琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备和体外释药

 目的 探讨琥珀酸美托洛尔缓释微囊的制备工艺。方法 以乙基纤维素作为囊材,采用乳化-溶剂扩散法,应用均匀设计优化处方和制备工艺,并研究其体外释药特性。结果 在优化条件下制备的琥珀酸美托洛尔缓释微囊,外形圆整光滑,分布均匀,不粘连,平均粒径为80~90 μm,包封率达83.16%,18 h体外释放百分率为96.1%。结论 优化条件下可制备的缓释微囊外观较好、包封率高,在体外具有良好的缓释效果。     

白芷香豆素微囊的制备及其体外释药研究

目的:研究白芷香豆素微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法:以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备白芷香豆素微囊,用Doehlert设计法对白芷香豆素的制备工艺进行优化,用UV法测定微囊在20h内溶出的量并作释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察。结果:白芷香豆素微囊的囊材囊心比、搅拌速度及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速度为355 r·min-1、pH值5.0时,制得的白芷香豆素微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达77.74%,载药量为23.03%,囊径在200μm以下,且有一定的缓释作用。结论:复凝聚法制备白芷香豆素微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。     

芍药苷微囊的制备及其体外释药研究

目的 研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果 芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81％,载药量为24.24％,囊径在200 μm以下,且有一定的缓释作用.结论 复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景.     

胸腺肽乙基纤维素微囊的制备和体外释药研究

 目的为提高胸腺肽的生物利用度，增强疗效，制备了胸腺肽乙基纤维素缓释微囊。方法用液中干燥法制备胸腺肽乙基纤维素微囊，正交设计法筛选其最佳制备工艺，Lowry法测定药物的含量，计算微囊的载药量、包封率及体外释药量。结果微囊粒径范围为30-80ym，平均粒径为52.64 tim，平均含药量为20.420h，平均包封率为81.64%，其体外释药符合Higuchi方程Q=5.15387+35. 350 59t1/2(r=0.997,n=9)，f1／2-80min，稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。结论本法制备的胸腺肽乙基纤维素微囊粒径分布集中，体外释药有明显的缓释作用，具有良好应用前景。     

葛芩微囊制备工艺研究

目的:研究葛芩微囊的制备工艺。方法:采用单凝聚法制备葛芩微囊,通过均匀设计优化葛芩微囊的制备工艺,并进行质量评价。结果:葛芩微囊最佳制备工艺为囊心:囊材=1∶2;成囊温度:55℃;转速:1200r/min。结论:所制得的葛芩微囊,大小与分布、溶出度均符合要求。     

青藤碱缓释微囊制备工艺的优选及体外释药研究

目的:优选青藤碱缓释微囊的制备工艺,考察其体外释药特性。方法:以青藤碱为主药,乙基纤维素为囊材,用乳化-溶剂挥发法制备青藤碱微囊,通过正交设计优化制备工艺。结果:制备青藤碱微囊的最佳处方条件为囊芯与囊材比1∶3,囊材浓度0.15g/m L,搅拌时间为1h。结论:分析实验结果表明,在优化条件下制得的青藤碱缓释微囊具有一定的缓释作用,且成囊率高,载药量稳定,外形良好。     

五味子多糖微囊的制备及其体外释药特性考察

目的：优选五味子多糖微囊的喷雾干燥工艺并评价其质量和体外释药模式。方法：以壳聚糖为载体,采用喷雾干燥法制备五味子多糖微囊,以收率和载药量的综合评分为指标,通过正交试验考察药物与壳聚糖质量比、壳聚糖质量分数、进样速度、进风温度对制备工艺的影响,评价五味子微囊的质量并考察其体外释药特性。结果：最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2.0%,五味子多糖与壳聚糖质量比1：3,进风温度160 ℃,进液速度5 mL·min^-1,空气流速600 L·h^-1;制备的微囊表面光滑圆整、无黏连,载药量22.71%,收率62.04%,包封率83.27%,平均粒径13.47 μm,1,8 h累积释药率分别为47.86%,84.19%,在0~8 h内拟合Higuchi动力学方程Q=29.365t1/2+11.033（r=0.955 7）。结论：采用喷雾干燥法制备的五味子多糖微囊包封率较高,具有一定缓释性能和突释效应。     

