中药靶向给药制剂的研究及开发

靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug system, TDS or Targeted Drug Delivery System,TDDS),系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构,且疗效高、毒副作用小的新型给药系统,被认为是抗癌药的适宜剂型[1]。靶向制剂不仅是抗癌药物的首选剂型,而且是具有临床应用价值的新剂型。 药物剂型是药物存在和引入机体的形式。良好的剂型能最大限度地发挥药物疗效,尽量地减少毒副作用,便于生产、服用、携带等,且患者欢迎,市场畅销,社会效益好,经济效益高。当前国内外学者和生产企业十分重视新剂型的研究,关注其在…     

新剂型新技术在中药透皮给药系统中的应用

外治法是中医药的传统特色和优势,几千年来广泛应用于临床。现代经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)或称经皮治疗系统(transdermal therapeutic system,TTS),是指药物在经皮肤给药后,以一定的速率通过皮肤,经毛细血管吸收进入循环而产生药效的一类制剂。该类制剂可避免肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,减少给药次数,延长给药时     

中药口服结肠靶向给药系统的展望

口服结肠靶向给药系统(oral colon targeting-drug delivery system,OCTDS)是90年代后期发展起来的新型给药力式,目前国内外仍处于研究阶段.OCTDS是通过药物传递技术,使药物口服后,在上消化道不释放,将药物运送到人体回盲部后开始崩解或蚀解并释放出来,从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用.     

肝靶向给药系统研究的新进展

目的：综述肝靶向给药系统的研究新思路和新方法。方法：阐述前体药物，受体介导和载体导入等靶向途径在肝靶向给药研究中的应用，通过介绍肝靶向性的作用机制，分析肝靶向给药对肝病药物治疗局限的突破，进行肝靶向药物与原药的疗效比较。结果：肝靶向给药系统可明显提高肝病的药物治疗指数。结论：肝靶向给药系统的研究具有重要的临床意义。     

中药靶向制剂的研究进展

靶向制剂亦称靶向给药系统,将药物浓集于病变部位,并使药物保持一定浓度在靶部位滞留一定的时间,从而减少用药剂量,在一定程度上可减少药物不良反应的发生,提高药物的安全性和患者用药的顺应性,故靶向制剂在药剂学领域受到广泛的关注。对近年来中药靶向制剂应用的相关研究进行综述,主要从中药被动靶向、主动靶向和物理化学靶向3个方面阐述中药靶向给药的研究进展,以期为靶向制剂技术在中药靶向制剂中的应用研究提供参考。     

中药口服结肠靶向给药系统的研究现状

肠道疾病的治疗目前主要是采用普通的口服片剂、栓剂和灌肠剂。这些治疗存在剂型使用不便、疗效不理想、复发率高和不良反应多的缺点。第4代药物剂型——靶向制剂可使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞，疗效高，不良反应少，备受人们关注。口服结肠靶向给药系统（oral colon targetingdrug delivery system，OCTDS）是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式，目前国内外仍处于研究阶段。OCTDS通过药物传递技术使药物吸收后，在上消化道不释放，将药物运送到人体盲肠部后开始崩解或蚀解并释放出来，从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。大量研究表明，     

中医超声促透给药疗法研究进展

超声促透给药,即超声给药（ ultrasound drug delivery ）,又称超声促渗、声透（ phonophoresis ）,是指利用超声波促进药物经皮肤或黏膜吸收而达到全身治疗的效果［1］,是经皮给药系统（ transder-mal drug delivery system, TDDS ）的一种物理促渗方法,可分为低频超声促渗（ LFS,20～100 kHz）和高频超声促渗（ HFS,0．7～1．6 MHz）。它是突破超声波在现代医学中大多被运用在诊断上的一种新型的、用于治疗的手段。这种经皮给药方式已有将近60年历史,20世纪50年代便出现关于超声药物导入的应用,如非侵入性治疗神经性疾病,包括帕金森病［2］。其中 Fellinger 和Schmid（1954年）利用超声导入氢化可的松治疗手指多发性关节炎备受关注。     

叶酸介导靶向给药体系研究进展

随着恶性肿瘤患病率的逐年升高,受体-配体介导靶向治疗恶性肿瘤被广泛应用于临床,其中由叶酸受体介导的靶向给药系统正倍受关注。该类靶向给药系统是以叶酸为配体,以胶束、脂质体、纳米粒、聚合物等为药物载体,通过叶酸受体介导,实现抗肿瘤药物的靶向运输。主要就叶酸受体靶向治疗恶性肿瘤的作用机制以及一些常见的叶酸靶向药物载体进行综述。     

