盐酸氯胺酮控释片的研制

目的：为延长盐酸氯胺酮的作用时间,便于给药,制成盐酸氯胺酮控释片,方法：以HPMC（羟丙基甲基纤维素）及Carbopol 934p(卡泊姆）为辅料,制成胃内漂浮片并进行体外累积释放度测定。结果：体外释药基本达到零级释放过程,r=0.9404,体外释药量与释药时间具有良好的相关性。Peppas方程中n值为0．5109,控释片中药物的释放机制是亲水凝胶层扩散和骨架溶蚀,结论:盐酸氯胺酮控释片达到了设计的要求,5min内体外释药约为标示量的10％左右,6h后释药约90％左右。     

生物粘附释药系统在腔道中的应用

生物粘附释药系统作为一种新颖的药物释放系统，利用生物粘附聚合物与腔道粘膜间的生物粘附力，延长制剂在腔道内的滞留时间，控制制剂中药物的释放速度和释放量，使制剂产生最佳治疗效果。本文结合国内外有关文献将对该系统在腔道中的应用进行一定的介绍，内容主要包括作用机理、粘附材料、粘附释药系统粘附力与溶出度、常用剂型介绍及实际临床应用等。着重突出了该释药系统的临床药用价值。     

多糖类水凝胶在口服缓控释制剂中的应用

目的 介绍多糖类水凝胶在口服缓控释制剂中的应用及研究进展，为开发水凝胶缓控释制剂提供参考。方法 广泛检索国内外献及资料，并结合实际研究工作进行分析、归纳并加以综述。结果 以多糖类水凝胶为辅料的药物制剂，经口服给药后具有缓控释作用，尤其在结肠定位给药方面，多糖类水凝胶更显示出较好的缓控释特性。结论 多糖类水凝胶作为一种新型的缓控释材料应用前景广阔。     

口腔粘膜粘附给药系统的研究进展

口腔粘膜粘附给药系统是近年来发展的一种新型生物粘附给药系统，是近年来药剂学的研究热点，它利用粘附性的聚合物为载体，通过载体的生物粘附作用，延长制剂在口腔的滞留时间而发挥局部疗效和全身治疗作用，可以避免药物在胃肠道降解和肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度，同时具有绥释和定位的优点，具有广阔的应用前景。本文根据国内外有关口腔粘膜粘附给药制剂的现状及研究动态，对口腔粘附给药系统研究中的药物吸收特点、粘附剂的选择、剂型及发展趋向等进行了综述，为开展药物新剂型研究提供参考。     

环维黄杨星D控释片犬体内生物等效性研究

目的研究环维黄杨星D控释片在犬体内生物等效性。方法采用液相色谱-质谱联用法测定犬单剂量、多剂量口服给予环维黄杨星D控释片和普通片后的血药浓度,计算两制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,将Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞等指标进行统计学分析,判断两制剂生物等效性。结果控释制剂与普通制剂相比,Cmax降低,Tmax延长,多剂量给药时两者的波动系数分别为1.04和1.17,AUC均无显著性差异。结论环维黄杨星D控释片与普通片相比,释药时间显著延长,达峰时间明显延迟,无突释现象,具有良好的控释释药特征。     

水溶性药物口服缓控释制剂的研究进展

本文综述水溶性药物口服缓控释给药系统研究的最近情况。水溶性药物口服缓控释给药系统主要分为独一单位剂型、多单位剂型和生物粘附剂型,简要概述其各种剂型的组成和一般设计原理。     

缓控释微丸的研究概况

以微丸制剂为代表的多单元型给药系统以其特有的优越性,逐渐成为目前缓控释制剂的研究热点。本文主要从缓控释微丸的分类、制备和辅料3个方面阐述缓控释微丸剂型的研究情况,旨在为研究开发新型缓控释微丸提供思路和科学依据。     

脉冲释药系统研发及其评价关注点

1 脉冲释药系统的概念及基础 制剂学的剂型到目前为止通常分为五代：第一代为简单加工供口服与外用的膏丹丸散;第二代指片剂、胶囊、注射剂和气雾剂等;第三代主要包括缓控释制剂;第四代指靶向给药系统,而反映时辰生物学技术与生理节律同步的脉冲式给药,根据所接受的反馈信息自动调节释放药量的自调式给药系统,即在发病高峰时期在体内自动释药的给药系统称为第五代。     

阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验

目的：对阿昔洛韦前药物即阿昔韦棕榈酸酯所制得的脂质体凝胶剂的透皮效果进行初步研究。方法：采用了体鼠皮的透皮实验方法,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶液、阿昔洛韦软膏剂作比较。结果：阿昔洛韦药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多（74．82％）,透皮率小（15．62％）。结论：阿昔洛韦棕榈酸酯质体凝胶有望成为高效、安全的新制剂。     

纳米药物制备技术的研究进展

近年来纳米技术在药物研究领域的应用使纳米药物在实现靶向给药、缓控释给药、提高药物溶解度及生物利用度、降低毒副作用等方面具良好的发展前景。本文就纳米药物制备技术的优、缺点及研究进展作一综述,为其进一步应用提供理论依据。     

探讨质子泵抑制剂和早期肠内营养支持的配伍治疗对重症脑卒中患者应激性溃疡的防治作用

重症脑卒中后应激性溃疡出血(SUB)的预防措施主要包括早期胃肠道内营养支持和药物预防.药物预防首选质子泵抑制剂(PPI),该类药物抑酸完全,持续时间长久.但过度抑酸可以影响食物的消化过程,延长食物在胃内的滞留时间,会导致胃内低酸或无酸,可引起胃内细菌过度增殖和影响一些营养成分的代谢、吸收.早期胃肠道内营养支持,则有助于PPI类药物对SUB的防治功效.因此,PPI和早期肠内营养支持的配伍治疗对重症脑卒中患者应激性溃疡的防治作用是目前重大课题,以期减少临床PPI使用的剂量以及缩短PPI使用的疗程.     

氟哌酸漂浮片在胃内的放射性示踪观察

氟哌酸漂浮片在胃内的放射性示踪观察刘中林，菅凌燕，刘长平，裴著果漂浮片剂是一种新型给药体系【中国医药工业杂志，１９９０，２１：１６２】，其漂浮作用能提高在十二指肠及空肠上段吸收类药物（如氟哌酸）的生物利用度．我们用９９ｍＴｃＯ－４显像示踪观察了氟哌酸...     

纤维蛋白组织粘着剂携载反义基因片段的实验研究

为了探讨纤维蛋白组织粘着剂携载反义基因片段血管外膜给药的可能性及可行性,作者首先对粘着剂的物理性状进行观察,继而将亚甲蓝溶于粘着剂中观察其上清液的颜色变化,再以人工合成的反义寡核苷酸溶于粘着剂 中,分别于12、24、36、48、60、72h取其上清液以紫外分光 光度计测其OD值,绘出其上控释曲线。结果发现,粘着剂混合后即刻凝结,表面呈膜状,内部呈丝状蛋白结构,其间充满颗粒状液体;粘着剂具有弹性,有类似海绵样特性,且随着时间延长上清液颜色渐变深;体外控释曲线显示其携载的反义寡核苷酸可以缓慢释放,近72h已大部分释放。提示纤维蛋白组织粘着剂可以携载反义基因片段直接血管外膜给药,使反义药物缓慢释放,大大延长了反义药物的局部作用时间。     

克拉霉素胃漂浮小丸的制备及其体外释药研究

目的 制备克拉霉素胃漂浮小丸，考察其漂浮性，包封率和体外释药行为。方法以海藻酸钠为材料，液体石蜡为起漂剂，两者乳化后经钙离子交联制备可漂浮小丸，考察不同药物含量、不同比例起漂剂和包衣对小丸形态及释药行为的影响。结果液体石蜡-2％海藻酸钠水溶液=2：10（v／v）的载药海藻酸钙小丸可在pH=1的HCl溶液中漂浮超过12h，包封率在90％左右，乙基纤维亲包衣增重10％的小丸（克拉霉素：海藻酸钠=2：1）可持续释放药物达5h。结论含液体石蜡的海藻酸钙小丸经包衣处理可以达到胃内漂浮和局部缓释药物的目的。     

