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2-甲基-5-巯基-1,3,4-噻二唑的合成李敬芬,王旭,黄剑(佳木斯医学院药学系黑龙江154002)SYNTHESISOF2-METHYL-5-MERCAPTO-1,3,4-THIADIAZOLE¥LIJing-Fen;WANGXu;HUANGJi... 相似文献
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5-(4-羟基苯基)-1,3,4-噁二唑-2-硫酮及其4种新曼尼期碱的合成庞华,张君仁,刘培曼,帅翔,张志华,卢来春(山东医科大学药学系,济南250012)SYNTHESISOF5-(4-HYDROXYPHENYL)-1,3,4-OXADIAZOL-... 相似文献
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1,3-二苄基咪唑-2-酮-顺-4,5-二羟酸的合成陈芬儿,万江陵,杨建设,张海云(武汉化工学院制药研究室,湖北430074)SYNTHESISOF1,3-DIBENZYL-2-IMIDAZOLIDONE-cis-4,5-DICARBOXYLICAC... 相似文献
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3,4,5-三甲氧基苯甲醛合成工艺改进潘显道,梁勇,费勤志,冀亚飞(安徽省药物研究所,合肥230022)IMPROVEDSYNTHESISOF3,4,5-TRIMETHOXYBENZALDEHYDE¥PANXian-Dao;LIANGQi-Yong;... 相似文献
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用1,5-二苯基-1,4-戊二烯-3-酮(Ⅰ)和2,2-二甲基-1,3-二氧杂-4,6-环己二酮(Ⅱ)为原料,在K2CO3和PEG存在下的乙醇溶液中合成了3,3-二甲基-7,11-二苯基螺[5,5]-2,4-二氧杂十一烷-1,5,9-三酮(Ⅲ)。经元素分析,UV、IR、′HNMR验证与预期目标物结构一致。 相似文献
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本文报道2,4-二氨基-5-氟-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,这类化合物的合成是由5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)与取代苯甲醛缩合成Schiff碱,然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉(6a)尚未见文献报道,由5-氟-2,4-二氨基喹唑啉(4)经硝化生成异构体5a和5b分离得5a后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Plasmodiumberghei抑制性治疗筛选,有6个化合物I2,4.5,6和II5,6以每日1mg·kg-1,给药4天,抑制率为100%;体外抗肿瘤活性以I4最强,对L1210白血病细胞的IC50为9.86×10-4μg·ml-1,优于氨甲蝶呤(MTX);经对18种常见菌进行体外筛选,发现对肺炎双球菌Diplococcuspneumoniae活性较好。 相似文献
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报道了位移试剂Eu(FOD)3、Eu(HFC)3,存在下3,4-环氧-3,4-二氢-2,2-二甲基-6-乙酰胺基-7-硝基-二氢-1-苯骈吡喃(Ⅰ)的镧诱导位移(LIS)值;在手性位移试剂Eu(HFC)3存在下,观察到5-H和8-H明显的对映体位移差值(△△δ),据此,可对化合物Ⅰ直接进行对映体的定量分析。当Eu(HFC)3:Ⅰ为0.955(0.705)(摩尔比)时,8-H(5-H)的(+)和(-)对映体两峰峰谷高度为峰高的3.5%(7.1%),即当对映体之一的含量不低于3.5%(7.1%)时,可对化合物Ⅰ的对映体含量进行精确的直接测定。 相似文献
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3,5-二甲氧基苯甲醛的合成 总被引:2,自引:1,他引:1
3,5-二甲氧基苯甲醛的合成吴艳芬,仉文升(北京医科大学药化教研室,北京100083)SYNTHESISOF3,5-DIMETHOXYBENZALDEHYDE¥WUYan-Fen;ZHANGWen-Sheng(Dept.ofMedicinalChem... 相似文献
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参照JRPiper的方法合成了16个2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯胺基)甲基-吡啶(2,3-d)并嘧啶类化合物(Ⅲ),用Hansch方法研究了它们对L1210细胞株抑制作用的定量构效关系,初步结果为:log1/C=-1.75(±0.62)π2+2.44(±0.61)π5,6-1.57(±0.50)Σσ+6.94(±0.22)n=15,r=0.952,s=0.256还需扩大(Ⅲ)的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。 相似文献
