中心复合设计法优化盐酸伪麻黄碱缓释微丸包衣液处方

目的:采用Eudragit RS30D对盐酸伪麻黄碱微丸进行缓释包衣,优化包衣液处方。方法:通过单因素考察,确定影响药物释放的主要因素,以综合评分值(Y)为评价指标,采用中心复合设计试验对包衣液处方进行优化,确立处方组成,并在优化区域内选择一点安排一次验证试验,以检验优化工艺条件的有效性。结果:理论包衣增重(X1)和抗黏剂滑石粉用量(X2)是影响药物释放的主要因素,其中理论包衣增重(X1)对评价指标有非常显著影响(P<0.01),拟合所得多元二次方程为Y=576.2-17.88X1-4.244X2 0.1449X12 0.06391X1X2 0.01080X22,r=0.9775。验证试验表明,本优化方程有良好的预测性。结论:中心复合设计法优化的制备条件良好,制得的盐酸伪麻黄碱缓释微丸的体外累积释放度符合要求。     

中心复合设计法优化盐酸普罗帕酮缓释微丸包衣液处方

目的采用Eudragit NE30D对盐酸普罗帕酮微丸包衣,制备了日服2次的盐酸普罗帕酮缓释微丸。方法通过单因素实验考察药物释放的影响因素,确立处方组成;采用中心复合设计试验对处方进行优化。结果包衣增质量和抗黏剂滑石粉用量是影响药物释放的主要因素,以综合评分值为考察指标拟合所得多元二次方程为Y=100.066 1-19.368 4X1-0.808 0X2+1.183 6X21+0.048 21X1X2+0.003 214X22,复相关系数r=0.974 7。结论中心复合设计优化处方预测性良好,制得盐酸普罗帕酮缓释微丸符合实验设计要求。     

盐酸非索非那定盐酸伪麻黄碱缓释片处方工艺研究

目的对盐酸非索非那定盐酸伪麻黄碱缓释片的处方及工艺进行研究。方法采用单因素和正交设计法分别考察盐酸非索非那定层和盐酸伪麻黄碱层处方。结果确定盐酸非索非那定层中崩解剂的量,盐酸伪麻黄碱层中羟丙甲纤维素,卡波姆的量为影响片剂质量的关键因素,筛选出最佳处方。结论采用本工艺进行放大生产的产品质量符合要求。     

HPLC法测定麻黄水煎液中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量

目的:建立高效液相色谱法测定麻黄水煎液中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量。方法:采用Diamonsil C₁₈柱（250mm×4.6 mm,5μm）,以甲醇-0.5%SDS-磷酸-三乙胺（60:40:1.25:1）为流动相,流速为1.0 ml·min^-1,检测波长为210 nm。结果:盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱浓度分别在16.00～64.00μg·ml^-1（r=0.999 4）和3.86～15.42μg·ml^-1（r=0.999 1）范围内呈现良好的线性关系,平均加样回收率分别为99.15%和101.30%,RSD分别为2.09%和1.55%（n=9）。结论:该方法可靠、准确、重复性好,可用于麻黄水煎液中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的含量测定。     

应用效应面法优化薄膜包衣预混料的处方研究

目的应用星点设计-效应面法优化制备一种薄膜包衣预混料的处方。方法以成膜材料羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇及增塑剂聚乙二醇的用量为考察因素,薄膜衣溶液的黏度以及薄膜的抗张强度和渗透性为考察指标,采用数学模型描述考察指标和考察因素之间的关系,根据模型绘制效应面和等高线图,再依据设定的考察指标目标值,通过重叠等高线图确定优化处方。结果按最佳模型处方制备的薄膜包衣预混料,其考察指标的预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论星点设计-效应面法,能够实现薄膜包衣预混料处方多指标的同步优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性。     

