复方卡力孜然凝胶剂成型工艺研究

目的:优化复方卡力孜然凝胶剂的成型工艺。方法:以凝胶的外观、性状、铺展性、粘度为考察指标,筛选凝胶基质的种类;采用单因素及正交试验法,以凝胶的外观、流变学(室温黏度、皮肤温度下黏度、屈服值及触变性)为指标,优化凝胶剂成型处方。结果:凝胶的最佳成型工艺为:2%CP为凝胶基质材料,10%甘油为保湿剂,15%乙醇为助溶剂,2%氮酮为促渗剂。结论:以最佳的基质配比为基础,可制备质量较好的复方卡力孜然凝胶剂。     

五妙水仙膏凝胶剂基质处方优选及体外透皮性能考察

目的:优选五妙水仙膏凝胶剂的基质处方并研究其体外透皮性能。方法:以凝胶剂基质在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性的综合评分为指标,通过正交试验优化处方中丙二醇、卡波姆、三乙醇胺和甘油的用量。采用改良的Franz扩散池,运用HPLC测定处方中没食子酸、盐酸小檗碱和β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁的含量,以有效成分的24 h内单位面积累积透过量为指标,考察促渗剂冰片、薄荷脑、氮酮对该凝胶体外透皮性能的影响。结果:五妙水仙膏凝胶剂基质处方最佳配比为丙二醇15 g,卡波姆-940 4 g,三乙醇胺3 g,甘油20 g和薄荷脑6 g。结论:按优选处方制备的五妙水仙膏凝胶剂外观均匀细腻、黏度适中、涂展性好,呈现出良好的体外透皮性能。     

正交设计法优选天山雪莲凝胶剂基质处方

目的:优选天山雪莲凝胶剂基质处方。方法:采用正交设计法,以凝胶剂基质在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性为指标,优化处方中卡波姆940、氮酮、丙二醇和无水乙醇的用量。结果:天山雪莲凝胶剂基质处方最佳配比为卡波姆-氮酮-丙二醇-无水乙醇(2.0∶2.0∶15.0∶30.0)。结论:采用该优选处方制备的天山雪莲凝胶剂均匀透明,黏度适中,触变性良好。     

均匀设计法优选祛斑凝胶剂基质处方

目的：优选祛斑凝胶剂基质处方。方法：采用U₆（6²×3）均匀设计法,以凝胶剂的流变学参数（在室温下的黏度和屈服值、在体表温度下的黏度和屈服值、触变性）为指标,优化凝胶剂成型处方。结果：祛斑凝胶剂基质最佳处方为卡波姆9 401.0 g,甘油5 mL,pH 5~6。结论：通过建立凝胶基质质量与凝胶流体学参数回归模型,能直接反应各因素影响作用,为凝胶基质处方的筛选能提供一定的参考依据,采用该方法制备的祛斑凝胶剂均匀细腻,黏度适中,触变性良好。     

消湿膏成型工艺研究

目的:优选消湿膏的成型工艺。方法:以光泽性、均匀细腻度、涂展性、黏度为指标,对凝胶基质中卡伯姆的用量进行考察;以保湿率为指标,采用正交试验对甘油、丙二醇用量进行考察;以羟基萘醌总色素为评价指标,通过体外透皮实验,分别对冰片、丙二醇、氮酮及其组合的透皮促进作用进行考察。结果:消湿膏基质最佳处方为:卡波姆-9403.3%,甘油10%,丙二醇15%,冰片1.5%,氮酮2.9%,三乙醇胺适量,山梨酸钾为配制总重的1‰。结论:根据新确定的基质处方制成的消湿膏有光泽、均匀细腻、光滑、黏度适宜,按《中华人民共和国药典》检验符合凝胶剂的标准。     

复方龙血竭凝胶剂制备工艺研究

目的：优选复方龙血竭凝胶剂最佳制备工艺并进行初步质量考察.方法：采用单因素考察方法,以凝胶剂外观评价作为考察指标,筛选优化处方,制备复方龙血竭凝胶剂.采用离心试验、耐寒耐热试验及体外透皮吸收试验对复方龙血竭凝胶剂进行初步质量考察.结果：优化处方为：复方龙血竭组方药物：3%卡波姆：吐温-80：甘油：乙醇=0.3：20：0.2：2：1;按该处方制得的凝胶外观好,离心及耐寒耐热试验显示凝胶无分层现象及颜色变化,稳定性好;体外透皮吸收试验显示,龙血素A和龙血素B在3小时之内累积释药率达到99%.结论：该制备工艺操作简单,所得凝胶稳定性好,释放速率高.     