大黄酚微囊的制备及其体外释药的研究

目的:研究大黄酚微囊的制备工艺。方法:以包封率为指标,用正交设计法对大黄酚的制备工艺进行研究,对制备的微囊进行体外释药、形态、稳定性研究。结果:用复凝聚法制备的大黄酚微囊,其囊心囊材比、搅拌速度及成囊温度均有显著性差异,当囊心囊材比为1∶4,搅拌速度为200 r.min-1,成囊温度为60℃时,包封率最高,囊径最小。结论:该法制备工艺简单、可靠,产品稳定性好,具有一定的缓释效果。     

丹参素微囊的喷雾干燥法制备及其体外释药的研究

目的 采用喷雾干燥法制备丹参素微囊.方法 以包封率为指标,比较不同囊材的包封情况;以微囊产率为指标,采用二次回归通用旋转组和设计确定喷雾干燥条件;对制备的微囊进行体外释药研究.结果 以PVA作为囊材,囊材与药物比例为3:1,喷雾干燥条件为进风温度190℃,蠕动泵进样速率36 r/min,微囊包封率为85.0%,产率为56.1%,70%以上微囊粒径在6～12 μm.结论 制备丹参素微囊工艺合理,产品具有一定的缓释效果.     

金莲花微囊制备工艺研究

目的:研究金莲花微囊的制备工艺.方法:以明胶为囊材,采用单凝聚法制备金莲花微囊,并通过均匀设计优化其制备工艺.结果:用本方法制备金莲花微囊的最佳工艺是:囊心物:囊材=1∶4.5,油水两相比=2.25∶1,转速为1 200r/min.结论:此工艺所制得金莲花微囊的平均包封率为55.02%,粒径分布及溶出度均符合要求.     

氟尿嘧啶聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇单甲基醚纳米粒的制备及体外释放的研究

 目的 制备氟尿嘧啶聚丙交酯乙交酯-聚乙二醇单甲基醚（PLGA-mPEG）纳米粒,并对其体外释放特性进行研究。方法 采用纳米沉淀法制备氟尿嘧啶PLGA-mPEG纳米粒,采用高效液相色谱法进行包封率的测定。在单因素实验的基础上,通过正交实验优化处方和制备工艺。采用动态膜透析法对纳米粒子的体外释药特性进行研究。结果 制备的纳米粒为较均匀的类球形粒子,平均粒径约124.3 nm,Zeta电位-20.6 mV,平均包封率为(44.72±0.38)%。体外释药实验研究表明,粒子在2 h的突释量小于30%,在突释后的48 h内药物缓慢释放。结论 纳米沉淀法操作简单,制备的氟尿嘧啶PLGA-mPEG纳米粒粒径小,体外药物释放具有良好的缓释效果。     

盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊的制备及体外释放机制的研究

摘要：以盐酸青藤碱(SM)为芯材、聚乙烯醇(PVA)为壁材,采用W/O/W复乳界面聚合法制备SM-PVA微胶囊。采用紫外分光光度法测定微胶囊的载药量,扫描电镜观察微胶囊形貌,粒径分析仪表征胶囊粒径分布情况,以及测试药物的体外释放情况等。结果表明,复乳界面聚合法可以得到平均粒径约16μm、均匀分散、表面光滑的球形SM-PVA微胶囊。优化条件下制得的微胶囊的载药量为6.23%。所制得的SM-PVA微胶囊在模拟胃液和肠液中都表现出较好的缓释作用。     

S/O/W法制备氟尿嘧啶缓释微球及其体外释药行为考察

 目的制备包封率较高的氟尿嘧啶聚己内酯微球并研究不同粒径载药微球的性质。方法采用S/O/W乳化溶剂挥发法,考察了微球制备工艺中药物分散方法与油相溶剂的挥发速度对微球包封率的影响。将微球筛分后考察不同粒径微球的载药量及体外释药行为,并用扫描电子显微镜观察释药前后微球的表面形态。结果采用优化工艺条件,制得平均包封率为69.3%的微球;药物缓释达9d以上,释药前后微球表面形态无明显变化。结论S/O/W乳化溶剂挥发法制备得到包封率较高、具有缓释特性的氟尿嘧啶聚己内酯微球。     

软坚散结方剂对大鼠体内5-氟尿嘧啶药代动力学行为的影响

目的:考察软坚散结方剂对5-氟尿嘧啶大鼠体内药动学行为的影响。方法:大鼠单独注射5-氟尿嘧啶或联合灌胃给予软坚散结方剂,利用10%高氯酸溶液提取血浆中5-氟尿嘧啶,采用HPLC测定5-氟尿嘧啶含量,流动相0.01 mol·L-1磷酸二氢钾水溶液,流速0.8 m L·min-1,检测波长265 nm。运用Win Nonlin 5.2.1软件以非房室模型法计算药动学参数。结果:在软坚散结方剂的干预下,5-氟尿嘧啶在大鼠体内血药浓度的达峰时间显著缩短,联用组和单用组分别为(0.381±0.075),(0.514±0.122)h;表观分布容积显著减少,2组分别为(5.915±1.196),(11.307±5.393)m L;2组的其他参数均未见显著性差异。结论:软坚散结方剂能促进大鼠体内5-氟尿嘧啶的吸收,抑制后者由血液向组织中分布。     