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5-氯-2-羟基吲哚的合成冯友建,王玉芝(徐州师范学院化学系,江苏221009,徐州东方化工厂,江苏221007)SYNTHESISOF5-CHLORO-2-HYDROXYINDOLE¥FENGYou-Jian;WANGYu-Zhia(Dept.Ch... 相似文献
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Fura-2荧光测定实验显示,眼镜蛇心脏毒(CTX)能明显升高新鲜分离的大鼠心肌细胞的胞浆Ca2+浓度。维拉帕米在完全阻断高K+引起胞浆Ca2+升高的浓度下(1μmol·L-1).能明显抑制CTX作用,但不能阻断之。1.5μmol·L-1CTX使离体大鼠Langendorff心脏收缩幅度逐渐减少,最后心脏停搏于收缩期。维拉帕米及硝苯吡啶均能明显延长心脏的搏动时间,但不能阻止CTX引起的心脏停搏。结果提示,CTX引起膜去极化使电位依赖性Ca2+通道开放不是CTX触发Ca2+内流的唯一机理。 相似文献
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简述从四氢吡喃丙炔醇(3)和1-溴-4-氯丁烷(4)开始经6步反应制备7-氰基-1-二甲步丁硅氧基-2-,3-反-环氢庚烷(5),此化合物是合成(+)-布雷菲德菌素A中间体的原料。 相似文献
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伊索拉定中间体2,5-二氯苄腈的合成彭柱伦,徐亦遄,张海榕,周金英,孙菊明(上海同仁药业有限公司,上海200050)SYNTHESISOF2,5-DICHLOROBENZONITRILE¥PENGZhu-Lun;XUYi-Chuan;ZHANGHai... 相似文献
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蔡文扬 《中国医药工业杂志》1996,(5)
1,2,3,5-O-四乙酰-β-D-呋喃核糖的新合成方法蔡文扬(广东省药物研究所,广州510180)NEWSYNTHESISOF1,2,3,5-TETRA-O-ACETYL-β-D-RIBOFURANOSE¥CAIWen-Yang(GuandongI... 相似文献
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实验证明,2,4,5-三氯苯胺(TFA)与大鼠肝微粒体、NADPH和分子氧共存时可经历脱氟、对位羟化和氧化释放一氧化碳(CO)等代谢过程。与对照组(Control)微粒体相比,苯巴比妥(PB)或地塞米松(DEX)诱导的微粒体,使2,4,5-TFA代谢降解为CO的速度分别提高3~8倍,脱氟速度提高1~4倍,对位羟化速度提高1.9~1.5倍,底物消失速度提高2~2.5倍。而2,4,6-TFA,2,4,5-与2,4,6-三氯苯胺(TCA)和1,2,4-三氟苯(TFB)等经一般代谢几乎不产生CO,PB或DEX诱导的微粒体使其转化为CO的能力也低至可忽略不计。同时,在Control或PB微粒体中,2,4,5-TFA的底物消失与脱氟两种速度比平均约为1:1,在DEX微粒体中,两种速度比则为1:2,而2,4,6-TFA在PB微粒体中的两种速度比为1:0.6。两个TFA的对位羟化速度相对较慢,而两个TCA几乎不能进行对位羟化。 相似文献
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3β-羟基-5α-胆甾烷-6-酮合成方法的改进刘毅,杨群志(北京医科大学怡达厂研究室,北京100083)IMPROVEDSYNTHESISFOR3β-HYDROXY-5α-CHOLESTAN-6-ONE¥LIUY;YANGQun-Zhi(Beijin... 相似文献
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为了寻找毒性低、增敏作用强的乏氧细胞放射增敏剂,设计并合成了一系列5-溴-,5-甲基-,和5-未取代的3-硝基-1,2,4-三唑-1-乙酰胺类化合物,用HeLaS3细胞进行了体外试验。结果表明5-溴取代衍生物的增敏作用强于相应的5-甲基-或5-未取代的硝基三唑衍生物,但是它们的毒性亦增大。修饰1位乙酰胺侧链也可以改变化合物的增敏作用和亲脂性。在所测定的化合物中TA-101[2-(3-硝基-1-三唑基)乙酰胺]由于有高的增敏作用和低亲脂性,可能是一个有希望的放射增敏剂。 相似文献
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N,N-二甲基-1,2-二苯基乙二胺(1)可通过用低价的钛将苯亚甲基甲胺进行还原-偶联制备,得到的是(±)-1和内消旋-1的9:1混合物,通过用石油醚重结晶可除去内消旋-1而得到纯的(±)-1,将(±)-1分别用(+)-和(-)-酒石酸拆分得到(R,R)-(+)-和(S,S)-(-)-1。 相似文献