龙眼叶化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及构效关系研究

目的研究龙眼叶中各化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其构效关系。方法采用微孔板法,以PNPG(对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)为底物比较龙眼叶中各化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果龙眼叶乙酸乙酯部位的没食子酸乙酯、山柰酚、木犀草素、槲皮素、紫云英苷和石油醚部位的羽扇豆醇对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制活性,化学成分两两和三三配伍后对α-葡萄糖苷酶抑制活性提高。结论龙眼叶乙酸乙酯部位化学成分对α-葡萄糖苷酶有较高的抑制活性,其抑制活性与结构密切相关,C环上C3位的取代基种类和数目可能影响黄酮类化合物抑制α-葡萄糖苷酶活性。     

地锦草提取物对体外α-葡萄糖苷酶抑制及抗氧化活性研究

目的研究地锦草(Euphorbia humifusa Willd.)提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其体外抗氧化活性。方法从地锦草40%、70%、95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶的体外抑制活性中选择最适乙醇体积分数,再对该提取物用乙醚、氯仿、水饱和正丁醇和水相进行萃取分离,比较对α-葡萄糖苷酶的抑制活性、自由基清除能力、铁离子还原能力、羟自由基清除能力、超氧阴离子清除能力。结果地锦草95%乙醇提取物的抑制活性较优,再经乙醚萃取获得萃取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强,IC_(50)值为78.8μg/m L,化学成分分析显示其含有较多的酚性成分。乙醚萃取物具有较好的抗氧化能力,其自由基清除能力EC_(50)值为132.9μg/m L,铁离子还原能力EC_(50)值为76.9μg/m L,羟自由基清除能力EC50值为182.7μg/m L,超氧阴离子清除能力EC_(50)值为31.3μg/m L。结论地锦草95%乙醇提取物的乙醚萃取物具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,同时具有一定的抗氧化活性。     

中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制活性因子的筛选

目的:从中药提取物中筛选α-葡萄糖苷酶抑制活性因子。方法:采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法 PNPG法,以阿卡波糖为阳性对照,对采取不同提取方法制备得到的多糖,生物碱,黄酮和皂苷类化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果:党参多糖和桑白皮黄酮对α-葡萄糖苷酶抑制效果较好,接近阿卡波糖,党参皂苷次之,其余组分活性微弱或无活性。结论:本实验为今后进一步从党参和桑白皮中分离纯化出高活性的α-葡萄糖苷酶抑制活性因子提供了科学依据。     

鸡蛋花化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究鸡蛋花Plumeria rubra Linn. cv. Acutifolia的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到13个化合物,分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl) pent-2-enoic acid (1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside (3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside (4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside (6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside (7)、quer...     

小槐花提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的: 评价小槐花Desmodium caudatum (Thunb.)DC.提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。方法: 通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对小槐花提取物进行活性筛选。结果: 小槐花提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以乙酸乙酯部位(DCEA) 和石油醚部位(DCPE) 活性较好(IC₅₀=9.79,39.2 mg·L^-1),其次为正丁醇部位 (DCBU) (IC₅₀=625.1 mg·L^-1),抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖 (IC₅₀=1 103.01 mg·L^-1)。DCBU对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性;DCPE和DCEA对α-葡萄糖苷酶抑制活性对浓度的变化较灵敏,随浓度的增加而急剧上升。结论: 小槐花石油醚部位和乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制非常显著,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。     

牛蒡苷元α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的:探讨牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制.方法:以4-硝基酚α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物,研究牛蒡苷元对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.结果:牛蒡苷元具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50为0.62mg·mL-1.结论:牛蒡苷元是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂.     

菝葜中α-葡萄糖苷酶抑制活性成分的研究

目的分离和鉴定菝葜中α-葡萄糖苷酶抑制活性成分。方法在活性示踪下,采用色谱法分离纯化化合物,采用IR、MS、NMR等波谱技术鉴定结构。结果分离并鉴定了6个具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物,分别为:3,4-二甲氧基肉桂酸(1)、2,3-脱氢水飞蓟宾(2)、水飞蓟宾(3)、Aiphanol(4)、南方贝壳杉双黄酮(5)、南方贝壳杉双黄酮-4'-甲基醚(6)。结论该6个化合物为首次从菝葜的根茎中分离得到。     

覆盆子抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性成分研究

目的研究华东覆盆子Rubus chingii干燥果实中抗氧化与抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱等多种色谱技术进行系统分离和纯化,利用~1H-NMR、~(13)C-NMR波谱数据鉴定化合物的结构。采用DPPH自由基清除和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价方法,评估化合物的抗氧化及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从覆盆子70%乙醇提取物的30%乙醇洗脱部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为1,2,3,4,6-五没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(1)、1,2,6-三没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(2)、1-没食子酰基-β-D-吡喃葡萄糖(3)、原花青素B3(4)、银锻苷(5)、hovetrichosideC(6)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、阿夫儿茶素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、槲皮素(9)、methyl flavogallonate(10)、鞣花酸(11)、短叶苏木酚酸甲酯(12)、2,4,6-三羟基苯乙酮-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、没食子酸甲酯(14)、阿魏酸(15)、3,4′-二羟基苯乙酮(16)。结论化合物10和13为首次从悬钩子属植物中分离得到。化合物1～4、9～12、14具有较好的抗氧化活性,化合物1、2、4、11具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物1的抗氧化活性与α-葡萄糖苷酶抑制活性最强。     

青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C₁₈反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。...     

丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

尼泊尔酸模α-葡萄糖苷酶抑制活性及抗菌活性研究

目的:对尼泊尔酸模根和地上部分的不同溶剂提取物的α-葡萄糖苷酶抑制作用及抗菌活性进行研究.方法:采用索氏提取法提取尼泊尔酸模不同部位,以96微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制作用,采用纸片扩散法测定其抑菌圈及MIC值.结果:尼泊尔酸模根和地上部分各提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,各提取物的IC50值大小为:RNAE(2.13 μg/mL)、RNAM(2.13μg/mL)、RNRE(3.83 μg/mL)、RNRM(22.5 μg/mL)、RNRe(36.01 μg/mL)和RNAP(56.59μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(1 081.27 μg/mL).抑制动力学实验表明,尼泊尔酸模地上部分乙酸乙酯提取物的抑制类型为非竞争性抑制,其甲醇提取物为混合型抑制.尼泊尔酸模根石油醚和乙酸乙酯部分有抑菌活性,尼泊尔酸模根石油醚部分对SA、MRSA、ESBLs的MIC分别为0.25、0.25、0.125 mg/disc;尼泊尔酸模根乙酸乙酯部分对SA、MRSA的MIC分别为0.25、0.25 mg/disc.结论:尼泊尔酸模各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果均很好,尼泊尔酸模根的抑菌活性较好.     

虎杖提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的研究虎杖水溶性提取物对α-葡萄糖苷酶的作用。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法进行虎杖水溶性总提取物初步分离,研究其总提取物和不同组分对α-葡萄糖苷酶活性的影响及其抑制反应的类型。结果虎杖总提取物(RRPC)与30%醇洗脱物(RRPCⅡ)对α-葡萄糖苷酶的IC50分别为74、15μg/mL,而蒸馏水(RRPCⅠ)、50%乙醇(RRPCⅢ)、70%乙醇(RRPCⅣ)、95%乙醇(RRPCⅤ)洗脱物的IC50均大于200μg/mL。结论RRPC及RRPCⅡ能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,RRPCⅡ的抑制机制为可逆性的非竞争性抑制。     

桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶的作用

目的:研究桑枝提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响。方法:分别采用水、乙酸乙酯及乙醇对桑枝进行提取,以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物,测定各提取物对α-葡萄糖苷酶活性的作用。结果:桑枝水提取物和桑枝乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶活性均具有抑制作用,当提取物浓度为30μg.mL-1时,水提物和醇提物的抑制率分别为51%和56%,而桑枝乙酸乙酯提取物对α-葡萄糖苷酶活性具有增强作用。结论:桑枝的不同药用提取部位对α-葡萄糖苷酶活性具有不同的作用。     

绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制及降血糖作用

目的:研究西藏绿萝花提取物对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶的抑制作用,以及不同糖负荷下对正常及高血糖小鼠的降血糖作用。方法:提取正常大鼠小肠上段α-葡萄糖苷酶,建立微量酶促反应体系,通过IC50衡量不同提取物对酶的抑制作用;体内实验以ICR小鼠和四氧嘧啶高血糖小鼠为模型,在蔗糖、淀粉、葡萄糖不同负荷下,观察绿萝花提取成分对小鼠血糖的影响。结果:在绿萝花提取物三种萃取相中,石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶的抑制作用较强,IC50比阿卡波糖还低。正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶的抑制作用较弱,IC50为1.227mg/ml比阿卡波糖的IC50值0.3837 mg/ml高出3倍多。与体外实验结果一致,以250mg/kg石油醚萃取相(PF)灌胃可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠蔗糖负荷后各时间点的血糖值,其血糖曲线下面积与蔗糖组对比明显降低。以250mg/kg正丁醇萃取相(nBF)灌胃亦可降低正常ICR小鼠和四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的淀粉负荷后各时间点的血糖值及减少曲线下面积。以葡萄糖为负荷,分别采取250mg/kg PF、nBF灌胃,均不能降低正常及高血糖小鼠的餐后高血糖。结论:西藏绿萝花成分中石油醚萃取相(PF)对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,正丁醇萃取相(nBF)对α-淀粉酶影响较弱,均可降低以蔗糖、淀粉为负荷时正常及高血糖小鼠的餐后血糖,但不影响葡萄糖的吸收。     