抗乙肝病毒治疗的肝靶向药物传递系统研究进展

 目的 为了提高现有抗乙肝病毒药物的疗效、降低毒副作用、避免病毒耐药性的产生,采用肝靶向药物传递系统将药物运送至作用靶点。方法 广泛查阅国内外文献,对抗乙肝病毒治疗的肝靶向药物传递系统进行了详细阐述和深入讨论。结果 肝靶向药物传递系统能够将抗乙肝病毒药物定向输送至肝脏或肝细胞,降低药物在其他组织器官分布,减少潜在的毒副作用,同时提高了药物的抗病毒疗效,降低了给药剂量。结论 使用肝靶向药物传递系统特别是采用纳米技术取得了较好的抗乙肝病毒治疗效果,为了更好地利用乙肝病毒生命周期的潜在靶点进行干预治疗,具有多功能团的肝靶向药物传递系统仍然会是纳米治疗领域的主要研究方向之一。     

介孔二氧化硅纳米粒在抗肿瘤药物靶向给药系统中的应用

化学疗法是治疗癌症的主要疗法之一,但传统抗肿瘤药在体内呈全身性分布,肿瘤组织内很难达到有效药物浓度,且自身又不具备辨别正常细胞与肿瘤细胞的能力,易造成全身毒性反应,已远远不能满足临床需要。近几年,随着纳米技术的发展及普遍应用,纳米靶向抗肿瘤药物的研究取得了突破性的进展,其中介孔二氧化硅纳米粒(MSNs)在抗肿瘤药物靶向给药系统中的研究日益增多,因其特有的结构及理化特征,具有作用于特定靶点,直接抑制肿瘤细胞的生长,减少对正常细胞和组织器官的毒副作用,可以长期用药等优点,有望成为抗癌药物的优良载体,对MSNs在癌症治疗领域的应用也已成为现在医药领域的研究热点。该文对2008—2015年MSNs在抗肿瘤药物靶向给药系统的最新研究作一综述,分别介绍了MSNs在抗肿瘤药物被动靶向、主动靶向、物理或化学条件响应型靶向及其他复合靶向给药系统中的应用,以期对目前具有良好抗肿瘤作用的化药、天然药物及中药单体化合物的减毒增效及进一步开发提供参考。     

靶向给药系统概述

靶向给药系统也称靶向制剂,这类制剂可以选择性地作用于靶器官、靶组织、靶细胞内。在临床治疗疾病的过程中往往需要提高药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。因此靶向给药系统（TDDS）已经成为现代药剂学的重要研究内容。药学研究中将控释制剂分成两大类：一类专门研究如何控制制剂中药物释放的速度,即零级、一级还是脉冲式释药,抑或自调式释药等等;另一类专门研究如何控制制剂中药物释放的去向,这是一类要求更高、难度更大的新制剂即靶向制剂,笔者就靶向制剂的有关问题作简单概述如下：     

我国药剂学靶向制剂研究的基本思路

靶向给药系统 (ｔａｒｇｅｔｅｄｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,ＴＤＤＳ) ,也称为靶向制剂或导向制剂 ,是一种新型药物制剂 ,能将药物定向输送到靶器官 ,减少药物用量 ,而且便于控制给药的速度和方式。靶向制剂包括被动靶向制剂 (如微粒给药系统等 )、主动靶向制剂 (如抗体介导的靶向制剂、受体介导的靶向制剂等 )和物理化学靶向制剂 3大类。靶向制剂从一开始就是药剂学科的研究热点 ,我国在靶向制剂的研究方面也做了大量工作。根据国家自然科学基金资助的药剂学项目 (含 2 5项靶向制剂研究项目 ,占资助项目的 4 8% )分析 ,将我国…     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

白蛋白纳米粒的制备工艺及其靶向性研究进展

 目的综述近年内白蛋白纳米粒给药系统制备工艺、靶向性及结构修饰定性技术的进展。方法描述白蛋白纳米粒给药系统的制备工艺、体内靶向性研究和结构修饰评估技术进展,分析白蛋白纳米粒系统靶向性给药的优势与技术难关,进行问题总结与展望。结果白蛋白纳米粒是较有前途的靶向性胶质药物载体。结论白蛋白纳米粒靶向给药系统的研究有重要的临床意义。     

