正交试验优化尼美舒利乳膏的处方研究

目的优化尼美舒利乳膏剂的处方。方法选用L9B(3P4P)正交设计对尼美舒利乳膏的处方进行优化筛选,选氮酮、丙二醇和平平加O20为3个影响因素,每个因素各取3个水平,用药物透皮扩散试验仪,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,pH 7.4磷酸盐缓冲液为接受介质,(37±1)℃恒温水浴,转速500 r/min,测定不同处方的渗透速率。结果氮酮是影响透皮吸收速率的主要因素,其次是平平加O20。最佳工艺条件是氮酮3%、丙二醇15%、平平加O20 1%。从累积渗透量–时间曲线方程可以看出,透皮吸收符合零级方程。结论尼美舒利乳膏剂的处方合理,制备工艺可行。     

尼美舒利分散片的制备及质量控制

尼美舒利（４硝基２苯氧基甲烷磺酰苯胺）是一种新型非甾体抗炎药,由西德研制成功,１９８５年在意大利首次上市,主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道感染、五官科急性炎症等疾病的发热和疼痛［１］。我国已研制出尼美舒利原料药及其普通片,但未见有分散片的研究报道。分散片除具有普通片稳定性好,便于携带等优点外,还具有以下优点：分散片遇水可迅速崩解形成均匀的混悬液,方便老人、小孩服用,而且分散片崩解快,药物溶出快,生物利用度高。因此我们研制了尼美舒利分散片。本文对其制备工艺及质量控制方法进行了报道…     

尼美舒利分散片制备的处方工艺优选

目的 优选制备尼美舒利分散片的处方工艺.方法 以尼美舒利分散片的片面光洁度、硬度、溶出度为指标.采用正交设计试验方法优选.结果 优化处方为乳糖108.8g,羧甲基淀粉钠15.6g,低取代羟丙基纤维素13.0g.玉米淀粉15.6g.结论 优选的制备处方工艺稳定、可行.     

HPLC法测定尼美舒利颗粒的含量

目的：建立HPLC法测定尼美舒利颗粒的含量。方法：采用Inertsil ODS-SP C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相为0.01 mol·L-1磷酸氢二钾溶液-乙腈（55∶45,磷酸调pH7.2±0.05）,检测波长399 nm,流速1.0 ml·min-1,进样量：20μl。结果：尼美舒利的线性范围为0.044~0.222μg（r=0.999 9）,平均回收率为99.22%,RSD为0.46%（n=6）。结论：本方法简便、准确、灵敏度高,重复性好,可用于尼美舒利颗粒的含量测定。     

尼美舒利胶囊剂的制备和质量控制

目的:制备尼美舒利胶囊剂并建立其质量标准。方法:考察填充剂和润滑剂对尼美舒利胶囊内容物流动性的影响,采用单因素试验优化尼美舒利胶囊剂处方,测定溶出度,进行含量测定的分析方法验证。结果:加入预胶化淀粉(62.7%)和微粉硅胶(4%)制得的尼美舒利胶囊剂囊内容物流动性良好,溶出均一性、溶出重复性,含量测定合格。结论:获得的尼美舒利胶囊剂的处方工艺适合产业化,建立的质量标准能够控制产品质量。     

尼美舒利脂质体的制备及质量评价初步研究

目的制备尼美舒利(NIM)脂质体,并进行质量评价。方法采用薄膜分散法制备NIM脂质体,并对其显微外观、包封率进行评价。结果薄膜分散法制备的NIM脂质体外形圆整、光滑、不粘连,包封率为(77.18±2.97)%。结论薄膜分散法制备的NIM脂质体包封率较高,达到了预期的目标。     

高效液相色谱法测定尼美舒利颗粒的含量

目的建立 HPLC法测定尼美舒利颗粒含量的方法.方法色谱柱为 KromasilC18柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇 乙腈 0.1%三氟乙酸溶液(20∶30∶50);流速1.0ml·min-1;柱温:30℃;检测波长298nm.结果尼美舒利在4.1254~82.5086mg·L-1范围内线性关系良好(r=1.0000,n=6),平均加样回收率为98.2%,RSD为1.1%(n=9).结论该方法简便快速,结果准确,可作为尼美舒利颗粒质量控制方法.     

