肉桂超微粉体外溶出度及主要药效学量效关系研究

目的 研究超微粉碎对肉桂中桂皮醛体外溶出度的影响;进行肉桂超微粉主要药效学的量效关系研究.方法 采用转篮法进行体外溶出实验,用HPLC法测定肉桂中桂皮醛的体外溶出量;用扭体法及热板法研究其镇痛作用;用炭末法研究其小鼠肠推进作用.结果 溶出度实验显示,肉桂超微粉中桂皮醛的相对累积溶出率高于普通粉.扭体法显示,肉桂能够明显降低醋酸所致小鼠扭体反应次数,超微粉在低剂量到中剂量间呈现出量效关系.热板法显示,除了超微粉大剂量组可明显提高小鼠的痛阈值,其他各组均无作用.小鼠肠推进实验显示,肉桂能显著促进小鼠的肠运动,超微粉在低剂量到大剂量间呈现出量效关系.结论 超微粉碎能促进肉桂中桂皮醛的体外溶出,增强药效,并呈现一定的量效关系.超微粉碎应用于肉桂药材具有一定的意义.     

党参超微粉碎工艺优选及溶出度考察

目的：优选党参的超微粉碎工艺并考察其体外溶出度。方法：以党参炔苷提取量为指标,通过正交试验考察加入药粉量、原粉末粒度、粉碎时间对党参超微粉碎工艺的影响;采用HPLC测定党参炔苷含量,流动相乙腈-水（20：80）,检测波长268 nm;利用桨状搅拌法测定溶出度,比较超微粉和普通粉不同时间溶出液中党参炔苷含量。结果：党参最佳超微粉碎工艺为加入药粉量1 000 g,原粉末粒度65目,粉碎时间40 min;党参炔苷平均提取量3.95 mg·g^-1,RSD 2.85%。超微粉溶出液比普通粉溶出液中党参炔苷含量明显提高,党参超微粉在30 min时溶出率已达80%,而普通粉末120 min时溶出率仅有40%。结论：优选的超微粉碎工艺稳定可行,党参超微粉中党参炔苷的溶出速率远大于党参普通粉。     

红景天超微粉碎前后红景天苷的溶出度分析

目的:研究超微粉碎前后红景天中红景天苷的溶出度。方法:用HPLC法测定红景天苷含量,对不同时间提取超微粉与普通粉的提取液进行含量分析。结果:红景天超微粉碎后红景天苷的溶出量和溶出速率显著提高;当r=0.9991(n=5),实验结果表明红景天苷在0.2μg～1.0μg范围内具有良好的线性关系。红景天苷平均回收率为99.45%,RSD=1.24%,表明本方法重复性良好。结论:分析表明本方法准确可靠,超微粉碎有助于红景天苷的溶出。     

超微粉碎技术提高损伤胶囊溶出度的研究

目的研究超微粉碎技术对损伤胶囊溶出度的影响.方法以有效成分的溶出量及三七皂苷 R1为指标,对不同粉碎技术制备的损伤胶囊和损伤散进行溶出度和含量测定比较.结果 损伤胶囊(超微细粉)较损伤散(普通细粉)在薄层色谱图上的斑点大且显色深,限时溶出量提高 4.66 %,三七皂苷R1的含量提高 6 %.结论 超微粉碎技术能提高损伤胶囊的溶出度,为确立损伤胶囊的制备工艺提供了依据.     