复方鹅绒藤巴布贴剂的制备工艺研究

目的为了筛选复方鹅绒藤巴布贴剂基质材料的种类、用量和最优处方。方法利用单因素和正交设计实验进行筛选,以剥离强度、剥离性、黏度、涂展性、均匀性、初黏力、黏度值、剥离强度等为评价指标,最终筛选出巴布剂基质最佳配比;利用Franz扩散池装置以1h、6h、12h的累积渗透率为指标,对透皮促进剂氮酮和丙二醇的比例和用量进行筛选。结果巴布贴剂基质配比为NP-700:甘羟铝:浸膏:卡波姆=6:0.35:4:0.40;氮酮和丙二醇比例为1:1,总促透剂用量为5%时为最佳。结论以最佳配比和透皮促进剂方案制备的复方鹅绒藤巴布贴剂性能良好,制备工艺可行、可靠。     

正交试验法优选姜黄素凝胶贴剂促渗剂

目的:制备姜黄素凝胶贴剂,优化处方中促渗剂的组成。方法:采用体外扩散池法,选用正交试验设计,以透皮率为指标,优化姜黄素凝胶贴剂中的促渗剂组成。结果:最优促渗剂组成为3%羟丙基-β-环糊精、9%冰片和3%薄荷油,姜黄素的透皮率达32%以上。结论:羟丙基-β-环糊精对姜黄素的透皮吸收有良好的促进作用。     

基于小檗碱的累积透皮吸收率筛选清肺消痤凝胶的配方和工艺

目的:优选清肺消痤凝胶基质,并对其成型工艺进行研究。方法:采用Franz扩散池以小鼠离体皮肤为屏障,采用正交试验以小檗碱的累计透皮速率为评价指标优选凝胶成型基质,并优选出最佳的透皮吸收促进剂。结果:综合考虑了药物的累计透皮速率和患者顺应性,得出最佳的基质处方为PVA-1788用量3 g、CMC-Na用量为0.3 g、乙醇用量为6 g、甘油的用量为4 g、水的用量为26.7 g,总重为40 g,最佳的透皮吸收促进剂为5%氮酮。结论:PVA和CMC-Na组成的混合凝胶基质涂展性和药物体外透皮良好,性质稳定,可作为清肺消痤凝胶的最佳凝胶基质。     

痛宁凝胶的成型工艺研究

目的:研究痛宁凝胶的成型工艺.方法:以凝胶的外观稠度、流动性、涂展难易程度为考察指标,筛选骨架材料及附加剂的种类与用量;采用HPLC法测定透皮试验中药物延胡索乙素的累积透过量作为指标,筛选透皮吸收促进剂的种类与用量.结果:痛宁凝胶基质配方为卡波姆2%,甘油10%,三乙醇胺2%,pH值在5.40～5.65之间.结论:痛宁凝胶成型工艺简单、性质稳定、透皮吸收较快.     

氢溴酸西酞普兰鼻用温敏凝胶的处方优化及体外性质评价

目的优化氢溴酸西酞普兰(citalopram hydrobromide,CTH)鼻用温敏凝胶的处方并对其体外性质进行评价。方法以泊洛沙姆407(F127)和卡波姆940(CP940)作为凝胶基质材料,胶凝温度与胶凝时间为观察指标,采用星点设计-效应面法和单因素实验法优化凝胶基质处方;同时,以离体羊鼻黏膜为模型,采用Franz透皮扩散池法筛选药物透皮吸收促渗剂,最后采用冷法制备CTH鼻用温敏凝胶并进行体外性质评价;采用无膜溶出法测定制剂的体外溶蚀率及体外释放率;采用透析膜法测定其体外释放度。同时,考察温度及pH对该制剂黏度的影响。结果CTH鼻用温敏凝胶最优处方组成为:CTH 8.0%、F12720.27%、CP9400.17%、DM-β-003.0%、尼泊金乙酯0.05%及适量水。该制剂的胶凝温度为32.5℃,胶凝时间为42s,PH值为5.0,55 min时体外累积溶蚀率与药物累积释放率均大于90%,且二者具有良好线性相关性(r^2=0.9986);该制剂在8 h内体外累积释药为92%,其释药过程符合Higuchi动力学方程。温度及pH对该制剂的黏度均有不同程度的影响。结论采用星点设计-效应面法和单因素法优化处方所制备CTH鼻用温敏凝胶其肢凝温度、胶凝时间及pH值适宜,符合鼻用制剂要求,其体外释药具明显缓释特征。     