反相高效液相色谱法测定尼美舒利分散片的含量

目的建立测定尼美舒利分散片含量的反相高效液相色谱法。方法采用LBondapak C18色谱柱(300 mm×4.0 mm,5μm),乙腈-水(45∶55)为流动相,柱温为25℃,检测波长为254 nm,流速为1.0 mL/min。结果尼美舒利质量浓度在40～200μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.60%,RSD为0.47%(n=6)。结论该方法简便、快速、准确、灵敏度高、重复性好,可用于尼美舒利分散片含量的测定。     

反相高效液相色谱法测定尼美舒利胶囊的含量

目的 建立测定尼美舒利胶囊含量的反相高效液相色谱法.方法 色谱柱为Kromasil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1％磷酸(用氨水调解pH至7.0)-乙腈(56∶44),柱温为室温,流速为1.0 mL/min,检测波长为403 nm,进样量为10 μL.结果 尼美舒利的线性范围为0.047 4 ～0.711 0 μg(r =0.999 9,n=5),尼美舒利胶囊的高、中、低3种质量浓度的平均加样回收率为99.27％,RSD =0.80％ (n =6).结论 该方法灵敏、准确、专属性强、重现性好,可用于尼美舒利胶囊含量的测定.     

尼美舒利乳胶剂的制备及其体外透皮扩散研究

目的：研制尼美舒利（NIM）乳胶剂。方法：用剪切一高压均质法制备NIM亚微乳,并对其体外透皮扩散进行考察,再与凝胶基质混合制成NIM乳胶剂。对其处方及制备工艺进行了正交筛选,对其粒径、稳定性及体外透皮效果进行了考察。结果：用最佳处方及制备工艺制备的NIM亚微乳平均粒径为182．8nm,不耐强光及高温,体外透皮效果与NIM凝胶相比有明显改善,累积透过量Q有显著性差异（P〈0．05）,稳态透皮速率J有非常显著性差异（P〈0．01）。结论：NIM乳胶剂具有较好的促进NIM透皮扩散作用,值得进一步研发。     

尼美舒利原料药含量的2种测定方法的比较

<正>尼美舒利是一种非甾体抗炎药,能选择性地抑制环氧化酶COX2,在发挥解热镇痛消炎作用的同时,减少了消化性溃疡等非甾体抗炎药物常见的不良反应。临床上常用于慢性关节炎、术后或急性创伤后疼痛、急性上呼吸道感染等疾病的治疗[1,2]。尼美舒利分子中含磺酰胺结构,具有弱酸性,《中国药典》2015年版二部采用电位滴定法,以氢氧化钠滴定液测定尼美舒利原料药的含量[3]。其他文献中,尼美舒利制剂的含量测定以及血药浓度监测常采     

尼美舒利缓释胶囊的研究

目的研究尼美舒利缓释胶囊的制备方法,筛选最佳制备工艺条件。方法采用淀粉和糊精为赋形剂制备尼美舒利含药微丸,乙基纤维素为包衣材料,采用悬浮包衣法制备了尼美舒利缓释微丸,用正交实验表的安排进行试验,并确定其最佳工艺条件,按优化后的结果选择实验条件进行重复实验,测定体外释放度以考察缓释效果。结果制备的缓释胶囊在12h内释药符合Higuchi模型动力学过程。结论按优化结果选择的制备工艺条件所制备的尼美舒利缓释胶囊其缓释效果好,达到设计要求。     

复方地塞米松乳膏的制备及质量控制

目的制备以醋酸地塞米松和盐酸赛庚啶为主药的复方地塞米松乳膏剂。方法以十二烷基硫酸钠为乳化剂制备乳膏;采用高效液相色谱法及紫外分光光度法分别测定乳膏中醋酸地塞米松和盐酸赛庚啶的含量。结果乳膏剂质地均匀、细腻、粘稠度适中。醋酸地塞米松平均含量为99．53％,平均回收率为99．02％（RSD2．28％）;盐酸赛庚啶平均含量为100．43％,平均回收率为101．24％（RSD2．76％）。结论该制剂性质稳定,无刺激性,是理想的医院制剂。     

芩宁乳膏的制备与质量控制

目的：制备芩宁乳膏并建立质量标准。方法：以黄芩苷配伍盐酸达克罗宁制成水包油型乳膏，采用高效液相法测定乳膏中黄芩苷及盐酸达克罗宁的含量，并考查该制剂稳定性。结果：该制剂稳定性较好，无刺激性，含量测定方法快速准确。黄芩苷及盐酸达克罗宁进样量分别在0．25～1．25μg，0．075-0．375μg范围内呈良好的线性关系，其平均回收率分别为99．5％，100．5％，RSD分别为0．51％，0．92％。结论：芩宁乳膏处方及制备工艺合理，质量可控。     

尼美舒利磷脂复合物的制备及其溶解性能的研究

目的 探索制备尼美舒利磷脂复合物的方法并研究其溶解性能.方法 以尼美舒利与磷脂的结合率为评价指标,采用正交设计优化处方工艺,并考察复合物的溶解性能.结果 尼美舒利磷脂复合物最佳制备处方工艺为:尼美舒利-大豆磷脂投料比为1∶2,以四氢呋喃为溶剂配制尼美舒利浓度为20 mg/ml,于40℃反应2 h.所得复合物溶解度为(216.9±19.64) μg/ml.结论 制得的尼美舒利磷脂复合物可明显改善尼美舒利在水中的溶解性能.     

