总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法 以藤黄酸（GA）释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC K₁₅M）为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

布地奈德直肠原位温敏凝胶的处方设计与优化

优化布地奈德直肠原位温敏凝胶的制剂处方。采用冷法配制凝胶溶液,反转试管法测定胶凝温度,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量进行优化,并考察在大鼠体内的胶凝情况,以Franz扩散池法考察释放性能。确定的最优处方为布地奈德0.002%,HPMC 0.93%,P188 2.00%,P407 18.31%。优化确定了布地奈德直肠用原位温敏凝胶的制剂处方,其能够在直肠广泛与黏附,并长时间释放药物。     

注射用温敏原位凝胶研究进展

温敏原位凝胶（thermosensitive in situgel）,又称温敏在位凝胶,是指高分子材料以溶液状态给药后,在用药部位对温度刺激产生响应,发生分散状态或构象的可逆转化,形成半固体状的药物储库。温敏原位凝胶制剂有着显著的特性,如定位靶向性、缓释性或控释性、增加药物稳定性,可以避开首过效应,提高药物的生物利用度等。温敏原位凝胶有注射给药、口服给药、眼部给药和直肠给药等多种给药途径。注射用温敏原位凝胶已经成为一种具有广阔应用前景的新型药物传递系统。     

薄层扫描法测定不同温度藤黄炮制品中藤黄酸及新藤黄酸的含量

薄层扫描法测定不同温度藤黄炮制品中藤黄酸及新藤黄酸的含量刘幸平，程康华，叶定江（南京中医药大学２１００２９南京林业大学２１００３７）关键词滕黄，藤黄酸，新藤黄酸，薄层扫描法藤黄为藤黄科植物（ＧａｒｃｉｎｉａｈａｎｂｕｒｙｉＨｏｏｋＦ．）分泌的干燥树脂...     

新藤黄酸提取工艺的优化研究

目的:探讨回流提取新藤黄酸的最佳工艺。方法:以新藤黄酸含量为考察指标,采用正交试验法优选提取工艺。结果:溶剂的浓度对提取量有显著影响,其次的影响因素为提取时间、提取次数、溶剂的量。结论:提取新藤黄酸的最佳工艺为:12倍量的甲醇,提取3次,每次3 h。     

紫外分光光度法测定藤黄药材中总藤黄酸含量

目的建立藤黄药材中总藤黄酸含量的测定方法。方法采用紫外分光光度法,以新藤黄酸为对照品,在360nm处对藤黄样品中的总藤黄酸进行含量测定。结果新藤黄酸浓度在5.304~26.520mg/L范围内,与吸收度的线性关系良好(r=0.999 5),平均加样回收率为98.53%(RSD=0.21%,n=9)。结论该方法简便、准确、重现性好,可用于藤黄药材的质量控制。     

藤黄酸的研究进展

藤黄为藤黄科植物藤黄树分泌的干燥树脂,具破血散结、解毒、止血、杀虫之功效,用于癌症、脑水肿等多种病症的治疗,其中藤黄酸是其主要有效成分。从藤黄酸的抗肿瘤作用、药动学和新剂型等方面阐述藤黄酸的研究进展,讨论研究过程中存在的问题,为今后藤黄酸的进一步研究开发提供参考。     

复方颠倒凝胶的设计与评价

[目的]制备复方颠倒凝胶并对其理化性质进行初步研究和评价。[方法]采用卡波姆-940制成凝胶基质,以凝胶的胶凝温度和凝胶粘度为考察指标优化和制备复方颠倒凝胶;对其外观、酸碱度及流变学进行评价,并以p H值为7.8的磷酸盐缓冲液(PBS)为释放介质,采用膜透析法考察凝胶的体外释放特性。[结果]处方优化结果为凝胶基质占处方总量的25%,凝胶处方的胶凝温度为33℃。复方颠倒凝胶外观为金黄色透明半固体状,p H值为7,黏度为7533 m Pa/s;复方颠倒凝胶在12 h内释放率达到90.38%,符合Ritger-Peppas方程,表明凝胶具有良好的缓释作用。[结论]复方颠倒凝胶制备工艺稳定,其外观、酸碱度、流变学和体外释放性能等理化性质均符合体外应用要求,具有良好的发展前景。     

