磷酸川芎嗪透皮贴剂制备及辛夷挥发油促渗作用考察

 目的 制备磷酸川芎嗪透皮贴剂,并考察辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪经皮渗透的影响。方法 选择Eudragit E100、丁二酸、邻苯二甲酸二乙酯3个因素,采用L₉(34)正交试验设计,以累积渗透量和初黏力为指标优选磷酸川芎嗪贴剂的基质配比;用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,比较3%、5%、7%辛夷挥发油对贴剂中磷酸川芎嗪的促渗作用。结果 磷酸川芎嗪透皮贴剂的最佳制备工艺为A₂B₁C₃（Eudragit E100：丁二酸：邻苯二甲酸二乙酯=1.60∶0.05∶0.6）。在贴剂处方中加入辛夷挥发油促渗剂后,药物累积渗透量增加,3%、5%、7%辛夷组的12h累积平均渗透量分别是3 720.114、5 470.13、4115.408μg·cm-2·h-1,其增渗倍数分别为1.123、1.601、1.209。结论 优选出的基质配比可制备质量较佳的磷酸川芎嗪透皮贴剂,黏着力符合要求,5%辛夷挥油对磷酸川芎嗪透皮贴剂有明显促透皮作用。     

草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用

目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.     

3种中药挥发油对磷酸川芎嗪的经皮渗透作用

目的:考察荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪的经皮渗透的影响.方法:用改良Franz扩散池法,以氮酮为对照,考察质量分数分别为1％,3％,5％,7％的荜澄茄、干姜、辛夷挥发油对模型药磷酸川芎嗪经小鼠皮肤的促渗效果,采用HPLC测定磷酸川芎嗪的含量.结果:5％氮酮,1％荜澄茄油,3％干姜油及5％辛夷油对磷酸川芎嗪的促透效果最好,对20 g·L-1磷酸川芎嗪12 h平均累计渗透量(Q12)分别为0.841 2,0.915 9,0.740 3,0.932 8 mg·cm-2·h-1;4 h时增渗倍数分别为1.357,1.279,1.054,1.156.经t检验,加入1％荜澄茄油的磷酸川芎嗪的Q12明显高于阴性对照组.结论:1％荜澄茄油、3％干姜油及5％辛夷油均能增加磷酸川芎嗪的经皮渗透量.     

参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用

目的探讨参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用。方法采用改良Franz扩散池法,考察丁香挥发油对大黄酸透皮特性的影响。以大黄酸释放度为评价指标,立式扩散池结合透析袋法研究参黄凝胶膏剂体外释放行为。结果 3%丁香挥发油促透效果强于3%氮酮、3%薄荷挥发油,累积渗透量(120. 11±8. 84)μg/cm2,增渗倍数2. 93。体外释放行为与Weibull模型拟合度最高(r=0. 999 8)。结论丁香挥发油能显著增加参黄凝胶膏剂中大黄酸的透皮吸收。     

丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用

目的 研究丁香挥发油对参黄散中有效成分的透皮促渗作用.方法 采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,GC-MS法对其进行成分分析,HPLC法测定大鼠给药12、24 h后有效成分皮肤滞留量,全反射傅里叶红外变换光谱(ATR-FTIR)表征大鼠皮肤角质层中脂质和蛋白变化,综合应用病理检测、免疫组化、扫描电镜(SEM)观察挥发油、氮酮对...     

3种挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用考察

目的:考察干姜、辛夷、荜橙茄3种挥发油和氮酮及其不同比例组合后对透皮贴剂中罗通定促透作用。方法:采用改良的Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定罗通定的含量,筛选出对罗通定有最佳促渗作用的挥发油。结果:3种挥发油对罗通定均具有促渗作用,3%辛夷油、5%干姜油、5%荜橙茄油、3%荜澄茄油+2%氮酮对罗通定的8h平均累积渗透量(Q8,mg/cm2)分别为:9.1559、9.4603、9.1400、11.4722;增渗倍数分别为:1.08、1.12、1.03、1.36。结论:与单一挥发油相比,混合挥发油有较好的促渗性。     

丁香属河南小叶丁香挥发油成分的研究

木樨科丁香属小叶丁香SyringapubescensTutcz为灌木植物，又名毛叶丁香，巧玲花，产自河南、河北、陕西等省[1]，特产于河南省伏牛山和太行山。其花早开味芬芳为丁香植物之冠。亦各处栽培者极多，生长颇盛[2]，河南西南部民间常用于消炎、镇咳、感冒喉痛、治疗肝炎等，故作为“药茶”广泛流传。药理研究亦表明此挥发油为有效部位，具有显著抗炎作用。然而，其化学成分的研究未见有文献报道。为挖掘开发我国中草药资源，我们选自我国这一传统的药材植物，根据药理、药效学筛选提供的该植物药用价值，利用现代化学、植化分析手段，对该植物的…     

