrine, one of the main components of Radix Sophorae flavescentis, can alleviate cancer cachexia. Methods: Compounds from Radix Sophorae flavescentis were screened using the Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform. The targets related to cancer cachexia were queried from the Therapeutic Target Database (http://db.idrblab.net), DisGeNET database (http://www.disgenet.org), and Search Tool for Interacting Chemicals database, related literature, and constructed cancer cachexia-protein network. Cancer cachexia-protein network was merged with compound-protein networks respectively using Cytoscape software as well as network topology data and key targets counting. Pathway enrichment analysis was conducted via the Database for Functional Annotation Bioinformatics Microarray Analysis. Protein crystal structures and compound structures were queried from RCSB and PubChem databases, respectively. Molecular docking was conducted using Discovery Studio software. Results:The anticancer cachexia compounds of Radix Sophorae flavescentis were screened as oxymatrine, matrine, and kurarinol, and targets such as BIRC2, TNF and STAT3 were found. The mechanisms of oxymatrine, matrine, and kurarinol have the characteristics of synergy and complementarity. Kurarinol has a mechanism similar to that of matrine, which includes the FoxO signaling pathway, insulin resistance and mTOR signaling pathway. TNF signaling pathway is a common signaling pathway of kurarinol, oxymatrine and matrine. Adipocytokine signaling pathway is the other common pathway of kurarinol and oxymatrine except for the TNF signaling pathway. Kurarinol can be successfully docked with CYCS, GPX2, BIRC7, etc., and kushenol C can be successfully docked with IKBKB and PIK3CD. Conclusion: Kurarinol, matrine, oxymatrine, and kushenol C may be the key compounds of Radix Sophorae flavescentis treating cancer cachexia. Additionally, TNF signaling pathway is the key pathway for the synergistic action of kurarinol, matrine and oxymatrine.