温敏型黄体酮原位凝胶的制备及体外释药

以黄体酮为模型药物,泊洛沙姆407为温敏凝胶材料,制备温敏型黄体酮原位凝胶。通过单因素实验筛选保湿材料和生物黏附材料,考察处方因素对温敏凝胶胶凝温度的影响。采用自制体外释放装置,研究甘油、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、泊洛沙姆407用量和药物粒径等处方因素对温敏原位凝胶体外释药的影响,分别以零级、一级和Higuchi方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合。实验表明,甘油的保湿效果最佳,聚卡波非的生物黏附能力最强。确定最优处方中各成分的质量分数分别为:黄体酮4.0%,泊洛沙姆407 20%,甘油5.0%,液体石蜡5.0%,油酸聚乙二醇甘油酯2.0%,聚卡波非0.2%,山梨酸0.08%,分散介质为0.1 mol/L枸橼酸磷酸盐缓冲液(pH 4.0),其胶凝温度为33.8 ℃。体外释放研究表明,药物粒径对药物释放影响较大,而油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、甘油和泊洛沙姆407用量对药物释放无明显影响。与普通黄体酮凝胶相比,温敏凝胶中药物释放更快,且黄体酮在温敏原位凝胶中的释药符合一级动力学特征。     

藤黄中新藤黄酸提取分离工艺改进

目的改进从中药藤黄中提取、分离新藤黄酸的工艺。方法按正交试验法优选提取工艺,以乙醇为提取溶剂,并采用AB-8大孔树脂富集,硅胶柱湿法上样,流动相(石油醚∶乙醇=20∶1)洗脱,分离得到纯化的金黄色化合物。运用熔点测定、紫外光谱、红外光谱、质谱和核磁共振技术,通过与文献数据比较来确证化合物结构。结果金黄色化合物的熔点、紫外光谱、红外光谱、质谱、1 H-核磁共振谱(nuclear magnetic reso-nance,NMR)、13C-NMR数据与文献中新藤黄酸的相应数据一致。结论运用改进的工艺从藤黄中提取分离新藤黄酸是可行的,更利于工业化生产。     

α-细辛脑原位凝胶初步稳定性的研究

目的:考察α-细辛脑原位凝胶的稳定性。方法:通过考察温度、湿度、光照、离心力对制剂的外观形状和含量变化,确定该制剂的保存方法及有效期限。结果:在4℃冰箱避光密封保存,该制剂在6个月内稳定性良好。结论:该制剂稳定性符合要求。     

藤黄中新藤黄酸提取分离工艺改进

目的 改进从中药藤黄中提取、分离新藤黄酸的工艺.方法 按正交试验法优选提取工艺,以乙醇为提取溶剂,并采用AB-8大孔树脂富集,硅胶柱湿法上样,流动相(石油醚∶乙醇=20∶1)洗脱,分离得到纯化的金黄色化合物.运用熔点测定、紫外光谱、红外光谱、质谱和核磁共振技术,通过与文献数据比较来确证化合物结构.结果 金黄色化合物的熔点、紫外光谱、红外光谱、质谱、1H-核磁共振谱(nuclear magnetic resonance,NMR)、13C-NMR数据与文献中新藤黄酸的相应数据一致.结论 运用改进的工艺从藤黄中提取分离新藤黄酸是可行的,更利于工业化生产.     

骨伤凝胶膏剂中促渗剂的优选研究

目的 优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂,研究其透皮吸收行为和体外释放度.方法 采用改良Franzs扩散池法,生理盐水为接受液,用高效液相色谱法测定,以柚皮苷24 h累积透过量和增渗倍数为指标,优选骨伤凝胶膏剂的促渗剂并测定其释放度和透皮吸收情况.结果 选用氮酮和丙二醇为促渗剂时,透皮吸收较好,最后确定氮酮和丙二醇的比例为(1∶...     