促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

氮酮、丙二醇对丁香贴剂中丁香苦苷透皮吸收的影响

目的：研究透皮促进剂对中药丁香贴剂中丁香苦苷的透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池装置,运用HPLC法对丁香苦苷进行含量测定,对氮酮、丙二醇及二者按不同比例的促渗效果进行考察。结果：氮酮、丙二醇单独使用均对丁香苦苷有促透作用,氮酮促透效果较强,二者混合使用渗透促进效果更佳,说明氮酮在促进丁香苦苷的渗透过程中起主导作用,丙二醇发挥了协同作用。氮酮和丙二醇合用体外透皮速率J可达68.516mg.cm^2.h^-1。结论：氮酮与丙二醇合用可促进丁香苦苷的透皮吸收,可作为本贴剂的透皮促进剂。     

丁香挥发油体内外抗菌作用的实验研究

丁香挥发油是由桃金娘科植物丁香的花蕾经水蒸汽蒸馏而得.以前的实验发现丁香挥发油是丁香抗金葡球菌的最强活性成分[1].本文对丁香挥发油体内外抗菌作用进一步研究,现报道如下.     

小飞蓬挥发性化学成分的GC-MS分析

目的:用GC-MS分析小飞蓬挥发油的化学成分.方法:采用水蒸气蒸馏法提取小飞蓬挥发油,利用GC-MS对所提取的挥发油成分进行分离鉴定,并用色谱峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量.结果:鉴定出小飞蓬挥发油成分中26个化合物,占所提取挥发油总量的98.25％.主要成分为:柠檬烯(58.30％)、2,6-二甲基-6-(4-甲基-3-戊烯基)二环[3.1.1]-2-庚烯(8.7％)、β-蒎烯(6.28％)、2-甲基-6-(4-甲基苯基)-2-庚烯(5.13％)、棕榈酸(5.07％)、月桂烯(4.52％)、1,3,5-三亚甲基-环庚烷(2.05％).结论:小飞蓬挥发油主要成分为柠檬烯.     

甘肃产艾叶挥发油的化学成分及遗传毒性研究

目的:分析甘肃产艾叶挥发油的主要化学成分,探讨其对小鼠的遗传毒性.方法:①成分分析:用气相色谱-质谱法分析艾叶挥发油的化学成分,用归一化法测定各组分的相对百分含量.②微核试验:选用昆明种孕鼠30只,随机分为5组:正常对照组,ig给予等容积花生油;艾叶油2,1,0.5 mL·kg-1组,ig给予艾叶油;阳性对照组,ip给予环磷酰胺(CP)40 mg·kg-1.正常对照组和艾叶油组自孕第12天开始ig给药,连续5d.阳性对照组于孕第15天ip给予CP,连续2d.各组孕鼠均于孕第16天用药后处死,取小鼠骨髓细胞和胎鼠肝脏做微核试验.③精子畸形试验:昆明种小鼠雄性40只,随机分为5组,各组用药剂量及给药方式同微核试验,均连续5d.首次给药后35 d处死,取出其附睾制片,读取精子畸形率.结果:从甘肃产艾叶挥发油分离出72个峰,其中鉴定了56个成分,占挥发油色谱峰面积的90.83％.艾叶挥发油灌胃剂量2 mL·kg-1时,孕鼠和雄鼠诱发的骨髓微核率、胚胎肝微核率和精于畸形率均较阴性对照组显著升高(P＜0.05).剂量为1 mL·kg-1时,诱发的胚胎肝微核率较阴性对照组显著升高(P＜0.05),骨髓微核率与精子畸形率与阴性对照组相比,无显著性差异.剂量为0.5mL·kg-时,诱发的骨髓微核率、胚胎肝微核率、精子畸形率与阴性对照组相比,均无显著性差异.结论:甘肃产艾叶挥发油的主要成分为桉叶素(20.45％)、蒿醇(12.12％)、樟脑(6.99％)、青蒿酮(5.85％)、左旋龙脑(4.27％)等;一定剂量的艾叶挥发油对小鼠具有潜在的遗传毒性,并呈剂量-反应关系.     

剑叶耳草挥发油的GC-MS分析

目的:研究剑叶耳草挥发油的化学成分组成.方法:分别采用水蒸气蒸馏法(SD)和超临界CO2萃取法(SFE)提取制备两种挥发油;通过气质联用分析其化学成分组成,用面积归一化法确定各成分的相对百分含量.结果:水蒸气蒸馏法挥发油中分离出67个色谱峰,鉴定其中32个化合物,占挥发油总量的73.76％;超临界CO2萃取法挥发油中分离出82个色谱峰,鉴定其中45个化合物,占挥发油总量的61.62％.结论:剑叶耳草挥发油主要包括脂肪族含氧衍生物、芳香族含氧衍生物和萜含氧衍生物,但两种提取方法的挥发油成分组成和含量有差异.     