应用效应面法优化薄膜包衣预混料的处方研究

目的 应用星点设计-效应面法优化制备一种薄膜包衣预混料的处方。方法 以成膜材料羟丙基甲基纤维素和聚乙烯醇及增塑剂聚乙二醇的用量为考察因素,薄膜衣溶液的黏度以及薄膜的抗张强度和渗透性为考察指标,采用数学模型描述考察指标和考察因素之间的关系,根据模型绘制效应面和等高线图,再依据设定的考察指标目标值,通过重叠等高线图确定优化处方。结果 按最佳模型处方制备的薄膜包衣预混料,其考察指标的预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。结论 星点设计-效应面法,能够实现薄膜包衣预混料处方多指标的同步优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性。     

平痛新控释微丸的包衣液处方筛选

目的筛选平痛新控释微丸包衣液处方。方法用单因素实验方法考察了包衣液中溶媒系统的组成、膜材的浓度、致孔剂和增塑剂对药物释放的影响。结果膜材浓度增加、水比例增大释药速度加快;加入PVPK30,加快释药,这些与包衣厚度共同决定衣膜的控释能力。结论包衣液处方合理、实用。     

定制设计法在盐酸丁咯地尔缓释片处方设计中的应用

目的应用定制设计法优化盐酸丁咯地尔缓释片的处方。方法以片芯中乙基纤维素和氯化钠比例的变化、包衣增重为考察因素,以不同时间点的累积释放量为优化指标,应用定制设计法筛选最佳处方,并对优化处方进行验证。结果最优处方组成为,盐酸丁咯地尔600 mg、乙基纤维素90 mg、氯化钠10 mg、包衣增量为3%,12 h累积释放量为80%以上,体外释放曲线平稳。结论采用定制设计法得到了盐酸丁咯地尔缓释片的处方优化模型,应用优化处方制备缓释片所得的实测值与预测值无明显差异,实现了处方优化。     

星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片最佳处方

目的用数学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方。方法以崩解剂用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(mg)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围。结果总评归一值的多元非线性拟合方程优于多元线性回归方程,优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%。结论星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方。     

复方盐酸伪麻黄碱缓释微丸的制备及其释放度考察

目的制备含萘普生钠和盐酸伪麻黄碱的复方缓释微丸,考察理论聚合物包覆量、抗黏剂用量、热处理时间等因素对盐酸伪麻黄碱缓释微丸释放度的影响。方法采用挤出滚圆法制备萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱含药丸芯,采用丙烯酸树脂水分散体(EudragitRS 30D)流化床包衣技术制备盐酸伪麻黄碱缓释微丸,采用紫外分光光度法测定萘普生钠的含量及溶出度,采用HPLC法测定盐酸伪麻黄碱的含量及释放度。结果萘普生钠、微晶纤维素、硫酸钠质量比为10∶9∶1时,制得的萘普生钠速释微丸圆整度好,脆碎度低,10 min累积释药大于90%;当盐酸伪麻黄碱缓释微丸的理论聚合物包覆量为50%、滑石粉用量为聚合物质量的40%、热处理时间为24 h时,药物释放过程接近零级释药模型。结论所制备的萘普生钠速释微丸及盐酸伪麻黄碱缓释微丸体外释药均符合速释和缓释要求,后者的体外释药过程接近零级释药模型。     

酒石酸美托洛尔缓释微丸的制备及处方因素考察

目的：选用Eudragit RS 30 D与Eudragil RL30D两种包衣材料，制备日服2次的酒石酸美托洛尔缓释徽丸，并对其处方因素进行考察。方法：采用Glatt流化床底喷溶液上药法制备载药微丸，考察缓释聚合物Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的不同质量配比（2：3，7：3和9：1）、聚合物包衣增重（10％，20％和30％）以及增塑利嗣量（10％，20％和40％）和放置时间对药物释放的影响。结果：当Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的质量比为9：1，聚合物包衣增重为20％，增塑剂用量为20％时，药物的释放行为符合中国药典对缓释制剂释放度的相关规定。结论：通过调整Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D之间的比例，或提高聚合物包衣增重等手段，能使酒石酸美托洛尔载药徽丸具备较理想的缓释效果。     

豆腐果素缓释微丸包衣工艺的研究

分别以Surelease、Eudragit RS30D／RL30D为包衣材料，制备豆腐果素缓释微丸，筛选包衣工艺的优化参数。结果表明，用Surelease、Eudragit两种包衣材料均可得到在12h内缓慢释放的微丸，后者有近1h的时滞。     