家兔氟尿嘧啶胃左动脉灌注与静脉化疗药物动力学比较

目的　评价氟尿嘧啶动物胃左动脉灌注和外周静脉化疗药物动力学的基础实验比较。方法　实验家兔 18只 ,随机分 6个时间组 ,由胃左动脉注入氟尿嘧啶 (按 5 0mg/kg) ,于不同时间点 ,留取门静脉及外周静脉血 ,同时处死动物 ,取部分胃组织。血样及组织样经处理后采用高效液相色谱测定 ,对照组由耳缘静脉注入氟尿嘧啶 (5 0mg/kg) ,不同时间取血和组织 ,同上处理后测定。 结果　两种途径给药后的门静脉及外周静脉的药时曲线均为 5min达到高峰值 ,之后迅速下降 ,30min后下降缓慢 ,符合二室模型 ;动脉灌注组门静脉血药浓度明显高于外周血药浓度 ,亦明显高于静脉注药组的门静脉浓度 ,而且持续时间较长 ;5min后动脉灌注组胃组织药物浓度 11倍于静脉给药组 ,2h后两者浓度接近。结论　经胃左动脉灌注在门静脉及胃组织中的药物浓度在较长时间内维持相对高的水平 ,而且能使局部药物相对集中 ,可以在很大程度上提高疗效     

内耳局部给药临床与实验研究进展

药物治疗一直是内耳病的首选方法,由于内耳与全身血液循环之间存在血 迷路屏障,药物进入内耳的剂量极为有限。内耳局部给药可以减小用药剂量与药物的不良反应,药物在内耳的作用效力也会提高。关于内耳局部给药的临床应用有鼓膜穿刺/经咽鼓管给药、经圆窗膜缓释/控释给药、内耳开窗给药,实验研究包括缓释药物制剂和控释给药装置的研究。作者对内耳局部给药的临床与实验研究进行综述,为更加微创、有效治疗疾病提供依据。     

消化性溃疡的合理用药

治疗消化性溃疡（ＰＵ）的药物分为两大类,即增强胃与十二指肠粘膜防御功能的药物和减弱攻击因素的药物,两类药物往往需配合应用。在临床选用时,既要强调药物疗效,也要注意患者的耐受性和经济承受能力,以使用药安全、有效、经济。１制酸药 此类药物多为老药,很少单独用于治疗消化性溃疡,但在复方制剂中仍很常见,如碳酸氢钠、氢氧化铝、氧化镁、三硅酸镁等均为复方制剂（如胃得乐、乐得胃、胃必治等）中的常用成分。制剂中加入剂,可形成保护膜,以加强防御功能,促进溃疡愈合。此类药物多用于治疗轻度ＰＵ,疗程较长,需１～３个月…     

中药经皮给药制剂研究的瓶颈及对策

经皮吸收制剂（transdermal drug delivery systems,TDDS）或经皮给药系统（transdermal therapeutic systems,TTS）指经皮肤敷贴方式用药,药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血液浓度,实现疾病治疗或预防的一类制剂。它具有超越一般给药系统的独特优点,如绕过肝脏的首过效应及胃肠道的破坏;提供可预定和较长的作用时间,维持稳定持久的血药浓度;降低药物毒副作用,提高疗效;减少给药次数、使用方便等,是现代药物制剂开发研究方向之一。中药经皮给药制剂,     

氢溴酸高乌甲素鼻用混悬凝胶的制备与评价

目的制备用于中枢镇痛的氢溴酸高乌甲素鼻用凝胶。方法以AvicelRC/Cl为基质,制备氢溴酸高乌甲素鼻用混悬凝胶,并对混悬凝胶的流变学性质、体外释药特性和药效进行初步评价。结果流变学性质考察结果表明,鼻用混悬凝胶具有良好触变性,随着剪切力的降低,混悬凝胶黏度迅速增加;体外释放试验结果表明,混悬凝胶静置形成的半固体凝胶具有一定缓释效果;药效评价结果表明,小鼠经鼻给予氢溴酸高乌甲素混悬凝胶相对于静脉给药,能缩短起效时间,增加药物效应强度,与经鼻给予氢溴酸高乌甲素溶液相比,能延长药物作用时间。结论本研究制备的氢溴酸高乌甲素鼻用混悬凝胶能够快速起效,并维持一定时间,适用于战创伤的镇痛救治。     

羟基喜树碱纳米靶向给药系统的研究进展

目前临床上使用的羟基喜树碱制剂存在水溶性差、半衰期短、稳定性差、不良反应大等问题,限制了其推广应用。近年来出现的纳米靶向给药系统在实现靶向性输送药物、缓释药物、提高难溶性药物的生物利用度、降低药物的不良反应等方面表现出良好的应用前景,成为国内外学者研究热点之一。作者对近年来出现的羟基喜树碱纳米靶向给药系统的种类进行综述,并阐述各类载药系统的特点及其进一步应用的理论依据。