复方雷公藤微乳凝胶释放度与体外透皮特性的研究

目的:研究复方雷公藤微乳凝胶体外释放度及其体外透皮特性,为复方雷公藤处方开发成经皮给药制剂的微乳凝胶提供实验依据。方法:采用改良Franz扩散池方法,分别以半透膜和小鼠离体腹部皮肤为屏障,利用程高和效Hig液ui相ch色方谱程法进测行定回接归收,液求中得雷最公佳藤拟甲合素方的程含并量计,释算放累度积试释验放以率1;2透h皮的试累积验释以2放4量h对的时累间积以透零皮级量方对程时、间一进级方行回归,计算透皮速率方程,并通过透皮速率比较复方雷公藤微乳凝胶、复方雷公藤凝胶和复方雷公藤巴布剂的体外透皮特性。结果:复方雷公藤微乳凝胶12 h内的释药特性符合零级释药方程:Q=1.25 t+2.67,释放速率为1.25μg/(cm~2·h),累积释放率达91%;复方雷公藤微乳凝胶24 h的体外透皮速率为0.419μg/(cm~2·h),大于复方雷公藤凝胶[0.205μg/(cm~2·h)]和复方雷公藤巴布剂[0.253μg/(cm~2·h)]的透皮速率。结论:复方雷公藤微乳凝胶释放速率远大于透皮速率,其透皮速率不受释放速率的影响,具有良好的透皮特性,适合开发成经皮给药制剂。     

黄芩苷鼻用凝胶的制备及其经鼻扩散研究

目的 制备黄芩苷鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价.方法 以卡波姆-936为凝胶基质,以丙三醇为助溶剂,用三乙醇胺调节pH值和黏度,采用正交设计对处方进行优化,并以离体猪鼻黏膜透皮扩散法测定黄芩苷在鼻用凝胶中的释放速率.结果 黄芩苷鼻用凝胶最佳处方为卡波姆-936用量0.5％,丙三醇用量30％,载药量2％; pH值为6.85～7.00,平均黏度1 850～2 350 Pa.s;黄芩苷经猪鼻黏膜扩散符合一级动力学过程,回归方程为Y=0.280 6X+0.564 3,r=0.997,扩散速率约为0.280 6 μg/(mm2.h).结论 黄芩苷鼻用凝胶制备工艺简便,黄芩苷主要以简单扩散方式透过鼻黏膜.     

星点设计-效应面法优选妇糜康凝胶剂的基质处方

目的:优选妇糜康凝胶剂的基质处方。方法:以黏度(32℃)、触变性(32℃)、稳定性为因变量,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甘油和聚山梨酯80(tween-80)用量为自变量,通过单因素试验筛选各自变量的取值范围,通过星点设计-效应面法优选基质配方。结果:最佳基质配方为CMC-Na 3.5 g,甘油8.0 g,tween-80 5.0 g;稳定性、触变性、黏度的实测值分别为19.5分,7 686.9 Pa·s-1·mL-1,4 325.9 mPa·s,预测值依次为20分,7 815.843 Pa·s-1·mL-1,4 442.731 mPa·s,偏差绝对值分别为2.50%,1.65%,2.63%。结论:制备的妇糜康凝胶剂黏度适中、稳定性、触变性均较好,为该制剂的临床推广提供参考。     

星点设计-效应面结合Z-评分法优选芎柰温敏凝胶剂制备工艺

目的:优化芎柰温敏凝胶剂的制备工艺。方法:以泊洛沙姆407用量、泊洛沙姆188用量、透皮促进剂用量、冷溶温度为考察变量,以胶凝温度、黏度、12 h累积透皮通量为考察指标,采用星点设计-效应面结合Z-评分法确定优选制备工艺条件,并进行预测分析。结果:芎柰温敏凝胶剂的最优制备为:泊洛沙姆407用量18.04%,泊洛沙姆188用量0.57%,氮酮-薄荷油(1∶1)用量比例为1.25%,冷溶温度4℃。结论:芎柰温敏凝胶剂制备工艺简便,稳定性好,相变时间短。     