马钱子粉和马钱子微粉溶出度比较

目的:研究马钱子粉和马钱子微粉溶出的差异,为马钱子的科学应用提供理论依据。方法:以马钱子碱和士的宁为指标,用HPLC测定马钱子粉和马钱子微粉在不同时间马钱子碱和士的宁溶出的量,计算累积释放率。结果:用桨法测定体外溶出度时,马钱子微粉中马钱子碱和士的宁累积释放度高于马钱子粉中马钱子碱和士的宁累积释放度。结论:马钱子制成微粉后,能改善其有效成分的溶出。     

超微粉碎技术提高愈风宁心片溶出度的研究

目的：以葛根素为溶出指标，对不同粉碎技术制得的愈风宁心片进行溶出度测定，探讨粉碎工艺技术对其质量影响。方法：利用普通粉碎机，超微粉碎机制得葛根药材再制备片剂，采用转蓝法和高效和液相色谱法进行测定。结果：不同粉碎技术制得的制剂间溶出度差异极显著（P＜0．01），普通粉碎工艺技术制得的制剂，不同批次间溶出度差异显著（P＜0．05），结论：建议对愈风宁心片进行溶出度检查，同时在制剂工艺中应采用细胞级粉碎技术粉碎生药来提高产品质量。     

超微粉碎与普通粉碎制备的参附强心丸的溶出度的研究

参附强心丸由人参、制附子、猪苓、桑白皮、葶苈子、大黄组成,具有益肾助阳,强心利水的功能,主要用于慢性心力衰竭引起的心悸、气短、胸闷、喘促、面肢浮肿等心肾阳衰症。超微粉碎技术近年来已用于中药粉碎,其粉碎方法有机械冲击法、研磨法和流体动力学法[1~3]。研究表明经超微粉碎的药材制成水蜜丸、片剂中有效成分的溶出度均有显著提高[4,5]。笔者采用流体动力学粉碎法粉碎参附强心丸组方药材,以全粉入药制备蜜丸。本实验以大黄酚和大黄素为指标,考察超微粉碎对参附强心丸溶出度的影响。1仪器与试药ZRS—8G智能溶出试验仪(天津大学无线…     

生脉超微颗粒与其散剂的体外溶出度研究

目的:对生脉超微颗粒与其散剂中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的体外溶出度及溶出动力学进行考察.方法:采用浆法,以自制生脉散为参比制剂,采用分光光度法测定了人参总皂苷、总多糖的体外累计溶出度;采用HPLC法测定了五味子醇甲的体外累计溶出度,并以Weibull方程进行溶出动力学模拟.结果:生脉超微颗粒中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的的Td和T50均明显小于生脉散.结论:生脉超微颗粒的溶出度和溶出速率均优于生脉散.     

超微粉碎对茯苓多糖溶出特性的影响

目的 探讨超微粉碎是否会提高茯苓多糖的溶出度.方法 以硫酸-苯酚法、紫外分光光度法测定茯苓多糖的含量,采用浆法测定溶出度,用威布尔模型进行拟合,对溶出参数T50(药物溶出50%所需时间)、Td(药物溶出63.2%所需时间)、m(溶出曲线斜率)进行统计分析.结果 不同粒径茯苓药粉的茯苓多糖溶出度参数间差异有统计学意义(P<0.05).超微粉与常规细粉的溶出度参数之间存在极显著性(P<0.01).结论 超微粉碎可提高茯苓药材的茯苓多糖溶出量和溶出速度.     

超微粉碎对蒲公英成分溶出特性的影响

目的：对蒲公英超微细粉体有效成分溶出特性进行观察研究。方法：对蒲公英药材进行细胞级微粉碎;用薄层色谱法对其所含成溶出特性进行观察研究。结果：超微细粉体薄层色谱有明显改变,其中代表成分咖啡酸可在甲醇及水中快速溶出。结论：蒲公英经超微粉碎后,成分溶出特性有明显改变,由此可简化提取过程。     

超微粉碎技术提高六味地黄丸(水蜜丸)溶出度的研究

目的 :以丹皮酚为溶出指标 ,对不同粉碎技术制得的六味地黄丸进行溶出度测定 ,探讨粉碎工艺技术的影响。方法 :利用普通粉碎机、贝利微粉机制得药材细粉再制备水蜜丸 ,采用转蓝法和紫外分光光度法进行溶出度测定。结果 :不同粉碎技术制得的制剂间溶出度差异极显著 (P<0.01) ;普通粉碎工艺技术制得的制剂 ,不同批次间溶出度差异显著 (P<0.05)。结论 :建议对六味地黄丸进行溶出度检查 ,同时在制剂工艺中采用超微粉碎来提高其溶出度。     