尼美舒利醇质体抗炎镇痛作用与皮肤刺激性研究

目的考察尼美舒利醇质体经皮给药的镇痛抗炎作用及皮肤刺激性。方法采用小鼠热板法和醋酸扭体法观察尼美舒利醇质体的止痛作用;建立大鼠佐剂性关节炎模型,观察尼美舒利醇质体对大鼠足肿胀及滑膜关节组织的影响;利用健康豚鼠观察尼美舒利醇质体皮肤刺激反应。结果与对照组比较,中、高剂量尼美舒利醇质体能明显提高小鼠自身的热痛阈值（P＜0.05）;并能使醋酸致小鼠扭体次数显著减少（P＜0.05）;抗炎实验结果表明,尼美舒利醇质体对佐剂引起的大鼠足肿胀关节炎有明显的抑制作用（P＜0.05）;尼美舒利醇质体对豚鼠无皮肤刺激作用。结论尼美舒利醇质体具有明显的抗炎、镇痛作用,且皮肤刺激性较小,是一种有效的经皮给药制剂。     

尼美舒利缓释片的制备与体外释放度考察

目的考察制备尼美舒利骨架缓释片的最佳缓释材料、缓释材料含量和制片压力。方法采用正交实验,从片剂外观、释放度确定缓释片处方和工艺。结果通过指标评价体系比较3种缓释材料［羟丙基甲基纤维素（HPMC）、 kollidon和卡波姆］的性能,其中kollidon压片性能最佳,片剂外观完整光滑,指标得分均达12分（总15分）,HPMC缓释性能最佳。通过最佳处方和工艺制得的3批骨架片外观完整光滑,缓释片释放行为最接近Higuchi释放,12 h平均累积释放达96.05%。结论该制备工艺简单可行。     

尼美舒利缓释微丸胶囊的制备及体外溶出度测定

制备尼美舒利缓释微丸胶囊及测定体外溶出度.采用正交试验法研究缓释微丸的包衣处方,以成分溶出百分率为考察指标,20%的乙基纤维素(EC)为包衣材料,8%的聚乙二醇(PEG1000)醇溶液为致孔剂,枸橼酸三乙酯(TES)为增塑剂,包衣液的用量使微丸增重2%.本品平均累积溶出度与时间在1～8小时内呈良好的线性关系Q=13.14t-7.57(r=0.9905),可持续释药8h.本处方工艺合理,所制剂型达到缓释目的.     

尼美舒利缓释栓的制备与药动学研究

［摘要］目的研制尼美舒利缓释栓,为临床提供一种维持时间长、用药方便和不良反应小的尼美舒利制剂,并考察其释放度和药动学。方法以PEG400、PEG4000为主要基质,阻滞剂Eudragit RL100及硬脂酸,采用正交设计法,以体外释放度为指标,优化尼美舒利缓释栓处方。体外释放度采用《中华人民共和国药典》2005版二部转篮法,体内血药浓度用高效液相色谱（HPLC）法测定和3P97程序计算药动学参数。结果当PEG400：PEG4000为40：60,Eudragit RL100、硬脂酸、吐温80含量分别为0.5%,1.5% ,1.0%时,体外释药行为符合Higuchi方程;体内过程为一室模型,药动学参数为t1/2 ＝（1.9±0.5） h,tpeak ＝（2.5±0.7） h,Cmax ＝（11.5±2.7） μg&#8226;mL 1, AUC0→24 ＝（85.5±13.1） μg&#8226;L 1&#8226;h,相对生物利用度为（102.2±13.5）%。结论该制剂与普通栓相比,达峰浓度降低,达峰时间延长,缓释特征明显。     

复方克霉唑乳膏的制备与质量控制

目的:制备复方克霉唑乳膏,并建立其质量控制方法.方法:于乳膏基质中加入克霉唑、尿素,制得复方克霉唑乳膏,用二阶导数光谱法测定克霉唑含量.结果:克霉唑在120～480μg/mL之间线性关系良好,平均回收率为99.37%,RSD为2.3%(n=9).结论:处方组成合理、制剂稳定,含量测定方法简便、准确.