新型眼用纳米粒给药载体研究进展

纳米粒(nanopratides,NP)属固态胶体粒子。粒径1-1000nm。药物可以溶解或包裹于NP中,眼用载药NP具有增加药物粘滞性,克服水溶液易在角膜前消除,延缓药物释放。提高药物的眼部生物利用度的特点。目前,新型眼部给药系统(New drug delivery system,NODS)的发展较迅速。本文主要对中药眼用制剂的现状及其存在的问题,眼用载药NP的制备方法、NP评价方法及药效学等研究进行了论述。     

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目的以壳聚糖为酶触型结肠靶向给药系统的材料,研制可用于结肠靶向的多单元口服给药系统(迷你片),以期为结肠部位疾病治疗的药物输送提供重要参考。方法以结肠癌的治疗药物-吲哚美辛为模型药物,首先制备固体分散体,再采用直接压片法和包衣技术制备尤特奇-壳聚糖双层包衣结肠靶向迷你片,考察靶向迷你片在不同释放介质中的释药行为,采用小动物活体荧光成像技术考察制剂在体内的转运和吸收情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价。结果制备的壳聚糖多单元结肠靶向迷你片可以完整形态通过大鼠胃和小肠,并靶向在结肠部位缓慢释放,比格犬体内药动学数据表明,自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳。结论本实验制备尤特奇-壳聚糖双层包衣多单元迷你片给药系统具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考。     

中药引经理论与药物靶向性的研究进展

探讨中药引经理论与药物靶向性之间的相关性,为基于中药引经理论研究靶向给药系统的新思路提供理论参考。作者调研了中药引经理论沿革、临床应用情况、引经药自身与靶部位的亲和性,以及引经药对其他药物吸收、分布、药效的影响等研究结果,分析归纳,提出观点。经过大量的文献调研,揭示中药引经作用与药物的靶向作用有一定相关性。以为通过中药引经理论的应用,可为现代靶向给药系统的研究提供新的思路,以增强药物的靶向性。     

抗肿瘤中药纳米给药系统的研究进展

纳米给药系统是靶向递送抗肿瘤药物的理想载体,它可以极大地提高抗肿瘤药物的治疗效果,明显减轻系统毒性,在替代传统化疗方面极具应用前景。在中医药理论指导下,抗肿瘤中药有着许多化疗药物难以比拟的多组分协同优势。但是,受制于难溶性成分的吸收障碍以及体内的无选择性分布,抗肿瘤中药的治疗效果还有很大的提升空间。近年来,通过对纳米给药系统和中药多组分在抗肿瘤领域优势的有机整合,多种中药纳米给药系统见于报道：在改善药物的生物利用度,提高药物的靶向能力,增加药物体内外稳定性,智能调节组分释放以及增效减毒方面优势显著,大量的研究实例丰富了中药制剂现代化的研究策略,也为今后的临床应用提供了大量的科研数据,本文以靶向策略方式为切入点,综述了近年来中药纳米给药系统的研究进展。     

抗癌中药新型给药系统的研究及展望

目的：论述近年来国内外抗癌中药的新型给药系统研究与展望。方法：分析有关实验和资料,对抗癌中药的新型制剂及其应用进行了论述。 结果：抗癌中药制成靶向给药系统可有效地运载到肿瘤组织及细胞,达到靶向给药,提高疗效,降低毒副作用及减少用量的作用,结论：抗癌中药新型给药系统一靶向给药系统将使抗癌中具有广阔的研究和应用前景。     

辅料在中药剂型结构中的作用简述

目前药物剂型已发展为四大类型:第一类为一般剂型;第二类为缓释剂型和前体药物;第三类为控释制剂(第一代DDS制剂);第四类为靶向给药系统(第二代DDS制剂)。本文介绍辅料在缓释剂型、控释给药系统和靶向给药系统结构中的作用。1 缓释剂型 缓释制剂主要指应用药代动力学的原理,通过制剂工业学的方法选择适宜辅料合理设计剂型,以延缓药物从该剂型中的释放速率,使吸收徐缓,产生较平稳的血药浓度,以达到延长药物作用时间的一类剂型。