明胶壳聚糖西咪替丁缓释微囊的制备和体外释放度研究

 目的 将明胶与壳聚糖用作微胶囊的壁材,制备西咪替丁缓释微囊。 方法 以明胶用量（A）、壳聚糖用量（B）、戊二醛用量（C）等三因素三水平进行L₉（34）正交实验,从累积释放度方面考察,优选最佳工艺配方。结果 对微囊释放度影响作用较大的因素顺序是B＞A＞C,选出最佳处方工艺为A₂B₃C₁。结论 以明胶与壳聚糖制备的含西咪替丁药物微囊具有良好的缓释作用。     

索法酮海藻酸盐微胶囊的制备及释放性的研究

 目的 研究了以索法酮药物为囊芯海藻酸钠盐微胶囊的制备方法及其体外释药性能。方法 采用乳化法制备了索法酮微胶囊,通过正交实验确定了最佳的制备条件。利用光学显微镜观测了微胶囊的形态;双目倒置显微镜测定微胶囊尺寸;用紫外分光光度法测定索法酮的含量,包封率和回收率;利用傅里叶红外光谱和X射线衍射光谱验证了微胶囊的包覆效果,并进行了体外释放实验。结果 在搅拌速度为1 000 r·min-1,海藻酸钠浓度为3%,Span80与Tween80质量比为2.5,水油体积比为4,芯壁的质量比为1的条件下制备的微胶囊表面光滑,粒度分布均匀。得到微胶囊的平均包封率78.3%,平均载药量为5.54%,平均粒径为400 μm。微胶囊在模拟肠液,模拟胃液中释放曲线显示微胶囊在模拟肠液中9 h达到最高释放度64%,并且能持续保持平稳,而在模拟胃液中达到平稳释放度为8.5%。结论 以海藻酸钠为壁材,乳化法可以制备出结构良好,释放规律符合药物在体内作用效果的微胶囊。     

灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备与释药机制考察

目的考察灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊的制备工艺和释药机制。方法采用复凝聚法制备了灯盏花素壳聚糖-海藻酸钠微囊。采用常用模型拟合探讨其药物释放机制。结果所得微囊的制备工艺简单,大小均匀,载药量大且药物含量均匀。结论利用复凝聚法制备灯盏花素海藻酸钙微囊方法简单,药物释放机制为骨架溶蚀作用。     

前药叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物纳米粒体内分布及药效学研究

 目的 考察前药叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物(叶酸-BSA-5-Fu)纳米粒在荷瘤小鼠的体内分布特征及药效。方法 建立H₂₂肝癌细胞实体瘤模型小鼠,考察了叶酸-BSA-5-Fu纳米粒3个剂量组（高、中、低）对荷瘤小鼠肿瘤生长情况的影响,并与牛血清白蛋白-5-氟尿嘧啶偶联物(BSA-5-Fu)纳米粒组, 叶酸阻断组（游离叶酸+叶酸-BSA-5-Fu纳米粒）,5-氟尿嘧啶组及阴性生理盐水对照组进行比较。采用荧光分光光度法研究腹腔注射给药后包裹钙黄绿素实验组在体内的分布情况。 结果 腹腔注射叶酸-BSA-5-Fu纳米粒高剂量组的荷瘤小鼠肿瘤生长最为缓慢,抑瘤率最高,叶酸-BSA-5-Fu纳米粒的抑瘤率高于BSA-5-Fu纳米粒,在加入1 mmol·L-1外源性叶酸后,叶酸-BSA-5-Fu纳米粒的抑瘤率明显降低。5-Fu-sol 的抑瘤率高于BSA-5-Fu纳米粒,体内分布实验结果表明,包裹钙黄绿素叶酸-BSA-5-Fu纳米粒在肿瘤的分布高于包裹钙黄绿素BSA-5-Fu纳米粒。结论 叶酸-牛血清白蛋白-氟尿嘧啶偶联物是一种有潜力的抗肿瘤的前体药物,可靶向于高表达叶酸受体的肿瘤。