茶条槭叶化学成分的分离鉴定及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究茶条槭Acer tataricumsubsp. ginnala树叶80%乙醇提取物中的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 实验采用硅胶,Toyopearl HW-40c、Sephadex LH-20凝胶和制备液相色谱等手段进行分离纯化,并应用¹H-NMR、¹³C-NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物结构,并对部分单体化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性测试。结果 从茶条槭叶的乙酸乙酯和正丁醇部位中分离得到23个化合物,分别鉴定为maplexin B（1）、3″-O-galloyl-benzyl-O-α-L- rhamnopyranosyl-(1®6)-β-D-glucopyranoside（2）、没食子酸甲酯（3）、没食子酸（4）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-来苏糖苷（7）、槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷（8）、槲皮素- 3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-葡萄糖苷（9）、槲皮素-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（10）、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷（11）、槲皮素-3-O-(2″,6″-二-O-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（12）、3,6-di-O-没食子酰基-1,5脱水葡萄糖醇（13）、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-α-L-阿拉伯糖苷（14）、山柰酚-3-O-(2″-没食子酰基)-α-L-鼠李糖苷（15）、山柰酚-3-O-(6″-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（16）、槲皮素（17）、山柰酚（18）、1-p-香豆酰基-β-D-葡萄糖苷（19）、茶条槭素B（20）、茶条槭素C（21）、茶条槭素A（22）、槲皮素-3-O-(2″-O-没食子酰基)-β-D-半乳糖苷（23）。结论 化合物1、2、10、12、16、19为首次从本植物分离得到,化合物2、10、12、16、19同时为本科植物中首次分离得到。化合物8、12、14～16具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的研究灰兜巴体外抑制α-葡萄糖苷酶的活性。方法制备灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分和水提部分,用pNPG方法测定各个样品对α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。结果灰兜巴石油醚萃取部分、乙酸乙酯萃取部分、萃取剩余部分均具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且显示出明显的剂量依赖性,而水提物的抑制活性最弱。结论灰兜巴具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

辣木籽的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

对辣木籽的化学成分进行研究,运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化,通过高分辨质谱、¹H-NMR、¹³C-NMR、HMQC、HMBC、¹H-¹H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比,从辣木籽的30%乙醇部位鉴定出12个化合物,分别为乙基-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(1)、乙基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(2)、(4-羟基苄基)氨基甲酸乙酯(3)、(4-氨基苯基)乙酸(4)、乙基-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、甲基-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、moringapyranosyl(7)、2-[4-(α-L-吡喃鼠李糖基)苯基]乙酸甲酯(8)、niaziridin(9)、5-羟甲基糠醛(10)、对羟基苯乙酰胺(11)和对羟基苯甲酸(12)。其中,化合物1和2为新化合物,化合物3为新天然产物,化合物4～5为首次从辣木属中分离得到。对所有化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性评价,其中化...     

窄孢灵芝化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究窄孢灵芝Ganoderma angustisporum J.H. Xing, B.K. Cui&Y.C. Dai的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 窄孢灵芝乙酸乙酯提取物采用硅胶、ODS、TLC、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用pNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到7个化合物,分别鉴定为N-acetyl-L-phenylalanine ethyl ester(1)、N-acetyl-L-phenylalanine methyl ester(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、6,8-di-O-methylaverufin(4)、aversin(5)、methyl 2-(4-hydroxyphenyl) acetate(6)、5-甲苯-1,3-二醇(7)。化合物1～2、4～7的α-葡萄糖苷酶抑制活性IC₅₀值分别为(33.80±0.47)、(45.45±7.95)、(48.80±5.86)、(39.48±2.82)、(41.47±6.68)、(5...     

芫花枝叶三萜类化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究芫花Daphne genkwa枝叶中三萜类成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱及重结晶等多种分离方法进行分离纯化,根据理化性质以及波谱数据对分离的单体化合物进行结构鉴定,对获得的化合物测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从芫花95%乙醇提取物中共分离得到20个三萜类化合物,分别鉴定为山楂酸（1）、常春藤皂苷元（2）、齐墩果酸（3）、3β,13β-dihydroxyolean-11-en-28-oic acid(4)、11-oxoerythrodiol(5)、3β-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-28-oic acid(6)、坡模酸（7）、3β-hydroxyolean-12-en-28-aldehyde(8)、3β-hydroxyolean-12-en-11-one(9)、3-羰基齐墩果酸（10）、古柯二醇（11）、oleanolic acid 2-oxopropyl ester(12)、熊果酸（13）、ilelatifol A(14)、3β-hydroxy-11-oxours-1...     

桑白皮中α-葡萄糖苷酶抑制和抗氧化活性成分研究

目的：研究桑白皮（Morus alba）的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制和DPPH自由基清除活性方法：采用硅胶、凝胶柱色谱和制备HPLC等方法进行分离纯化,通过高分辨质谱和核磁鉴定化合物结构结果：从桑白皮提取物中分离得到了13个化合物,其中化合物1,3和8表现出显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50值分别为147.1 ± 1.1,314.1 ± 0.8和207.6 ± 0.1 µM,均低于阳性对照阿卡波糖（418.6 ± 0.1 µM）。化合物10和11均表现出良好的DPPH自由基清除活性,EC50值分别为2.9 ± 0.1和5.0 ± 0.1 µM,均低于阳性对照维生素C的EC50值（54.8 ± 0.1 µM)结论：化合物1、3和8的α-葡萄糖苷酶抑制活性为首次测定。