卡托普利缓释微丸的制备及处方因素考察

目的:制备卡托普利缓释微丸,并对其处方工艺因素进行考察。方法:选用尤特奇RS 30 D与尤特奇RL 30 D的混合物作为包农缓释材料,采用溶液层积法、流化床底喷方式,进行空白丸芯的上药和缓释包衣;并考察缓释聚合物尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的不同比例、包衣增重,以及增塑剂用量对药物释放的影响。结果:当尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D的比例为4:1,包衣增重为10%,增塑剂用量为20%时,所制得的缓释微丸具有较好的缓释效果,在1、4和8 h的累积释放率分别为标示量的20%～35%,40%～65%和75%以上。结论:通过调整尤特奇RS 30D与尤特奇RL 30D之间的比例,或提高聚合物包衣增重等手段,能使卡托普利栽药微丸具备较理想的缓释效果。     

苦黄缓释微丸的制备及其质量考察

目的:考察苦黄缓释微丸的制备及其质量指标。方法:利用流化床包衣设备,采用薄膜包衣法制备苦黄缓释微丸,以总蒽醌为指标性成分,测定缓释微丸的释放度,并考察了包衣处方工艺因素对药物释放的影响。结果:流化床薄膜包衣法成功制备了苦黄缓释微丸,其Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的用量比例为1∶0时,包衣增重为14%;累积释放百分率2h26%,6h70%,12h90%。结论:水性薄膜包衣技术制备苦黄缓释微丸,具有良好的体外缓释行为。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

混合膜材及添加剂对包衣膜性质的影响

目的制备肠溶性包衣膜,考察混合膜材以及添加剂对膜材性质的影响。方法采用平面铸膜法制备Eudragit NE30D/L 30D-55及Eudragit FS 30D/L 30D-55游离膜,并以膜的透湿性、机械性能为指标,考察膜材比例及添加剂[增塑剂柠檬酸三乙酯(TEC)、抗黏剂单硬脂酸甘油酯(GMS)、乳化剂吐温80(Tween-80)]对游离膜的影响。结果 Eudragit NE 30D及Eudragit FS 30D的加入能够增加Eudragit L 30D-55膜材的延展性、弹性和耐撞击负载的能力,同时也会减小膜材的强度、增加其透湿性。Eudragit L 30D-55与Eudragit NE 30D的混合膜材透湿性较大,对于湿度敏感性药物,应尽量避免选择透湿性大的包衣膜材。TEC和Tween-80的加入可改善膜材的柔韧性和弹性,降低膜材的强度,同时,TEC的加入可以增加膜材的透湿性,而GMS对膜材各项机械性质和透湿性影响不大。结论通过简单的调节混合膜材的种类、比例、添加剂的用量可以制得符合要求的肠溶游离膜。     

对乙酰氨基酚肠溶小丸片的制备工艺研究和质量考察

目的:考察衣膜材料、缓冲小丸的种类以及用量对肠溶型小丸片释药行为的影响。方法:以Eudragit NE30D和FS30D分别与Eudragit L30D-55以不同比例混合后,对含有对乙酰氨基酚的小丸进行包衣。包衣小丸分别与不同的辅料混合后压制成片剂,通过比较压片小丸和未压片小丸释药曲线的相似度(f2)值,来考察包衣膜材的延伸性。同时采用铸膜法制备与包衣处方相同的游离膜,并考察游离膜的机械性能。结果:Eudragit NE30D或Eudragit FS30D与Eudragit L30D-55以2∶1,1∶1和1∶2混合包衣小丸,压成片剂和未压成片的小丸的溶出曲线f2值分别为82,70,65和70,58,41,表明EudragitNE30D和Eudragit FS30D在加入一定量的Eudragit L30D-55后仍可以保护小丸压片时不破裂。采用不同材料制备的缓冲小丸,与包衣小丸混合压片,缓冲材料的种类对片剂的溶出曲线影响不大,主要是通过影响片剂的硬度和崩解时限而影响片剂的质量。结论:Eudragit NE30D和Eudragit FS30D均有着良好的延展性,添加Eudragit L30D-55后延展性变差...