采用超微粉碎提升散结镇痛胶囊活性成分溶出度的研究

该实验主要研究了超微粉碎技术对散结镇痛胶囊活性成分溶出度的影响。运用普通粉碎和超微粉碎技术制备细粉和超微粉后充填胶囊,再将超微粉湿法制粒后充填胶囊,制得的散结镇痛胶囊用浆法测定药物的体外累积溶出度,比较3种胶囊溶出差异。结果显示细粉、超微粉、超微粉制粒制得胶囊的白藜芦醇体外溶出度分别为26.11%,63.27%,67.49%;龙血素B的体外溶出度分别为7.160%,20.29%,23.05%。超微粉制粒制得的散结镇痛胶囊溶出度最高。超微粉碎粒径D₉₀为13.221 μm,可以显著提高散结镇痛胶囊活性成分白藜芦醇和龙血素B的溶出度(P<0.01)。     

超微粉碎决明子对其大黄酚溶出量的影响

对超微粉碎前后决明子进行大黄酚溶出量的对比研究。结果表明 :在相同提取时间的条件下水煎煮决明子药材 ,大黄酚的提取率只有 7 6 % ,而经不同条件超微粉碎后的各组决明子的提取率分别提高到 6 9 7%、5 7 1%、32 4 % ;5min水浸泡下 ,决明子微粉中总大黄酚含量与药材水煎煮 90min的含量相当。粉碎前对样品进行适当干燥可提高总大黄酚的溶出量     

超微粉碎决明子对其大黄酚溶出量的影响

对超微粉碎前后决明子进行大黄酚溶出量的对比研究。结果表明：在相同提取时间的条件下水煎煮决明子药材,大黄酚的提取率只有7．6％,而经不同条件超微粉碎后的各组决明子的提取率分别提高到69．7％、57．1％、32．4％;5min水浸泡下,决明子微粉中总大黄酚含量与药材水煎煮90min的含量相当。粉碎前对样品进行适当干燥可提高总大黄酚的溶出量。     

马钱子超微粉毒性质反应量效关系研究

目的 比较马钱子超微粉与粗粉对小鼠毒性质反应量效关系的差异. 方法 采用急性毒性试验与连续给药7天的重复给药毒性试验,以死亡率为质反应阳性数,以半数致死剂量(LD50)、最小致死剂量(MLDLD1)、最大耐受剂量(MTDLD0)为考察指标,观察微粉化对制马钱子质反应量效、时效关系的影响.结果 马钱子超微粉致雄鼠的LD50、MLDLD1、MTDLD0依次为194.7、100、85 mg/kg,致雌鼠的依次为163.0、85、70 mg/kg;马钱子粗粉致雄鼠的LD50、MLDLD1、MTDLD0依次为295.7、115、100mg/kg,致雌鼠的依次为271.8、100、85 mg/kg.随着剂量的增加,马钱子超微粉较粗粉致小鼠死亡潜伏期缩短更快. 结论 马钱子超微粉及粗粉对小鼠的毒性反应相似,其急性毒性存在剂量依赖性的时反应量效关系,微粉化后其致死质反应急性毒性与重复给药毒性明显增强.     