鼓室注射地塞米松原位凝胶的体内分布及药动学研究

目的研究鼓室注射（intratympanic injection,IT）地塞米松磷酸钠（DSP）温度敏感原位凝胶的体内分布特征,探讨载药凝胶经圆窗膜吸收的规律,为其临床应用提供理论依据。方法制备DSP温度敏感原位凝胶。建立在外淋巴（perilymph,PL）、脑脊液（cerebrospinal fluid,CSF）和血中DSP及地塞米松（Dex）的HPLC测定方法。经鼓室注射DSP凝胶,并与溶液剂相比较,测定药物的体内分布和在PL中的药代动力学参数。结果鼓室注射DSP原位凝胶,Dex在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射溶液的593．7倍,药物作用时间明显延长,同鼓室注射溶液相比,t1／2高28．6倍,MRT增加了近5倍。而且,当采用鼓室注射时,药物在体内其他部位分布甚少,在血和CSF中的浓度均远远低于PL。结论经鼓室给药的DSP原位凝胶对耳蜗具有明显的定位释药作用和缓释效果。     

电泳凝胶与转膜的原位切割方法

目的 :建立简易的快速分离高活性纯度酶以及用于氨基酸测序的转膜方法。方法 :以考马斯亮蓝 R- 2 5 0的磺基水杨酸水基染色液 ,确定聚丙烯酰胺凝胶与转印到 PVDF膜的蛋白电泳带的位置 ,以等位切割方法获得未受染色液污染的高纯度的活性酶组分以及转印的 PVDF膜。结果 :以适当浓度的考马斯亮蓝 R- 2 5 0的磺基水杨酸水基染色液染色 ,能保证聚丙烯酰胺凝胶和 PVDF膜在染色前后保持等长。结论 :等位切割方法能避免目前常见的如 SDS、染色液组分对酶活性以及测序结果造成的干扰     

胰岛素眼用温度敏感即型凝胶的制备及其体外释药考察

目的 研制胰岛素(IL)的眼部原位凝胶(ISG),并对其体外性质进行考察,为进一步体内试验奠定基础.方法 采用温敏性凝胶基质泊洛沙姆407和188制备IL-ISG,并测定其在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度,通过无膜溶出模型,考察其凝胶溶蚀及药物释放特性.结果 IL-ISG在模拟泪液稀释前和稀释后的胶凝温度分别为(30...     

乳腺原位癌在超声声像图中的特殊性表现

目的:探讨乳腺原位癌的声像图特征,评价超声对乳腺原位癌的诊断价值。方法:分析24例乳腺原位癌声像图表现。结果:早期乳腺癌声像图主要表现为实性低回声小结节,边缘不规整,内部点状钙化,后方回声衰减,可见血流信号,阻力指数偏高。结论:乳腺原位癌的特殊性声像图对其早期诊断有较大的临床意义。     

杨梅素混合胶束的研制及其体外表征研究

目的研制载有杨梅素(myricetin,Myr)的聚乙二醇-聚乳酸(polyethylene glycol-polylactic acid,mPEG-PLA)/Pluronic F68混合胶束(mixed micelles,MMs),并对Myr-MMs进行表征及体外释放研究。方法通过丙酮溶剂挥发法研制Myr-MMs,以单因素及L9(34)正交实验优化处方及其工艺;并对制得的载药MMs的粒径、Zeta电位、外观形态、包封率、载药量和体外释放进行研究。结果最优处方制得的MyrMMs的包封率为(84.65±0.98)%、载药量为(2.73±0.03)%;透射电镜下观察Myr-MMs呈球形或类球形、表面光滑、无粘连;粒径为(41.74±0.27)nm,多分散系数为0.115±0.004;Zeta电位为(-25.47±1.22)mV;体外释放研究发现,MMs体外释药过程近似符合Weibull释药模型:ln(ln(1/(1-Q/100)))=0.927 1lnt-2.057 6(r=0.953 8)。结论利用丙酮溶剂挥发法成功研制了Myr-MMs,其成型好、粒径小、分布均匀,包封率和载药量均较高;且Myr经mPEG-PLA/Pluronic F68包裹后其体外释放显示出一定的缓释效果。