痛宁凝胶的成型工艺研究

目的：研究痛宁凝胶的成型工艺。方法：以凝胶的外观稠度、流动性、涂展难易程度为考察指标,筛选骨架材料及附加剂的种类与用量;采用HPLC法测定透皮试验中药物延胡索乙素的累积透过量作为指标,筛选透皮吸收促进剂的种类与用量。结果：痛宁凝胶基质配方为卡波姆2%,甘油10%,三乙醇胺2%,pH值在5.40～5.65之间。结论：痛宁凝胶成型工艺简单、性质稳定、透皮吸收较快。     

黄连软膏处方优化与流变学考察

目的:优选黄连软膏的基质处方并测定其流变学参数.方法:以外观、稳定常数、冷热破坏等因素的综合评分为考察指标,采用均匀设计法优化黄连软膏处方,并测定流变学参数.结果:优化处方为十八醇12.060 g,单硬脂酸甘油酯10.018 g,聚山梨醇酯-80 7.831 g,山梨醇酐单油酸酯-60 3.173 g,黄连软膏流变学参数(黏度、屈服值、触变性、蠕变等)优良.结论:优选基质处方稳定可行,外观良好,黏度、延展性符合生产与临床应用需要.     

连三叶触变凝胶剂制备工艺的优化

目的优化连三叶触变凝胶剂的制备工艺。方法采用正交试验,以抗白色念珠菌的药效和指标成分保留率为评价指标,乙醇体积分数、乙醇用量、粉碎粒度、渗漉速度为影响因素,优化渗漉提取工艺。再对辅料种类、用量进行筛选,确定成型工艺。结果最佳提取方式为处方饮片粉碎成中粉,采用8倍量80%乙醇提取,渗漉速度为6 mL/(min·kg);最佳基质为4.0%艾维素CL-611。结论所得连三叶触变凝胶剂有效成分保留率高,载药量大,外观均匀细腻,触变性好,稳定性理想。     

少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方优化及体外透皮特性研究

目的通过Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化少腹逐瘀凝胶贴膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预实验基础上,采用Plackett-Burman设计联用Box-Behnken响应面法,以外观性状、初黏力、持黏力和剥离强度为综合指标优化最优处方,采用改良Franz扩散池法,以阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷为评价指标,考察不同用量氮酮促渗剂对凝胶贴膏体外透皮渗透量的影响。结果凝胶贴膏最优处方为Viscomate~(TM) NP-700-酒石酸-高岭土(2.42∶0.16∶0.96),3%氮酮对指标成分促渗效果良好,阿魏酸、芍药苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、香蒲新苷体外透皮速率依次为6.889 4、1.917 4、0.842 0、0.893 7μg/(cm~2·h)。结论制备的少腹逐瘀凝胶贴膏膏体均匀,敷贴无残留,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学方程。     

复方库拉索芦荟多糖凝胶剂处方工艺研究及其体外释药特性评价

目的优化复方库拉索芦荟多糖凝胶剂(CAVPG)的处方工艺,评价其体外释药特性。方法以空白凝胶剂的外观、涂展性、黏度、高温稳定性(55℃水浴放置5 h)、低温稳定性(-20℃放置24 h)为考察指标,初步筛选凝胶剂基质;以不同基质制备的CAVPG凝胶剂中库拉索芦荟多糖(AVP)、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,确定CAVPG凝胶剂基质;以基质用量、甘油用量、搅拌温度为考察因素,采用正交试验优化处方工艺;以AVP、纳米银、纳米锌的累积释放率为指标,采用转篮法测定CAVPG的累积释放率,并采用不同释放模型拟合体外释药曲线,评价CAVPG的体外释药特性。结果优选的CAVPG的最佳处方工艺为AVP 2%,纳米银1%,纳米锌1%,Carbomer-980 0.5%,甘油5%,三乙醇胺适量,磷酸盐缓冲液(PBS,p H 6.86)补足至100 g,搅拌温度25℃;CAVPG中纳米银、纳米锌的释放曲线符合零级方程,AVP的释放曲线符合一级方程。结论 CAVPG处方组成合理,处方工艺简单,质量可控,具有开发应用前景。