超微粉碎技术对圣愈颗粒溶出速率的影响

目的：比较圣愈超微粉颗粒与普通粉颗粒的溶出速率。方法：将圣愈汤中部分药材进行超微粉碎和普通粉碎后,分别与其它药材所得浸膏混合制为颗粒,使用药物溶出仪测定两种颗粒的溶出速率,并按威布尔分布模型进行数据处理。结果：用超微粉和普通粉药材粉末制成的圣愈颗粒的溶出速率参数T50和Td分别为49.29min、110.57min和125.52min、268.66min。结论：超微粉颗粒溶出速率明显快于普通粉颗粒。     

超微粉碎对黄芩中黄芩苷溶出的影响

目的:研究超微粉碎对黄芩中黄芩苷溶出的影响。方法:用不同时间回流提取超微粉与普通粉,用HPLC法测定黄芩苷含量。结果:与普通粉相比,黄芩超微粉碎后黄芩苷的溶出量和溶出速率显著提高。结论:超微粉碎后植物细胞破壁率明显提高,黄芩苷溶出量及溶出速率明显提高。     

心达康片溶出度测定方法研究及体外溶出度考察

目的 :建立心达康片溶出度测定方法 ,评价和提高产品质量。并对三个厂家的心达康片进行体外溶出度考察。方法 :以 90 0mL 0 .5 %吐温 80 水为溶出介质 ,采用转篮法 ,1 0 0r·min- 1 。以紫外分光光度法测定累积溶出百分率 ,提取威布尔分布溶出参数并进行统计学处理。结果 :统计结果显示 ,三个厂家心达康片的溶出参数Td,T50 ,m均存在显著性差异 (P <0 .0 1 ) ,溶出速度明显不同。结论 :建立了适用可行的心达康糖衣片的溶出度测定方法。通过对三个厂家心达康片的考察 ,认为有必要将溶出度测定纳入其质量标准中 ,以提高其产品质量和制剂水平     

马钱子超微粉对类风湿性关节炎模型大鼠的量效关系参数研究

目的比较马钱子超微粉及其粗粉对类风湿性关节炎模型大鼠的影响的量效关系差异。方法以佐剂性关节炎大鼠为模型动物,以雷公藤多苷片为阳性药,分别给予马钱子超微粉及粗粉50.0、35.0、24.5、17.2、12.0 mg/kg,计算不同给药组动物的足肿胀率、足肿胀抑制率及效应率、ED50及ED95。通过急性毒性试验计算马钱子超微粉与粗粉的LD50及LD5,并根据所得数据计算马钱子超微粉及粗粉的最大效能(Emax)、效价强度(KD)、治疗指数(TI)和安全界限(SF)。结果马钱子超微粉的ED50、ED95、LD50、LD5、KD、依次为14.3、24.1、131.4、91.6、14.21 mg/kg,Emax为97.11%,TI和SF为9.2和3.8。马钱子粗粉的ED50、ED95、LD50、LD5、KD、依次为23.2、28.6、156.8、110.4、21.63 mg/kg,Emax为93.96%,TI和SF为6.8和3.9。结论马钱子超微粉的药效明显优于其粗粉,临床使用剂量可以降低至其粗粉的2/3且有效剂量范围增大了1.13倍,但急性毒性较粗粉也相应增大。建议临床采取小剂量多次给药形式使用马钱子超微粉。     

基于生物效价评价不同粉碎粒度对复方鳖甲软肝片体外溶出度的影响

目的 采用MTT比色法从细胞增殖的角度,结合HPLC法,探讨不同粉碎粒度对中药固体制剂体外溶出度的影响。方法 以复方鳖甲软肝片为模型药,对其原粉入药的药材进行不同程度的粉碎,考察在pH 7.4 PBS溶出介质中,不同粒度复方鳖甲软肝片溶出液对LX-2肝星状细胞的抑制作用,提出基于细胞抑制率所得复方鳖甲软肝片的累积溶出度,并与HPLC法测定芍药苷指标成分所得的溶出度运用f₂相似因子法进行相关性评价。结果 芍药苷溶出度随粉碎粒度改变而发生变化,其中200、300目体外累积溶出率较高,且f₂相似因子大于50,表明粒度为200、300目时,2种方法所测的溶出度具有较好的相关性。结论 基于生物效价检测方法可用于复方鳖甲软肝片的粒度筛选,同时,考虑到实际生产过程中成本因素,确定200目为复方鳖甲软肝片的最佳生产工艺。