不同产地防风挥发油的GC-MS分析

目的:分析10个不同产地来源防风挥发油的主要化学成分,为其质量评价提供依据.方法:采用水蒸气蒸馏法从防风中提取挥发油,用气相-质谱联用仪检测不同产地防风挥发油的化学成分.结果:不同产地防风挥发油均含有人参醇、9,12-十八碳二烯酸、十六酸、油酸、匙叶桉油烯醇、肉豆蔻醚、庚醛、辛醛、壬醛、2-壬酮、桉油脑等11种化合物,其中防风挥发油中的特征成分人参炔醇以10号黑龙江的相对含量最高(60.87％),2号云南的相对含量(59.15％)次之,8号内蒙古防风相对含量(6.69％)最低.结论:不同来源防风挥发油中共有11个共有成分,但各成分含量在不同来源的防风挥发油中有一定差别.     

薯莨块茎脂肪酸和挥发油成分的GC-MS分析

目的:分析测定薯莨Dioscorea Cirrhosa Lour.块茎中的脂肪酸和挥发油的含量及种类.方法:采用气相色谱-质谱联用仪进行测定.结果:从脂肪酸组份中分离出50个峰,鉴定出12种脂肪酸,其中主要成分有9,12-十八碳二烯酸(亚油酸,21.59％)、十六酸(棕榈酸,16.22％)等;挥发油组分中分离出32个峰,鉴定出32种化合物,其中间甲基苯酚、苯酚、2-甲基苯酚含量较高,分别占挥发油总量的26.92％,18.95％,12.12％.结论:对薯莨块茎中脂肪酸、挥发性组分进行了分析测定,为进一步综合开发利用薯莨提供了一定的理论依据.     

GC-MS分析不同产地六棱菊挥发油的化学成分

目的:分析比较不同地区六棱菊挥发油成分。方法:用水蒸气蒸馏法提取六棱菊挥发油,用气相-质谱联用仪(GC-MS)对挥发油成分进行分析,并通过峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量。结果:其中南宁六棱菊鉴定出42种化合物,并确定了其相对含量,占总含量的87.9%以上,主要含芳杂环酸、单萜类、倍半萜类化合物。上思县六棱菊鉴定出43种化合物,并确定了其相对含量,占总含量的82.0%以上,主要含芳杂环类、酮类、单萜类,倍半萜类化合物。结论:不同地区的六棱菊挥发油化学成分有显著差异。     

两产地罗勒挥发油化学成分比较

目的:比较分析广东广州与安徽毫州产罗勒挥发油化学成分差异.方法:用水蒸气蒸馏法提取罗勒挥发油,用气相-质谱联用仪(GC-MS)对挥发油成分进行分析,并通过峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量;采用薄层色谱法进行比较分析.结果:广州产罗勒挥发油鉴定出29种化合物,并确定了其相对含量,占总含量的99.90％,主成分为对烯丙基茴香醚(83.082％)、芳樟醇(4.734％)、Τ-杜松醇(2.715％)、桉叶油素(2.251％).毫州产罗勒挥发油鉴定出31种化合物,并确定了其相对含量,占总含量的98.65％,主成分为芳樟醇(26.909％)、肉桂酸甲酯(21.85％)、T-杜松醇(17.411％)、喇叭茶醇(14.154％):薄层色谱显示广州产罗勒挥发油比毫州产者多了2个特征斑点.结论:产地对罗勒挥发油化学成分具有显著影响,气质联用和薄层色谱法均可用于罗勒挥发油的鉴别和产地分析,提示罗勒开发利用应明确品质产地.     

阳春砂仁不同部位挥发油成分的GC-MS分析

目的： 对阳春砂仁不同部位的挥发油成分进行分析比较。 方法： 采用水蒸气蒸馏法提取阳春砂仁完整果实、果皮和种子团3个部位挥发油,采用GC-MS技术对挥发油的化学成分进行分析鉴定,并采用面积归一化法获得各化合物的相对含量。 结果： 从阳春砂仁果实、种子团和果皮挥发油中分别鉴定出29,20,31种化合物,占各部位挥发油总量的94.82%,93.99%,87.39%。三者共鉴定化合物出40种,其中共有成分13种。 结论： 阳春砂仁完整果实与种子团挥发油化学成分相似,果皮挥发油与二者化学成分差异较大。阳春砂仁果皮的药理作用和功效尚待进一步研究明确。     

茶梅花挥发油化学成分研究

目的:研究茶梅Camellia sasanqua花挥发油的化学成分.方法:采用水蒸气蒸馏法,得到茶梅花挥发油,利用气相色谱-质谱联用技术进行化学成分分析.结果:共分离出19个峰,用面积归一化法测定其相对质量分数,并鉴定出全部茶梅花挥发油中19种化学成分.结论:茶梅花挥发油化学成分包含有机酸、烷烃、萜类及其衍生物,萜类主要为倍半萜,其衍生物则主要为酮类,含量最高的是十六烷酸(25.154％),其次是正二十七烷(22.310％),正二十五烷(19.612％),正二十九烷(9.673％)和丁香酚(4.049％).